tetraciclinas
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farmacologia y caracteristicas de las tetraciclinasTRANSCRIPT
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TETRACICLINAS
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¿qué son?
Sustancias antoferas con baja solubilidad, disponibles como
Clorhidratos .
Quelan iones metalicos, lo que puede interferir con una absorcion y actividad.
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Actividad Antimicrobiana INHIBEN LA SINTESIS DE PROTEINAS ACTIVAS CONTRA
LAS BACTERIAS GRAM POSITIVAS Y GRAM NEGATIVAS
ANAEROBIAS, RICKETSSIAS, CLAMIDIAS, MICOPLASMAS, CONTRA PROTOZOARIOS COMO LAS AMEBAS
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ENTRAN A LOS M.O POR DIFUSION PASIVA Y POR UN TRANSPORTE ACTIVO
LAS CELULAS SUSCEPTIBLES BLOQUEAN EL FARMACO DONDE SE UNE DE MANERA REVERSIBLE A LA
SUBNUNIDAD 30s BLOQUEANDO LA UNION AMINO-ACITIL TRNA
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Resistencia
1) ALTERACION DE LA ENTRADA O INCREMENTO DE LA SALIDA POR BOMBA PROTEICA
2)PRODUCCION DE RIBOSOMAS POR PRODUCCION DE PROTEINAS
3)INACTIVACION ENZIMATICA
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LAS GRAM NEGATIVAS SERAN RESISTENTES A TETRACICLINAS, DOXICICLINA, Y MINOCILCINA
CON SUSCEPTICILIDAD A LA TIGECICLINA QUE ES UNA BOMBA DE SALIDA DE MULTIPLES
FARMACOS CON CODIFICACION CROMOSOMICA DE ESPECIES PROTEUS Y PSUDEOMONA AERUGINOSA
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FARMACO CINETICA
DIFIEREN ES SU ABSORCION DESPUES DE SU ADMINISTRACION ORAL Y SU ELIMINACION.
LA ABSORCION SERA DEL 30% PARA CLORETETRACICLINA
60 A 70% PAR TETRACICLINA, OXITETRACICLINA, DEMECLOCICLINA, Y METACICLINA
95 A 100% DOXICICLINA Y MINOCICLINA
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TIGECICLINA SE ADMINISTRA POR VIA INTRAVENOSA Y SE ABSORBE MAL POR VIA ORAL
OCURRE ABSORCION EN LA MAYOR PARTE DEL INTESTINO DELGADO
DOSIS 500 MG CADA 6HRS DE CLORHIDRATO DE TETRACICLINA
200 MG DE DOXICICLINA
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USOS CLINICOS EN INFECCIONES POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE,
CLAMIDIASIS, RICKETTSIOS Y ALGUNAS ESPIROQUETOSIS.
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TRATAR ENFERMEDAD ULCEROPEPTICA, INFECCIONES POR GRAM + Y GRAM – EN EL COLERA DONDE DETENDRAN LA DESCAMASION POR
VIBRONES INFECCIONES POR CLAMIDIAS INCLUIDAS LAS DE
TRANSMISION SEXUAL
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Infecciones de la piel: Acné, rosácea. Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis. Infecciones gastrointestinales: Disentería, cólera,
amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis,
bronquitis y algunas formas de neumonía atípica. Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q,
tifus exantemático, tifus endémico, actinomicosis brucelosis.
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CONTRAINDICACIONES El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda
mitad del embarazo, lactancia y niños menores de 8 años), puede causar decoloración permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta reacción adversa es más frecuente con el uso durante períodos prolongados, también se ha observado tras la administración de tratamientos cortos repetidos.
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Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistémico.
No se deben ingerir con leche ya que se inactivan. NO se deben tomar conjunto a retinoides orales
(Roaccutane® o similares) ya que existe el riesgo de formación de tumores intracraneales benignos.
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Minociclina
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DosisOral
Dosis de ataque infección leve: 200 mg
infección grave, crónica o sistémica: 100 mg/12 h. Niños. Infección leve: 4 mg/kg el 1er dia
seguido de 2 mg/kg/24 h infección grave: 4 mg/kg/24 h.
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AplicacionesInfección ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal,
genitourinaria, de piel y tejido blando, brucelosis, acné, gonorrea.
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Reacciones adversas
Coloración permanente en dientes, inhibición de desarrollo óseo en niños, anorexia, náusea, vómito, diarrea, urticaria,
dermatitis, sobreinfección, anemia hemolítica, trombocitopenia.
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Interacciones medicamentosas
Absorción disminuida por antiácidos con Fe, Al, Ca, Mg.
+ acción de: anticoagulantes (disminuir dosis).No con antibióticos bactericidas.
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Demeclociclina
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DosisVO 2 y 4 veces al día, con el estómago vacío por
lo menos 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
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Aplicaciones
Infecciones por bacterias incluyendo la neumonía.
Infecciones en las vías respiratorias.
El acné.
Infecciones en la piel, los genitales y el sistema urinario.
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Reacciones adversas
Dientes descoloridos (en los infantes y los niños) Aumento de la sensibilidad de la piel a la luz del sol.
Aumento excesivo en la frecuencia o en la cantidad de orina Aumento de la sed
Cansancio o debilidad inusuales
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Interacciones medicamentosas
Tratamiento anticoagulante (Disminución de sus dosis).
Evitar la administración de tetraciclina junto con penicilina
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Tigeciclina
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Tiene una elevada actividad in vitro sobre una amplia variedad de bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias, por tanto
no se recomienda su uso en pacientes en los que se presume infección por P. aeruginosa.
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Dosis
IV (30-60 min). Inicial 100 mg
Seguida de 50 mg/12 h, 5 a 14 días. I.H. grave: reducir dosis a 25 mg/12h tras dosis inicial de
100 mg.
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Aplicaciones
Infecciones en piel y tejidos blando Infecciones complicadas intraabdominales.
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Reacciones adversas Las náuseas, los vómitos y la diarrea son los más habituales.
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Interacciones medicamentosasLas concentraciones plasmáticas de la warfarina
sódica pueden aumentar en 38-43% por la co-administración de tigeciclina
Monitoreo de los parámetros de la coagulación en aquellos pacientes en los cuales se administran
ambas drogas.
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Farmacocinética
Minociclina
Fuente: semisintética
Potencia: Alta
Absorción intestinal: completa no interferida por los alimentos
Unión a proteínas plasmáticas: Alta
Eliminación: principalmente metabolizada, excretada en bilis y orina.
Semivida plasmática: 18 a 24 horas (acción prolongada)
Dosis: 200mg al principio, luego 100 a 200mg una vez por día
Alteración de la flora intestinal: mínima
Incidencia de diarreas: Baja
Toxicidad especifica: toxicidad vestibular, menos sobreinfecciones
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Farmacocinética
DemecIociclinaFuente: Streptomyces aureofaciens (mutante)
Potencia: Intermedia
Absorción intestinal: moderada
Unión a proteínas plasmáticas: Alta
Eliminación: metabolización parcial, excreción renal mas lenta
Semivida plasmática: 16 a 18 horas (acción intermedia)
Dosis: 300mg dos veces por día
Alteración de la flora intestinal : moderada
Incidencia de diarrea : intermedia
Fototoxicidad: la mas alta
Toxicidad especifica : mas fototoxica, diabetes insípida
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Farmacocinética Tigeciclina
La biodisponibilidad oral de tigeciclina es baja por lo que el fármaco se administra por vía intravenosa . Entre 12,5 y 300 mg, se confirma una farmacocinética lineal
La farmacocinética no varió según el sexo ni con la edad, tampoco se modificó sustancialmente por falla renal, hemodiálisis y falla hepática leve
se plantea que la vía principal de eliminación es a través de excreción biliar combinada con secreción a través de las paredes del tracto digestivo.
Elevada concentración de este antimicrobiano en macrófagos alveolares, neutrófilos y en fluido epitelial alveolar