introducción granulado

7/23/2019 Introducción granulado

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I. INTRODUCCIÓN

I.a. Definición

Las tabletas son formas farmacéuticas sólidas derivadas de la compresiónmecánica de los polvos que le dieron origen; se consideran como unidades

posológicas determinadas.

Las tabletas son formadas por compresión de principios activos en polvo,cristales o gránulos, los cuales se han combinado con materiales inertes óexcipientes.

Tabla 1 Composición General de las Tabletas

•Principio activo

• Diluente• !glutinante• Desintegrante• Lubricante"!ntiadherente"Desli#ante• $orrectores organolépticos

%o todos estos ingredientes se usarán para hacer una tableta; los tres &ltimos sonopcionales los demás dependerán de las caracter'sticas f'sico"qu'micas delfármaco de los excipientes usados, puesto que algunos cumplen con varias

funciones.

I.b. Historia

!unque son de aparición relativamente moderna en el campo de la (armacia, loscomprimidos han ido ganando una posición de prominencia dentro de las formas

posológicas, en una forma progresiva. )ienen sus antecedentes en la llamada*terra sigillata+ unos - a/os a, de 0. $. los griegos retiraban, de la isla deLemnos en el 1geo, la arcille que se halla en grandes depósitos naturales, conreligioso ceremonial, lo amasaban en medallones que eran estampados con sello

sacerdotal de autenticidad, de ah' el nombre de tierra sellada. 2e utili#aba comoabsorbente 3intoxicaciones, diarreas, etc4 go#ó de tan perdurable reputación quea&n ho, los caolines de gran pure#a para empleo farmacéutico figuran encatálogos farmacopeas como 5bolo de !rmenia6 o bolo blanco.1ste antecedente no tuvo que ver nada en la aparición de los comprimidos, comotampoco lo hicieron los 5colirios secos+ de los oculistas de la antigua 7oma;simplemente constituen antecedentes llamativos que parecen indicar un camino



a tra#ado, en el afán del hombre por hacer medicamentos. 7ecién en el siglo898 surge la mecani#ación necesaria para hacer posible su elaboración. Los

primeros equipos se idearon para fabricar ladrillos 3:ollerat, <4 briquetasde carbón; la conveniencia que se vio de hacer por medio de prensado las minasde los lápices, impulsó la mecánica de la compresión. 2e atribue a =roc>edon,

en 9nglaterra, la invención de los primeros medios para hacer comprimidosmedicamentosos, de hecho, es el titular de la patente de <?@ para producir5p'ldoras, pastillas minas de lápices por presión en matrices+; en la patente semencionan los comprimidos de bicarbonato de potasio.La historia del perfeccionamiento en la producción está llena de nombres de sus

pioneros, entre los que se destaca el de Aeth que introduBo, hace cien a/os larotativa que fabricaba comprimidos de clorato de potasio, el de 7emington losde otros americanos, a que fue en los 1.C.!. donde alcan#aron los comprimidossu primera difusión; al principio los europeos miraron con desconfian#a estanueva forma farmacéutica, que pretend'a despla#ar a las p'ldoras.1ntretanto, las ciencias farmacéuticas sufren una evolución total cient'fica,social económica. Desde el punto de vista cient'fico, la elaboración de unmedicamento se va transformando en una tarea que desborda el individualismodel profesional de oficina requiere la conBunción de esfuer#osmultidisciplinarios. 1sa tendencia se acent&a después de la Primera uerra:undial en que aparecen moléculas compleBas lábiles como integrantesrealmente eficaces de las nuevas medicaciones. Desde el punto de vistaeconómico"social, toma estado la idea que todo enfermo debe tener acceso alfármaco, éste, en su creciente compleBidad, se va haciendo más oneroso. 1stoimpone, como &nica salida, la masificación de la terapéutica medicamentosa lafarmacia se muda de la rebotica al laboratorio, en donde, con auxilio de losrecursos de la moderna organi#ación industrial, produce en serie formas

posológicas de concentración fiBa estipulada previamente; queda diluido elindividualismo de la dosis de la elaboración, pero el costo se hace tolerable laeficacia del medicamento está meBor controlada.Diversas circunstancias favorecen el desarrollo de esta forma farmacéutica sugenerali#ación. 1n particular, la fácil administración en comprimidos de unanalgésico de popularidad creciente como la aspirina. 2imultáneamente se

presentan as' una cantidad de fórmulas medicamentosas hasta convertir el

comprimido en forma de elección.La historia ulterior no hace sino confirmar la tendencia. Las farmacopeas abrensus páginas a un n&mero creciente de comprimidos, as' la C2P 8l (11!" registrauno solo, la revisión 8E (1##", algo más de cien, la 898 (1$#" casi doscientos.Los avances técnicos, mirados en perspectiva, se/alan que otras manufacturashan adoptado esta forma sus métodos de producción, en especial las industriasdel alimento golosinas, plásticos, cerámica blanca, metalurgia, qu'mica, etc., las



cuales han contribuido, a su ve#, con desarrollos técnicos estudio básico de los problemas de la compresión. 1mpero, desde el punto de vista tecnológico, eléxito ha pasado al frente, la tecnolog'a ha quedado re#agada los comprimidosse siguen elaborando por métodos con máquinas que son básicamente losmismos que a principios del siglo; recién en los &ltimos lustros se aprecia la

tendencia a perfeccionamientos más sustanciales, incluendo la automati#aciónde su producción

I.c. %enta&as ' desenta&as

%enta&as

• (ácil administración

• Dosificaciones exactas• (acilidades de maneBo• =aBo costo• Producción a alta velocidad• (acilidad de eliminación en caso de

intoxicación• :u estables• 1ncubre propiedades organolépticas

Desenta&as

• Dificultad de administración en pacientesinconcientes

• %o se administran a infantes.• Lenta !bsorción• 2u fabricación requiere procesos mu dif'ciles

de controlar • 2e elaboran solo en industrias farmacéuticas

debido a la disposición de los equipos.

I.d. Tipos de tabletas

Las tabletas son qui#á la forma farmacéutica más utili#ada.

Cna primera clasificación general está en base a el tipo de terapia que ofrecen



. T)R*+I* D) TI+O ,OC*,- %o necesita absorberse para producir sus efectos, como eBemplo tenemos almetronida#ol.

F. T)R*+I* D) TI+O IT/0IC*!qu' es necesaria la absorción del 3los4 principio3s4 activo3s4.

Las tabletas se fabrican con diferentes formas

Tabla . Clasificación de Tabletas en base a s2 forma

• 7edondas • Planas

• $óncavas profundas

• 1n forma de )riángulo

•Gvaladas

• 1n forma de $ápsulas

H en general pueden tomar cualquier forma. 9ncluso se podr'an hacer de lasformas más inveros'miles, pero por motivos regulatorios concernientes a lafarmacocinética de esta forma farmacéutica, se elaboran preferentemente conformas regulares.

Tabla 3. Clasificación de las Tabletas en base a s2s caracter4sticas

• De liberación prolongada• De liberación inmediata• 7ecubiertas con capa entérica• :ulticapa• 2olubles de aplicación tópica 3p. eB. en vaginales4

Por su v'a de administración

Tabla 5. Clasificación de las Tabletas en base a s2 4a de administración

• 2ublinguales• Para implantación subdérmica 3Pellets4• :asticables• 2olubles en agua para aplicación tópica



• 1stériles para soluciones parenterales• Eaginales• 7ectales

Por esto, la tableta es la forma farmacéutica de maor diversificación.

I.e. *spectos f4sicos de la compresión ' de las operaciones 2nitarias

*6lomeración

*G,O0)R*DO- 2on agregados sólidos con una dure#a mu baBa, no son una forma farmacéutica,solo precursores para su obtención. Para obtenerlos se busca una deformación

plástica mu cercana a la deformación elástica.

*G,UTIN*NT)-2on macromolécula hidrodispersables.

1l proceso de aglomeración tiene por obBeto crear una masa continua a partir delas materias primas que se encuentran en forma de polvos; a esta masa se leconoce como masa de aglomerados.$on la aglomeración se reduce la variación en tama/os de part'cula entre losdiferentes componentes que habremos de utili#ar para la elaboración de los

comprimidos.$uando existe una marcada diferencia entre el tama/o de las part'culas del

principio activo de los auxiliares provoca lo que se llamasegregación por lotanto tendremos tabletas con diferentes cantidades de activo.eneralmente se incrementan las propiedades de plasticidad de elasticidad, as'como se meBora el fluBo.

+ROC)O D) *G,O0)R*CIÓN

La !glutinación se puede hacer por dos v'as



• 1. HU0)CT*CIÓN-

1n este método se utili#a agua para humectar a los polvosme#clados, la masa de aglomerados resultante se somete agranulación después se seca.

La desventaBa de este método radica en el hecho de que hamuchos fármacos que son hidrolábiles; como eBemplotenemos a la penicilina.Gtra caracter'stica de este método es que no ha incrementoen las propiedades de plasticidad.

• . *G,UTIN*CIÓN ,IG*NT)-

Para llevarla a cabo se requiere el uso de macromoléculasllamadas aglutinantes o gomas, las más frecuentes de uso

farmacéutico son la elatina, oma !rábiga, oma deIaraa, oma de uar, oma de tragacanto.1l aglutinante necesita de un solvente antes de ser agregado.! esta me#cla de solvente aglutinante se le llama me#claaglutinante. La cantidad de solvente debe ser tal que se formeun coloide.1ste coloide se me#cla con las part'culas sólidas. Cna ve#hecho esto ha que eliminar el solvente.1l resultado final es la formación de una red polimérica querodea al sólido le confiere propiedades de elasticidad

plasticidad que el sólido originalmente no pose'a.

• 3. NODU,*CIÓN-

2e basa en el uso de la temperatura para lograr que se formeuna masa aglutinante mediante la fusión autógena osinteri#ado.2e coloca al sólido con un aglutinante en un moldeconsistente en dos hemisferios, esto para que las part'culassólidas se unan entre s' se forme la masa aglutinante.2us principales desventaBas es que el volumini#ante no

difunde en forma homogénea, es un método mu costos, no puede utili#arse con sustancias termolábiles.

• 5. +R)CO0+R)IÓN O COH)IÓN-

2e comprime una me#cla del sólido a aglomerar elaglutinante, para que a través de su cohesión adhesión

http://www.geocities.ws/tecno_farma/comprimidos.htm#redpolimerica

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formen comprimidos con las caracter'sticas de plasticidad elasticidad deseadas.

Los factores que gobiernan la adhesión de las partículas son dos:

• $antidad de !glutinante!l agregar poco aglutinante, si ha un exceso de polvos finos, la me#cla aglutinantese puede decapear o partir.1n cambio si ha un exceso de aglutinante se obtendrán masas mu duras.

• Distribución de !glutinante1l aglutinante debe estar bien disperso con los polvos, para asegurar una masauniforme as' asegurar una dosificación correcta.

Gran2lado

1l proceso de granulación nos permite fraccionar la me#cla aglutinante previamente obtenida de tal forma que obtenemos part'culas con un rango detama/o forma deseados.

Las fuer#as implicadas en la obtención de granulados son

. CO0+R)IÓN 2i la cohesión es alta, entonces la obtención del granulado se dificulta. ! fin devencerla, a la me#cla aglutinante se le aplica una fuer#a perpendicular a la malla .

Las part'culas obtenidas son vermiformes.F. TORCIÓNLa aplicación de esta fuer#a nos permite obtener un granulado con forma deespirales, a que la fuer#a aplicada es en forma circular

@. 7,)8IÓN-2e aplica esta fuer#a en forma paralela a la malla. 1sta, Bunto con la $ohesión !dhesión se necesitan para obtener un buen granulado.

1ntre las propiedades que ha que tomar en cuenta para examinar a losgranulados tenemos

a4 (orma aspectoDependen del método empleado. :anual, 2emimanual o automati#ado

b4 Densidad aparente, densidad consolidada, 'ndice de Jaussner, PorcentaBe dePorosidad.1stos son los parámetros más usuales que se determinan a un granulado a fin de

http://www.geocities.ws/tecno_farma/comprimidos2.htm#IX.%20GRANULACI%C3%93N

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poder prever los posibles problemas que puedan presentarse durante el procesode compresión. 1stos nos van a brindar información valiosa como son

. Densidad aparente- 2i un granulado tiene una densidad aparente mu baBa, es mu probable que presente una alta porosidad, lo cual no es deseable, pues si el

granulado tiene baBa densidad se presenta el fenómeno de laminación excesiva,además de una variación de peso mu grande, más si se trata a&n de elaborarcomprimidos de dimensiones reducidas.La forma para determinarla consiste en colocar una muestra de volumen conocidodel granulado en una probeta graduada, sin acomodarlo; se determina la masa delgranulado con estos datos se puede calcular la densidad.

F. Densidad consolidada- 1sta se determina con la probeta el granulado utili#ados para determinar la densidad aparente.Pero ahora se va a acomodar el granulado en la probeta por medio de la aplicaciónde una fuer#a. 2e eleva la probeta hasta una altura de cm se deBa caer de formavertical de tal forma que la base golpee sobre una superficie lisa firme; este

proceso se repite - veces, se sabe por experiencia que con unos @- ciclos, elgranulado se ha compactado de forma completa.@. 9ndice de Ha2ssner. 1s un parámetro mu &til a la hora de determinar si habrá o no

problemas de fluBo del granulado. 1ste se determina de la forma siguiente

δ aparente K€δ€consolidada :

?. +orcenta&e de porosidad- 1ste parámetro se basa en el 'ndice de Jaussner nosdice que tan poroso es el granulado usando como parámetro el porcentaBe

de porosidad M N " δ aparente K€δ€consolidadaO

c4 7eolog'a Eelocidad de (luBo, ángulo de reposo

. Eelocidad de fluBo La determinación de este parámetro es de capital importancia. 2ila velocidad es mu alta, esto permitirá le compresión en máquinas de altavelocidad, por el contrario, si es mu baBa, su utili#ación derivar'a en una altavariación de masa de los comprimidos obtenidos, además que debe ser regular estavelocidad. %o obstante, una alta velocidad de fluBo puede hablarnos de un exceso delubricantes o polvos finos, lo cual como a se diBo anteriormente implica una altafriabilidad del comprimido que se elabore.

F. Qngulo de reposo 1ste ángulo se refiere al ángulo que forma la pendiente del conoque forma el granulado. 1ste cono se puede obtener por varios métodos, siendo los principales método dinámico método estático. 1n el primero se pone el granulado3una cantidad conocida4 en una tolva, se deBa fluir el granulado desde una altura deunos cm, con lo cual se forma el cono.

http://www.geocities.ws/tecno_farma/comprimidos2.htm#Densidad%20Aparente:


http://www.geocities.ws/tecno_farma/comprimidos2.htm#Densidad%20Consolidada:

http://www.geocities.ws/tecno_farma/comprimidos2.htm#Porosidad:


http://www.geocities.ws/tecno_farma/comprimidos2.htm#Velocidad%20de%20Flujo:

http://www.geocities.ws/tecno_farma/comprimidos2.htm#Angulo%20de%20Reposo:


http://www.geocities.ws/tecno_farma/comprimidos2.htm#Densidad%20Consolidada:


http://www.geocities.ws/tecno_farma/comprimidos2.htm#Velocidad%20de%20Flujo:

http://www.geocities.ws/tecno_farma/comprimidos2.htm#Angulo%20de%20Reposo:



Por el método estático, se llena un recipiente cil'ndrico con granulado, esterecipiente esta abierto por ambos extremos, uno de los cuales "el inferior" seencuentra sobre una superficie lisa. 2e retira el cilindro, con lo cual se forma elcono.

Obtención de cono por m;todo din<mico

Obtención de cono por m;todo est<tico

@. Para determinar el ángulo de reposo se utili#a un poco de trigonometr'a

θ M )an" Nh K rO

Compresión (an<lisis f4sicos"

La compresión tiene como finalidad obtener tabletas 3RR.- de los casos4 aglomerados 3.- de los casos41s la operación unitaria que persigue la deformación plástica de un sólido, unave# que se ha sobrepasado la fuer#a necesaria para la deformación elástica.2i se rebasa el l'mite de plasticidad, el cuerpo se rompe.

Los sólidos plásticos están constituidos por moléculas simétricas.Cn cristal con punto de fusión alto tiene mu poca plasticidad.2i una sustancia tiene poca plasticidad se le agrega un aglutinante.

$on el proceso de compresión el granulado sufre una serie de procesos



• )0+*=U)T*0I)NTO-

1l granulado se acomoda en la matri# de tal forma que ha un m'nimo deespacio libre entre sus part'culas, es decir que se evacua el aire.

• D)7OR0*CIÓN +,>TIC*

La fuer#a de compresión provoca la deformación plástica del granulado,esto es lo deforma, pero si la fuer#a cesa entonces el granulado vuelve a suforma inicial.

• D)7OR0*CIÓN ),>TIC*

La fuer#a es tal que ahora se ha superado la deformación plástica para darlugar a la deformación elástica, esto implica que el granulado a noregresará a su forma inicial.

• 7OR?*DO

Los gránulos se unen entre s' formando los llamados forBados, que semantiene unidos gracias a la cohesión.

2i se somete a una compresión maor, el granulado cede 3colapso plástico4 serompe, generando polvos.

2e sabe que la transmisión de la fuer#a de compresión no es uniforme, que hasitios en que esta es maor. Para demostrar esto se han utili#ado algunas pruebascomo las siguientes

• 0*TRIC) D) +O,I0)T*CRI,*TO-

)ienen como caracter'sticas que son resistentes 3resisten el proceso decompresión sin romperse4; transl&cidas 3su arreglo estructural se haceevidente al incidir un ha# de lu# polari#ada a través de ellas4.!l incidir un ha# de lu# polari#ado antes después de la compresión seobserva una deformación de la matri#, mostrando un maor grado en elcentro.



• @*RO)NOR) (INDIC*DOR*"-

2e trata de un granulado que se toma una coloración determinada, la cuales dependiente de la presión a la que se encuentra sometida. De estamanera se obtuvo la siguiente distribución de presión dentro de unatableta

II. 7>R0*CO

II.a. Generalidades

Los ingredientes activos serán de dos clases

• 7>R0*CO INO,U@,)- Sue harán un efecto local en el )racto astrointestinal3!ntiácidos4

• 7>R0*CO O,U@,)- $on un efecto 2istémico.

$on cada clase de principio activo deberá tenerse una atención cuidadosa en laselección de los excipientes.Las caracter'sticas a considerar en un fármaco son las siguientes

. DOI-(ármacos con una dosis mu peque/a requieren de la adición de excipientes$uando el fármaco se encuentra en concentraciones mu baBas, tal ve# sea necesarioreali#ar preme#clas 3dilución geométrica4, o roc'o del fármaco disuelto sobre losexcipientes, para lograr la uniformidad de contenido.

F. )T*@I,ID*D-1l fármaco debe mostrar estabilidad a los siguientes parámetros



• !l calor • ! la humedad• ! la lu#• ! la oxidación• 1n presencia de excipientes

1l tama/o también puede ser un factor de estabilidad; como estascondiciones Buegan un papel mu importante es imprescindible mantenereste control.:uchos fármacos pueden existir en más de una forma cristalina, ésta

propiedad es conocida con el nombre de+O,I0OR7I0O dando comoresultado que cada forma se comporte de manera distinta, con propiedadesf'sicas diferentes, formas de cristales estabilidades diferentes.2e busca la estabilidad qu'mica de los activos, la estabilidad f'sica delsistema.

@. +UNTO D) 7UIÓN-Los fármacos con puntos de fusión baBos presentan problemas durante el secado, as'como también durante el proceso de compresión.Cn fármaco con punto de fusión baBo se vuelve l'quido fácilmente, alterando ladosificación.Para minimi#ar estos problemas se utili#an absorbentes.

?. O,U@I,ID*D-1n el caso de los fármacos de efecto sistémico que se desintegran disuelvenrápidamente; la adición de un componente para tales fines no es cr'tico.Ja fármacos mu poco solubles que muestran una disolución mu lenta; sin

embargo, esta condición cambia cuando dicho fármaco se administra finamentedividido. 1s el caso de la GRIO7,U%IN*.

-. T*0*AO D) +*RT9CU,*-$uando se trabaBa con fármacos insolubles es cr'tico que el producto se disperserápidamente en finas part'culas con una gran área superficial.Las propiedades de un fármaco son afectadas por el tama/o forma de sus part'culas, no solamente son afectadas las propiedades f'sicas sino también sucomportamiento biofarmacéutico.)ambién el tama/o de las part'culas influe en la homogeneidad de la tableta,cuando existe una marcada diferencia entre el tama/o de las part'culas del principioactivo de los auxiliares provoca lo que se llama )GR)G*CIÓN por lo tanto

tendremos tabletas con diferentes cantidades de activo.2' el tama/o de las part'culas es mu peque/o entonces puede ocurrir electricidadestática que dificulta el maneBo del material, sin embargo esta condición puede sermeBorada cuando el fármaco se me#cla con el excipiente adecuado.Ja productos con formas cristalinas c&bicas que pueden tabletearse directamente,éste es el caso del cloruro de sodio de potasio.7egularmente si el fármaco se encuentra en forma cristalina se podrá compactarfácilmente.



III. )8CI+I)NT)

Los excipientes son sustancias puras, o asociación de sustancias puras que soninocuas e inertes, que se asocian a un fármaco que nos permiten obtener unaforma farmacéutica. 2i estas sustancias son l'quidas se llaman veh'culos si sonsólidos o semisólidos son excipientes.Ja una amplia variedad de excipientes a escoger, se elegirán todos los que soncompatibles con el principio activo tomando en cuenta el tama/o del lote lavelocidad de la máquina 3a que la máquina de alta velocidad necesitaráexcipientes de gran fluBo para poder tener tabletas de igual peso4. 2e debe teneruna lista de excipientes con los l'mites o niveles en que deben usarse.De acuerdo con el grado de solubilidad del o de los principios activos seescogerán los excipientes; éstos serán solubles e insolubles.

Los excipientes deben reunir ciertas caracter'sticas como son

• =uena estabilidad. !lgunos excipientes solo son estables, cuando se les mantiene baBo ciertas condiciones. La atracción de la humedad por Jigroscop'a de algunosexcipientes va en detrimento de la estabilidad del ingrediente activo en la tableta.

• Cn eBemplo de excipientes que puede influir de manera negativa en la sensibilidaddel principio activo es el fosfato dicálcico dihidratado, el cual pierde agua dehidratación cuando se almacena sobre ?T $.

• Los excipientes no deberán acelerar la degradación qu'mica f'sica del ingrediente

activo, es decir, no debe haber ninguna incompatibilidad con ninguno de loselementos que se encuentran en la formulación.

• 2in interferencia en la biodisponibilidad del ingrediente activo.

1l porcentaBe a utili#ar dependerá como siempre del principio activo sudosificación de sus caracter'sticas f'sicas qu'micas.2i la dosificación es de - mg o menos, el porcentaBe maor será del excipiente,

pero ha que tener mu en cuenta que la tableta no sea grande por lo tanto esnecesario la elección apropiada de los pun#ones.$uando el principio activo se encuentra en un porcentaBe alto ? " - " U " V- "

< , del peso de la tableta, los porcentaBes de los excipientes variarán deacuerdo también con las caracter'sticas ('sico"qu'micas.

Por eBemploLa !moxicilina en tabletas -mg. 1l porcentaBe del auxiliar será de , -, F,F- esto dependerá de la materia prima, a que ésta puede variar de un

proveedor a otro.



7egularmente, cuando se trata de un principio activo de una densidad baBa, laelección del excipiente, será uno de alta densidad a que se necesita un buenfluBo los principios activos con baBa densidad tienen condiciones de fluBo mu

baBas; en este caso el porcentaBe de excipientes será bastante alto para que lame#cla tenga esa caracter'stica 3(luBo4.

1s importante anotar que la me#cla de 1xcipientes es mu conveniente cuando el principio activo tiene poca comprensibilidad aparte de poca densidad la cantidadde excipiente será del @, ?, -, U para poder tener una buena tableta.

III.a. Dil2'entes (6eneralidades"

)ambién reciben el nombre de volumini#antes, estos excipientes son realmentenecesarios en aquellas formas farmacéuticas cua dosis de fármaco es reducida.

2e utili#an volumini#antes en los siguientes casos

Tabla #. Criterios de 2so de %ol2miniBantes

TI+O D) 7>R0*CO DOI

ORG*NICO # m6

INORG>NICO 1 m6

Los volumini#antes deben ser• 9nertes• 9nocuos• Jidrófilos• %o tóxicos

2i el fármaco es insoluble, entonces debemos de seleccionar alg&n volumini#antesoluble, aunque lo meBor ser'a combinar con un volumini#ante que tenga grancompresibilidad como es la 5$elulosa microcristalina+.

2i el fármaco es soluble, se elegirá un diluente insoluble.III.b. *lmidón ' deriados

T*@,* !. %ol2miniBantes Deriados del *lmidón



0*T)RI*, CONT)NIDO D) HU0)D*D D)NID*D 6 E ml.

!lmidón Pregelatini#ado %.(.2tarch -

F " @ V " F

.UF.U

III.c. ,actosa ' deriados

1stos volumini#antes tiene como caracter'stica que son solubles en agua

T*@,* $. %ol2miniBantes Deriados de la ,actosa


Lactosa 2pra Dried(ast (loW 3)abletose4Lactosa !nhidra 3D$L"F4Lactosa :onohidratadaLactosa :onohidratada 31mdex4

- -

.F- " .- -

V.< " R.F

.UU " .V<.-< " .V.U " .V?.U " .VF.V " .<-

III.d. acarosa

2e caracteri#an por que son solubles

T*@,* F. %ol2miniBantes Deriados de la acarosa

0*T)RI*,CONT)NIDO D)

HU0)D*DD)NID*D 6 E ml.

D9"P!$ 32ucrosa4:altodextrina 3:!L)79%4 !"-"< F"F-Dextrosa :onohidratada 31mdex4

.? " .V- U

V.< " R.F

.U ".R.@ " .U.V " .<-

III.e. Heitoles (manitol sorbitol inositol"



!l igual que los derivados de la Lactosa, estos compuestos tienen una buenasolubilidad

T*@,* . %ol2miniBantes del Tipo Heitoles


:anitol2orbitol

.@ máx.

.-F.@< " .?U

III.f. Cel2losa ' afines

1stos volumini#antes tiene como caracter'stica el que son insolubles.

T*@,* 1. %ol2miniBantes Deriados ' *fines a la Cel2losa

0*T)RI*, CONT)NIDO D) HU0)D*D D)NID*D 6Eml.

$elulosa :icrocristalina3!vicel4 PJ ,F,F!vicel PJ F!vicel PJ @,@F

$elulosa en Polvo 31lcema4

? " "

?

? " -

" ".F<K.@K.@F

.@.@<K.@R

" "

+H 11 2e recomienda usar en ranulación h&meda+H 1 2us part'culas son de maor tama/o que las de PJ , dándole a esacualidad un poder maor de fluBo , por lo tanto, se recomienda para compresióndirecta.+H 13 +H 11 +H 113 )ienen un menor contenido de humedad son ideales

para ser usados con materiales sensibles a la humedad+H 1# )ienen las part'culas de un tama/o mu peque/o puede ser usado en lacompresión directa de materiales cristalinos granulares; puede ser me#clado

con PJ " F ó PJ " F, para aumentar las propiedades de fluBo ó decompresión.+H )iene las part'culas redondas, lo cual incrementa el fluBo en la tolva llenado uniforme de las matrices reduciendo la variación de peso dando tabletasde contenido uniforme. 1l !vicel PJ " F es de todos los !viceles el que tienemeBor propiedad de fluBo.+H 31 )iene una alta densidad , lo que permite tener tabletas de peso uniforme



de menor tama/o.+H 3 )iene la densidad caracter'stica del PJ "F, incrementa el fluBo delmaterial , uniformidad de las tabletas de grandes pesos un potencial paratabletas peque/as.

III.6. ales de Calcio

1stos volumini#antes tiene como caracter'stica el que son insolubles.

T*@,* 11. %ol2miniBantes a @ase de ales de Calcio

0*T)RI*,CONT)NIDO D)

HU0)D*DD)NID*D

6 Eml.

1mcompress, Di)ab o $alstar

(osfato dicálcico dihidratado (osfato )ricálcico3)ri" )ab4$alcio 2ulfato Dihidratado %.(. $ompactrol$arbonato de $alcio

.? " .- .? .@@

F

.R<..@ " .?

I%. *@OR@)NT)

1stos excipientes se utili#an cuando el fármaco tiene un punto de fusión mu baBo e incluso si es l'quido a temperatura ambiente.Para formulaciones sólidas de vitaminas liposolubles otras sustancias oleosas senecesitan de los absorbentes.

Tabla 1.%itaminas ,iposol2bles

Eitamina ! 7etinolEitamina D $alciferolEitamina 1 )ocoferolEitamina I :etadiol

$omo eBemplos de absorbentes tenemos al almidón, la lactosa, el CaCO3,al Ca3(+O5", 06O5 el a#&car en polvo.

%. *G,UTIN*NT)



1l obBetivo de los aglutinantes es el de aglomerar las part'culas para formar unamasa más grande, aumentando la tensión 9nterparticular, al formar los puentes

bicóncavos. 2e comportan como macromoléculas hidrodispersables que van aformar geles fluidos.

Los requerimientos que deben tener los aglutinantes en compresión directa son

• 1l tableteo en compresión directa, requiere de un aglutinante efectivo que en formaseca dé tabletas compactas duras a baBa presión en la máquina.

• =uena capacidad de fluBo asegurando que la me#cla de polvos flua homogénea rápidamente para llenar uniformemente las matrices.

• =uenas propiedades de me#clado para evitar la segregación.• =aBa sensibilidad a los lubricantes.• Promover la desintegración de las tabletas.• Posibilidad de ser reprocesado sin pérdida de fluBo caracter'sticas de

compresibilidad.• 7eproducibilidad f'sica fisicoqu'mica de lote a lote.

Pero la cantidad de aglutinante debe ser óptima, si los ha en exceso vamos aobtener un aglomerado con una dure#a tal que será prácticamente imposibleromperlo, el cual a no es de utilidad. Por otro lado, si existe una deficiencia delaglutinante, nuestro aglomerado va a ser mu frágil, se desmoronará por si solo ocon la aplicación de un m'nimo de fuer#a, además de que no va a adecuar sus

propiedades de elasticidad plasticidad que requerimos.

Los aglutinantes se clasifican de acuerdo a su origen en

. %)G)T*,-

• *,0IDÓN-

1ste aglutinante es exclusivo de la aglomeración por v'a hXumeda• GO0*

1ntre las más usuales están



oma de tragacanto 3compuesta por basorina tragacantina4 oma arábiga 3compuesta por arabinosa ácido galactourónico4 oma de Iaraa oma de uar

• C),U,O* J U D)RI%*DO-

2on compuestos inertes con enlaces 1!.1ntre los más utili#ados están

*icelK 3$elulosa microcristalina4 $arboximetilcelulosa 3$:$4 Jidroxipropilmetilcelulosa 3JP:$4 1tilcelulosa 31$4 :etilcelulosa :$4

F. *NI0*,-• G),*TIN*

1s una prote'na que se extrae de los huesos la piel de los cerdos

• C*)9N*1sta prote'na se extrae de la leche@. INT/TICO-

• D)RI%*DO %IN9,ICO-

Los más utili#ados son Polivinilpirrolinona 3PEP4 !lcohol polivin'lico

introducción granulado

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