INDOMETACINA

1. DESCRIPCIÓN QUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

[1-(4-Clorobenzoil)-5-metoxi-2-metilindol-3-il] acido acético

2. CÓDIGO: C01EB03; M01AB01; M02AA23; S01BC01

3. INDICACIONES:

Tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, artritis juvenil, espondilitis anquilosante.Tratamiento de la artritis soriatica.Enfermedad de Reiter`s.Complicaciones reumáticas asociadas a la enfermedad de Paget`s.Tratamiento de la inflamación no reumática. Tratamiento de la artritis gotosa aguda.Profilaxis y tratamiento de la cefalea.Alivio de la sintomatología en dismenorrea primaria.Tratamiento de la fiebre maligna. Tratamiento del síndrome de Bartter`s.

4. FORMAS FARMACÉUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Cápsulas de 25mg, 50mg, 60mg y 75mg.Supositorios de 100mgTabletas: de 250 y 550mg.GelSolución para uso externo

5. FARMACOCINÉTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades

5.2. Mecanismo de acción

La indometacina es un antiinflamatorio no esteroide derivado del ácido indolacético. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para disminuir la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque muchos de sus efectos terapéuticos y adversos se producen por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en distintos tejidos, otras acciones contribuyen en forma significativa a los efectos terapéuticos del medicamento. Como analgésico: por acción periférica debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Antirreumático: la producción del factor reumatoide IgM puede disminuir con indometacina; sin embargo, la droga no afecta el curso progresivo de la artritis reumatoidea. Sólo actúa por mecanismos analgésicos y antiinflamatorios. Antipirético: por la acción central sobre el centro hipotalámico que regula la temperatura, produciendo vasodilatación periférica. Antidismenorréico: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el útero, lo que disminuye las contracciones uterinas, aumenta la perfusión uterina y alivia la isquemia y el dolor espasmódico.

5.3. Absorción-biodisponibilidad

Oral, rápida y completa 90%

5.4. Distribución

1

5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones máximas

Cantidad Unidades(h, días, etc)

Vía(IM, IV, SC, etc)

Observaciones

2-3 Días Oral

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la acción

Cantidad Unidades(h,días, etc)

Vía(IM, IV, SC, etc)

Observaciones

2-4 Horas Oral Gota

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto máximo

Cantidad Unidades(h,días,etc)

Vía(IM, IV, SC, etc)

Observaciones

5.8. Duración del efecto/acción

Cantidad Unidades(h,días,etc)

Vía(IM, IV, SC, etc)

Observaciones

5.9. Vida media

Características delPaciente

Vida media ObservacionesCantidad Unidades

No especificada 4.5 Horas -

5.10. Unión a proteínasProteína Porcentaje Observaciones

Albúmina -

5.11. Metabolismo/ biotransformación

Marcarcon X

Vía Grado metabolización (%)

Observaciones

X Hepática - Principalmente hepática

5.12. Eliminación

Marcar con X

Vía Grado de eliminación (%)

Observaciones

X Renal 60 (10 a 20% como indometacina inalterada) y el 33% por vía biliar (el 1,5% como indometacina inalterada).

6. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

6.1. Precauciones generales No tomar por más de 3 días en caso de fiebre o 10 días en caso de dolor sin consultar a un médico.La posología debe ajustarse en función de la gravedad del trastorno y de las molestias del paciente.

2

En caso de dosificación crónica, ésta debe ajustarse a la dosis mínima de mantenimiento que proporcione el control adecuado de los síntomas.Los AINE pueden enmascarar los síntomas de las infecciones.Debe interrumpirse el tratamiento en caso de que se sospeche una hemorragia o úlcera gastrointestinal. No se recomienda el uso combinado de indometacina con otros AINE, para prevenir que aumente el riesgo de graves reacciones adversas asociadas a estos compuestos.Algunos pacientes experimentan somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión deberán ser precavidos a la hora de desempeñar actividades que requieran gran atención.

6.2. Administración de la forma dosificada

Siempre se debe administrar en forma oral, después de las comidas o con alimentos o antiácidos para reducir la irritación gastrointestinal.

Las cápsulas regulares, las cápsulas de liberación lenta y la suspensión deben tomarse con alimentos o inmediatamente después de las comidas, o con antiácidos. Use este medicamento en el mismo horario todos los días. Las cápsulas de liberación lenta deben ser tomadas enteras; no las abra ni las mezcle con alimentos o bebidas.Sacuda la suspensión antes de cada uso para mezclar el medicamento en forma homogénea.Para usar los supositorios de indometacina, siga estos pasos:

Retire la envoltura. Sumerja la punta del supositorio en agua. Acuéstese sobre el lado izquierdo y levante la

rodilla derecha hacia el pecho. (Una persona zurda debe acostarse en el lado derecho y levantar la rodilla izquierda.)

Usando su dedo, introduzca el supositorio 1 pulgada dentro del recto. Manténgalo en el lugar durante un momento.

Después de 15 minutos podrá levantarse. Lávese bien las manos y reanude sus actividades normales.

Usted debe tratar que el supositorio se mantenga en su lugar y evite tener evacuaciones intestinales durante la primera hora después que colocó el supositorio.

6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados

Un paciente sensible a un AINE puede ser sensible a otros. Los AINE pueden causar bronco constricción o anafilaxia en asmáticos sensibles a la aspirina

6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad

6.5. Uso en Embarazo No se han observado efectos teratogénicos en animales.

Índice de riesgo en embarazo:

3

6.6. Uso en Lactancia Se ha detectado en la leche de las madres lactantes.Considerando los posibles efectos secundarios de los inhibidores de las prostaglandinas en los recién nacidos, no se recomienda su administración a madres lactantes.

6.7. Uso en Pediatría

6.8. Uso en Geriatría En pacientes geriátricos mayores de 70 años reducir la dosificación inicial, hasta la mitad de la dosis usual en el adulto.

6.9. Alteración de valores corporales y de laboratorio

La indometacina muestra efecto en la agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado que muchos AINE, el cual se normaliza luego de menos de 1 día de descontinuar el uso.Produce disminución en la concentración de glucosa sanguínea

6.10. Seguimiento del paciente bajo tratamiento

Hacer exámenes de función hepática y de sangre oculta. Monitorear respuesta, inflamación. Observar por aumento de peso, edema, función renal, sangrado, evaluar efectos gastrointestinales, confusión mental, desorientación, función hematológica y recuentos hemáticos. En tratamientos prolongados hacer exámenes oftalmológicos en forma periódica.

6.11. Toxicología El tratamiento es sintomático y de soporte

6.12. Consideraciones de seguridad asociadas a la manipulación del producto

6.13. Consideraciones relacionadas con la dieta

Tomar con las comidas para disminuir la irritación gástrica.

7. INTERACCIONES:

Disminuye el efecto/concentraciones de Antihipertensivos, furosemida Puede producir toxicidad de Anticoagulantes cumarínicos, las

sulfonilureas, las hidantoínas y otros AINE, incluido el ácido acetilsalicílico, metotrexato, litio,

Se aumenta el riesgo de efectos adversos cuando se administra con

Anticoagulantes, heparina, trombolíticos, otros AINEs, probenecid, corticosteroides

8. CONTRAINDICACIONES

4

Contraindicaciones ObservacionesHipersensibilidad conocida a la droga Contraindicación absolutaHistoria de reacciones alérgicas a aspirina u

otros AINEContraindicación absoluta

Pólipos nasales asociados con broncoespasmos inducidos por aspirina

Contraindicación absoluta

Hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica activa y enfermedad inflamatoria intestinal

Contraindicación absoluta

Niños menores de dos años de edad. Contraindicación absolutaAsma, rinitis aguda, urticaria, edema

angioneuróticoConsiderar riesgo/beneficio

Condiciones que aumentan la retención de fluidos, pacientes con historia de insuficiencia cardíaca, hipertensión, edema preexistente por cualquier otra razón

Considerar riesgo/beneficio

Anemia Considerar riesgo/beneficioUlcera péptica, hemorragia digestiva o

perforación gastrointestinal, enfermedad de Crohn y alcoholismo.

Considerar riesgo/beneficio

Hemofilia u otros problemas de sangrados Considerar riesgo/beneficioDisfunción renal Considerar riesgo/beneficioEmbarazo Considerar riesgo/beneficioCirrosis o disfunción hepática Considerar riesgo/beneficio

9. EFECTOS ADVERSOS:

1. síndrome nefrótico 2. Reduce la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de hemorragia.

3. Puede presentarse en pacientes con historia de angioedema, reactividad broncoespástica

4. Ictericia y hepatitis

5. Trastornos de la visión 6. Edema periférico7. Agranulocitosis, anemia aplásica y hemolítica, eosinofilia, leucopenia,   trombocitopenia.

8. Hipercalemia

9. Dificultades para la concentración, depresión, alteraciones del sueño.

10. Mareo, somnolencia, cefalea, meningitis aséptica, convulsiones, insomnio.

11. Alteraciones de la audición, tinnitus, hipoacusia

12. Palpitaciones, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión

13. Asma 14. Síndrome parecido a gripe, hemorragia y/o perforación gastrointestinal,

10. DOSIFICACIÓN:

Antiinflamatorio Grupos

de pacientes

DosificaciónObservacionesCantidad Unidades Frecuencia

horasVía Duración del

tratamientoAdultos 75-150 mg 24 oral Máximo 200mg/díaAdultos 50 mg 6 Rectal - Máximo 200mg/dia

5

Antirreumático Antipirético Grupos

de pacientes

DosificaciónObservacionesCantidad Unidades Frecuencia

Horas Vía Duración del

tratamientoAdultos 25-50 mg 6-12 oral - Máximo 200mg/dia Adultos 50 mg 6 Rectal - Máximo 200mg/dia Niños 1.5-2.5 mg/kg/día 24 oral Máximo 200mg/dia

AntigotosoGrupos

de pacientes

DosificaciónObservacionesCantidad Unidades Frecuencia

Horas Vía Duración del

tratamientoAdultos 50 mg 8 oral - Máximo 200mg/dia Adultos 50 mg 6 Rectal - Máximo 200mg/dia

Pacientes con disfunción renal severaGrupos

de pacientes

DosificaciónFiltración

glomerularCantidad Unidades Frecuencia

horasVía Duración del

tratamientoAdultos - - - - contraindicado <20mg/min

11. CONDICIONES DE EMPAQUE Y ALMACENAMIENTO RECOMENDADOS

En esta sección se resumirán las condiciones para almacenar y conservar la forma farmacéutica asociada a la droga o mezcla de drogas a los que se refiera la monografía

Almacenar a temperaturas menores de 30ºC Proteger de la luz

12. PREPARACIÓN DE LA FORMA DOSIFICADA

NA

13. ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA

NA

14. INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE:

No partir las tabletas, tomar con comidas, tomar con un vaso lleno de agua. Reportar si se presentan sangrados en las heces. Evitar las bebidas alcohólicas.

15. INFORMACIÓN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERÍA:

NA

6

16. REFERENCIAS

Agencia de medicamentos española. Martindale 34. USP-DI 27.

17. FECHA DE REVISIÓN (FECHA DE ELABORACIÓN)

Marzo 2008

7