hipertensión arterial diagnóstico y tratamiento. la presión sanguínea es la presión que la...
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Hipertensión ArterialDiagnóstico y Tratamiento
La presión sanguíneaLa presión sanguínea
Es la presión que la sangre circulante Es la presión que la sangre circulante ejerce en la pared vascular.ejerce en la pared vascular.
El nivel de tensión sanguínea depende de El nivel de tensión sanguínea depende de diversos factores como el gasto diversos factores como el gasto cardiaco, la resistencia periférica, la cardiaco, la resistencia periférica, la elasticidad de la pared vascular.elasticidad de la pared vascular.
Midiendo los latidos del Corazón : Midiendo los latidos del Corazón : Presión arterialPresión arterial
Ciclo Cardíaco :Ciclo Cardíaco :- Sístole (Presión durante la contracción)Sístole (Presión durante la contracción)
- Diástole (Presión durante el descanso)Diástole (Presión durante el descanso)
Trabajo Cardíaco :Trabajo Cardíaco :- Precarga (Llenado del ventrículo izquierdo)Precarga (Llenado del ventrículo izquierdo)
- Post carga (Presiónes de la circulación sistémica Post carga (Presiónes de la circulación sistémica en contra de las cuales el Corazón tiene que en contra de las cuales el Corazón tiene que bombear) bombear)
Gasto CardiacoGasto Cardiaco
Gasto Cardiaco = Volumen Gasto Cardiaco = Volumen latido x Frecuencia cardiacalatido x Frecuencia cardiaca
La presión sanguíneaLa presión sanguínea
Resistencia de las paredes arteriales al Resistencia de las paredes arteriales al paso de sangre. El valor de la presión paso de sangre. El valor de la presión sanguínea se expresa en milímetros de sanguínea se expresa en milímetros de columna de mercurio.columna de mercurio.
Presión Arterial Normal Presión Arterial Normal
120/80mm/Hg120/80mm/Hg
El Sistema CardiovascularEl Sistema Cardiovascular
El Corazón
Los Vasos Sanguíneos
-ArteriasArteriolasCapilares
-Venas
Sangre
Las Cámaras del CorazónLas Cámaras del Corazón
Aurícula Izquierda
Ventrículo Derecho
Aurícula Derecha
Ventrículo Izquierdo
Las Válvulas CardiacasLas Válvulas Cardiacas
VálvulaPulmonar
Tricúspide(semi-lunar)
Mitral (bicúspide)
Válvula Aórtica
Mecánica de la circulaciónMecánica de la circulación
El corazón es un músculo El corazón es un músculo poderoso, susceptible de poderoso, susceptible de
entrar en contracción (sístole) entrar en contracción (sístole) y relajarse después (diástole). y relajarse después (diástole). Las cuatro cavidades Las cuatro cavidades
( aurículas y ventrículos) ( aurículas y ventrículos) efectúan ésta función efectúan ésta función
individualmente. individualmente.
Mecánica de la circulaciónMecánica de la circulación
En la sístole auricular, la sangre pasa En la sístole auricular, la sangre pasa hacia los ventrículos a través de cada hacia los ventrículos a través de cada
válvula , mientras los ventrículos válvula , mientras los ventrículos están en diástole. En la sístole están en diástole. En la sístole
ventricular, la sangre del ventrículo ventricular, la sangre del ventrículo izquierdo pasa a la aorta y la del izquierdo pasa a la aorta y la del
ventrículo derecho a la arteria ventrículo derecho a la arteria pulmonar, mientras las aurículas pulmonar, mientras las aurículas
están en diástoleestán en diástole
Tipos de circulaciónTipos de circulación
- Pulmonar Pulmonar
- SistémicaSistémica
Circulación PulmonarCirculación Pulmonar
Circulación SistémicaCirculación Sistémica
aurícula izquierda
Ventrículo derecho
Aorta
Vena Cava
Aurícula derecha
Válvula pulmonar
Válvula Tricúspide Ventrículo
izquierdo
Tronco pulmonar
Válvula mitral
Válvula aorta
El CorazónEl Corazón
Vena CavarSuperior
ArteriaPulmonarDerecha
VenasPulmonares
Coronaria AnteriorDerecha
Vena Cava Inferior
Aorta
Arteria PulmonarIzquierda
Arteria PulmonarDerecha
Arteria CircunflejaIzquierda
Arteria DescendenteAnterior
Aorta Descendente
Que hace que el corazón se mueva: Que hace que el corazón se mueva: Los latidos del corazónLos latidos del corazón
NoduloAtrioventricular
(A-V)
Rama de Derecha Rama Izquierda
Haz His
NóduloSenoauricular
(S-A)
Como viaja la sangre:Como viaja la sangre:Vasos Sanguíneos - ArteriasVasos Sanguíneos - Arterias
Resumen de las arteriasResumen de las arterias
IntimaIntima
MuscularMuscular
AdventiciaAdventicia
Como viaja la SangreComo viaja la SangreVasos Sanguíneos – Arterias más Vasos Sanguíneos – Arterias más
ImportantesImportantes
CarótidaCarótidass
BraBraququiales iales
Aorta Aorta Abdominal Abdominal
IliacaIliacass
Como viaja la sangre de regreso Como viaja la sangre de regreso al corazón: Venasal corazón: Venas
Las venas no juegan ningún papel en Las venas no juegan ningún papel en aterosclerosisaterosclerosis
Las venas llevan la sangre de regreso al Las venas llevan la sangre de regreso al corazóncorazón
Las venas son delgadasLas venas son delgadas Las venas son más pasivas que las Las venas son más pasivas que las
arteriasarterias
Que viaja en la sangreQue viaja en la sangre
PlasmaPlasma
EritrocitosEritrocitos
LeucocitosLeucocitos
PlaquetasPlaquetas
Sistema CirculatorioSistema Circulatorio
Midiendo los latidos del Corazón :Midiendo los latidos del Corazón :Frecuencia cardiacaFrecuencia cardiaca
La frecuencia cardiaca normal del La frecuencia cardiaca normal del adulto en reposo ( frecuencia de adulto en reposo ( frecuencia de
contracción de los ventrículos ) es de contracción de los ventrículos ) es de 60 a 90 latidos por minuto.60 a 90 latidos por minuto.
Como se miden los latidos del Como se miden los latidos del corazón: EKGcorazón: EKG
Onda Onda TTDescanso entre latidosDescanso entre latidos
Onda POnda PContracción auricularContracción auricularIzquierda y derecha Izquierda y derecha
Complejo QRSComplejo QRSContracción ventricular Contracción ventricular
RR
SS
PP TT
Midiendo los latidos del Midiendo los latidos del Corazón: Corazón:
Presión arterialPresión arterial Ciclo Cardíaco :Ciclo Cardíaco :
- Sístole (Presión durante la contracción)Sístole (Presión durante la contracción)
- Diástole (Presión durante el descanso)Diástole (Presión durante el descanso)
Trabajo Cardíaco :Trabajo Cardíaco :- Precarga (Llenado del ventrículo izquierdo)Precarga (Llenado del ventrículo izquierdo)
- Post carga (Presiones de la circulación sistémica en Post carga (Presiones de la circulación sistémica en contra de las cuales el corazon tiene que bombear) contra de las cuales el corazon tiene que bombear)
Gasto Gasto CardiacoCardiaco
Gasto Cardiaco = Volumen latido Gasto Cardiaco = Volumen latido x Frecuencia cardiacax Frecuencia cardiaca
Terapia AntihipertensivaTerapia Antihipertensiva
Los agentes Los agentes antihipertensivos reducen antihipertensivos reducen la PA reduciendo el Gasto la PA reduciendo el Gasto Cardíaco y/o Resistencia Cardíaco y/o Resistencia Vascular PeriféricaVascular Periférica
Tratamiento FarmacológicoTratamiento Farmacológico
La formulación óptima La formulación óptima debiera de proporcionar debiera de proporcionar 24hrs de eficacia con una 24hrs de eficacia con una sola dosis al día.sola dosis al día.
Tratamiento FarmacológicoTratamiento Farmacológico
EFICACIAEFICACIAReducir la PA con drogas claramente Reducir la PA con drogas claramente disminuye morbilidad y mortalidad CVdisminuye morbilidad y mortalidad CV
Se ha demostrado protección para ACV, Se ha demostrado protección para ACV, ICC, eventos coronarios, progresión de ICC, eventos coronarios, progresión de enfermedad renal, de HTA y también enfermedad renal, de HTA y también
mortalidad por todas las causas mortalidad por todas las causas
Clases de agentes antihipertensivos.Clases de agentes antihipertensivos.
DiuréticosDiuréticos Inhibidores adrenérgicos (alfa y beta-Inhibidores adrenérgicos (alfa y beta-
bloqueadores)bloqueadores) Vasodilatadores inespecíficosVasodilatadores inespecíficos Bloqueadores del canal de calcio Bloqueadores del canal de calcio
Dihidropiridinas, Fenilalquilaminas, Benzotiazepinas Inhibidores de la E.C.A.Inhibidores de la E.C.A. Antagonistas de angiotensina IIAntagonistas de angiotensina II
Flujograma para el Tratamiento Flujograma para el Tratamiento FarmacológicoFarmacológicoFlujograma para el Tratamiento Flujograma para el Tratamiento FarmacológicoFarmacológico
Aumentar la dosis
Monoterapia InicialDiuréticos
BetabloqueadoresAntagonistas del canal de calcio
IECAsInibidores de receptores de Angiotensina II
Respuesta no adecuada o efectos adversos
Adicionar una 2ªdroga
Substituir la monoterapia
Adicionar una 2ª y / o 3ªdroga
Respuesta inadecuada
Otros
Tratamiento Tradicional: Tratamiento Tradicional: Tratamiento Tradicional: Tratamiento Tradicional:
Hipertensión = enfermedad sistemica
Hemodinámica alterada
Tratar PA
Opciones Terapêuticas
Inibidores ECA
Bloqueadores AT1
Bloqueadores del canal de
cálcio
-bloqueadores Diuréticos
Enfermedad SistemicaEnfermedad Sistemica
Un Nuevo Abordaje para el Tratamiento: Un Nuevo Abordaje para el Tratamiento: Un Nuevo Abordaje para el Tratamiento: Un Nuevo Abordaje para el Tratamiento:
Hipertension = enfermedad de vasos sanguineos
Vasculatura dañada
Biologia vascular
Opciones Terapeuticas
OtrosInibidores da ECA
Bloqueadores AT1
Bloqueadores del canal de
cálcio
-bloqueadores Diuréticos
Enfermedad VascularEnfermedad Vascular
DiuréticosDiuréticos Estuvieron entre los primeros agentes Estuvieron entre los primeros agentes
utilizados para el tratamiento de la utilizados para el tratamiento de la hipertensión.hipertensión.
Estos incrementan la excreción de Estos incrementan la excreción de sodio, cloro y agua.sodio, cloro y agua.
Son usados como agentes únicos ó en Son usados como agentes únicos ó en combinación.combinación.
DiureticosDiureticos
Diuréticos disminuyen el G Cardiaco Diuréticos disminuyen el G Cardiaco disminuyendo el volumen de sangredisminuyendo el volumen de sangre
La mayor cantidad de líquidos es removida La mayor cantidad de líquidos es removida por los riñonespor los riñones
Tres tipos de diuréticos:Tres tipos de diuréticos:
- TiazidasTiazidas
- De asaDe asa
- Ahorradores de potasioAhorradores de potasio
mmmmnn
Maquinaria Maquinaria de los de los Riñones Riñones
DIURETICOS 1.- DE ASA 2.--TIAZIDICOS 3.- AHORRADORES DE POTASIO
Diuréticos :TIAZIDASDiuréticos :TIAZIDAS
Son los más prescritosSon los más prescritos Actúan en los túbulos distales Actúan en los túbulos distales
disminuyendo el Na y Hdisminuyendo el Na y H22O reabsorvido, O reabsorvido, disminuyendo el volumen plasmático, el disminuyendo el volumen plasmático, el GC y la ReVascPeri GC y la ReVascPeri
Tambien reabsorven Ca, por lo que Tambien reabsorven Ca, por lo que podrian producir hipercalcemia podrian producir hipercalcemia
Ventajas de los DiuréticosVentajas de los Diuréticos
Provada eficacia y reducción en Provada eficacia y reducción en morbilidad/mortalidad cardiovascularmorbilidad/mortalidad cardiovascular
Rapida acciónRapida acción Facilmente administrados (una vez al dia)Facilmente administrados (una vez al dia) Relativa baja incidencia de efectos Relativa baja incidencia de efectos
colateralescolaterales Bajo costoBajo costo Una dosis baja, HCTZ 6.25 mg, puede Una dosis baja, HCTZ 6.25 mg, puede
usarse en combinación para incrementar usarse en combinación para incrementar eficaciaeficacia
Desventajas de los DiuréticosDesventajas de los Diuréticos
Efectos colaterales metabólicos e.g., Efectos colaterales metabólicos e.g., electrólitos, lípidos, glucosaelectrólitos, lípidos, glucosa
Efectos adversos en calidad de vida, Efectos adversos en calidad de vida, e.g., impotenciae.g., impotencia
Deplesión de volumenDeplesión de volumen Activación del RAS con uso crónicoActivación del RAS con uso crónico
Medicamentos que interfieren con la Medicamentos que interfieren con la función adrenérgica.función adrenérgica.
Existen de 4 clases:Existen de 4 clases:
- Beta Bloqueadores.Beta Bloqueadores.
- Alfa BloqueadoresAlfa Bloqueadores
- Alfa-Beta Bloqueadores.Alfa-Beta Bloqueadores.
- Estimuladores Alfa 2Estimuladores Alfa 2
Previenen estimulacion beta-adrenergica del Previenen estimulacion beta-adrenergica del corazón y los vasoscorazón y los vasos
Reducen la FC y el GCReducen la FC y el GC Tres tipos:Tres tipos:
- CardioselectivosCardioselectivos
- No selectivosNo selectivos
- Beta bloqueadores con ISABeta bloqueadores con ISA
Beta BloqueadoresBeta Bloqueadores
Mecaniso de accion de B - bloqueadores
Beta Bloqueadores Beta Bloqueadores
Estos medicamentos inhiben la estimulación Estos medicamentos inhiben la estimulación simpática compitiendo con la epinefrina y simpática compitiendo con la epinefrina y norepinefrina , para actuar en los receptores norepinefrina , para actuar en los receptores Beta-adrenérgicos.Beta-adrenérgicos.
Otras indicaciones de los Beta BloqueadoresOtras indicaciones de los Beta Bloqueadores
- AnginaAngina
- ArritmiasArritmias
- Infarto al miocardioInfarto al miocardio
- Profilaxis de migrañaProfilaxis de migraña
- Insulina, agentes hipoglicémicos Insulina, agentes hipoglicémicos orales.orales.
- Anestésicos generales.Anestésicos generales.
- Digitálicos.Digitálicos.
- Agentes de bloqueo neuromuscular.Agentes de bloqueo neuromuscular.
Interacciones Interacciones de los Beta Bloqueadoresde los Beta Bloqueadores
Clases de beta bloqueadores Clases de beta bloqueadores comercializados en la actualidadcomercializados en la actualidad
Beta bloqueadores no selectivos:Beta bloqueadores no selectivos:
- Propranolol Inderal ICIPropranolol Inderal ICI
- Nadolol Corgard BMSNadolol Corgard BMS
- Timolol Blocadren MSDTimolol Blocadren MSD
- Pindolol Visken NovartisPindolol Visken Novartis
(éste último tiene actividad (éste último tiene actividad simpatomimética intrínseca)simpatomimética intrínseca)
- Propranolol +Propranolol +
Hidroclorotiazida Inderide AyerstHidroclorotiazida Inderide Ayerst
- Nadolol +Nadolol +
Bendrofluazida Corgaretic BMSBendrofluazida Corgaretic BMS
- Timolol +Timolol +
Hidroclorotiazida Moducren MSDHidroclorotiazida Moducren MSD
- Atenolol+Atenolol+
Clorotalidona Tenoretic ICIClorotalidona Tenoretic ICI
Blokium Diu ProdesBlokium Diu Prodes - Metoprolol +Metoprolol +
Hidroclorotiazida Lopresor HCT NovartisHidroclorotiazida Lopresor HCT Novartis
Beta bloqueadores asociados a un Beta bloqueadores asociados a un diuréticodiurético
Agentes Alfa Adrenérgicos ó Alfa Agentes Alfa Adrenérgicos ó Alfa BloqueadoresBloqueadores
Estos se enlazan selectivamente a los Estos se enlazan selectivamente a los receptores alfa, por lo que inhiben la receptores alfa, por lo que inhiben la capacidad de los neurotransmisores capacidad de los neurotransmisores adrenérgicos (Norepinefrina y epinefrina).adrenérgicos (Norepinefrina y epinefrina).
Los que actúan a nivel de los receptores Los que actúan a nivel de los receptores alfa 1 localizados principalmente en el alfa 1 localizados principalmente en el músculo liso vascular, actuando a nivel de músculo liso vascular, actuando a nivel de las arteriolas, reduciendo la RVPlas arteriolas, reduciendo la RVP
Mecaniso de accion de ὰὰ- bloqueadores
ὰ- blokers
Agentes Alfa Bloqueadores Agentes Alfa Bloqueadores disponiblesdisponibles
Productos de entidad única:Productos de entidad única:
- Prazosin Minipres PfizerPrazosin Minipres Pfizer Productos de combinación fija:Productos de combinación fija:
- Prazosin de 1, 2 y 5 mg+Prazosin de 1, 2 y 5 mg+
Politiazida 0.5 mg. Minizide 1,2 y 5 PfizerPolitiazida 0.5 mg. Minizide 1,2 y 5 Pfizer
Efectos adversos de los Alfa Efectos adversos de los Alfa BloqueadoresBloqueadores
MareoMareo CefaleaCefalea SomnolenciaSomnolencia Falta de energíaFalta de energía Sincope / hipotensión ortostática Sincope / hipotensión ortostática
Bloqueadores Alfa-BetaBloqueadores Alfa-Beta
Esta clase, combina ambos efectos Esta clase, combina ambos efectos adrenérgicos.adrenérgicos.
El bloqueo beta reduce el ritmo y gasto El bloqueo beta reduce el ritmo y gasto cardíacos y el bloqueo alfa 1, dilata los cardíacos y el bloqueo alfa 1, dilata los vasos sanguíneos reduciendo la vasos sanguíneos reduciendo la resistencia periférica.resistencia periférica.
Bloqueadores ὰ ὰ --B mecanismo
ὰ- blokers
Agentes Bloqueadores Alfa-BetaAgentes Bloqueadores Alfa-Beta
- Labetalol Normodyne ScheringLabetalol Normodyne Schering
Trandate GlaxoTrandate Glaxo Reacciones adversas:Reacciones adversas:
- HipotensiónHipotensión
- Mareos Mareos
- FatigaFatiga
- NáuseaNáusea
- VómitoVómito
Estimulantes alfa de acción central ó Estimulantes alfa de acción central ó alfa 2alfa 2
Estimulan los receptores alfa 2 del Estimulan los receptores alfa 2 del centro de control cardiovascular (CCC), centro de control cardiovascular (CCC), inhibiendo el flujo simpático del cerebro. inhibiendo el flujo simpático del cerebro. Consecuentemente disminuyen el gasto Consecuentemente disminuyen el gasto cardíaco,disminuyen la RVP y suprimen cardíaco,disminuyen la RVP y suprimen la secreción de renina.la secreción de renina.
Agentes de acción central disponiblesAgentes de acción central disponibles
- Clonidina Catapresan Boehringer I.Clonidina Catapresan Boehringer I.
- Alfametildopa Aldomet MSDAlfametildopa Aldomet MSD
- Guanabenz Wytensin WyethGuanabenz Wytensin Wyeth
- Guanadrel Hylorel PennwaltGuanadrel Hylorel Pennwalt Efectos secundarios:Efectos secundarios:
- Hipertensión de reboteHipertensión de rebote
- SedaciónSedación
- Boca secaBoca seca
- Hipotensión ortostáticaHipotensión ortostática
- Problemas sexuales.Problemas sexuales.
Ventajas de los Ventajas de los Beta BloqueadoresBeta Bloqueadores
Probada eficacia en todos los estadios Probada eficacia en todos los estadios de hipertensionde hipertension
Probada reducción en Probada reducción en morbidilidad/mortalidad cardiovascularmorbidilidad/mortalidad cardiovascular
Probada prevención de IM recurrentesProbada prevención de IM recurrentes Probada eficacia en angina y arritmiasProbada eficacia en angina y arritmias Utiles en terapia combinadaUtiles en terapia combinada
Desventajas de los Desventajas de los Beta BloqueadoresBeta Bloqueadores
Efectos metabólicos colaterales Efectos metabólicos colaterales e.g., lípidose.g., lípidos
Efectos adversos en Calidad de Efectos adversos en Calidad de vidavida
Numerosas contraindicacionesNumerosas contraindicaciones
Ventajas de los Ventajas de los Bloqueadores Alfa Bloqueadores Alfa
Probada eficacia solos y enProbada eficacia solos y en ccombinaciónombinación
Favorables efectos en el perfil de Favorables efectos en el perfil de lípidoslípidos
Prolongada duración de acción de los Prolongada duración de acción de los nuevos agentesnuevos agentes
Relativamente bien toleradosRelativamente bien tolerados
Calcio antagonistasCalcio antagonistas
Estos agentes inhiben la afluencia del ion Estos agentes inhiben la afluencia del ion calcio en los músculos liso y cardíaco, calcio en los músculos liso y cardíaco, reduciendo el ritmo y fuerza de la contracción reduciendo el ritmo y fuerza de la contracción cardíaca y relajan el músculo liso vascular.cardíaca y relajan el músculo liso vascular.
Indicaciones:Indicaciones:
- Angina Angina
- HipertensiónHipertensión
- ArritmiasArritmias
- Insuficiencia cerebrovascularInsuficiencia cerebrovascular
Calcio AntagonistasCalcio Antagonistas
La cLa céélula muscular necesita calcio lula muscular necesita calcio para contraersepara contraerse
Los Ca antagonistas bloquean los Los Ca antagonistas bloquean los canales de Ca en la membrana de canales de Ca en la membrana de las células, inhibiendo la las células, inhibiendo la contracción muscularcontracción muscular
MECANISMO DE ACCION DE Ca MECANISMO DE ACCION DE Ca ANTAGONISTASANTAGONISTAS
Calcio antagonistas disponibles en la Calcio antagonistas disponibles en la actualidadactualidad
- Verapamil Isoptin KnollVerapamil Isoptin Knoll
Calan SearleCalan Searle
- Nifedipina Adalat BayerNifedipina Adalat Bayer
- Diltiazem Tilazem Parke DavisDiltiazem Tilazem Parke Davis
- Nicardipina Ridene SyntexNicardipina Ridene Syntex
Dacarel RohemersDacarel Rohemers
- Nitrendipina Baypress BayerNitrendipina Baypress Bayer
- Amlodipina Norvasc PfizerAmlodipina Norvasc Pfizer
- Isradipino Dinacyrc NovartisIsradipino Dinacyrc Novartis
- MareoMareo
- CefaleaCefalea
- Alteraciones gastrointestinalesAlteraciones gastrointestinales
- EdemaEdema
- Anormalidades del sistema de Anormalidades del sistema de conducción cardiaca.conducción cardiaca.
Efectos secundarios:Efectos secundarios:
Calcio Antagonistas: Calcio Antagonistas: Benzotiazepinas y FenilalquilaminasBenzotiazepinas y Fenilalquilaminas
Reducen la PA :Reducen la PA :
- Reduciendo la RVReduciendo la RV
- Disminuyendo la frecuencia y la Disminuyendo la frecuencia y la fuerza de contracción del corazónfuerza de contracción del corazón
Los efectos cardíacos generalmente no Los efectos cardíacos generalmente no resultan en ningun cambio en GCresultan en ningun cambio en GC
Agentes: Diltiazem y VerapamilAgentes: Diltiazem y Verapamil
Calcio Antagonistas Calcio Antagonistas DihidropiridinasDihidropiridinas
Potentes vasodilatadoresPotentes vasodilatadores No tienen efecto directo en el corazónNo tienen efecto directo en el corazón Taquicardia refleja puede occurrirTaquicardia refleja puede occurrir DHP de acción corta pueden afectar DHP de acción corta pueden afectar
la mortalidadla mortalidad Agentes: Nifedipina y AmlodipinaAgentes: Nifedipina y Amlodipina
Ventajas de los Ventajas de los Calcio AntagonistasCalcio Antagonistas
Provada eficacia, solos y en Provada eficacia, solos y en combinacióncombinación
Utiles en pacientes con condiciones Utiles en pacientes con condiciones concomitantes, e.g., asma, angina, concomitantes, e.g., asma, angina, arritmiasarritmias
Ningun efecto en lípidos, glucosaNingun efecto en lípidos, glucosa Generalmente bien toleradosGeneralmente bien tolerados
Desventajas de losDesventajas de losCalcio AntagonistasCalcio Antagonistas
No-dihidropiridinas no pueden ser usados en No-dihidropiridinas no pueden ser usados en combinacion con beta bloqueadorescombinacion con beta bloqueadores
Efectos colaterales relacionados con la Efectos colaterales relacionados con la potente vasodilatacion de las dihidropiridinaspotente vasodilatacion de las dihidropiridinas
CostoCosto Reportes de un mayor riesgo de IM con las Reportes de un mayor riesgo de IM con las
dihidropiridinas de acción cortadihidropiridinas de acción corta
IECAsIECAs
Bloquean la formación de A-IIBloquean la formación de A-II Previenen la degradación de de de Previenen la degradación de de de
de bradikininade bradikinina Actúan en los vasos para:Actúan en los vasos para:
- Promover relajaciónPromover relajación
- Mejorar el tono de los vasosMejorar el tono de los vasos
- Reducir la RVPReducir la RVP
Inhibidores de la E.C.A.Inhibidores de la E.C.A.
Son una clase relativamente nueva de Son una clase relativamente nueva de fármacos utilizados en el tratamiento de la fármacos utilizados en el tratamiento de la hipertensión y la ICC, fueron formulados hipertensión y la ICC, fueron formulados para actuar sobre el sistema R.A.A., para para actuar sobre el sistema R.A.A., para reducir la presión arterial y la volemia.reducir la presión arterial y la volemia.
Indicaciones:Indicaciones:
- Todos los grados de hipertensiónTodos los grados de hipertensión
- Insuficiencia cardíaca congestivaInsuficiencia cardíaca congestiva
Mecanismo de acciónMecanismo de acción
Actúan sobre el SRAA, evitando la conversión Actúan sobre el SRAA, evitando la conversión de angiotensina I a angiotensina II al inhibir la de angiotensina I a angiotensina II al inhibir la acción de la ECA.acción de la ECA.
Al bloquear la formación de angiotensina II, Al bloquear la formación de angiotensina II, previenen la vasoconstricción y reducen la previenen la vasoconstricción y reducen la Resistencia PeriféricaTisular. Resistencia PeriféricaTisular.
Además bloquean la liberación de Además bloquean la liberación de aldosterona, debido también a la no aldosterona, debido también a la no producción de angiotensina II, produciendo producción de angiotensina II, produciendo un decremento en la volemia.un decremento en la volemia.
TolerabilidadTolerabilidad
Generalmente son bien tolerados. Una Generalmente son bien tolerados. Una ventaja de éstos agentes es su baja ventaja de éstos agentes es su baja frecuencia de efectos secundarios, frecuencia de efectos secundarios, especialmente los que se observan con otros especialmente los que se observan con otros agentes antihipertensivos como fatiga, agentes antihipertensivos como fatiga, debilidad, disfunción sexual ó somnolencia.debilidad, disfunción sexual ó somnolencia.
- No afectan las concentraciones de lípidos No afectan las concentraciones de lípidos séricos.séricos.
- No afecta el equilibrio de los electrolitos No afecta el equilibrio de los electrolitos séricos.séricos.
- No afectan adversamente la conducción ni No afectan adversamente la conducción ni la contractilidad cardiaca.la contractilidad cardiaca.
- Así como disminuyen la presión arterial, Así como disminuyen la presión arterial, también disminuyen la presión también disminuyen la presión intraglomerular.intraglomerular.
- Los inhibidores de la E.C.A. De acción muy Los inhibidores de la E.C.A. De acción muy prolongada aumentan el riesgo de prolongada aumentan el riesgo de disfunción renal a causa de su efecto disfunción renal a causa de su efecto prolongado sobre la Tasa de Filtrado prolongado sobre la Tasa de Filtrado Glomerular.Glomerular.
Inhibidores de la ECA existentesInhibidores de la ECA existentes
- Captopril Capotén BMSCaptopril Capotén BMS
- Enalapril Renitec MSDEnalapril Renitec MSD
Lotrial RoemmersLotrial Roemmers
- Lisinopril Prinivil MSDLisinopril Prinivil MSD
Zestril Astra ZenecaZestril Astra Zeneca
- Benazepril Lotensin NovartisBenazepril Lotensin Novartis
- CilazaprilCilazapril Inhibace Roche Inhibace Roche
- Ramipril Ramipril Tritace Sanofi / Aventis Tritace Sanofi / Aventis
- Perindopril Coversyl ServierPerindopril Coversyl Servier
- Quinapril Accupril PfizerQuinapril Accupril Pfizer
Un agente que proporcione un alto nivel de Un agente que proporcione un alto nivel de eficacia y tolerabilidad..eficacia y tolerabilidad..
Con un régimen posológico que fomente la Con un régimen posológico que fomente la adhesión al tratamiento por los pacientes.adhesión al tratamiento por los pacientes.
El inhibidor ideal de la ECA.El inhibidor ideal de la ECA.
Debería tener una duración de acción Debería tener una duración de acción suficientemente prolongada para permitir el suficientemente prolongada para permitir el control eficaz de la presión arterial, pero control eficaz de la presión arterial, pero suficientemente corta, brindando una buena suficientemente corta, brindando una buena tolerabilidadtolerabilidad
Necesidades del mercado para Necesidades del mercado para seleccionar un IECAseleccionar un IECA
Comprensión Clásica del Sistema Comprensión Clásica del Sistema Renina-AngiotensinaRenina-AngiotensinaComprensión Clásica del Sistema Comprensión Clásica del Sistema Renina-AngiotensinaRenina-Angiotensina
IECAs
Circulación sistêmica
Angiotensinogeno
Riñon
Renina
AI
ECA PulmonesSistema Adrenal
AldosteronaSistema Vascular
Retención de Na/H2OVasoconstrición
Elevación de la PA
Adaptado de Laragh. Em: New Frontiers in Cardiovascular Therapy. 1989;83-116
AII
Via Hepática
.
ECA Inhibidores
Cascada RAS/Kallikreina
ECA y EndotelioECA y Endotelio
Óxido Nítrico Prostaciclina
Relajamiento de fibras musculares lisas
Vasodilatacion
Diminucion de P.A.
Vasoconstriccion
Contraccion de celulas musculares lisas
.
Ventajas de los Ventajas de los ECA InhibidoresECA Inhibidores
Probada eficacia, seguridad, toleranciaProbada eficacia, seguridad, tolerancia Probada eficacia en HTA, ICC e HVIProbada eficacia en HTA, ICC e HVI Demostrada reducción en Demostrada reducción en
morbilidad/mortalidad post-IMmorbilidad/mortalidad post-IM Efectivos en monoterapia y en Efectivos en monoterapia y en
combinacióncombinación No hay alteraciones metabólicasNo hay alteraciones metabólicas
Ventajas de los Ventajas de los ECA InhibidoresECA Inhibidores
Probada reversión de la disfunción Probada reversión de la disfunción endotelial,reconocido factor de riesgo endotelial,reconocido factor de riesgo en HTAen HTA
Protección CV en pacientes post IMProtección CV en pacientes post IM
Desventajas de los Desventajas de los ECA Inhibidores ECA Inhibidores
Efectos colaterales como :Efectos colaterales como :
TosTos
AngioedemaAngioedema Precaución con insuficiencia renalPrecaución con insuficiencia renal EmbarazoEmbarazo CostoCosto
BRA IIBRA II Bloquean la A-II ya Bloquean la A-II ya
formada,previniendo que se formada,previniendo que se una a los receptores AT Iuna a los receptores AT I
No impiden que la ECA ya No impiden que la ECA ya formada degrade la bradikininaformada degrade la bradikinina
Actuan en los vasos para:Actuan en los vasos para:
- Promover relajaciónPromover relajación
- Reducir la RVPReducir la RVP
Via Simplificada de Antagonismo de Via Simplificada de Antagonismo de Receptores de AIIReceptores de AIIVia Simplificada de Antagonismo de Via Simplificada de Antagonismo de Receptores de AIIReceptores de AII
Sistema Renina-Angiotensina
RiñonAngiotensinogeno
Renina
Angiotensina I
ECA
Angiotensina II
Receptores ATBloqueador del receptor AT1
Subtipo AT1 Otros subtiposSubtipo AT2
Vasoconstriccion, Liberacion de aldosterona,
Estimulacion del crecimiento
de CML, otros efectos
DesconocidosVasodilatacionReduccion del
crecimiento de CML
???
ECA Inhibición vs BRA II
Ventajas de los BRA IIVentajas de los BRA II
Probada eficacia en un amplio Probada eficacia en un amplio rango de pacientes hipertensosrango de pacientes hipertensos
Ningun efecto en lípidos, glucosa u Ningun efecto en lípidos, glucosa u otros factores metabólicosotros factores metabólicos
Bien tolerados : no producen tosBien tolerados : no producen tos
Desventajas de los BRA IIDesventajas de los BRA II
Sus efectos en otras condiciones Sus efectos en otras condiciones cardiovasculares no se han cardiovasculares no se han establecido ( HVI )establecido ( HVI )
Deben de ser descontinuados Deben de ser descontinuados inmediatamente si se detecta inmediatamente si se detecta embarazoembarazo
No actuan en el sistema kalikreina No actuan en el sistema kalikreina ( bradikinina) ( bradikinina)
CostoCosto
MECANISMO DE ACCION AIIMECANISMO DE ACCION AII
La angiotensina II interactúa con 2 receptores: el AT1 y el AT2. 10,11 El primero es más numeroso en el adulto, se encuentra en el músculo liso arterial, en el cerebro, los riñones y los pulmones; causa vasoconstricción, aumento de la
secreción de aldosterona y promueve el crecimiento del músculo liso arterial. La interacción de la angiotensina con los receptores AT1 en el sistema nervioso central causa un aumento de la sed, del apetito al sodio y de la liberación de vasopresina. Los A-Ang II interactúan selectivamente con el receptor AT1. El receptor AT2 se encuentra en el tejido fetal y en menor escala en el cerebro, las glándulas suprarrenales, el ovario y el útero.
RECEPTORES DE AII EN ORGANOS
RAS/Kallikrein CascadeSISTEMA RENINA- ANGIOTENSINA - ALDOSTERONA
MECANISMO DE ACCION DE DIFERENTES ANTIHIPERTENSIVOS
ANGIOTENSINA I
ANGIOTENSINA II
no-ECAVias
BRA IIblocksAT1
receptores
Reduce
secrecionde aldosterona
Reducevasoconstriccion
Baja la PA
Reduce
La activacion (central)
simpaticay periferical)
RECEPTOR AT 1
BRA II
ECA
RECEPTOR AT 2
Mecanismo de accion de BRA II
BRA IIBRA II La vía clásica de síntesis de angiotensina La vía clásica de síntesis de angiotensina
incluye una reaccion catalizada por la ECA incluye una reaccion catalizada por la ECA que no solo ocurre en el plasma sino que no solo ocurre en el plasma sino también en los tejidos riñón, cerebro, también en los tejidos riñón, cerebro, endotelio.endotelio.
Angiotensina II también puede ser Angiotensina II también puede ser sintetizada por otra vía que no requiere la sintetizada por otra vía que no requiere la ECAECA
Hay por lo menos dos subtipos de Hay por lo menos dos subtipos de receptores en donde se une la receptores en donde se une la angiotensina II, AT1 y AT2 angiotensina II, AT1 y AT2
BRA IIBRA II
Son menos efectivos en retardar el daño Son menos efectivos en retardar el daño renal en pacientes diabéticosrenal en pacientes diabéticos
No tienen ningún efecto en la cascada No tienen ningún efecto en la cascada de la bradikininade la bradikinina
No producen tos ni angioedemaNo producen tos ni angioedema
ACE Inhibition vs A-II Receptor
Efectos secundariosEfectos secundarios
BRA II no producen tos, lo que soporta BRA II no producen tos, lo que soporta la hipótesis que esta es producida por la hipótesis que esta es producida por la bradikininala bradikinina
Contraindicados en embarazoContraindicados en embarazo
Otros BRA IIOtros BRA II
Losartan Cozaar Losartan Cozaar Irbesartan Aprovel 75 Irbesartan Aprovel 75 --150 -300 150 -300
mgmg CandesartanCandesartan TelmisartanTelmisartan
SELECTIVIDAD POR RECEPTOR AT SELECTIVIDAD POR RECEPTOR AT 11
Afinidad por el receptor AT1 en vez del receptor AT2, e indica el grado de atracción por el receptor correcto. La afinidad de algunos inhibidores son:
Losartán 1000 vecesTelmisartán 3000 vecesIrbesartán 8500 vecesOlmesartán 12500 vecesValsartán 20,000 veces
Losartan Cozaar Losartan Cozaar
Su efecto hipotensivo es mas gradual que Su efecto hipotensivo es mas gradual que los IECA’s. ( no afecta la bradikinina )los IECA’s. ( no afecta la bradikinina )
Dosis 50mg /diaDosis 50mg /dia No tiene ningun efecto en otro subtipo de No tiene ningun efecto en otro subtipo de
receptor receptor Se oxida a un metabolito activoSe oxida a un metabolito activo No produce tosNo produce tos
IrbesartanIrbesartan
Dosis 150mg/diaDosis 150mg/dia Afinidad mayor al receptor AT I ( 8,500 Afinidad mayor al receptor AT I ( 8,500
veces )que al AT IIveces )que al AT II No inhibe la ECANo inhibe la ECA No afecta la bradikininaNo afecta la bradikinina Biodisponibilidad de 60 – 80 %Biodisponibilidad de 60 – 80 % Concentraciones plasmaticas pico en 1.5 a 2 hrs.Concentraciones plasmaticas pico en 1.5 a 2 hrs. Vida media 11 a 15 hrsVida media 11 a 15 hrs Su absorcion no se afecta con los alimentosSu absorcion no se afecta con los alimentos
ENDOTELIOENDOTELIO
Capas de la pared arterialCapas de la pared arterialIntima Intima MediaMediaAdventiciaAdventicia
CAPAS DE LA ARTERIACAPAS DE LA ARTERIA
FUNCIONES DEL ENDOTELIOFUNCIONES DEL ENDOTELIO
Las tres funciones y propiedades principalesLas tres funciones y propiedades principales
del endotelio son:del endotelio son: Barrera macromolecular.Barrera macromolecular. Superficie tromboresistente.Superficie tromboresistente. Regulación o modulación de la función Regulación o modulación de la función
vascular del músculo liso:vascular del músculo liso:
A) Control del tono vascular.A) Control del tono vascular.
B) Control del crecimiento vascular. B) Control del crecimiento vascular.
FUNCION DE SUPERFICIE FUNCION DE SUPERFICIE TROMBORESISTENTETROMBORESISTENTE
Disminución agregación plaquetaria/adhesion:Disminución agregación plaquetaria/adhesion:
A) Oxido Nítrico.A) Oxido Nítrico.
B) Prostaciclina (PGI2).B) Prostaciclina (PGI2). Estimulación del sistema anticoagulante:Estimulación del sistema anticoagulante:
A) Unión de la trombina a la trombomodulina.A) Unión de la trombina a la trombomodulina.
B) Activación proteína C, reduc. facts. Va y VIIIa.B) Activación proteína C, reduc. facts. Va y VIIIa. Modulación sistema fibrinolítico:Modulación sistema fibrinolítico:
A) Síntesis y liberación de t-PA.A) Síntesis y liberación de t-PA.
B) Síntesis y liberación de PAI.B) Síntesis y liberación de PAI.
FACTORES QUE MANTIENEN TONO FACTORES QUE MANTIENEN TONO VASCULARVASCULAR
Factores de Relajación:Factores de Relajación:
A) Factor relajante derivado del endotelioA) Factor relajante derivado del endotelio
(FRDE) (ON).(FRDE) (ON).
B) Prostaciclina.B) Prostaciclina. Factores de Contracción:Factores de Contracción:
A) Endotelina.A) Endotelina.
B) Angiotensina IIB) Angiotensina II
FACTORES QUE CONTROLAN EL FACTORES QUE CONTROLAN EL CRECIMIENTO VASCULARCRECIMIENTO VASCULAR
Factores que favorecen el crecimiento:Factores que favorecen el crecimiento:
A) Factor de crecimiento derivado de las A) Factor de crecimiento derivado de las
plaquetas (FCDP).plaquetas (FCDP).
B) Endotelina.B) Endotelina. Factores inhibidores del crecimiento:Factores inhibidores del crecimiento:
A) Heparina.A) Heparina.
B) Oxido Nítrico.B) Oxido Nítrico.
C) Prostaciclina.C) Prostaciclina.
FUNCIONES DEL ENDOTELIO EN ESTADOS FUNCIONES DEL ENDOTELIO EN ESTADOS NORMALES DE SALUD Y DE ENFERMEDADNORMALES DE SALUD Y DE ENFERMEDAD
Resistencia plaquetariaResistencia plaquetaria AnticoagulaciónAnticoagulación FibrinolísisFibrinolísis Inhibición crecimientoInhibición crecimiento Resistencia leucocitosResistencia leucocitos Inmovilidad leucocitosInmovilidad leucocitos VasodilataciónVasodilatación Inpermeabilidad Inpermeabilidad
selectivaselectiva
Adhesión plaquetariaAdhesión plaquetaria ProcoagulaciónProcoagulación AntifibrinolísisAntifibrinolísis Estimul. CrecimientoEstimul. Crecimiento Adhesión leucocitosAdhesión leucocitos Migración/proliferac.Migración/proliferac. VasoconstricciónVasoconstricción Permeabilidad Permeabilidad
aumentadaaumentada
DISFUNCION ENDOTELIALDISFUNCION ENDOTELIAL
La lesión o la activación de las células endoteliales La lesión o la activación de las células endoteliales conlleva a una función endotelial alterada que puede conlleva a una función endotelial alterada que puede promover una enfermedad caracterizada por promover una enfermedad caracterizada por numerosos factores, como un inbalance entre:numerosos factores, como un inbalance entre:
A) Los factores de relajación y deA) Los factores de relajación y de
contracción derivados del endotelio.contracción derivados del endotelio.
B) Mediadores Anti y Procoagulantes.B) Mediadores Anti y Procoagulantes.
C) Factores inhibidores y promotores delC) Factores inhibidores y promotores del
crecimiento.crecimiento.
CAUSAS DE DISFUNCION CAUSAS DE DISFUNCION ENDOTELIALENDOTELIAL
Fuerzas de Fuerzas de fricciónfricción
HipoxiaHipoxia CitoquinasCitoquinas Lípidos oxidadosLípidos oxidados HipertensiónHipertensión
HiperglicemiaHiperglicemia NicotinaNicotina Radicales libresRadicales libres Lesión viralLesión viral Lesión inmuneLesión inmune
D
IOS
AR
Val
sart
an 1
60 m
g , t
abs
DIOSARDIOSARValsartan 160 mgValsartan 160 mg
D
IOS
AR
Val
sart
an 1
60 m
g , t
abs
Mecanismo de accionMecanismo de accion
Bloquea el receptor de Angiotensina II, Bloquea el receptor de Angiotensina II, al bloquearlo produce vasodilatacion, e al bloquearlo produce vasodilatacion, e impide la liberacion de aldosterona por impide la liberacion de aldosterona por la inhibicion de receptores AT1, la inhibicion de receptores AT1, controlando eficazmente la controlando eficazmente la hipertension arterialhipertension arterial
ANGIOTENSINA I
ANGIOTENSINA II
no-ECAVias
BRA II, blocker
Reduce
secrecionde aldosterona
Reducevasoconstriccion
Baja la PA
ReduceLa activacion (central)
simpatica y periferical)
RECEPTOR AT 1
BRA II
ECA
Mecanismo de accion de Bloqueadores de Receptoresde Angiotensina II
D
IOS
AR
Val
sart
an 1
60 m
g , t
abs
RECEPTOR AT 2
D
IOS
AR
Val
sart
an 1
60 m
g , t
abs
IndicacionesIndicaciones
Valsartán está indicado para el Valsartán está indicado para el tratamiento de la hipertensión. tratamiento de la hipertensión. Puede ser usado solo o en Puede ser usado solo o en combinación con otros agentes combinación con otros agentes antihipertensivosantihipertensivos
D
IOS
AR
Val
sart
an 1
60 m
g , t
abs
DosisDosis
La dosis inicial recomendada de La dosis inicial recomendada de valsartán es de 80 a 160 mg una valsartán es de 80 a 160 mg una vez al día cuando se use como vez al día cuando se use como monoterapia en pacientes que no monoterapia en pacientes que no estén depletados de volumen. estén depletados de volumen. Valsartán puede ser usado en un Valsartán puede ser usado en un rango de dosis de 80mg a 320mg rango de dosis de 80mg a 320mg diariamente, administrados una diariamente, administrados una vez al día.vez al día.
D
IOS
AR
Val
sart
an 1
60 m
g , t
abs
ContraindicacionesContraindicaciones
Valsartán esta contraindicado Valsartán esta contraindicado en pacientes que sean en pacientes que sean hipersensibles a cualquiera de hipersensibles a cualquiera de los componentes del productolos componentes del producto
D
IOS
AR
Val
sart
an 1
60 m
g , t
abs
Advertencias y PrecaucionesAdvertencias y Precauciones
Las drogas que actúan Las drogas que actúan directamente en el sistema renina-directamente en el sistema renina-angiotensina pueden causar angiotensina pueden causar morbilidad fetal y neonatal, cuando morbilidad fetal y neonatal, cuando se administran a mujeres se administran a mujeres embarazadas. Cuando se detecte embarazadas. Cuando se detecte embarazo, valsartán debe ser embarazo, valsartán debe ser descontinuado de inmediatodescontinuado de inmediato
D
IOS
AR
Val
sart
an 1
60 m
g , t
abs
Hipotensión en Pacientes con Hipotensión en Pacientes con Volumen y/o Deplesión de salVolumen y/o Deplesión de sal
Puede presentarse hipotensión en Puede presentarse hipotensión en pacientes con un sistema renina pacientes con un sistema renina angiotensina activado, tales como angiotensina activado, tales como pacientes con volumen y/o deplesión pacientes con volumen y/o deplesión de sal recibiendo altas dosis de de sal recibiendo altas dosis de diuréticos. Esta condición debe ser diuréticos. Esta condición debe ser corregida antes de la administración corregida antes de la administración de valsartán, o de lo contrario el de valsartán, o de lo contrario el tratamiento debe ser iniciado bajo tratamiento debe ser iniciado bajo estricta supervisión médicaestricta supervisión médica
D
IOS
AR
Val
sart
an 1
60 m
g , t
abs
PRESENTACIONPRESENTACION
Fco x 30 tabletas con 160 mg de Valsartan
PP $ 28.00