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Farmaceutica

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PRINCIPIOS ACTIVOSLos principios activos son la sustancia a la cual se debe el efecto farmacolgico de un medicamento, y su uso se remonta a la prehistoria, en un principio eran hierbas, con el pasar del tiempo se aislaron los componentes de las plantas, y finalmente en el siglo XX se logr identificar la estructura molecular de muchas de ellas, por ejemplo, los alcaloides de la planta floral Vinca, de los cuales se obtienen la Vincristina y la Vinblastina que son alcaloides utilizados contra el cncer.

Medicamentos Sintticos

Normalmente se investiga en la naturaleza que plantas o animales poseen componentes farmacolgicamente activos, luego se extraen y aslan, finalmente se identifica su estructura qumica para poder sintetizarlos en el laboratorio haciendo reaccionar sustancias qumicas relativamente econmicas para obtener la estructura del alcaloide o sustancia deseada, y as no tener que sembrar campos enteros de plantas, como la Vinca, o de cualquier otra planta.

Medicina Natural

La medicina natural est basada en los principios activos naturales, no necesariamente provenientes de un ser vivo, como la sal marina, por ejemplo. Industrialmente se lleva este compuesto (principio activo) a un solvente, por lo general etanol, para formar soluciones que el organismo asimile con facilidad. La medicina natural aplica desde el procedimiento anterior, como en masajes con tpicos naturales, hasta en casa al beber extractos de plantas.Usualmente las plantas aromticas son usadas para la preparacin de infusiones por su sabor agradable, sin embargo existen propiedades curativas en muchas especies usadas con menor frecuencia.

Nomenclatura

El nombre que se da a un principio activo no tiene necesariamente relacin con su estructura qumica, tambin dos principios activos pueden tener nombres muy similares y ser de uso completamente diferentes, por lo que para su estudio se debe conocer la estructura qumica, ya que muchos compuestos de estructura similar tienen efectos farmacolgicos completamente diferentes, y efectos secundarios distintos.

Un medicamento puede tener como principio activo elementos puros, compuestos inorgnicos, o compuestos orgnicos como los siguientes:

Un elemento bsico, como es el magnesio, Un compuesto inorgnico como: Un oxido metlico: Oxido de Zinc u Oxido de Hierro. Un xido cido, puede ser un hidrxido: hidrxido de aluminio Al(OH)3. Puede ser un cido, o una sal como el cloruro de sodio (NaCl) o sal de mesa, el bicarbonato de sodio o Na(CO)3, o el carbonato de litio, utilizado en el trastorno bipolar.

Aunque en su mayora son compuestos orgnicos:

Un alcaloide: Como la vincristina, la vinblastina, etc. Un carbohidrato: Oligosacridos (Sacarosa, glucosa, maltosa), Polisacridos: celulosa, almidn, etc. Alcoholes: como el etanol, o la glicerina. Un Hidrocarburo: Compuestos alifticos, cido carboxlico (cido actico), esteres, teres (como las perlas de eter), aromticos (como el fenol). Un Esteroide, Un Flavonoide, Una Prostaglandina, Una saponina, etc.

MECANISMO DE ACCIN

A la forma en que funcionan se le llama mecanismo de accin, pueden actuar en diferentes niveles y de distintas formas:

1. Una de las formas ms fciles de entender es la de los anticidos, se agrega una sustancia con un pH (nivel de acidez) bsico (superior a 7), estos se unen a los iones H del HCl en el estmago eliminando el cido estomacal al formar una sal como ser MgCl2, o AlCl3. Aunque algunos otros actan inhibiendo la bomba de protones.2. Otra forma de actuar es afectando el sistema nervioso. Antes recordemos algunas cosas sobre el sistema nervioso

En cambio hay muchos medicamentos a los cuales no se conoce como actan, su mecanismo de accin todava es un misterio y se investiga para conocer como actan.El futuro de los medicamentos se har en base al genoma humano, se podrn hacer medicamentos sin tantos efectos secundarios, y reacciones adversas, con un mejor resultado farmacolgico.Los principios activos que se descubrieron por primera vez se les llama de primera generacin, luego de modificaciones, aos de estudio y mejoras se desarrollan molculas de segunda generacin, si se estudia e investiga ms se obtienen principios activos ms efectivos y menos dainos se les llama de tercera generacin, y as sucesivamente.Por ejemplo:Principios activos de primera generacin: Son los ms conocidos, por su antigedad, algunos de estos han sido rechazados por la FDA de USA por ser mayor el dao que el beneficio que aportan, aunque en Latinoamrica son vendidos por estas farmacuticas transnacionales ya que no hay control de medicamentos.Principios activos de segunda generacin Sulfonilurea de segunda generacin: Glipizida. Antihistamnico de segunda generacin: Loratadina.De tercera generacin: Cefalosporina de tercera generacin: Cefatoxina.

Medicamentos Clasificados por su Funcin Farmacolgica

Empezaremos con los ms comunes, los analgsicos, luego los anestsicos y as hasta abarcar un buen nmero de principios activos.

ANALGSICOS.

1. Analgsico antiinflamatorio no esteroidal Aine

Paracetamol (Tambin llamado Acetaminofen):

El cido Acetil Saliclico,

2. Migraa Antimigraosos: Eletriptan, Ergotamina, Zolmitrato.

3. Antiinflamatorios Corticosteroides Clobetasol propionato, Hidrocortisona, Hidrocortisona acetato,

ANESTSICOS

Anestsicos localesSegn su estructura qumica pueden ser steres o amidas. Esteres: Cocana, Tetracaina, Benzocaina. Amidas: Lidocaina, Bupivacaina.

ANTIBITICOS

Estos se encargan de eliminar parsitos que atacan a los seres humanos, generalmente se utiliza el trmino para referirse a los medicamentos antibacteriales.Existen 5 reinos en la naturaleza: Reino Animal: Animales vertebrados e invertebrados Reino Vegetal: Los rboles y las plantas. Reino Fungi: Hongos (Mohos, levaduras, setas). Reino Protista: Protozoos (eucariotas). Reino Monera: Bacterias y sus parientes (Procariotas unicelulares).

ANTIVIRALES Y VACUNASLos virus no son seres vivos, son1.- Antivirales Generales Aciclovir: Antiviral Valaciclovir: Antiviral - Herpes.

2.- SIDA VIH Nevirapina. Antirretrovirales: Didanosina, Indinavir, Nelfinavir

3.- Vacunas

Para evitar lograr que las personas sean inmunes a los virus se crearon las vacunas, estas son virus atenuados o inactivados que se ponen en contacto de las personas (jeringas, gotas orales, etc) para que su sistema inmunolgico desarrolle defensas contra ese virus.Uno de los mejores ejemplos es la gripe, existen muchos de tipos de virus de la gripe cada uno es diferente, cuando te da una gripe desarrollas las defensas para esa gripe, si te vuelve a dar gripe es otro virus de gripe diferente.Algunas de las vacunas de la actualidad son: Vacuna contra la varicela Vacuna contra la hepatitis c Vacuna contra la poliomielitisTambin existen vacunas que traen ms de un antgeno, pueden ser desarrolladas por diferentes laboratorios, y se llaman trivalentes si traen 3 antgenos, pentavalentes si traen 5 antgenos. Vacuna Trivalente (Sarampin, rubola, parotiditis) Vacuna Trivalente (contra Difteria, ttanos) Vacuna Pentavalente (contra difteria, tosferina, ttanos, hepatitis B, H. influenza tipo B). Vacuna Pentavalente contra el rotavirus (5 serotipos del rotavirus).

No todas las vacunas son seguras, es mejor utilizar las que llevan ms tiempo en el mercado y demostraron tener los mejores resultados.

PRINCIPIOS ACTIVOS DE VITAMINAS

VITAMINA A

Retinol:Es la forma activa de la vitamina A que estimula la actividad celular. La podemos encontrar en alimentos de origen animal, como el hgado, las grasas lcteas y el huevo; tambin est presente en las verduras de hoja verde y coloracin anaranjada o amarillenta; y en frutas, como el melocotn, las cerezas y el meln.

Tanto por va oral como por va tpica, la vitamina A aporta numerosos beneficios para la piel. Veamos ahora, en detalle, cules son las propiedades que justifican la utilizacin del retinol como ingrediente cosmtico:1. Es capaz de regenerar la piel desde su interior.2. Previene la formacin de radicales libres.3. Combate el estrs oxidativo de la piel, devolvindole as su luminosidad.4. Es altamente beneficioso para combatir las arrugas.5. Mejora la textura de la piel.6. Tambin es muy efectivo para tratar el acn, las manchas y los problemas de pigmentacin cutnea.

VITAMINA C:Tambin conocido comocido ascrbico es sin duda uno de los componentes ms populares que se conoce. Son muchas las frutas y vegetales con un alto contenido en vitamina C incluso mayor que la naranja: grosella negra, guayaba, pimiento, coles de Bruselas,coliflor, espinacas, fresa, perejil, hinojo, Muy pocas personas saben que el pimiento tiene casi triple contenido en vitamina C que la naranja.

Al tratarse de un compuesto soluble en agua, apenas se acumula en el organismo, ya que lo que no absorbe se elimina de forma natural en la orina; adems nuestro organismo no puede producir esta vitamina, por lo que necesitamos incluirla en nuestra dieta diaria. Hemos de saber que las verduras deben consumirse crudas si queremos aprovechar todo su contenido.La vitamina C tiene importantes propiedades que determinan sus mltiples beneficios y aplicaciones:1. Es un potente antioxidante, que protege las clulas de los negativos efectos de los radicales libres combatiendo as el envejecimiento celular.Sus propiedades potencian las defensas de la piel y favorecen su regeneracin, retrasando as los signos de envejecimiento y favoreciendo que la piel est ms joven y sin arrugas.2. Resulta imprescindible para la produccin, mantenimiento y estabilidad del colgeno, que es una protena fundamental en la composicin de los cartlagos y huesos y es responsable de nutrir, fortalecer y mantener unidos los tejidos. Al estimular la formacin de colgeno y la circulacin sangunea se consigue una piel ms firme y luminosa.3. Previene los daos provocados por la radiacin solar y la contaminacin ambiental.4. Debido a su influencia en la produccin de melanina, reduce la pigmentacin y evita la formacin de manchas o pecas en la piel, con lo que se consigue un tono (firmeza) ms uniforme y mejora su aspecto reduciendo el enrojecimiento de la piel, bien sea por estar irritada o por ser su tono natural.5. Inhibe la aparicin en la piel de clulas anormales y, por tanto, disminuye el riesgo de cncer de piel.Para conseguir estos efectos de poco sirve la alimentacin, ya que apenas modifica el nivel de vitamina C en la piel; es necesario utilizar productos cosmticos que contengan entre sus ingredientes vitamina C o productos naturales ricos en sta. Adems, es importante tener en cuenta que esta vitamina se deteriora rpidamente y pierde su eficacia por la accin de la luz, el aire o el calor, por lo que no es recomendable utilizar productos que contengan vitamina C que no estn en perfectas condiciones, es decir, se debe aplicar una molcula estable para que no reaccione a los cambios del medio.

VITAMINA EEs un poderoso antioxidante, que acta protegiendoel tejido corporal del dao causado por sustancias llamadas radicales libres. Estos radicales pueden daar clulas, tejidos y rganos, y se cree que juegan un papel en ciertas afecciones relacionadas con el envejecimiento.

Entre las propiedades ms importantes cabe mencionar:

1. Mantener el sistema inmunitario fuerte frente a virus y bacterias.2. Formacin de glbulos rojos y ayuda al cuerpo a utilizar lavitamina K.3. Dilatar los vasos sanguneos.4. Impedir que la sangre se coagule dentro de ellos.5. Se cree que puede prevenir el cncer, la cardiopata, la demencia, la enfermedad heptica y el accidente cerebro-vascular.6. Visin: Se cree que puede prevenir o retrasar la formacin de cataratas. Se necesitan an mas estudios para comprobar la participacin de la vitamina E con respecto a este punto.7. Envejecimiento: Protege al organismo contra losefectos del envejecimiento eliminando los radicales libresque causan degeneracin de los tejidos como la piel y vasos sanguneos. Tambin protege contra los efectos mentales del envejecimiento como la prdida de memoria.Efectos Secundarios:1. No es riesgoso ni daino. Sin embargo, en forma de suplementos, las dosis altas de esta vitamina podran incrementar el riesgo de sangrado y hemorragia grave en el cerebro.2. Pueden aumentar el riesgo de defectos congnitos.3. Induce la proliferacin de clulas de defensa y aumenta la respuesta celular ante algn dao o infeccin.

PRINCIPIOS ACTIVOS DE LOS EXTRACTOS

El extracto vegetalEl principio activo de los fitofrmacosMientras en el caso de un medicamento qumico el principio medicamentoso activo es un compuesto qumico (molcula), en el caso del fitofrmaco el principio activo proviene de una preparacin vegetal, en general, un extracto. El carcter especial de los extractos vegetales es que a partir de una misma planta se pueden obtener extractos diferentes con principios activos variados, lo esencial es la parte vegetal que se emplea.Por ejemplo, los frutos pueden contener principios activos fitoqumicos totalmente diferentes de las races o de las hojas, de la corteza o de las flores. Tambin depende del solvente empleado para extraer una parte vegetal definida. El agua disuelve los principios hidrosolubles de una parte vegetal especfica; el alcohol o acetona disuelve los principios activos liposolubles. Mezclas de alcohol y agua, en relaciones cuantitativas y cualitativas diferentes, disuelven, segn la proporcin de mezcla, los principios activos hidrosolubles, as como liposolubles de una parte vegetal especfica.Los extractos de planta se diferencian no solamente por medio del solvente primario empleado, sino tambin por los pasos de preparacin empleados.La extraccin a partir de una planta vegetal con un solvente primario proporciona, en primera instancia, un extracto bruto o bien, un extracto general no tratado. Si se emplea ste en un frmaco, se define como principio farmacuticamente activo.Sin embargo, si este extracto bruto se trata adicionalmente mediante pasos de purificacin, es decir mediante la eliminacin de partes fotoqumicas especficas no deseadas, o bien, mediante concentracin de principios activos importantes deseados, entonces se obtienen extractos especiales ptimos, a diferencia del extracto bruto.

Antes se empleaban esencialmente procedimientos de extraccin sencillos para la preparacin de fitofrmacos. Hoy en da, una caracterstica de los fitofrmacos modernos es contener extractos especiales optimizados, en donde se evidencia la estructura interna de las partes fitoqumicas en forma especfica para incrementar la eficacia, el efecto y tambin la tolerancia de los extractos en cuestin. En caso de terapia con fitofrmacos se debe establecer lo siguiente:Segn la parte vegetal empleada y el mtodo de extraccin se obtienen extractos muy diferentes a partir de una sola planta, los cuales pueden diferenciarse en forma importante en relacin con sus constituyentes fitoqumicos. Por tanto, no se obtiene un solo extracto (principio activo) a partir de una planta determinada.

PRINCIPIOS ACTIVOS DE LAS TINTURAS

Como sabemos, las plantas medicinales tienen multitud de propiedades beneficiosas para la salud, y la efectividad de estas propiedades depende en muchos casos de la forma en que se manipulan sus principios activos. Cuanto ms "natural" consumamos la planta, mejor, ya que el principio activo permanecer intacto y con todo su potencial y no estar alterado con otras sustancias qumicas externas, pero entonces cul es la mejor manera de aprovechar las propiedades de las plantas medicinales?Podemos consumir las plantas medicinales de muchas maneras diferentes, y la mayora son ms saludables que en forma de pastilla o cpsula. Por ejemplo podemos consumirlas frescas o desecadas para elaborar infusiones, para elaborar tnicos, o jabones naturales, sus semillas y hojas para aderezar ensaladas o postres o en molidas en forma de especias. Pero cuando necesitamos aprovechar todo su potencial y principio activo puro para obtenerresultados rpidos, sin duda las tinturas, junto con los aceites esenciales puros, son la mejor manera de consumir plantas medicinales.

La tintura, tambin llamada tintura madre, de una planta se obtiene despus de dejar macerar la parte ms aprovechable de la planta durante das en alcohol y agua. En tinturas de alta calidad se utiliza la planta fresca, no desecada, sumergiendo la parte de la planta donde reside mayor cantidad de principio activo, es decir dependiendo de la planta en concreto, se utilizarn sus hojas, sus tallos, su raz, sus semillas. Despus de varios das de maceracin, se cuela la mezcla y se obtiene la tintura con todo el principio activo de la planta en estado puro y alta concentracin, y todas sus propiedades medicinales listas para consumir.

Se necesita mucha cantidad de planta fresca para obtener unas gotas de aceite esencial y unos mililitros de tintura, por ejemplo, se utiliza aproximadamente 1 kilo de cola de caballo para obtener una tintura de 50 ml. Analizando un poco este dato, enseguida nos daremos cuenta de que la efectividad de una tintura es mucho ms elevada que por ejemplo una infusin, as que por eso, cuando necesitamos un efecto rpido y con resultados ms inmediatos, sin duda debemos optar por la tintura.

Existen tinturas puras muy eficaces y que sin duda te recomendamos: Tintura de cola de caballo: para la retencin de lquidos y reducir volumen Tintura de cardo mariano: recupera el hgado y depura el organismo despus de excesos o tratamientos agresivos Tintura de harpagofito: para reducir la inflamacin en caso de artrosis o lesiones musculares Tintura de hinojo: para mejorar la digestin y aliviar o prevenir los gases Tintura de alcachofa: para depurar, evitar la retencin de lquidos y reducir volumen Tintura de pasiflora: para relajarse y combatir el insomnio Tintura de gingseng: para aumentar la resistencia y la fuerza, aliviar el cansancio y mejorar el nimo Tintura de vid roja: para mejorar la circulacin sangunea, varices, hemorroides, piernas cansadas... Tintura de equincea: mejora el sistema inmunolgico y ayuda a combatir los resfriados, fiebre, gripe, etc... Tintura de prpolis: aumenta las defensas de tu organismo, lo fortalece y previene enfermedades Tintura de ginkgo biloba: mejora la circulacin sangunea cerebral, mejora la memoria y previene mareos, vrtigos, trombos, etc... Tintura de ua de gato: mejora el sistema inmunolgico y ayuda a combatir enfermedades y estados carenciales Tintura de sabal: indicada para controlar la incontinencia y los problemas de la prstata (prostatitis) Tintura de espino blanco:reduce el colesterol en sangre y reduce la hipertensin

Tambin existen tinturas mixtas, basadas en diferentes combinaciones de plantas medicinales, te recomendamos: Tintura Pulmoplan:favorece la expectoracin y alivia dolencias respiratorias (tomillo, pino, malvavisco, drosera, eucalipto.) TinturaFemiplan:alivia los trastornos menstruales y derivados de la menopausia (actea, valeriana, diente de len, salvia, abedul.) TinturaDermaplan:ayuda a recuperar el equilibrio y la salud de la piel (bardana, cardo mariano, t verde, olmo, ortiga.) TinturaCalmoplan:reduce la ansiedad y el insomnio (valeriana, pasiflora, melisa, tila, avena.) TinturaTransiplan:regula el trnsito intestinal y alivia el estreimiento (sen, alcachofa, manzanilla, enebro.)PRINCIOS ACTIVOS DE LAS CREMAS

La industria de los cosmticos se esfuerza constantemente en producir los productos ms innovadores y efectivos del mercado para el cuidado de la piel, tentndonos a comprar la esencia de los sueos: milagros en frascos. Sin embargo, puesto que todos los productos estn diseados especficamente para hacernos parecer ms jvenes durante ms tiempo, el consumidor se enfrenta a una desconcertante coleccin de productos empaquetados de forma atractiva que incita a preguntas como: cules son los ingredientes activos? y cul es su principal funcin? Los ingredientes activos tienen un importante rol dentro de la formulacin de las cremas y/o srum (gel) faciales, los ms usados y el porqu de su uso, se describe a continuacin:A l f a - H i d r o x i c i d o (A H A)

En concentraciones bajas actan como exfoliantes, con pocas probabilidades de irritar la piel. Las concentraciones ms altas se utilizan en clnicas cosmticas o consultas dermatolgicas, demostrando ser efectivas en la reduccin de los signos de envejecimiento y son de gran ayuda para el tratamiento del acn y el exceso de pigmentacin.Son capaces de disminuir la fuerza de clula a clula de unin por lo que la capa externa de la piel muerta, el estrato crneo, se despelleja en capas. Esto se traduce en mayor hidratacin de la capa superior de la piel. Las arrugas se alisan como resultado. AHA se utilizan para refrescar la piel daada.Al eliminar la capa protectora superior estrato crneo de la piel, los AHA hacer la piel ms sensible a las quemaduras solares. En pieles secaslos alfa hidroxicidos, gracias a su estructura qumica, retienen las molculas de agua disminuyendo el exceso de evaporacin con una clara mejora de la hidratacin cutnea.Efectos Secundarios:1. Fotosensibilidad, sequedad, descamacin y quemazn. Algunos usuarios son ms sensibles a los efectos secundarios de AHA que otros y son ms propensos a los efectos secundarios.2. La Revisin de Ingredientes Cosmticos (CIR) del panel de expertos de la CTFA (ahora el Personal Care Products Council) revis al consumidor informado de efectos secundarios y estudios clnicos en humanos en 1998 para llegar a las sugerencias de seguridad razonables. Se determin que los AHA tales como cido gliclico y cido lctico son seguros en productos cosmticos, en concentraciones de menos de 10 por ciento, y un pH de la formulacin final de mayor que 3,5, AHA son seguros para su uso en los salones en las manos de esteticistas entrenados en concentraciones de 20 por ciento a 30 por ciento y un pH final de mayor que 3.CIDO GLICLICO:Sustancia natural proveniente del azcar de caa, perteneciente a la familia de los alfahidroxicidos (AHA), ayuda a eliminar las clulas muertas de la piel y sustituirlas por nuevas, y adems, contribuye con ello a potenciar la accin de los productos aplicados sobre la piel al facilitar su penetracin.Has odo hablar de las propiedades del cido gliclico? Seguro que s, pues en los ltimos tiempos se ha revelado como una sustancia altamente beneficiosa y muy utilizada en tratamientos faciales y cosmticos. Sin embargo, debemos saber todo lo que el cido gliclico puede hacerle a tu piel. Empecemos por lo ms bsico.1. Es exfoliante y regenerante, efecta un peeling qumico sobre la epidermis (el estrato ms superficial de la piel), eliminando las clulas del estrato crneo (el ms superficial y visible de la epidermis), y permitiendo que nuevas clulas sustituyan a las viejas de forma homognea, sin manchas (acumulaciones de melanina) o depresiones.2. Son tiles contra las arrugas, ya quesirve para prevenir o atenuar las arrugas. Las cremas con cido gliclico efectan un peeling suave sobre el rostro que estimula la renovacin celular, volviendo la piel ms elstica, hidratada, juvenil y luminosa.3. Se recomienda una emulsin con cido gliclico para atenuar las cicatrices o eliminar la rugosidad de nuestro cuerpo.4. No tiene una accin curativa en la raz del acn pero ayuda a que la piel se regenere y reequilibre acelerando su curacin y mejorando el aspecto esttico del rostro.5. Gracias a su acidez mejora adems la estructura lpida de la piel modificando el tipo de sebo que favorece el desarrollo comedognico.Como se podrn dar cuenta las ventajas del sorprendente cido gliclico son muchas, por lo que se ha convertido en este ltimo tiempo, en un componente imprescindible para el cuidado de nuestra piel, sin embargo, qu sucede con las contraindicaciones? Como cualquier sustancia activa, el cido gliclico puede tener contraindicaciones, por lo tanto debe usarse con mucha precaucin en los siguientes casos.1. Infecciones Virales: aquellos pacientes que presentan formas virales como el herpes simplex deben ser tratados previa terapia profilctica.2. Terapias Simultneas: pacientes que ingieren al mismo tiempo anticoagulantes (aspirina y derivados, cumadin, etc) sufren el riesgo de hemorragias en el caso de peeling profundos (70%).

B E T A - H I D R O X I C I D O ( B H A )

El ms comn es el cido saliclico. Son agentes antiinflamatorios y exfoliantes, muy tiles para el tratamiento de granos o espinillas. Tambin se utiliza para la exfoliacin y tono de la piel mejorada. Desde BHA son ms solubles en aceite, que puede ser mejor para las pieles grasas y mejor en el tratamiento del acn. Estos tambin tienden a causar menos irritacin que los AHA.Se determin que el cido saliclico es seguro cuando se usa correctamente y formulado para evitar la irritacin y la sensibilidad al sol.