Antihistamínico

Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las

alergias, que al actuar bloquea la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a

través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se

libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y

produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia,

broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y

otros síntomas.

Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente

se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con

la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido

clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento

de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones

(omeprazol y medicamentos similares).

Los antagonistas de los receptores H1 desempeñan un rol muy importante en inhibir los

efectos de la histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en

los ductos de la bilis y los nodos linfáticos. A nivel sistémico inhiben los efectos

vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y

otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la

formación de edema.

Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las

secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera

generación atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo sueño.

Tipos de antagonistas H1[editar]

De primera generación[editar]

Atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el sistema nervioso central (SNC),

produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas (disminución de reactividad del

músculo liso).

Según su composición química, pueden clasificarse como:

Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina

Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina

Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina

Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina,

lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina

Fenotiazinas: prometazina

De segunda generación o sin efecto sedante[editar]

Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoencefálica, no tiene

efectos anticolinérgicos o sedantes -no obstante, en su uso se deberá tener en cuenta la

posible interacción medicamentosa con otros depresores.-

Según su composición química, pueden clasificarse como:

Alquilaminas: acrivastina

Piperazinas: cetirizina

Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina, loratadina, azatadina,

fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina, ebastina

De tercera generación[editar]

Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, como la

levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol

(respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).

Usos clínicos[editar]

Los antagonistas de los receptores H1 son útiles en el tratamiento sintomático de

diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Además, algunos de ellos,

principalmente los de primera generación, se han aprovechado para suprimir la cinetosis

y lograr sedación. En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los síntomas

atribuibles a la histamina.1 Se indican como tratamiento y prevención de la rinitis

alérgica estacional. Estos fármacos alivian los estornudos, rinorrea, y el prurito de los

ojos, vías respiratorias y faringe, pero no mejoran la congestión.2 3 4

Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en

el tratamiento de la enfermedad ácido péptica. Antes de la disponibilidad de estos

antagonistas, el cuidado estándar consistía en neutralizar el ácido gástrico, usualmente

con resultados insatisfactorios. El largo historial de seguridad y eficacia de los

antagonistas de receptor H2 han permitido proveerlos sin prescripción médica.

Actualmente en la práctica clínica están siendo reemplazados por los inhibidores de la

bomba de protones.

Mecanismo de acción[editar]

Los antagonistas del receptor H2 inhiben la producción de ácidos mediante la unión

competitiva y reversible de los receptores de histamina H2 en la membrana basolateral

de las células parietales. En los Estados Unidos hay cuatro diferentes antagonistas de

receptores H2, los cuales difieren principalmente en su farmacocinética y propensión a

interacción con otros fármacos, éstos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y

nizatidina. Pero eliminan alrededor de 60 % de la secreción gástrica durante 24 horas.

Los antagonistas predominantemente inhiben la secreción de ácido basal, lo que explica

su efectividad en la secreción nocturna de ácido. Debido a que el determinante principal

de la curación de una úlcera es el grado de secreción nocturna de ácido, en la mayoría

de los casos la terapia apropiada es la dosis noctura de antagonistas H2. Los cuatro

antagonistas de receptores H2 pueden ser administrados oralmente sin prescripción, y

hay preparaciones intravenosas e inyecciones intramusculares de cimetidina, ranitidina

y famotidina. Si se tiene la opción de administración oral o nasogástrica, es imposible

administrar bolos intravenosos intermitentes o intubación IV continua.

Farmacocinética[editar]

Los antagonistas H2 son rápidamente absorbidos oralmente y alcanzan concentraciones

séricas máximas en el curso de 1-3 horas. La absorción puede ser estimulada con la

comida o reducida con antiácidos, pero estos efectos probablemente tienen poca

importancia clínica. Los niveles terapéuticos son alcanzados rápidamente después de

dosis intravenosas, y se mantienen por 4-5 horas (cimetidina), 6-8 horas (ranitidina), y

10-12 horas (famotidina). Solo un pequeño porcentaje de los antagonistas se unen a

proteínas. Las pequeñas cantidades de estos fármacos son metabolizados en el hígado y

en caso de enfermedad hepática se debe ajustar la dosis. Estos fármacos y sus

metabolitos son excretados a través del riñón mediante filtrado y secreción tubular, y es

importante reducir la dosis en pacientes con compensación disminuida de creatinina. La

hemodiálisis o diálisis peritoneal no purifica grandes cantidades de fármacos.

Reacciones adversas[editar]

Habitualmente son bien tolerados produciendo escasos efectos secundarios menores.

Éstos incluyen: diarrea, cefaleas, somnolencia, fatiga, mialgia y constipación.

Más raramente, y de manera predominante ante administración endovenosa o en

ancianos, pueden presentarse efectos sobre el sistema nervioso central: confusión,

excitación, delirio, alucinaciones, verborragia.

El uso prolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de la testosterona al

receptor androgénico e inhibe a los citocromos P450 que hidrolizan el estradiol (grupo

CYP), generando manifestaciones clínicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia, etc.

Se han observado también discrasias sanguíneas.

Interacción con otros medicamentos[editar]

Su velocidad de absorción y biodisponibilidad puede alterarse con medicamentos que

inhiben la secreción gástrica. La cimetidina, al inhibir el CYP, puede aumentar la

concentración de diversos medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros

tres antagonistas inhiben en menor medida la CYP y prácticamente no generan

interacción con otros medicamentos.

Usos terapéuticos[editar]

Los antagonistas del receptor H2 suelen utilizarse para la curación de las úlceras

gástricas y duodenales, para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico no

complicada y prevenir la aparición de úlceras por estrés.

Contraindicaciones[editar]

Los antihistamínicos de primera generación nunca deben juntarse con alcohol, pues

éstos potencian extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso

central.

Aun sin tomar alcohol se aconseja no conducir o manejar maquinaria peligrosa por la

considerable merma de reflejos que producen los fármacos de primera generación. Están

contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión arterial o

hipertiroidismo, por su efecto anticolinérgico, ya que producen palpitaciones y

taquicardia.

Los de segunda generación, en cambio, no cruzan la barrera hematoencefálica y por lo

tanto no afectan en gran medida al sistema nervioso central.

¿Qué son los antihistamínicos?

Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento de las

enfermedades alérgicas; están entre los medicamentos más prescritos a la población

general, y muchos de ellos pueden adquirirse además sin receta médica. Se trata de un

grupo de fármacos cuya característica común es la de inhibir los efectos de la histamina.

Ésta es una sustancia química presente en todos los tejidos corporales, que interviene en

muchos procesos fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la secreción ácida del

estómago; y a nivel del sistema nervioso central (SNC), determina en gran parte la

sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia. Para ello, la histamina actúa a través de

cuatro tipos distintos de receptores: H1, H2, H3 y H4. Los antihistamínicos propiamente

dichos son los inhibidores específicos de los receptores H1, y el término antihistamínico

se reserva pues para estos fármacos; aunque también existen inhibidores de los

receptores H2, que inhiben la secreción ácida del estómago y se usan en las úlceras,

gastritis y enfermedades por reflujo.

¿Para qué se utilizan los antihistamínicos?

Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades

alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del picor y del

rascado de diversas causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones alérgicas

(picor de ojos, goteo de nariz, picor de piel) están causados por la acción de la

histamina. Por otra parte, los antihistamínicos se usan en el tratamiento y prevención del

mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos vértigos, y en el tratamiento inicial del

insomnio y de la migraña. Se han empleado también como estimulantes del apetito,

aunque esta indicación se halla en entredicho. Los pocos antihistamínicos disponibles

por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) se usan asimismo como complemento

de la adrenalina y los corticosteroides, en el tratamiento urgente de la anafilaxia, o

choque alérgico generalizado grave.

¿Cuántas clases de antihistamínicos hay?

Los antihistamínicos suelen clasificarse en seis grupos químicos, pero desde el punto de

vista clínico se clasifican en antihistamínicos clásicos o de 1.ª generación, y

antihistamínicos no sedantes o de 2.ª generación.

Los antihistamínicos clásicos o de primera generación son fármacos que penetran bien

en el SNC y son poco selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan diversos efectos

indeseables como sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos

(sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina); algunos de

estos efectos también se han utilizado con fines terapéuticos, como sus acciones de

inhibición del vómito y el mareo, o la acción de secar las mucosas para aliviar el goteo

nasal. Por lo general, los antihistamínicos clásicos se transforman rápidamente en el

hígado en derivados (o metabolitos) inactivos, por lo que es necesario tomarlos tres o

cuatro veces al día. Se utilizan en todas las indicaciones comentadas antes, y forman

parte además de una legión de compuestos anticatarrales de venta con y sin receta,

desde hace sesenta años. Alguno de ellos puede usarse igualmente por vía parenteral

(intramuscular o intravenosa), lo que fomenta su empleo en la urticaria y otras

reacciones alérgicas agudas.

Tabla 1. Clasificacionquimica de los antihistamínicos H1

Grupo químico

Principios activos

1.ª generación

Marcas comerciales

Principios activos

2.ª generación

Marcas comerciales

ALQUILAMINAS

Dexclorfeniramina

Polaramine

Acrivastina

Dimetindeno

Fenistil

ETANOLAMINAS

Difenhidramina

Benadryl, Soñodor

Dimenhidrinato

Biodramina, Cinfamar

Doxilamina

Dormidina

Clemastina

Tavegil

ETILENDIAMINAS

Pirilamina

(Mepiramina)

Fluidasa (asoc.)

Tripelenamina

Azaron

Antazolina

Alergoftal (asoc.)

FENOTIACINAS

Alimemazina (Trimeprazina)

Variargil

Mequitazina

Mircol

Prometazina

Fenergan, Frinova

PIPERACINAS

Meclozina

Navicalm,

Dramine, Chiclida

Oxatomida

Cobiona, Oxatokey

Hidroxicina

Atarax

Cetirizina

Alercina, Alerlisin,Alerrid, Alersol,Cetimerck, Cetineu, Cetirizina EFG, Coulergin,

Ratioalerg, Reactine, StopcoldVirlix, Zyrtec

Levocetirizina

Muntel, Xazal

PIPERIDINAS

Derivados de azatadina

Ciproheptadina

Periactin, Viternum, Klarvitina

Loratadina

Clarytine, Civeran, LoratadinaEFG,Velodan

Ketotifeno

Ketasma, Zaditen,

Zasten

Desloratadina

Aerius, Azomyr

Rupatadina

Alergoliber, Rinialer, Rupafin

Olopatadina

Olopatanol (colirio)

Epinastina

Relestat (colirio)

PIPERIDINAS

Butirofenonas

Ebastina

Alastina, Bactil, Ebastel, Ebastina EFG

Fexofenadina

Fexofenadina EFG, Telfast

PIPERIDINAS

Benzimidazoles

Bilastina

Bilaxten, Ibis, Obalix

Mizolastina

Mizolen, Zolistan

PIPERIDINAS Ciclohexil-piperidinas

Levocabastina

Livocab, Bilina

FTALAZINONAS

Azelastina

Afluón, Corifina

Los antihistamínicos no sedantes o de segunda generación actúan más selectivamente

sobre los receptores H1 y penetran menos en el SNC, por lo que se consideran más

seguros desde el punto de vista del rendimiento laboral y escolar, la conducción de

vehículos y otras actividades diarias que dependen del grado de somnolencia y lasitud.

Además presentan, en general, menos interacciones medicamentosas que los fármacos

clásicos. Por otra parte, sus características farmacológicas permiten en la mayor parte de

los casos su uso en dosis única diaria. Los antihistamínicos de 2.ª generación se emplean

sobre todo en la rinoconjuntivitis alérgica y en la urticaria aguda y crónica, aunque sólo

como tratamiento de mantenimiento, ya que existen en comprimidos, gotas o jarabes, en

aerosoles nasales y en colirio, pero carecen de presentaciones por vía intramuscular o

intravenosa.

¿Cuáles son los antihistamínicos clásicos más usados?

Los antihistamínicos de 1.ª generación más usados son la difenhidramina (empleada

como hipnótico y como antihistamínico) y su derivado, el dimenhidrinato, usado sobre

todo en el mareo del movimiento; la clorfeniramina y su análogo, la dexclorfeniramina,

que es, prácticamente, el único antihistamínico utilizado por vía parenteral

(intramuscular o intravenosa); la clemastina; la hidroxicina (también empleada como

hipnótico y como antihistamínico), la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno (véase

tabla 1).

Hay muchos más antihistamínicos clásicos, que en su mayoría forman parte de

compuestos anticatarrales de venta libre.

¿Cuáles son los antihistamínicos de segunda generación más usados?

Los antihistamínicos de 2.ª generación disponibles por vía oral son, en orden alfabético:

bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina, loratadina,

mizolastina y rupatadina.

Por otra parte, existen varios antihistamínicos de 2.ª generación activos por vía tópica,

en colirios y/o aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina, levocabastina

u olopatadina.

¿En qué se parecen y en qué se diferencian todos estos fármacos?

Todos los antihistamínicos comparten sus mecanismos de acción y presentan una

eficacia más o menos similar sobre los síntomas alérgicos. Pero se trata de un grupo

heterogéneo de medicamentos, con distintas características farmacológicas,

metabolismo, efectos secundarios y perfil de interacciones. Aunque en general los

antihistamínicos de 2.ª generación producen menos efectos indeseables, no deja de

haber importantes diferencias entre ellos en cuanto a sus efectos sobre el sueño y el

rendimiento psicomotor (véase, más adelante, el epígrafe «¿Por qué dan sueño los

antihistamínicos?»).

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Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades

alérgicas como las rinitis y urticarias, y en el control del picor y el rascado de diversas

causas. (Créditos, F. 161)

¿Cómo actúan los antihistamínicos?

Todos los antihistamínicos actúan uniéndose a los receptores H1 de la histamina, pero

sin activarlos, sino estabilizándolos en su forma inactiva durante horas. Con ello se

logra que la histamina no llegue a producir sus efectos a nivel de la piel (picor, habones

o ronchas, etc.), ni de la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal y ocular, estornudos,

destilación acuosa, etc.). Además, algunos nuevos antihistamínicos cuentan con ciertas

propiedades antiinflamatorias, que frenan hasta cierto punto el desarrollo de las

reacciones alérgicas; aunque es dudoso en qué grado influyen estas propiedades en su

efecto terapéutico final. En cualquier caso, es importante suspender la toma de

antihistamínicos varios días antes de someterse a pruebas cutáneas de alergia, ya que

por su propio efecto, negativizan los resultados.

¿Hay que tomarlos todos los días o solo cuando se tienen síntomas?

Los antihistamínicos son un tratamiento sintomático; es decir, consiguen contrarrestar

los síntomas de las enfermedades alérgicas, como el picor y enrojecimiento de la piel; el

picor nasal y ocular; el lagrimeo, los estornudos, la destilación, etc., pero no se

considera que curen la enfermedad. Por ello, parece lógico tomarlos a demanda en

función de los síntomas alérgicos. Sin embargo, muchas enfermedades alérgicas, como

la rinitis alérgica o la urticaria, pueden ser muy persistentes en el tiempo y beneficiarse

del tratamiento continuo durante varios meses; y las citadas propiedades

antiinflamatorias de los antihistamínicos pueden contribuir además a la prevención del

desarrollo de nuevos síntomas en muchas enfermedades alérgicas. Por todo ello, la

decisión de un tratamiento continuo o a demanda con antihistamínicos dependerá

siempre del médico que los prescriba, en función de cada paciente.

Tabla 2. Categorías de riesgo para el uso de medicamentos durante la gestación

CATEGORÍA

INTERPRETACIÓN

A

Sin riesgo en estudios controlados sobre mujeres gestantes

B

Sin riesgo en estudios animales, aunque sin datos disponibles en humanos

C

Riesgo aumentado en estudios animales, sin datos disponibles en mujeres, o sin datos

disponibles

en estudios animales ni humanos

D

Evidencia positiva de riesgo teratogénico en datos de investigación o

poscomercialización,

pero los beneficios potenciales del fármaco pueden compensar el riesgo

X

Contraindicación absoluta en el embarazo. Evidencia positiva de riesgo teratogénico,

sin que los beneficios potenciales del fármaco puedan compensar los riesgos sobre el

feto

¿Por qué dan sueño los antihistamínicos?

Una de las funciones más importantes de la histamina es mantener despiertas a las

personas. Los receptores H1 de la histamina están en muchas partes del cuerpo, pero un

40% del total se encuentra en un área del sistema nervioso central llamada hipotálamo,

que regula muchas funciones del organismo, entre otras, los ritmos de sueño y vigilia.

Al inhibir la histamina, todos los antihistamínicos tienen un efecto sedante más o menos

potente, según cada fármaco y cada persona. Este efecto sedante es mucho más propio

de los antihistamínicos clásicos, y por ello éstos son el ingrediente activo de muchos

fármacos contra el insomnio, incluso de venta sin receta. Pero la somnolencia excesiva

genera problemas de relación, disminución del rendimiento laboral y escolar, y también

mayor riesgo de accidentes de tráfico.

Los antihistamínicos de 2.ª generación provocan mucho menos sueño que los clásicos,

ya que tienen más dificultad para penetrar en el SNC. Sin embargo, existen importantes

diferencias entre ellos. Los antihistamínicos piperazínicos (hidroxicina, oxatomida,

cetirizina, etc.) son en general más sedantes que los piperidínicos (fexofenadina,

ebastina, desloratadina, etc.). De cualquier forma, la somnolencia y otros efectos

secundarios de los antihistamínicos tienden a mejorar en los primeros días, al continuar

el tratamiento.

¿Pueden producir aumento de peso?

Otra de las acciones de la histamina en el sistema nervioso central es el mantenimiento

de la sensación de saciedad. Los antihistamínicos estimulan el apetito a través de su

acción sobre los receptores H1 en el SNC, así como a través de la inhibición de otros

receptores, como los de la hormona serotonina. De nuevo, este efecto es más frecuente

en los antihistamínicos clásicos, y por ello durante muchos años fueron el ingrediente

principal de muchos compuestos utilizados como estimulantes del apetito, en las

hiporexias (baja apetencia) de cualquier causa. Los antihistamínicos de 2.ª generación,

al caracterizarse por una mayor dificultad para penetrar en el SNC, también causan

menos aumento del apetito que los clásicos.

¿Qué otros efectos indeseables pueden causar?

Los antihistamínicos pueden inhibir, además de los receptores H1 de la histamina,

algunos receptores de la acetilcolina, desencadenando los llamados efectos

anticolinérgicos: sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa por dificultades en la

acomodación (enfoque de los objetos), retención de orina y otros. Por otra parte, las

acciones de inhibición del vómito y el mareo de muchos antihistamínicos se deben en

buena medida a sus acciones anticolinérgicas en el SNC. Cuando se emplean por vía

tópica sobre la piel, pueden producir alergia de contacto y reacciones solares o de

fotosensibilidad.

Además, en la última década del siglo xx se detectó en algunos pacientes tratados con

los antihistamínicos astemizol y terfenadina la aparición de arritmias cardíacas graves.

Estas podían ocurrir en situaciones de sobredosis o de administración simultánea de

otros fármacos con metabolismo hepático común, por acúmulo del antihistamínico no

metabolizado en las células del miocardio (músculo cardíaco). Este problema motivó la

retirada del mercado de los citados principios activos, y no se ha acusado

posteriormente con otros antihistamínicos, bien porque no se eliminan a través del

hígado, bien porque no se acumulan o porque su acúmulo en el organismo no afecta a

las células del corazón. Sin embargo, es importante que las personas con cardiopatías o

en tratamiento con fármacos que impliquen al trazado electrocardiográfico

(especialmente el llamado intervalo QT del electrocardiograma), consulten con su

médico antes de tomar cualquier antihistamínico.

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Los datos epidemiológicos no sugieren un aumento de riesgo fetal o de malformaciones

asociado al uso de los antihistamínicos clásicos. (Créditos, F. 162)

¿Con qué medicamentos pueden tener interacciones los antihistamínicos?

La mayoría de los antihistamínicos necesitan metabolizarse en el hígado y convertirse

en derivados, o metabolitos, activos o inactivos. Por ello, pueden tener interacciones con

muchos otros fármacos que necesitan las mismas vías metabólicas, como por ejemplo:

Antibióticos macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina.

Antifúngicos (fármacos usados en las infecciones por hongos).

Antihistamínicos H2: cimetidina, ranitidina.

Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina y otros.

Antirretrovirales (fármacos empleados en el sida).

Además, muchos antihistamínicos presentan interacciones con ciertas sustancias

presentes en los zumos de frutas, y todos ellos potencian en mayor o menor grado el

efecto del alcohol, los tranquilizantes y los hipnóticos (o fármacos contra el insomnio).

Y por último, todos aquellos fármacos que alargan el intervalo QT del

electrocardiograma deberían utilizarse con precaución al tomar antihistamínicos. Éstos

incluyen, además de los ya comentados:

Antiarrítmicos.

Antiparasitarios y antipalúdicos.

Antieméticos (inhibidores del vómito).

Neurolépticos y psicotrópicos.

Antidepresivos.

Antibióticos del grupo quinolona (moxifloxacino y similares).

¿Pueden tomarse antihistamínicos durante el embarazo?

En general, es aconsejable evitar cualquier tipo de medicación durante la gestación que

no sea absolutamente imprescindible; el primer trimestre resulta especialmente

importante, sobre todo hasta la octava semana del embarazo. Sin embargo,

antihistamínicos de 1.ª generación con efecto antiemético (como el dimenhidrinato o la

meclozina) se han utilizado tradicionalmente desde hace medio siglo para contrarrestar

las náuseas y los vómitos de ese estado, y muchos otros antihistamínicos clásicos se

encuentran en productos anticatarrales de venta sin receta. Los datos epidemiológicos

no sugieren un aumento de riesgo fetal o de malformaciones asociado al uso de estos

antihistamínicos clásicos.

Son conocidas unas categorías de riesgo para el uso de medicamentos durante la

gestación, de acuerdo con la documentación actual y la relación riesgo-beneficio. Los

antihistamínicos de 2.ª generación se encuentran en su mayor parte dentro de la

categoría B, es decir, probablemente seguros, aunque sin estudios en mujeres (ya que

está terminantemente prohibida la comercialización de medicamentos causantes de

malformaciones en estudios animales así como los estudios de fármacos en mujeres

embarazadas). En resumen, los datos existentes sugieren que no hay un aumento

significativo del riesgo fetal tampoco con los antihistamínicos de 2.ª generación más

usados.

¿Y durante la lactancia?

Muchos antihistamínicos, especialmente de 2.ª generación, carecen de estudios de

excreción en la leche materna; con todo, los hechos con varios antihistamínicos clásicos,

así como con loratadina, desloratadina y fexofenadina, sugieren que el lactante recibiría

como máximo el 1% de la dosis administrada a la madre. Por ello, se piensa que las

mujeres que dan de mamar pueden aliviar sus síntomas de alergia con antihistamínicos,

sin aumentar el riesgo de efectos adversos sobre los lactantes.

Los antihistamínicos son un grupo de principios activos cuya característica común es la

de inhibir los efectos de la histamina. Ésta es una sustancia química presente en todos

los tejidos corporales, que interviene en muchos procesos fisiológicos, desde las

reacciones alérgicas a la secreción ácida del estómago; a nivel del sistema nervioso

central (SNC), determina en gran parte la sensación de hambre y los ritmos sueño-

vigilia. Para ello, la histamina actúa a través de cuatro tipos distintos de receptores: H1,

H2, H3 y H4. Los antihistamínicos propiamente dichos son los inhibidores específicos

de los receptores H1.

Los antihistamínicos actúan uniéndose a los receptores H1 de la histamina,

estabilizándolos en su forma inactiva durante horas. Con ello se logra que la histamina

no llegue a producir sus efectos a nivel de la piel (picor, habones o ronchas, etc.), ni de

la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal y ocular, estornudos, destilación acuosa,

etc.)

En términos prácticos, los antihistamínicos son clasificados en dos grupos: los

antihistamínicos “clásicos” o sedantes y los de segunda generación o mal llamados “no

sedantes”. Los clásicos atraviesan más fácilmente la barrera hematoencefálica y tienden

a producir somnolencia en la mayoría de los pacientes, frente a lo que ocurre con los de

segunda generación; sin embargo, todos pueden llegar a producir un cierto grado de

somnolencia, al menos en algunos pacientes. Muchos de estos principios activos podéis

encontrarlos en vuestra farmacia en forma de medicamentos genéricos (recordad que en

la caja debe aparecer la sigla “EFG“).

Los antihistamínicos se recetan dentro de un tratamiento sintomático, ello es, logran

reducir lo incómodos y molestos síntomas de las alergias, pero no curan la enfermedad.

Por tanto, a priori, puede pensarse que el principio activo debe tomarse en función de la

aparición de los síntomas. No obstante, en muchas ocasiones un tratamiento prolongado

es muy beneficioso para el paciente que padece la alergia. En todo caso, recordad que

vuestro médico y farmacéutico son los profesionales más adecuados para orientaros en

la pauta de consumo de estos fármacos.