inductores e inhibidores del parto. clasificación
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Inductores e Inhibidores del Parto
Clasificación
Clasificación
Oxitocina
Oxitocina
Oxitocina
Oxitocina
Oxitocina
Oxitocina
Atosiban
Contraindicaciones: Frecuencia cardica
fetal anormal Infección uterina Hemorragia uterina Edad gestacional <24
semanas y >33 semanas
Muerte Fetal Intrauterina
Efectos Adversos Nausea Cefalea Mareo Taquicardia
Prostaglandinas
PGE2 (dinoprostona)PGF2α (carboprost trometamina)PGE1 (misoprostol)
DINOPROSTONA
PGE2Se absorbe a la circulación y una pequeña
cantidad es absorbida por el útero.Es metabolizada en tejidos locales y
mediante el efecto de primer paso en los pulmones (95%).
Se excreta principalmente por orina.VM 2.5 a 5 min.
Estimula la contracción del útero y maduración cervical.
Efectos adversos: -nauseas -vomito -diarrea -hemorragias
Indicado para la inducción del trabajo de parto, expulsión de feto, mola hidatidiforme, aborto espontáneo, aborto en 2 trimestre (vo); maduración cervical (endocervical).
Contraindicaciones posicion fetal, sufrimiento fetal y cirugia previa.
Potencia el efecto de fármacos oxitócicos.
Latonoprost.PGF2αProduce los mismos efectos que la PGE2 pero
es menos potente.Efectos adversos: mayor toxicidad
gastrointestinal que la PGE2.Inducción del parto y aborto terapéutico.Contraindicado en asmaticas.
15 metil PGE2 –a
Inducción del trabajo de partoProduce aborto incompletoSe combina con metotrexate
Alcaloides del cornezuelo del centeno
Ergonovina Metilergonovina
Se absorbe con rapidez luego de administracion por via oral.
Alcanza concentraciones plasmaticas max. en 60-90 min.
Se metaboliza en hígado.Se elimina aprox. 90% en bilis.Una pequeña cantidad se excreta sin metabolizar
en orina y heces.Su efecto uterotonico se observa en 10 min. por vía
oral.Vm de .5-2 hrs.Agonista parcial α-adrenergico y agonista parcial
serotoninergico
A dosis bajas produce contracción rítmica y relajación del útero.
A dosis altas produce contracturas severas y prolongadas.
Efectos adversos: diarrea, nauseas, vomito y vasoespasmo.
Indicado para controlar la hemorragia posparto y para mantener la contracción uterina.
Contraindicado en pacientes con enfermedades vasculares obstructivas.
No se debe utilizar junto con otros medicamentos vasoconstrictores.
Misoprostol (Cytotec ®)
Análogo sintético de la PGE1
Efecto citoprotector
VM= <30 minVia oralMetabolismo hepáticoExcreción orina (nada en insuf)
Dosis 200 μg 4 veces al díaTabletas de 100 a 200 μg
Bajas dosis efecto citoprotector
Altas dosis inhibe la secreción de ác. gástrico
Mecanismo de acción
Estimula secreción de moco y bicarbonatoAumenta flujo sanguíneo en mucosasEstimula - secreción de electrolitos
intestinales- motilidad intestinal- contracciones uterinas
Tx profiláctico de úlcera péptica+ mifepristona terminación temprana del embarazo
Efectos AdversosCalambres dolorosos y diarrea
ContraindicacionesEn 1er trimestre secuencia möbius en feto
InterdependenciasNinguna
Antagonistas de la Progesterona
PRA
antagonistas de receptores de progesteronamifepristona
SPRMmoduladores selectivos de receptores de progesterona (“agonistas-antagonistas parciales”)
asoprisnil (J867)
Mifepristona
Derivado de la noretindronaAntagonista competitivo de la progesterona,
glucocorticoides y andrógenosBloquea la unión de receptor-progesterona
en úteroDesprendimiento de la placenta decidual y
blastocistoInhibición de la secreción de hGC – PGs –
contracción de miometrio aborto en <49 días
VO – 600 mg dosis única con misoprostol
Efectos AdversosHemorragias severas de 8 – 17 díasUso crónico, fatiga náuseas, anorexia vomito, perdida de peso, rash, amenorrea, fragilidad capilar, bochornos, dism de la líbido, ginecomastiaHipotiroidismo al inhibir la captacion de yodo por hidrocortisona y TSH.Hiperplasia endometrial en 20%A dosis bajas, cambios quistícos y estromales
ContraindicacionesPacientes con anticoagulantes
Otros usos terapéuticosEndometriosis, miomas, cáncer de mama, meningiomas.
Asoprisnil
Inhibe la actividad de la aromatasa (CYP19), se metaboliza a J912 (antag)
Induce amenorreaNo induce hemorragiasNo suprime la secrecion de estrogenosInhibe proliferacion endometrialNo se usa para terminar el embarazo
Dosis única diaria 10-25mg
Indometacina
Derivado del acido acético
Inhibidor selectivo de COX (inhibe síntesis de prostaglandinas)
Antiinflamatorio
Propiedades antipiréticas-analgésicas mas potentes que la aspirina
*Vía oral (excelente biodisponibilidad)
*Vía rectal
*90% unida a proteínas
*Eliminación: Renal (10-20%)↑ Metabolitos inactivos (eliminados por orina, bilis)
*Vida media 2.5 hrs.
*Concentración Máxima: 1 a 2 horas
Farmacocinética
Inhibe movilidad de polimorfonucleares
Disminuye síntesis de mucopolisacáridos
Inhibidor de la ciclooxigenasa
Mecanismo de Acción
* Tratamiento en trabajo de parto pretérmino *Uso limitado de 24 a 48 hrs. Por riesgo de Oligohidramnios
Eficaz para aliviar dolor
Hinchazón de articulaciones
Cierre de conducto arterioso persistente
Indicaciones
Efectos Adversos
*Gastrointestinales: diarrea, ulceras intestinales.*SNC: cefalalgia frontal intensa *Convulsiones, psicosis, alucinaciones graves,
suicidios, vértigo, mareo, etc. *Neutropenia, trombocitopenia y anemia aplasica.
MadreHemorragia digestiva, alteraciones de la
coagulación
Feto * Oligohidramnios, hipertensión pulmonar neonatal
Madre Enfermedad Renal Enfermedad Hepática Hipertensión mal controlada Trastornos de la coagulación
Feto Anomalías Renales Oligohidramnios Lesiones dependientes del Conducto Arterioso
Contraindicaciones
Probenecid.- aumento de concentración plasmática
Warfarina.- agrava el riesgo de hemorragia
Antagoniza efectos natriuréticos y antihipertensivos de la furosemida y diuréticos tiazidicos.
Interdependencias
Sulfato de Magnesio
Vía oral Vía parenteral
Eliminación Renal o por las heces
Administración vía IV de 20min a 1 hora ajustando dosis hasta disminuir contracciones
Se deja de administrar 12 a 24 hrs después del cese de contracciones
Bloquea el flujo de entrada de calcio a las células
Antagonista del Calcio
Desconocido
Mecanismo de Acción
Efectos Farmacológicos• Detener Trabajo de Parto Pretérmino• Produce mediadores inflamatorios
Efectos Adversos• Madre
• Bochorno, cefalea, mareo• Edema pulmonar
• Feto• Disminución del tono muscular• Esfuerzo respiratorio deficiente
Contraindicaciones
Pacientes con insuficiencia renal
Afección cardiaca
Pacientes con tratamiento diurético
Agonistas β2-adrenergicos.
Agonistas β2-adrenergicos.
La concentración intracelular del cAMP puede ser aumentada con receptores agonistas β-adrenérgicos al incrementar la sintesis a través de la adenilciclasa.
Absorcion: oral. Distribución: pasan barrera placentaria Actividad: inhiben tono y contracciones uterinas.
Los fármacos utilizados son:-Ritodrina - terbutalina - albuterol- metaproferenol- isoxuprina
Ritodrina
Especifico para usarse como relajante uterino.
Por via oral se absorbe con rapidez pero de manera incompleta (30%) y 90% del fármaco tiene excreción por orina.
Se puede dar aplicación IV a pacientes seleccionados para detener el parto prematuro.
No evita mortalidad perinatal y tal ves incremente la materna.
Agonistas β2-adrenergicos.
La terbutalina, el albuterol y metaproterenolOral, SC, IV, spray. Tambien se utilizan para suprimir el trabajo de
parto prematuro.
Estos medicamentos pueden retrasar el trabajo de parto durante varios dias.
Esto permite la administracion de corticoesteroides los cuales disminuyen la incidencia del sindrome de insuficiencia respiratoria neonatal.
Agonistas β2-adrenergicos.
Efectos adversos: temblor del musculo estriado, taquicardias arteriopatias coronarias, hiperreactividad bronquial.
En Diabeticos modifica las concentraciones de glucosa.
Se ha informado edema pulmonar grave en
mujeres que reciben ritodrina y terbutalina.
Bloqueadores de canales de calcio.
Nifepidina
Bloquea el flujo de calcio necesario para la contraccion del musculo liso y cardiaco.
La nifepidina es el prototipo de la familia de la dihidropiridina.
Los bloqueadores de calcio son medicamentos activos de administracion oral.
Se caracteriza por extenso efecto de primer paso, fuerte union a proteinas plasmaticas y metabolismo extenso.
Nifepidina
Actuan desde el lado interno de la membrana.
Reducen la frecuencia de la apertura en respuesta a la despolarizacion.
Biodisponibilidad por via oral: 45 – 70%Vida media: 4 horas
Accion: Inhiben la amplitud de las contracciones deteniendo el trabajo de parto prematuro.
Tambien utilizado en la angina de pecho, hipertension y fenómeno de Raynaud.
Nifepidina
Efecto colateral: hipoxia fetal y acidosis.
Contraindicado en personas con hipotension arterial.
Dosis: 10 mg c/10 – 20 min. Maximo 50mg