Medicinas y fármacos

Tema 15, opción D.

Montse Cervera y Marina Sánchez.

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS

1. Los efectos de los fármacos y las medicinas

Durante décadas el hombre ha utilizado materiales para reducir dolor, curar dolores y

enfermedades. Muchos de estos remedios tradicionales han demostrado su eficacia y los

ingredientes activos han sido aislados e identificados. En la primera parte del siglo XIX, la

morfina fue extraída de una amapola Papaver somiferum, más tarde el ácido salicílico

(precursor de la aspirina), fue extraído de la corteza del sauce salix alba.

Generalmente, una droga o medicina es cualquier sustancia química (sintética o natural) que

realiza una o varias de las siguientes funciones:

Alterar el estado fisiológico (incluyendo el estado de conocimiento, el nivel de

coordinación o actividad)

Alterar la recepción de sensaciones sensitivas

Alterar el estado de ánimo o las emociones

Las drogas y las medicinas se toman normalmente con la finalidad de mejorar la salud (aunque

no siempre es así). Consiguen esto asistiendo al cuerpo en su estado natural. El mecanismo de

la acción de una droga todavía no se comprende en su totalidad, y hay algunas evidencias

acerca de que el cuerpo puede ser “engañado” para se auto activen de forma natural a través

del “efecto placebo”.

2. Investigación, desarrollo y pruebas de nuevos productos

La investigación y el desarrollo de nuevos fármacos es un proceso largo y costoso. De manera

tradicional, un nuevo producto es aislado del resto de especies, sintetizado químicamente para

después sometido a un meticuloso estudio farmacológico para demostrar su eficacia. Antes de

dar autorización para realizar estudios sobre en humanos, debe ser probado en animales con

el fin de determinar la dosis letal necesaria para matar el 50% de la población animal

(conocido como LD50). La dosis efectiva necesaria para ocasionar un notable efecto en el 50%

de la población de la población también es obtenida. Ésta se conoce como ED50.

Un factor conocido como el índice terapéutico es posteriormente calculado:

Índice terapéutico: LD50

ED50

Esto relaciona el efecto terapéutico del fármaco con sus efectos tóxicos. Su el índice

terapéutico es 100, eso significa que LD50/ED50 = 100:1. Esto significa el aumento de un

céntuplo en la dosis correspondiente de ED50 resultaría en una tasa de mortalidad del 50%.

Una vez que el índice terapéutico ha sido establecido, entonces la droga puede comenzar a

utilizarse en su ensayo clínico inicial en humanos. Esto se suele realizar en voluntarios además

de en pacientes, a la mitad de los cuales se les da un placebo. Esta prueba inicial es

monitorizada para establecer la seguridad del fármaco y sus posibles efectos adversos.

Los fármacos suelen producir efectos secundarios. Por ejemplo, la aspirina puede causar

sangrado de estómago y la mórfica, que se utiliza normalmente para aliviar dolor, puede

causar estreñimiento. Los efectos secundarios pueden ser relativos dependiendo en qué

medicamento se tome. En algunas ocasiones, a la gente con diarrea se les suministra una

mezcla entre caolín1 y morfina, y personas que han sufrido un ataque al corazón se les

aconseja tomar aspirina puesto que es efectiva como agente anticoagulante. La intensidad de

la dolencia determinará la proporción riesgo-beneficio. Si se encuentra un tratamiento

efectivo para una enfermedad peligrosa, se aceptarán más riesgos adversos de lo normal.

La tolerancia a un fármaco también se estudia. Este comportamiento ocurre debido a que el

cuerpo se adapta a la acción del fármaco. Una persona acostumbrada a tomar una medicina

habitualmente deberá ir incrementando la dosis para obtener el efecto original. Existe un

grave peligro con la tolerancia porque a medida que se aumenta la dosis, aumenta con ella el

riesgo de dependencia y la posibilidad de alcanzar la dosis letal.

Si la droga pasa el ensayo clínico inicial seguirá realizando las siguientes fases donde su uso se

ampliará a una gran variedad de diferentes situaciones clínicas. Si sigue pasando todas las

pruebas, finalmente será aprobada por la administración de fármacos de un determinado país

para su uso tanto de venta libre (sin receta médica) como para su uso través de prescripción

médica.

1 El caolín o caolinita, es una arcilla blanca muy pura que se utiliza para la fabricación de porcelanas y

daprestos para almidonar. También es utilizada en ciertos medicamentos y como agente adsorbente.

Métodos de administración de fármacos.

Para poder alcanzar el lugar donde los efectos son necesarios, la mayor parte de los

fármacos debe ser absorbido por el torrente sanguíneo. El método de administración de un

fármaco determina la ruta que debe seguir y la velocidad con que pasará a la sangre.

Existen cuatro posibles rutas: por la boca (oral); inhalación; a través del ano (rectal) y por

inyección (intravenoso).

Los fármacos también pueden ser aplicados de forma tópica para que el efecto se produzca

únicamente en la zona afectada, como ocurre en el caso de heridas en la piel. Estos

medicamentos suelen venir en forma de cremas, pomadas, espray o gotas.

Existen tres métodos de inyección

Intramuscular

(generalmente

inyectado en el

brazo, pierna o en

los músculos de la

nalga

Subcutáneo: inyectado

directamente dentro

de la piel

Intravenoso: este es el más rápido puesto que el

fármaco entra en el torrente sanguíneo de forma

directa

Talidomina-: como todo puede ir mal

En 1958 una compañía farmacéutica alemana se lanzó a realizar una campaña de publicidad

masiva para combatir las náuseas mañaneras en mujeres embarazadas. La medicina fue

vendida a escala mundial bajo el nombre de Talidomina y Contergran. En muchos países fue

vendida sin prescripción médica y marcado como inofensiva. Diversos efectos adversos

comenzaron a aparecer en 1959. Más tarde, alrededor de 1956 los ensayos clínicos

continuaron revelando más efectos. Sin embargo, la compañía seguía vendiendo el

medicamento para obtener beneficios y cada vez se vendían más. Esta situación continuó

hasta 1961 cuando los niños comenzaron a nacer con malformaciones.

ANTIÁCIDOS

1. Digestión

El proceso de digestión implica la descomposición de comida en moléculas que pueden ser

utilizadas para células del cuerpo. El proceso de digestión se realiza en la boca a través de la

acción mecánica de masticar y después a través de enzimas digestivas como la amilasa

también presente en la saliva. Sin embargo, gran parte de este proceso tiene lugar en el

estómago, una bolsa plegable que puede contener entre 2 y 4 litros de comida.

Las paredes el estómago están alineadas con una capa de células capaces de secretar mucosa:

pepsinógeno (precursora de la pepsina que descompone proteínas en péptidos) y el ácido

clorhídrico (conocido en su conjunto como jugos gástricos). El ácido clorhídrico en su

concentración de ion se encuentra entre 3 x 10-2 mol dm-3 y 3 x 10-3 mol dm-3 dando al PH

valores entre 1,5 y 2,5. La pared del estómago está protegida de la acción del ácido por la capa

de mucosa mencionada con anterioridad. Esta capa es de gran importancia puesto que si se

daña o se produce una sobreproducción de ácido pueden aparecer diversos problemas.

2. Tratamiento de indigestión

La molestia causada por el exceso de ácido se conoce como indigestión y produce ser

resultado de comer en exceso, el consumo de alcohol, fumar, ansiedad y en algunas personas

por comer determinada comida. Algunos medicamentos como la aspirina también pueden

irritar el estómago y ser causantes de ulceración de las paredes gástricas por los ácidos. Los

antiácidos son utilizados para combatir el exceso de acidez. Son más efectivos si se toman

entre una y tres horas después de comer puesto que la comida reside en el estómago hasta

cuatro horas después de una comida.

Los antiácidos son esencialmente bases como los óxidos metales,

hidróxidos, carbonatos o hidrocarbonatos. Trabajan neutralizando el

ácido previniendo la inflamación y aliviando el ardor y ayudan a que la

capa de mucosa y el estómago vuelvan a su estado original. Cuando

los antiácidos se utilizan en tratamientos de úlceras ayudan a prevenir

posibles daños al estómago causados por ácido. Ejemplos comunes

incluyen Al(OH)3, NaHCO3 y leche de magnesia (mezcla de MgO y

Leche de Magnesia

Mg(OH)2. Típicas reacciones de neutralización son:

3. Efectos adversos

Aunque prácticamente inofensivos, los antiácidos pueden tener efectos adversos. Los

componentes del magnesio pueden ocasionar diarreas, así como los componentes del

aluminio pueden ocasionar estreñimiento. También pueden interferir en la absorción de

fosfatos de la dieta capaces de causar daños en los huesos si son tomados en altas dosis

durante un largo periodo de tiempo. El bicarbonato de sodio produce dióxido de carbono en

forma de gas lo que puede causar hinchazón y decoloración.

Los antiácidos son comúnmente combinaciones de alginatos y agentes anti-espuma. Los

primeros flotan en los contenidos del estómago produciendo reacciones de neutralización.

Esto previene la acidez causada cuando los ácidos dentro del estómago ascienden por el

esófago. Los segundos son utilizados para ayudar a prevenir flatulencias. El agente más común

es la dimeticona.

EJEMPLO

¿Cuál sería la más efectiva en una combinación de indigestión: una cucharada de líquida que

contuviese 1 gramo de hidróxido de magnesio o una cucharada de magnesio que contuviese 1

gramo de hidróxido de aluminio?

Así, el hidróxido de aluminio sería ligeramente más efectivo.

ANTIVIRALES

1. Estructura de un virus

Hay muchos tipos diferentes de virus que suelen ir

variando de forma y estructura. Sin embargo, los

virus tienen en el centro ADN y ARN (ácido

ribonucleico) rodeadas por un cápside que suele

contener unidades de proteínas (capsómeros) cada

uno conteniendo distintos tipos de proteínas

moleculares. A diferencia de la bacteria, no tienen

núcleo o citoplasma, por lo que no son células. No

son capaces de realizar todas las funciones vitales y

solo se pueden reproducir en el interior de células

pertenecientes a un organismo vivo usando

materiales proporcionados por la célula anfitriona.

2. Multiplicación de virus

A pesar de que los virus puedan sobrevivir fuera del cuerpo infectado, solo se pueden replicar

si lo hacen: inyectan su ADN o ARN dentro del citoplasma de las otras células. En este

momento el virus se hace con la maquinaria bioquímica del interior de la célula. Esto causa

que la célula se muera o sea alterada causando síntomas de infección viral. La célula es creada

de nuevo para producir nuevo ADN o ARN. Estos son liberados y se mueven a infectar a una

nueva célula sana.

3. Sobre la acción de medicamentos antivirales

Infecciones virales comunes incluyen resfriados, gripe y enfermedades de la infancia como las

paperas y la varicela. Afortunadamente, los mecanismos de defensa del cuerpo son

suficientemente fuertes como para superar estos problemas. Los medicamentos son utilizados

normalmente para reducir el dolor asociado y para disminuir fiebre y otros efectos. Una

dificultad del tratamiento de virus es la rapidez con que se multiplica. Para el momento en que

los síntomas aparecen los virus se han multiplicado

tanto que los medicamentos antivirales tienen poco

efecto. Durante los últimos años se han desarrollado

algunos medicamentos para luchar contra infecciones

virales específicas. Pueden funcionar de diferentes

formas algunos alterando el material genético de las

células para que el virus no lo use para multiplicarse.

Un ejemplo es el aciclovir que se suele utilizar para

tratar resfriados causados por virus. Su estructura es

similar a la desoxiguanosina, uno de los ladrillos que

forman el ADN. Otros medicamentos funcionan

previniendo que el virus se forme, impidiendo la entrada en la célula. Un ejemplo de este tipo

sería el amentadine frecuentemente utilizado para gripes. Una de las enzimas utilizada por

este tipo de gripes para adherirse a las células que quieren infectar se llama neuraminidasa. El

medicamento actúa contra esta enzima específicamente impidiendo su actividad. Uno de los

problemas que aparecen en el desarrollo de medicamentos antivirales es que los virus están

mutando continuamente y es complicado crear fórmulas generales que sirvan en todos los

casos. El mayor ejemplo de esto sería el VIH.

4. EL SIDA (síndrome de inmunodeficiencia adquirida)

Es causado por un retrovirus que contiene ARN en vez de ADN. El virus invade ciertos tipos de

células blancas conocidas como los linfocitos (T CD4+), que normalmente activa otras células

del sistema inmunitario y que por tanto deja al cuerpo desprotegido ante nuevas infecciones.

Una vez que ha invadido una célula su primera tarea es hacer ADN viral de la plantilla de ARN

usando una enzima llamada transcriptasa inversa. Este es el proceso opuesto al que ocurre

normalmente en las células cuando el ARN se convierte en una plantilla de ADN usando la

transcriptasa como enzima.

Hay varias maneras en que el medicamento puede ayudar a eliminar el VIH. Uno exitoso es

zidovudina. Éste se combina con la enzima que el virus del VIH usa para construir el ADN con el

proceso mencionado anteriormente. De esta manera, desde dentro del proceso puede inhibir

el funcionamiento de la transcriptasa. Este retrovirus no afecta a células normales.

ANALGÉSICOS

ANALGÉSICOS LEVES

- Aspirina

Durante mucho tiempo, la corteza del sauce (Salix alba) se utiliza como medicina

tradicional para aliviar los síntomas de la fiebre de la malaria. En la década de 1860 los

químicos mostró que el ingrediente activo de la corteza del sauce es el ácido salicílico

(2-hidroxi-ácidos) y en 1870 el ácido salicílico fue de uso generalizado como analgésico

(analgésico) y depresor fiebre (antipiréticos). Sin embargo, el ácido salicílico tiene el

efecto secundario indeseable de irritar y dañar la boca, el esófago, el estómago y las

membranas. En 1899 la compañía Bayer de Alemania presentó el éster acetato del

ácido salicílico, el nombre "Aspirina".

La aspirina está pensada para trabajar por la prevención de una enzima en particular,

la sintetasa de la prostaglandina, que se formó en el sitio de la lesión de dolor. Esta

enzima está implicada en la síntesis de prostaglandinas, que producen la fiebre y la

inflamación, y la transmisión del dolor desde el desde el sitio de una lesión en el

cerebro. Debido a sus propiedades anti-inflamatorias propiedades aspirina también se

pueden tomar para la artritis y el reumatismo. La aspirina también tiene la capacidad

de prevenir la coagulación de la sangre y se toma a veces a prevenir los accidentes

cerebro vasculares o ataques al corazón os recurrencia. Líneas de investigación

reciente sugiere que la aspirina también puede ser eficaz en la prevención del cáncer

de próstata.

La aspirina puede, sin embargo, tienen efectos secundarios. El efecto secundario más

común es que causa hemorragia en el revestimiento del estómago. Algunas personas

son alérgicas a la aspirina con una o dos pastillas que lleva a asma bronquial. La toma

de aspirina en niños menores de doce años se ha relacionado con la enfermedad de

Reye - una potencialmente fatal del hígado y el desorden del cerebro con los síntomas

de vómitos, letargo, irritabilidad y confusión. Exceder la dosis segura de aspirina puede

ser mortal, ya que el ácido salicílico conduce a la acidosis debido a una disminución del

pH de la sangre.

- Otros analgésicos leves

El paracetamol (conocido como acetaminofeno en los EE.UU.) a menudo se prefiere a

la aspirina como analgésico suave, especialmente para los niños pequeños, ya que sus

efectos secundarios son menos problemáticos, aunque en casos raros puede causar

daño renal y trastornos de la sangre. Graves problemas pueden surgir, sin embargo, si

se toma una sobredosis. Incluso si la sobredosis no resulta en la muerte que puede

causar daño cerebral y daños permanentes en el hígado y los riñones.

- Los analgésicos potentes

Los analgésicos potentes sólo son disponibles con receta y se administran para aliviar

el dolor intenso causado por una lesión, cirugía, ataque al corazón, o enfermedades

crónicas, tales como el cáncer. Trabajan por la interacción con los receptores

temporalmente en el cerebro, con el resultado de que las señales de dolor en el

cerebro y la médula espinal están bloqueadas. Los analgésicos fuertes naturales más

importantes son la morfina y la codeína (se encuentra en la adormidera). La parte

activa de la molécula de morfina ha sido identificada. La codeína y los semi-sintéticos

(obtenidos por simples modificaciones estructurales a la morfina) los opiáceos, como

la heroína, y compuestos totalmente sintéticos (demerol, por ejemplo) poseen la

estructura y las funciones básicas de los analgésicos potentes.

- Efectos de los opiáceos

La diacetilmorfina (heroína) es un analgésico más potente que la morfina, pero

también más adictivo. Todos los opiáceos causan adicción y conducen a su tolerancia,

donde existe el peligro de alcanzar el límite letal.

Efectos a corto plazo

- Inducen un sentimiento de euforia (sensación de bienestar)

- Alivio del dolor

- Deprime el sistema nervioso

- Reduce el ritmo cardiaco y respiratorio.

- Inhibe el reflejo de la tos

- Náuseas y vómitos (las primeras veces que se usan).

- Dosis elevadas conducen al coma o la muerte.

Efectos a largo plazo

- Estreñimiento

- Pérdida del deseo sexual

- Interrupción del ciclo menstrual

- Malos hábitos alimenticios

- Riesgo de SIDA, hepatitis, etc. A través de las agujas compartidas.

- Problemas sociales, ej.: robo, prostitución.

Los síntomas de abstinencia aparecen pasadas de 6 a 24 horas en los adictos si el

suministro de droga se detiene. Esto incluye sudores calientes y fríos, diarrea, ansiedad

y calambres. Un tratamiento para que los adictos dejen de depender de su adicción es

el uso de metadona como sustituto de la heroína. La metadona es también una amina

y funciona como analgésico pero no produce la euforia que anhelan los adictos.

DEPRESIVOS

Efectos de los depresivos

Los depresivos son medicamentos que deprimen el sistema nervioso central al

interferir con la transmisión de impulsos nerviosos en las células nerviosas (neuronas).

Los depresores disminuyen las funciones del cuerpo, incluyendo la actividad mental.

En dosis bajas induce una sensación de calma y alivio de la ansiedad y puede provocar

sueño, pero en grandes dosis pueden causar pérdida de conciencia, coma y muerte. El

depresivo que se consume comúnmente es el alcohol (etanol). Puede ser un poco

confuso pero los depresivos son a veces descritos como anti-depresivos, ya que alivian

los síntomas de la depresión mental.

- Uso y abuso del alcohol (etanol)

Médicamente se utiliza el alcohol como antiséptico antes de inyecciones y también se

utiliza para endurecer la piel. Beber grandes cantidades y periódicas cantidades de

alcohol puede causar dependencia psicológica y física, conocida como el alcoholismo.

El coste social de los accidentes en carreteras, comportamiento violento, y las rupturas

familiares debido al consumo de alcohol son enormes.

- Efectos a corto plazo

En cantidades moderadas le da al bebedor una sensación de relajación y confianza y

aumenta la sociabilidad. Dilata los pequeños vasos sanguíneos que conducen

al enrojecimiento (rubor) y una sensación de calor. Con cantidades cada vez

mayores el juicio y la concentración se vuelven progresivamente

defectuosos/deteriorados. La conducta violenta es posible. El es incomprensible, se

arrastran las palabras y se produce la pérdida de equilibrio. La pérdida de conciencia

puede ser lo siguiente en concentraciones elevadas y hay riesgo de muerte si se inhala

el vómito o por un paro de la respiración.

- Efectos a largo plazo

El consumo excesivo de alcohol a largo plazo puede llevar severas enfermedades

hepáticas como la cirrosis y el cáncer de hígado. Está ligado a la enfermedades

coronarias (cardiopatía isquémica2), hipertensión, apoplejía/ derrame cerebral y un

mayor riesgo de demencia. Durante el embarazo puede causar un aborto espontáneo

y dar lugar a anomalías fetales. La interrupción súbita de la ingesta de alcohol por

grandes consumidores puede llevar a un delirium tremens (los DTs) que incluye

temblores severos que pueden durar hasta cuatro días.

2 http://www.fundaciondelcorazon.com/informacion-para-pacientes/enfermedades-

cardiovasculares/cardiopatia-isquemica.html

EFECTOS SINÉRGICOS DEL ALCOHOL

El etanol puede interactuar y potenciar considerablemente el efecto de otras drogas,

ya que deprime el sistema nervioso central. Este efecto sinérgico puede ser fatal,

particularmente cuando el alcohol se toma junto con las benzodiacepinas, narcóticos,

barbitúricos y disolventes. Con la aspirina aumenta el riesgo de hemorragia estomacal.

OTROS DEPRESIVOS

Otros depresivos comúnmente prescritos para reducir la ansiedad y aliviar el estrés o

que ayudan a reducir el insomnio son las benzodiacepinas y el prozac. Sin embargo no

eliminan las causas y son por lo general prescritos solamente por un período

limitado mientras que el asesoramiento o la psicoterapia se ponen en marcha, ya

que puede inducir dependencia. También se utilizan como premedicación antes de la

cirugía en los hospitales generales.

LÍMITES LEGALES PARA LA CONDUCCIÓN

En muchos países el límite legal para conducir es una concentración de alcohol en

sangre de 80 mg de etanol por cada 100 cm³ de sangre. En algunos países es aún más

baja. Después de beber, la concentración de alcohol en la sangre aumenta por algún

tiempo mientras el etanol se absorbe, y luego disminuye lentamente, ya que se

metaboliza y excreta. Una unidad de alcohol equivale aproximadamente a:

- 280 cm³ (½ litro) de cerveza o cerveza rubia.

- Una copa de vino

- Una copa de bebida destilada (bebida blanca).

LA DETECCIÓN DE ALCOHOL EN EL ALIENTO, SANGRE Y ORINA

En la carretera a un conductor se le puede pedir que sople en un alcoholímetro. Esto

puede implicar potasio acidificado (o sodio) dicromato (VI) los cristales se convierten

en verde, ya que se reducen por el alcohol a Cr3 +, o el uso de una pila de combustible,

donde se oxida el etanol para producir electricidad. Ninguno de estos son lo

suficientemente precisos para ser empleado en el tribunal. En la comisaría una

muestra de sangre o de orina pueden ser tomadas y enviadas a unlaboratorial la

ciencia forense para el análisis mediante cromatografía de gas líquido.

Los intoxímetros modernos ahora pueden ser utilizados en una comisaría de

policía para medir con precisión la cantidad de alcohol en el aliento. Se basan en el

principio de que los enlaces C-H en el etanol absorbe la radiación infrarroja de longitud

de onda particular, 3,39-micras. El sospechoso sopla una muestra de aliento os en una

cámara. La radiación infrarroja de una fuente calentada pasa alternativamente a través

de un helicóptero (un disco giratorio con ranuras), lo que hace que el haz a

continuación, pase alternativamente a través de la cámara de la muestra y una

cámara que no contiene muestra de aliento. Las intensidades de los dos

haces emergentes son comparados y la cantidad de radiación absorbida por la

muestra se convierte entonces en microgramos de etanol por cada 100 cm3 de aire.

ESTIMULANTES

Los estimulantes son drogas que incrementan el estado mental de alerta de las

personas.

ANFETAMINAS

La anfetamina esta químicamente relacionada con la adrenalina, la hormona “lucha o

huye”. Es una droga simpaticomimética, es decir que imita el efecto de estimulación en

del sistema nervioso simpático. Este forma parte del sistema nervioso que se ocupa de

las respuestas nerviosas subconscientes tales como la aceleración del corazón y el

incremento de la sudoración.

Las anfetaminas se utilizaron inicialmente para tratar la narcolepsia (deseo

incontrolable de dormir)y fueron utilizadas por los pilotos en la Segunda Guerra

Mundial para combatir la fatiga. En los años 50 y 60 se utilizaron como antidepresivos

y adelgazantes. El uso regular puede producir tanto tolerancia como dependencia. Los

efectos a corto plazo incluyen el incremento de los latidos del corazón y la aceleración

de la respiración, dilatación de las pupilas, disminución el apetito seguido de fatiga y

depresión una vez que los efectos disminuyen. Los efectos a largo plazo incluyen

pérdida de peso, diarreas e inestabilidad emocional.

Adrenalina Anfetamina

Metanfetamina

EXTASIS, TAMBIEN CONOCIDA COMO “E”

La modificación de la estructura de las anfetaminas ha producido distintas drogas de

diseño. Una de ellas el Éxtasis, puede aliviar los síntomas de la enfermedad del

Parkinson pero se abusa frecuentemente de ella. Produce relajación mental,

incrementa la sensibilidad a los estímulos y a veces causa alucinaciones. Puede

producir severos y a veces fatales efectos incuso después de una única dosis.

CLASIFICACION DE LAS AMINAS

No encontramos imagen

CAFEÍNA

La cafeína es el estimulante más utilizado en el mundo. Esta reasente en el café, té,

chocolate y bebidas de cola y también en algunas pastillas contra el dolor y otras

medicinas. Hay evidencias de que el consumo de 400 mg de cafeína al día, o más,

pueden producir dependencia y efectos secundarios.

Cafeína contenida en distintos productos

Taza de café natural 80-120 mg

Taza de café instantáneo 65 mg

Taza de té 40 mg

Lata de cola 40 mg

Barra de 100 gramos de chocolate negro 80 mg

La cafeína es diurética (produce frecuente micción) e incrementa el estado de alerta, la

concentración e inquietud. Numerosas pastillas contra el dolor la contienen para

acelerar sus efectos. Al igual que la nicotina, la morfina, codeína y la cocaína, la cafeína

es un alcaloide. Los alcaloides contienen sustancias hidrogenadas de origen vegetal

compuestas por anillos heterocíclicos (anillos que contienen otros átomos como por

ejemplo el carbón) y un grupo de aminas muy especializadas. Un compuesto con una

estructura muy similar a la cafeína que se haya en el chocolate es la teobromina (que

no contiene bromo a pesar del nombre).

Cafeina Teobromina

NICOTINA

La nicotina que contiene el tabaco es la causa principal de que un tercio de la

población mundial sea adicta al tabaco. Dejar de fumar puede producir

temporalmente síndrome de abstinencia que incluye ansia de tabaco, nauseas,

incremento del peso, insomnio, irritabilidad, y depresión. Como las anfetaminas, la

nicotina es simpaticomimetica. Incrementa la concentración y alivia la tensión y los

efectos físicos incluyen la aceleración del corazón, y la elevación de la presión arterial y

la reducción de orina. Los efectos a largo plazo incluyen el incremento del riesgo de

padecer trombosis coronaria y enfermedades del corazón. Sus efectos estimulatorios

también producen excesos de ácidos estomacales y un incremento del riesgo de

padecer ulceras pépticas. Otros efectos muy conocidos del tabaco incluyen las

enfermedades pulmonares crónicas, complicaciones en el embarazo y cáncer de

pulmón, garganta y boca.

nicotina

ANTIBACTERIANOS

ORGANISMOS INFECCIOSOS

Diferentes y variados tipos de microorganismos pueden producir enfermedades, entre

ellos las bacterias, virus, hongos, levaduras y protozoos. Una bacteria típica se

compone de una única célula con una pared protectora compuesta de una compleja

mezcla de proteínas, azucares y lípidos. En el interior de la pared celular se encuentra

el citoplasma, gránulos de glucógeno, lípidos y otras reservas alimentarias. Cada célula

bacteriana contiene un único cromosoma compuesto de hebras de acido

desoxirribonucleico ADN. Algunas bacterias son aeróbicas, esto es que requieren

oxigeno y suelen infectar áreas superficiales tales como la piel y el tracto respiratorio.

Otras son anaeróbicas y se multiplican en entornos libres de oxigeno o escasamente

oxigenados, como el intestino. No todas las bacterias causan enfermedades algunas

son beneficiosas. Muchas existen en la piel y el intestino sin producir efectos o

enfermedades y alguna de ellas no puede vivir fuera de nuestro organismo.

Diagrama de una bacteria

Los estreptococos pueden causar dolores de garganta y neumonía.

Los bacilos, especialmente el micobacterium tuberculosis, puede causar la tuberculosis.

Los espiro bacilos puede causar la sífilis e infecciones de encías (flemones).

DESCUBRIMIENTO DE LA PENICILINA

Los antibacterianos son sustancias químicas que previenen el crecimiento y

multiplicación de las bacterias. El primer antibacteriano eficaz, el tinte tripano rojo, fue

descubierto por Paul Ehrlich para curar la encefalitis letárgica. En 1910 Ehrlich

desarrollo un arsénico que contenía salvarsán, efectivo contra la sífilis. En 1935 se

descubrió la primera sulfamida el prontosil efectiva contra las bacterias estreptococos.

Sin embargo el descubrimiento real en la lucha contra las bacterias lo realizo Alexander

Fleming en 1928. Fleming era un bacteriólogo que estaba trabajando con cultivos de

estafilococos dorados, una bacteria que causaba forúnculos y otros tipos de

infecciones. Cuando se fue de vacaciones se dejo abierta en el laboratorio una caja de

petri que contenía cultivos a su regreso se dio cuenta que había crecido moho y había

inhibido el crecimiento de las bacterias. Dedujo que el moho (Penicillium notatum)

producía un compuesto que el denomino penicilina que inhibía el crecimiento de las

bacterias.

Aunque publico sus resultados Fleming no había buscado este descubrimiento. Fue

Howard Florey y Ernest Cha…. Quienes superaron los problemas asociados con el

aislamiento y la purificación de la penicilina. En 1941 se utilizaba la penicilina en un

paciente a punto de morir de septicemia. Ellos registraron una enorme mejoría en su

condición pero desafortunadamente su precario estado antes de poder ser curado hizo

que recayera y muriera. La cuestión de cómo producir penicilina en grandes cantidades

fue resuelta en América haciendo crecer cepas de moho de penalícela engrandes

tanques que contenían una maceración e licor de maíz. En los años 50 se pudo

determinar la estructura de la penicilina lo que permitió a los químicos sintetizar

distintos tipos de penicilina y otros antibióticos (antibacterianos derivados de mohos)

en el laboratorio sin necesidad de utilizar mohos.

(Para elegir una de las dos imágenes)

ANTIBIOTICOS DE AMPLIO Y BAJO ESPECTRO

Las penicilinas son antibióticos de bajo espectro eficaces solo contra cierto tipo de

bacterias. Otro tipo de antibióticos tales como las tetraciclinas (E.G. aureomicina y

terraciclina) son eficaces contra una mayor variedad de bacterias (antibióticos de

amplio espectro).

Cuando un médico se encuentra ante un paciente con una infección bacteriológica,

necesita identificar el organismo mediante una muestra de: sangre, esputos, orina, pus

o deposiciones. Esto toma un tiempo, por lo que inicialmente se prescribe un

antibiótico de amplio espectro. Una vez que se conoce la bacteria el tratamiento

puede cambiarse a un antibiótico de bajo espectro, que es lo recomendado para

organismos identificados.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

Existen dos mecanismos principales por los cuales los antibióticos destruyen las

bacterias. Penicilinas y cefalosporinas evitan a la bacteria el desarrollo de unas paredes

celulares normales. Otros antibióticos actúan en el interior de las bacterias

interfiriendo en sus actividades químicas esenciales para sus funciones vitales.

ABUSO Y RESISTENCIA A LAS PENICILINAS

Cuando la penicilina se convirtió en algo asequible los médicos la solían prescribir para

curar enfermedades menores como el dolor de garganta. Algunas bacterias eran

resistentes a la penicilina y capaces de multiplicarse. Su resistencia se debía a la

presencia de una enzima llamada penicilinasa, que podía desactivar los efectos de la

penicilina original o penicilina G. Para combatir esta reacción se desarrollaron otras

penicilinas a través de las cuales se mantenía el principio activo de la molécula pero se

modificaba su cadena secundaria.

Sin embargo, como las bacterias se multiplican y mutan con gran rapidez, se inicia una

continua batalla para encontrar nuevos antibióticos que sean efectivos contra una raza

de súper virus cada vez más resistentes. Lo que incluye al estafilococo dorado

resistente a la meticiclina (MRSA) y la cepa de Micobacterium tuberculosis que causa la

tuberculosis o TB. Para tratar estas infecciones se ha de seguir un estricto protocolo de

tratamiento que a menudo implica un coctel de distintos antibióticos para prevenir

cualquier riesgo de desarrollar cualquier tipo de resistencias.

El uso de antibióticos en animales de consumo humano también ha contribuido a este

problema. Los animales sanos consumen antibióticos para prevenir enfermedades,

pero estos antibióticos pasan al ser humano al consumir estos animales en su consumo

diario, incrementando el riesgo de desarrollar bacterias resistentes.

CUESTIONES BI- OPCIÓN D- MEDICINAS Y FÁRMACOS

1. Las infecciones virales son comunes pero son difíciles de tratar utilizando medicamentos.

Un antiviral exitosos utilizado para contrarrestar los efectos del herpes labial es el aciclovir.

Su estructura se muestra a continuación:

a) Describe brevemente la estructura de un virus

b) Da dos razones por que justifiquen por qué es tan difícil tratar con virus

c) Identifica el grupo amida en la estructura del Aciclovir

d) Explica por qué Aciclovir tiene mayor capacidad de solubilidad en ácidos diluidos que en

agua

e) Muchos medicamentos como Aciclovir puede ser tomado de forma oral mientras que otros

fármacos solo pueden ser inyectados. Menciona dos razones por las cuales estos ejemplos no

pueden ser tomados de forma oral.

2. La estructura general de la penicilina es la siguiente:

a) La letra “R” representa un lado de la cadena. Menciona una razón por la cual hay un gran

número de modificaciones en este lado de la cadena.

b) Menciona por qué la penicilina debe ser un medicamento recetado

c) A parte del coste, cual es el otro efecto de recetar penicilina en grandes cantidades

d) ¿Qué se entiende por “espectro de amplia base”?

e) Señala a qué grupo de microorganismos mata la penicilina y explica cómo puede hacer esto.

3. Un analgésico común, la aspirina, puede ser formada por 2-hidroxibenceno ácido por la

reacción de cloruro y etanol. El balance de la reacción es la siguiente:

a) Escribe la fórmula molecular de 2-hidroxibenceno

b) Dibuja un círculo alrededor de uno de los grupos funcionales de la estructura de la aspirina.

¿Cuál es el nombre del grupo? ¿Cuál es el efecto que produce en el indicador de PH?

c) El paracetamol también puede formarse de un componente orgánico más sencillo de la

reacción con cloruro de etanol. Dibuja la estructura de este componente. (La estructura del

paracetamol se muestra en el libro de datos del BI).

d) La aspirina y el paracetamol son importantes analgésicos y a diferencia de otros

medicamentos tienen algunas desventajas. Menciona una desventaja del uso de cada

medicamento.

4. a)Cisplatina Pt(NH3)2Cl2 es un medicamento anti cancerígeno. Este compuesto se adhiere a la

guanina en el ADN presente en las células con cáncer y previene la repetición.

i) Dibuja la estructura de trans-platino.

ii) Describe los rasgos de la guanina que la permiten unirse con la cisplatina y nombra el tipo

de reacciones que ocurren cuando se forman.

b) Explica por qué es importante realizar pruebas en cada enantiómero de nuevos

medicamentos.

c) Muchas reacciones para formar componentes de quiral dan una mezcla racémica que

después debe ser separado en dos enantiómeros diferentes. Describe cómo el quiral auxiliar

puede ser utilizado para separar el enantiómero deseado de un medicamento.

d) El medicamento anti cancerígeno puede ser sintetizo en quiral. Parte de esta estructurase

muestra debajo. Identifica con un asterisco dos centros quirales.