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GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
XAP CORUNtildeA
GUIacuteA DOLOR ONCOLOacuteGICO
SERGAS 2006-2007
GRUPO DE TRABAJO DE LA GUIA FARMACOTERAPEacuteUTICA Coordinacioacuten General
Cristina Rey Barbosa Silvia Represa Veiga Farjas Abadiacutea Pilar Subdireccioacuten General de Farmacia y Productos Sanitarios Pilar Gayoso Diz Dolores Lccediloacutepez Fernandez Subdireccioacuten General de Docencia e Investigacioacuten Varela Mallou Jesuacutes Area de Metodologiacutea de las Ciencias del Comportamiento USC Coordinador de Grupo
Garciacutea Sieiro Ricardo Facultativo de Atencioacuten Primaria Centro de Salud de Arteixo Grupo de trabajo
Caeiro Castelao Jesuacutes M Facultativo de Atencioacuten Primaria Centro de Salud de Elvintildea-Mesoiro Pedro Vicente Chicano Piacutea Farmaceacuteutico de Atencioacuten Primaria Centro de Salud de Arteixo Fernaacutendez Silva Marlen Farmaceacuteutica de Atencioacuten Primaria Centro de Salud de Culleredo De la Iglesia Martiacutenez Fernando Meacutedico Servizo de Juan Canalejo Unidade de Corta Estancia Meacutedica CHU Juan Canalejo De la Iglesia Martiacutenez Fernando Meacutedico Servizo de Juan Canalejo Unidade de Corta Estancia Meacutedica CHU Juan Canalejo Martiacutenez Abad Pablo Pediatra Centro de Salud de Culleredo Silva Ceacutesar Miguel M Especialista en Medicina Familiar y Comunitaria Unidad de Hospitalizacioacuten a Domicilio CHU Juan Canalejo Vizoso Hermida Joseacute Ramoacuten Farmaceacuteutico Servizo de Farmacia CHU Juan Canalejo
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
FICHAS DE PRODUCTOS
SERGAS 2006-2007
FICHAS DE PRODUCTOS
1 ACIDO ACETILSALICIacuteLICO 5
2 AMITRIPTILINA 7
3 BUPRENORFINA 9
4 CARBAMAZEPINA12
5 CODEIacuteNA 14
6 DEXAMETASONA 16
7 DICLOFENACO 18
8 FENTANILO 20
9 GABAPENTINA 23
10 IBUPROFENO 25
11 METAMIZOL 27
12 MORFINA 29
13 NAPROXENO 32
14 OXICODONA 34
15 PARACETAMOL 37
16 TRAMADOL 39
AacuteCIDO ACETILSALICIacuteLICO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Derivado acetilado del aacutecido saliciacutelico antiinflamatorio no esteroideo (AINE) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma irreversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclina La inhibicioacuten de las prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central es responsable de las acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas reduce tambieacuten la proteccioacuten gaacutestrica y renal que aportan estos mediadores y disminuye la contractilidad uterina La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de la accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Tratamiento del dolor agudo leve o moderado principalmente cefalea dismenorrea mialgia y dolor dental Fiebre Procesos que cursan con inflamacioacuten aguda Antiagregante en la prevencioacuten de tromboembolismo angor infarto de miocardio arteriopatiacutea perifeacuterica y accidentecerebrovascular
Posologiacutea
Adultos Nintildeos
Dolor y fiebre 500-650mg6h 10-15mgkg4-6h
Procesos inflamatorios 500-1000mg6-8h (maacuteximo 6gdiacutea) 60-100mgkg6h (maacuteximo 36gdiacutea)
Antiagregante 75-325mg24h 3-10mgkg24h
Forma de administracioacuten
Viacutea oral preferiblemente con las comidas y abundante agua para evitar que se retenga en esoacutefago o estoacutemago Formas de dosificacioacuten se presenta en formas de liberacioacuten raacutepida (comprimidos sobres solucioacuten) o retardada (comprimidos de liberacioacuten enteacuterica caacutepsulas con micrograacutenulos) Las foacutermulas retardadas liberan el principio activo en el intestino y protegen la mucosa gaacutestrica aunque no evita completamente la accioacuten gastrolesiva
Contraindicaciones
Alergia a salicilatos u otros AINE Asma o enfermedades aleacutergicas Uacutelcera gastroduodenal Alteraciones hemorraacutegicas Menores de 16 antildeos con procesos febriles o viacutericos por el riesgo de precipitar siacutendrome de Reye
Efectos adversos
Digestivos por accioacuten local y sisteacutemica Dispepsia dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente uacutelcera gaacutestrica y hemorragia digestiva
Neuroloacutegicos cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Hematoloacutegicos aumento del tiempo de sangrado hipoprotrombinemia trombocitopenia En casos graves anemia aplaacutesica o agranulocitosis
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente hepatitis
Precauciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
6
Alteracioacuten gastrointestinal AAS puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Hipersensiblidad debe evitarse el AAS en pacientes con antecedentes de broncoespasmo angioedema urticaria o rinitis por salicilatos u otros AINE
Insuficiencia renal los salicilatos inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el AAS a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Diabetes mellitus a dosis altas puede provocar hipoglucemia Gota a dosis analgeacutesicas puede aumentar la concentracioacuten de aacutecido uacuterico en sangre Insuficiencia hepaacutetica el AAS puede aumentar las transaminasas y raramente causar dantildeo hepaacutetico grave Debe reducire la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Los salicilatos atraviesan faacutecilmente la placenta y tienden a acumularse en el feto por su mayor afinidad por las proteiacutenas plasmaacuteticas En 1ordm y 2ordm trimestre los estudios controlados en humanos no han demostrado teratogenia En tratamientos croacutenicos a dosis altas durante el 3ordm trimestre se ha relacionado con trastornos de la agregacioacuten plaquetaria (hemorragia postparto y del recieacuten nacido anemia neonatal) cierre del ductus arterioso y parto prolongado Se utiliza a dosis bajas en la prevencioacuten de la preeclampsia en mujeres de alto riesgo Su uso esporaacutedico parece seguro procurando evitarlo durante el 3ordm trimestre
Lactancia se excreta en leche materna pero no se han descrito problemas a las dosis habituales No obstante la Academia Americana de Pediatriacutea recomienda utilizarlo con precaucioacuten debido a la posibilidad de que afecte a la agregacioacuten plaquetaria del lactante cuando se toman dosis elevadas
Pediatriacutea su uso estaacute contraindicado en procesos febriles y viacutericos en menores de 16 antildeos por el riesgo de precipitar siacutendrome de Reye (encefalopatiacutea aguda y degeneracioacuten hepaacutetica potencialmente fatal)
Geriatriacutea su uso deberiacutea evitarse porque es mayor el riesgo de gastropatiacutea hemorragia gastrointestinal y nefropatiacutea
Interacciones
Anticoagulantes orales existe un riesgo significativo de interaccioacuten por su marcada accioacuten antiagregante plaquetaria ulcerogeacutenica y elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas El riesgo es dosis-dependiente pero existe tambieacuten a dosis bajas Se ha demostrado que en pacientes con vaacutelvula cardiaca tratados con warfarina y AAS 100mgdiacutea aumenta el riesgo de episodios de sangrado
Metotrexato AAS puede aumentar la toxicidad del metotrexato por inhibir la secrecioacuten tubular renal y desplazarlo de su unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos como el paracetamol
IECA AAS puede inhibir su efecto antihipertensivo El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
AINE pueden inhibir el efecto antiagregante de AAS de forma competitiva Los analgeacutesicos que no afectan y son de eleccioacuten en pacientes antiagregados seriacutean paracetamol diclofenaco o metamizol
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
7
AMITRIPTILINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antidepresivo triciacuteclico inhibe la recaptacioacuten de serotonina y noradrenalina en las sinapsis neuronales de forma no selectiva Afecta tambieacuten a otros sistemas de neurotransmisores con acciones anticolineacutergica antihistamiacutenica H1 y bloqueante de receptores alfa-adreneacutergicos Se metaboliza en el hiacutegado dando lugar a un metabolito activo la nortriptilina
Indicaciones
Depresioacuten Bulimia Enuresis nocturna Neuralgia postherpeacutetica Dolor croacutenico neuropaacutetico
Posologiacutea
Depresioacuten y bulimia dosis inicial 75 mgdiacutea en 1-3 tomas mantenimiento 75-100 mgdiacutea maacuteximo 300 mgdiacutea
Enuresis nocturna 10 mg (menores de 6 antildeos) 10-20 mg (6-10 antildeos) o 25-50 mg (11-16 antildeos) al acostarse
Dolor neuropaacutetico dosis inicial 25-75 mgdiacutea en 1-3 tomas que puede aumentarse seguacuten tolerancia Dosis maacutexima 100 mg8h Forma de administracioacuten Viacutea oral En caso de administrarse una dosis uacutenica diaria se haraacute preferentemente por la noche para evitar sus efectos sedantes El maacuteximo efecto terapeacuteutico se alcanza a partir de las 2-3 semanas de tratamiento Los aumentos de dosis deben ser graduales para minimizar los efectos secundarios
Contraindicaciones
Alergia a cualquier antidepresivo triciacuteclico Alteraciones bipolares y estados maniacos Infarto de miocardio reciente
Efectos adversos
Muchos de sus efectos adversos son consecuencia de la accioacuten sobre otros sistemas de neurotransmisores Anticolineacutergicos frecuentemente sedacioacuten sequedad de boca estrentildeimiento retencioacuten urinaria visioacuten borrosa midriasis y cicloplejia
Serotoneacutergicos naacuteuseas y voacutemitos Cardiovasculares se considera potencialmente cardiotoacutexico puede producir taquicardia temblor e hipotensioacuten postural por accioacuten bloqueante alfa-1 adreneacutergica especialmente en ancianos y pacientes cardioacutepatas
Hipersensibilidad fotosensibilidad urticaria y angioedema Raramente ictericia colestaacutesica eosinofilia y depresioacuten de la meacutedula oacutesea - Otros aumento de peso neuropatiacutea perifeacuterica acuacutefenos convulsiones epileacutepticas reacciones extrapiramidales sabor metaacutelico ginecomastia disfuncioacuten sexual hiponatremia (por siacutendrome de secrecioacuten inadecuada de ADH)
Precauciones
Cardiopatiacutea los pacientes con arritmia cardiaca insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia coronaria son maacutes sensibles a la cardiotoxicidad No se aconseja su uso como primera eleccioacuten en estos pacientes
Epilepsia pueden originar convulsiones por reducir el umbral convulsivo especialmente en los primeros diacuteas de tratamiento o al aumentar la dosis
Hipertrofia prostaacutetica producen retencioacuten urinaria por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipertiroidismo aumenta el riesgo de padecer arritmias cardiacas Insuficiencia hepaacutetica como se eliminan por metabolismo hepaacutetico se recomienda precaucioacuten y evitar en pacientes con insuficiencia grave
Fotosensibilidad se recomienda evitar la exposicioacuten solar prolongada Glaucoma de aacutengulo estrecho aumentan la presioacuten intraocular por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Actividades especiales no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa durante los primeros diacuteas de tratamiento porque puede producir sedacioacuten y mareos - Tolerancia es un problema comuacuten en tratamientos continuados y se evita si el tratamiento se inicia a dosis bajas y se aumenta gradualmente aunque se retrase la respuesta terapeacuteutica Siacutendrome de abstinencia la retirada brusca despueacutes de un tratamiento de al menos 2 meses puede precipitar un siacutendrome caracterizado por alteraciones gastrointestinales cefalea insomnio temblor e incluso arritmia cardiaca Para evitarlo el tratamiento debe suspenderse gradualmente durante un periacuteodo de 4 semanas
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se han descrito malformaciones fetales craneofaciales y de las extremidades retencioacuten urinaria letargia retraso en el desarrollo y siacutendrome de abstinencia en neonatos Sin embargo estudios a gran escala no han conseguido determinar la relacioacuten causal Se recomienda precaucioacuten
Lactancia amitriptilina y nortriptilina se distribuyen en la leche materna en bajas cantidades aunque se desconoce su efecto en el lactante En general el riesgo parece bajo si el tratamiento estaacute justificado procurando efectuar la lactancia inmediatamente antes de la toma del medicamento
Pediatriacutea no se ha determinado la seguridad y eficacia en menores de 12 antildeos Se acepta su uso en enuresis nocturna en menores de 6 antildeos y en depresioacuten en mayores de 12 antildeos manteniendo un estricto control cliacutenico por su mayor propensioacuten a la sobredosificacioacuten
Geriatriacutea los ancianos son especialmente sensibles a los efectos adversos sobre todo los anticolineacutergicos Se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas y dosis nocturnas
Interacciones
Fluoxetina paroxetina sertralina diltiazem verapamilo inhiben el metabolismo hepaacutetico de los triciacuteclicos
Etanol se potencia el efecto sedante y depresor del sistema nervioso central Litio existe riesgo de neurotoxicidad
Sobredosificacioacuten
Los signos de sobredosificacioacuten son la excitacioacuten y la agudizacioacuten de los efectos anticolineacutergicos (sequedad de boca midriasis alteracioacuten del ECG y taquicardia retencioacuten urinaria e iacuteleo paraliacutetico) En casos graves puede aparecer peacuterdida de conciencia convulsiones hiperreflexia hipotensioacuten acidosis y depresioacuten respiratoria y cardiaca con riesgo de muerte El tratamiento es baacutesicamente sintomaacutetico y de soporte El lavado gaacutestrico y la administracioacuten de carboacuten activado son uacutetiles incluso varias horas despueacutes de la ingesta debido al retraso en el vaciado gaacutestrico como consecuencia de su accioacuten anticolineacutergica
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
9
BUPRENORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Actuacutea como agonista parcial de receptores opioides mu agonista deacutebil de receptores delta y antagonista de receptores kappa Su accioacuten es de larga duracioacuten por lo cual la retirada brusca del medicamento raramente origina siacutendrome de abstinencia La accioacuten analgeacutesica se manifiesta a los 5-15 minutos (viacutea parenteral) o 15-45 minutos (viacutea sublingual) Se metaboliza en el hiacutegado y se elimina principalmente por excrecioacuten biliar
Indicaciones
Dolor moderado o grave En otros paiacuteses estaacute autorizado su uso a dosis altas como coadyudante en el tratamiento de la dependencia a opioides
Posologiacutea
VIacuteA SUBLINGUAL Pauta posoloacutegica Adultos dosis inicial 02 mg8h ajustando la dosis seguacuten la intensidad del dolor hasta 02-04 mg6-8h Ancianos 03-06 mg8h seguacuten la intensidad del dolor Se alcanza la concentracioacuten maacutexima a los 90 minutos con una vida media de 4-5 horas Forma de administracioacuten Los comprimidos se colocan debajo de la lengua sin masticarlos ni tragarlos y se deja que se disuelvan
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA Pauta posoloacutegica Se aplica un parche cada 72 horas La dosis del parche viene expresada en microg de principio activo que se libera cada hora Dosis inicial Si antes no ha tomado analgeacutesicos opioides se empieza por el parche de menor concentracioacuten (35 microgh) Si ya estaacute tomando un analgeacutesico opioide la equivalencia de dosis total diaria puede determinarse seguacuten la tabla adjunta El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Dosis maacutexima 2 parches de 70 Forma de administracioacuten Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia y sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Para eliminar el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Los parches deben utilizarse iacutentegros sin cortarlos ni alterarlos para garantizar la liberacioacuten gradual del principio activo
VIacuteA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
Una o dos ampollas de 03 mg seguacuten la intensidad del dolor Puede ser repetida si es necesario cada 6-8 horas
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Siacutendrome de dependencia a opioides Depresioacuten respiratoria grave o EPOC Miastenia gravis Delirium tremens
Efectos adversos
Sistema nervioso Somnolencia temblor desorientacioacuten alucinaciones convulsiones depresioacuten Digestivos pueden aparecer naacuteuseas y voacutemitos generalmente por viacutea parenteral o al comienzo del
tratamiento que requieren tratamiento con antagonistas dopamineacutergicos estrentildeimiento (menos que otros opioides)
Respiratorios puede producir depresioacuten respiratoria con similar incidencia que la morfina que responde soacutelo parcialmente al tratamiento con naloxona
Cutaacuteneos prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia e hipotensioacuten (muy raros) cefalea veacutertigo
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia Renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales se aconseja precaucioacuten en la conduccioacuten de vehiacuteculos o el manejo de maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia sobre todo al principio del tratamiento
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel La absorcioacuten transdeacutermica de buprenorfina puede aumentar por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Puede producir depresioacuten respiratoria y siacutendrome de abstinencia en el neonato No se recomienda su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo salvo ausencia de una alternativa maacutes segura
Lactancia Pasa a leche materna Contraindicado su uso Se considera compatible en tratamiento de sustitucioacuten de dependencia a opioides
Interacciones
Las concentraciones de Buprenorfina o sus efectos pueden aumentar al interaccionar con Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Antinfecciosos eritromicina metronidazol norfloxacino fluconazol o ketoconazol Antiarriacutetmicos amiodarona Antiulcerosos omeprazol Benzodiacepinas debe evitarse su uso conjunto porque aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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nervioso central Ritonavir
Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con
Antiepileacutepticos carbamacepina fenobarbital fenitoiacutena o primidona Corticoides dexametasona Antinfecciosos rifabutina o rifampicina
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
GRUPO DE TRABAJO DE LA GUIA FARMACOTERAPEacuteUTICA Coordinacioacuten General
Cristina Rey Barbosa Silvia Represa Veiga Farjas Abadiacutea Pilar Subdireccioacuten General de Farmacia y Productos Sanitarios Pilar Gayoso Diz Dolores Lccediloacutepez Fernandez Subdireccioacuten General de Docencia e Investigacioacuten Varela Mallou Jesuacutes Area de Metodologiacutea de las Ciencias del Comportamiento USC Coordinador de Grupo
Garciacutea Sieiro Ricardo Facultativo de Atencioacuten Primaria Centro de Salud de Arteixo Grupo de trabajo
Caeiro Castelao Jesuacutes M Facultativo de Atencioacuten Primaria Centro de Salud de Elvintildea-Mesoiro Pedro Vicente Chicano Piacutea Farmaceacuteutico de Atencioacuten Primaria Centro de Salud de Arteixo Fernaacutendez Silva Marlen Farmaceacuteutica de Atencioacuten Primaria Centro de Salud de Culleredo De la Iglesia Martiacutenez Fernando Meacutedico Servizo de Juan Canalejo Unidade de Corta Estancia Meacutedica CHU Juan Canalejo De la Iglesia Martiacutenez Fernando Meacutedico Servizo de Juan Canalejo Unidade de Corta Estancia Meacutedica CHU Juan Canalejo Martiacutenez Abad Pablo Pediatra Centro de Salud de Culleredo Silva Ceacutesar Miguel M Especialista en Medicina Familiar y Comunitaria Unidad de Hospitalizacioacuten a Domicilio CHU Juan Canalejo Vizoso Hermida Joseacute Ramoacuten Farmaceacuteutico Servizo de Farmacia CHU Juan Canalejo
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FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
FICHAS DE PRODUCTOS
SERGAS 2006-2007
FICHAS DE PRODUCTOS
1 ACIDO ACETILSALICIacuteLICO 5
2 AMITRIPTILINA 7
3 BUPRENORFINA 9
4 CARBAMAZEPINA12
5 CODEIacuteNA 14
6 DEXAMETASONA 16
7 DICLOFENACO 18
8 FENTANILO 20
9 GABAPENTINA 23
10 IBUPROFENO 25
11 METAMIZOL 27
12 MORFINA 29
13 NAPROXENO 32
14 OXICODONA 34
15 PARACETAMOL 37
16 TRAMADOL 39
AacuteCIDO ACETILSALICIacuteLICO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Derivado acetilado del aacutecido saliciacutelico antiinflamatorio no esteroideo (AINE) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma irreversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclina La inhibicioacuten de las prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central es responsable de las acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas reduce tambieacuten la proteccioacuten gaacutestrica y renal que aportan estos mediadores y disminuye la contractilidad uterina La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de la accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Tratamiento del dolor agudo leve o moderado principalmente cefalea dismenorrea mialgia y dolor dental Fiebre Procesos que cursan con inflamacioacuten aguda Antiagregante en la prevencioacuten de tromboembolismo angor infarto de miocardio arteriopatiacutea perifeacuterica y accidentecerebrovascular
Posologiacutea
Adultos Nintildeos
Dolor y fiebre 500-650mg6h 10-15mgkg4-6h
Procesos inflamatorios 500-1000mg6-8h (maacuteximo 6gdiacutea) 60-100mgkg6h (maacuteximo 36gdiacutea)
Antiagregante 75-325mg24h 3-10mgkg24h
Forma de administracioacuten
Viacutea oral preferiblemente con las comidas y abundante agua para evitar que se retenga en esoacutefago o estoacutemago Formas de dosificacioacuten se presenta en formas de liberacioacuten raacutepida (comprimidos sobres solucioacuten) o retardada (comprimidos de liberacioacuten enteacuterica caacutepsulas con micrograacutenulos) Las foacutermulas retardadas liberan el principio activo en el intestino y protegen la mucosa gaacutestrica aunque no evita completamente la accioacuten gastrolesiva
Contraindicaciones
Alergia a salicilatos u otros AINE Asma o enfermedades aleacutergicas Uacutelcera gastroduodenal Alteraciones hemorraacutegicas Menores de 16 antildeos con procesos febriles o viacutericos por el riesgo de precipitar siacutendrome de Reye
Efectos adversos
Digestivos por accioacuten local y sisteacutemica Dispepsia dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente uacutelcera gaacutestrica y hemorragia digestiva
Neuroloacutegicos cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Hematoloacutegicos aumento del tiempo de sangrado hipoprotrombinemia trombocitopenia En casos graves anemia aplaacutesica o agranulocitosis
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente hepatitis
Precauciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
6
Alteracioacuten gastrointestinal AAS puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Hipersensiblidad debe evitarse el AAS en pacientes con antecedentes de broncoespasmo angioedema urticaria o rinitis por salicilatos u otros AINE
Insuficiencia renal los salicilatos inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el AAS a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Diabetes mellitus a dosis altas puede provocar hipoglucemia Gota a dosis analgeacutesicas puede aumentar la concentracioacuten de aacutecido uacuterico en sangre Insuficiencia hepaacutetica el AAS puede aumentar las transaminasas y raramente causar dantildeo hepaacutetico grave Debe reducire la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Los salicilatos atraviesan faacutecilmente la placenta y tienden a acumularse en el feto por su mayor afinidad por las proteiacutenas plasmaacuteticas En 1ordm y 2ordm trimestre los estudios controlados en humanos no han demostrado teratogenia En tratamientos croacutenicos a dosis altas durante el 3ordm trimestre se ha relacionado con trastornos de la agregacioacuten plaquetaria (hemorragia postparto y del recieacuten nacido anemia neonatal) cierre del ductus arterioso y parto prolongado Se utiliza a dosis bajas en la prevencioacuten de la preeclampsia en mujeres de alto riesgo Su uso esporaacutedico parece seguro procurando evitarlo durante el 3ordm trimestre
Lactancia se excreta en leche materna pero no se han descrito problemas a las dosis habituales No obstante la Academia Americana de Pediatriacutea recomienda utilizarlo con precaucioacuten debido a la posibilidad de que afecte a la agregacioacuten plaquetaria del lactante cuando se toman dosis elevadas
Pediatriacutea su uso estaacute contraindicado en procesos febriles y viacutericos en menores de 16 antildeos por el riesgo de precipitar siacutendrome de Reye (encefalopatiacutea aguda y degeneracioacuten hepaacutetica potencialmente fatal)
Geriatriacutea su uso deberiacutea evitarse porque es mayor el riesgo de gastropatiacutea hemorragia gastrointestinal y nefropatiacutea
Interacciones
Anticoagulantes orales existe un riesgo significativo de interaccioacuten por su marcada accioacuten antiagregante plaquetaria ulcerogeacutenica y elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas El riesgo es dosis-dependiente pero existe tambieacuten a dosis bajas Se ha demostrado que en pacientes con vaacutelvula cardiaca tratados con warfarina y AAS 100mgdiacutea aumenta el riesgo de episodios de sangrado
Metotrexato AAS puede aumentar la toxicidad del metotrexato por inhibir la secrecioacuten tubular renal y desplazarlo de su unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos como el paracetamol
IECA AAS puede inhibir su efecto antihipertensivo El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
AINE pueden inhibir el efecto antiagregante de AAS de forma competitiva Los analgeacutesicos que no afectan y son de eleccioacuten en pacientes antiagregados seriacutean paracetamol diclofenaco o metamizol
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
7
AMITRIPTILINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antidepresivo triciacuteclico inhibe la recaptacioacuten de serotonina y noradrenalina en las sinapsis neuronales de forma no selectiva Afecta tambieacuten a otros sistemas de neurotransmisores con acciones anticolineacutergica antihistamiacutenica H1 y bloqueante de receptores alfa-adreneacutergicos Se metaboliza en el hiacutegado dando lugar a un metabolito activo la nortriptilina
Indicaciones
Depresioacuten Bulimia Enuresis nocturna Neuralgia postherpeacutetica Dolor croacutenico neuropaacutetico
Posologiacutea
Depresioacuten y bulimia dosis inicial 75 mgdiacutea en 1-3 tomas mantenimiento 75-100 mgdiacutea maacuteximo 300 mgdiacutea
Enuresis nocturna 10 mg (menores de 6 antildeos) 10-20 mg (6-10 antildeos) o 25-50 mg (11-16 antildeos) al acostarse
Dolor neuropaacutetico dosis inicial 25-75 mgdiacutea en 1-3 tomas que puede aumentarse seguacuten tolerancia Dosis maacutexima 100 mg8h Forma de administracioacuten Viacutea oral En caso de administrarse una dosis uacutenica diaria se haraacute preferentemente por la noche para evitar sus efectos sedantes El maacuteximo efecto terapeacuteutico se alcanza a partir de las 2-3 semanas de tratamiento Los aumentos de dosis deben ser graduales para minimizar los efectos secundarios
Contraindicaciones
Alergia a cualquier antidepresivo triciacuteclico Alteraciones bipolares y estados maniacos Infarto de miocardio reciente
Efectos adversos
Muchos de sus efectos adversos son consecuencia de la accioacuten sobre otros sistemas de neurotransmisores Anticolineacutergicos frecuentemente sedacioacuten sequedad de boca estrentildeimiento retencioacuten urinaria visioacuten borrosa midriasis y cicloplejia
Serotoneacutergicos naacuteuseas y voacutemitos Cardiovasculares se considera potencialmente cardiotoacutexico puede producir taquicardia temblor e hipotensioacuten postural por accioacuten bloqueante alfa-1 adreneacutergica especialmente en ancianos y pacientes cardioacutepatas
Hipersensibilidad fotosensibilidad urticaria y angioedema Raramente ictericia colestaacutesica eosinofilia y depresioacuten de la meacutedula oacutesea - Otros aumento de peso neuropatiacutea perifeacuterica acuacutefenos convulsiones epileacutepticas reacciones extrapiramidales sabor metaacutelico ginecomastia disfuncioacuten sexual hiponatremia (por siacutendrome de secrecioacuten inadecuada de ADH)
Precauciones
Cardiopatiacutea los pacientes con arritmia cardiaca insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia coronaria son maacutes sensibles a la cardiotoxicidad No se aconseja su uso como primera eleccioacuten en estos pacientes
Epilepsia pueden originar convulsiones por reducir el umbral convulsivo especialmente en los primeros diacuteas de tratamiento o al aumentar la dosis
Hipertrofia prostaacutetica producen retencioacuten urinaria por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
8
Hipertiroidismo aumenta el riesgo de padecer arritmias cardiacas Insuficiencia hepaacutetica como se eliminan por metabolismo hepaacutetico se recomienda precaucioacuten y evitar en pacientes con insuficiencia grave
Fotosensibilidad se recomienda evitar la exposicioacuten solar prolongada Glaucoma de aacutengulo estrecho aumentan la presioacuten intraocular por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Actividades especiales no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa durante los primeros diacuteas de tratamiento porque puede producir sedacioacuten y mareos - Tolerancia es un problema comuacuten en tratamientos continuados y se evita si el tratamiento se inicia a dosis bajas y se aumenta gradualmente aunque se retrase la respuesta terapeacuteutica Siacutendrome de abstinencia la retirada brusca despueacutes de un tratamiento de al menos 2 meses puede precipitar un siacutendrome caracterizado por alteraciones gastrointestinales cefalea insomnio temblor e incluso arritmia cardiaca Para evitarlo el tratamiento debe suspenderse gradualmente durante un periacuteodo de 4 semanas
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se han descrito malformaciones fetales craneofaciales y de las extremidades retencioacuten urinaria letargia retraso en el desarrollo y siacutendrome de abstinencia en neonatos Sin embargo estudios a gran escala no han conseguido determinar la relacioacuten causal Se recomienda precaucioacuten
Lactancia amitriptilina y nortriptilina se distribuyen en la leche materna en bajas cantidades aunque se desconoce su efecto en el lactante En general el riesgo parece bajo si el tratamiento estaacute justificado procurando efectuar la lactancia inmediatamente antes de la toma del medicamento
Pediatriacutea no se ha determinado la seguridad y eficacia en menores de 12 antildeos Se acepta su uso en enuresis nocturna en menores de 6 antildeos y en depresioacuten en mayores de 12 antildeos manteniendo un estricto control cliacutenico por su mayor propensioacuten a la sobredosificacioacuten
Geriatriacutea los ancianos son especialmente sensibles a los efectos adversos sobre todo los anticolineacutergicos Se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas y dosis nocturnas
Interacciones
Fluoxetina paroxetina sertralina diltiazem verapamilo inhiben el metabolismo hepaacutetico de los triciacuteclicos
Etanol se potencia el efecto sedante y depresor del sistema nervioso central Litio existe riesgo de neurotoxicidad
Sobredosificacioacuten
Los signos de sobredosificacioacuten son la excitacioacuten y la agudizacioacuten de los efectos anticolineacutergicos (sequedad de boca midriasis alteracioacuten del ECG y taquicardia retencioacuten urinaria e iacuteleo paraliacutetico) En casos graves puede aparecer peacuterdida de conciencia convulsiones hiperreflexia hipotensioacuten acidosis y depresioacuten respiratoria y cardiaca con riesgo de muerte El tratamiento es baacutesicamente sintomaacutetico y de soporte El lavado gaacutestrico y la administracioacuten de carboacuten activado son uacutetiles incluso varias horas despueacutes de la ingesta debido al retraso en el vaciado gaacutestrico como consecuencia de su accioacuten anticolineacutergica
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
9
BUPRENORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Actuacutea como agonista parcial de receptores opioides mu agonista deacutebil de receptores delta y antagonista de receptores kappa Su accioacuten es de larga duracioacuten por lo cual la retirada brusca del medicamento raramente origina siacutendrome de abstinencia La accioacuten analgeacutesica se manifiesta a los 5-15 minutos (viacutea parenteral) o 15-45 minutos (viacutea sublingual) Se metaboliza en el hiacutegado y se elimina principalmente por excrecioacuten biliar
Indicaciones
Dolor moderado o grave En otros paiacuteses estaacute autorizado su uso a dosis altas como coadyudante en el tratamiento de la dependencia a opioides
Posologiacutea
VIacuteA SUBLINGUAL Pauta posoloacutegica Adultos dosis inicial 02 mg8h ajustando la dosis seguacuten la intensidad del dolor hasta 02-04 mg6-8h Ancianos 03-06 mg8h seguacuten la intensidad del dolor Se alcanza la concentracioacuten maacutexima a los 90 minutos con una vida media de 4-5 horas Forma de administracioacuten Los comprimidos se colocan debajo de la lengua sin masticarlos ni tragarlos y se deja que se disuelvan
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA Pauta posoloacutegica Se aplica un parche cada 72 horas La dosis del parche viene expresada en microg de principio activo que se libera cada hora Dosis inicial Si antes no ha tomado analgeacutesicos opioides se empieza por el parche de menor concentracioacuten (35 microgh) Si ya estaacute tomando un analgeacutesico opioide la equivalencia de dosis total diaria puede determinarse seguacuten la tabla adjunta El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Dosis maacutexima 2 parches de 70 Forma de administracioacuten Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia y sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Para eliminar el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Los parches deben utilizarse iacutentegros sin cortarlos ni alterarlos para garantizar la liberacioacuten gradual del principio activo
VIacuteA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
Una o dos ampollas de 03 mg seguacuten la intensidad del dolor Puede ser repetida si es necesario cada 6-8 horas
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
10
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Siacutendrome de dependencia a opioides Depresioacuten respiratoria grave o EPOC Miastenia gravis Delirium tremens
Efectos adversos
Sistema nervioso Somnolencia temblor desorientacioacuten alucinaciones convulsiones depresioacuten Digestivos pueden aparecer naacuteuseas y voacutemitos generalmente por viacutea parenteral o al comienzo del
tratamiento que requieren tratamiento con antagonistas dopamineacutergicos estrentildeimiento (menos que otros opioides)
Respiratorios puede producir depresioacuten respiratoria con similar incidencia que la morfina que responde soacutelo parcialmente al tratamiento con naloxona
Cutaacuteneos prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia e hipotensioacuten (muy raros) cefalea veacutertigo
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia Renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales se aconseja precaucioacuten en la conduccioacuten de vehiacuteculos o el manejo de maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia sobre todo al principio del tratamiento
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel La absorcioacuten transdeacutermica de buprenorfina puede aumentar por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Puede producir depresioacuten respiratoria y siacutendrome de abstinencia en el neonato No se recomienda su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo salvo ausencia de una alternativa maacutes segura
Lactancia Pasa a leche materna Contraindicado su uso Se considera compatible en tratamiento de sustitucioacuten de dependencia a opioides
Interacciones
Las concentraciones de Buprenorfina o sus efectos pueden aumentar al interaccionar con Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Antinfecciosos eritromicina metronidazol norfloxacino fluconazol o ketoconazol Antiarriacutetmicos amiodarona Antiulcerosos omeprazol Benzodiacepinas debe evitarse su uso conjunto porque aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema
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nervioso central Ritonavir
Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con
Antiepileacutepticos carbamacepina fenobarbital fenitoiacutena o primidona Corticoides dexametasona Antinfecciosos rifabutina o rifampicina
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CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
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Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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28
Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
30
Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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36
PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
FICHAS DE PRODUCTOS
SERGAS 2006-2007
FICHAS DE PRODUCTOS
1 ACIDO ACETILSALICIacuteLICO 5
2 AMITRIPTILINA 7
3 BUPRENORFINA 9
4 CARBAMAZEPINA12
5 CODEIacuteNA 14
6 DEXAMETASONA 16
7 DICLOFENACO 18
8 FENTANILO 20
9 GABAPENTINA 23
10 IBUPROFENO 25
11 METAMIZOL 27
12 MORFINA 29
13 NAPROXENO 32
14 OXICODONA 34
15 PARACETAMOL 37
16 TRAMADOL 39
AacuteCIDO ACETILSALICIacuteLICO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Derivado acetilado del aacutecido saliciacutelico antiinflamatorio no esteroideo (AINE) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma irreversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclina La inhibicioacuten de las prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central es responsable de las acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas reduce tambieacuten la proteccioacuten gaacutestrica y renal que aportan estos mediadores y disminuye la contractilidad uterina La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de la accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Tratamiento del dolor agudo leve o moderado principalmente cefalea dismenorrea mialgia y dolor dental Fiebre Procesos que cursan con inflamacioacuten aguda Antiagregante en la prevencioacuten de tromboembolismo angor infarto de miocardio arteriopatiacutea perifeacuterica y accidentecerebrovascular
Posologiacutea
Adultos Nintildeos
Dolor y fiebre 500-650mg6h 10-15mgkg4-6h
Procesos inflamatorios 500-1000mg6-8h (maacuteximo 6gdiacutea) 60-100mgkg6h (maacuteximo 36gdiacutea)
Antiagregante 75-325mg24h 3-10mgkg24h
Forma de administracioacuten
Viacutea oral preferiblemente con las comidas y abundante agua para evitar que se retenga en esoacutefago o estoacutemago Formas de dosificacioacuten se presenta en formas de liberacioacuten raacutepida (comprimidos sobres solucioacuten) o retardada (comprimidos de liberacioacuten enteacuterica caacutepsulas con micrograacutenulos) Las foacutermulas retardadas liberan el principio activo en el intestino y protegen la mucosa gaacutestrica aunque no evita completamente la accioacuten gastrolesiva
Contraindicaciones
Alergia a salicilatos u otros AINE Asma o enfermedades aleacutergicas Uacutelcera gastroduodenal Alteraciones hemorraacutegicas Menores de 16 antildeos con procesos febriles o viacutericos por el riesgo de precipitar siacutendrome de Reye
Efectos adversos
Digestivos por accioacuten local y sisteacutemica Dispepsia dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente uacutelcera gaacutestrica y hemorragia digestiva
Neuroloacutegicos cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Hematoloacutegicos aumento del tiempo de sangrado hipoprotrombinemia trombocitopenia En casos graves anemia aplaacutesica o agranulocitosis
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente hepatitis
Precauciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
6
Alteracioacuten gastrointestinal AAS puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Hipersensiblidad debe evitarse el AAS en pacientes con antecedentes de broncoespasmo angioedema urticaria o rinitis por salicilatos u otros AINE
Insuficiencia renal los salicilatos inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el AAS a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Diabetes mellitus a dosis altas puede provocar hipoglucemia Gota a dosis analgeacutesicas puede aumentar la concentracioacuten de aacutecido uacuterico en sangre Insuficiencia hepaacutetica el AAS puede aumentar las transaminasas y raramente causar dantildeo hepaacutetico grave Debe reducire la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Los salicilatos atraviesan faacutecilmente la placenta y tienden a acumularse en el feto por su mayor afinidad por las proteiacutenas plasmaacuteticas En 1ordm y 2ordm trimestre los estudios controlados en humanos no han demostrado teratogenia En tratamientos croacutenicos a dosis altas durante el 3ordm trimestre se ha relacionado con trastornos de la agregacioacuten plaquetaria (hemorragia postparto y del recieacuten nacido anemia neonatal) cierre del ductus arterioso y parto prolongado Se utiliza a dosis bajas en la prevencioacuten de la preeclampsia en mujeres de alto riesgo Su uso esporaacutedico parece seguro procurando evitarlo durante el 3ordm trimestre
Lactancia se excreta en leche materna pero no se han descrito problemas a las dosis habituales No obstante la Academia Americana de Pediatriacutea recomienda utilizarlo con precaucioacuten debido a la posibilidad de que afecte a la agregacioacuten plaquetaria del lactante cuando se toman dosis elevadas
Pediatriacutea su uso estaacute contraindicado en procesos febriles y viacutericos en menores de 16 antildeos por el riesgo de precipitar siacutendrome de Reye (encefalopatiacutea aguda y degeneracioacuten hepaacutetica potencialmente fatal)
Geriatriacutea su uso deberiacutea evitarse porque es mayor el riesgo de gastropatiacutea hemorragia gastrointestinal y nefropatiacutea
Interacciones
Anticoagulantes orales existe un riesgo significativo de interaccioacuten por su marcada accioacuten antiagregante plaquetaria ulcerogeacutenica y elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas El riesgo es dosis-dependiente pero existe tambieacuten a dosis bajas Se ha demostrado que en pacientes con vaacutelvula cardiaca tratados con warfarina y AAS 100mgdiacutea aumenta el riesgo de episodios de sangrado
Metotrexato AAS puede aumentar la toxicidad del metotrexato por inhibir la secrecioacuten tubular renal y desplazarlo de su unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos como el paracetamol
IECA AAS puede inhibir su efecto antihipertensivo El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
AINE pueden inhibir el efecto antiagregante de AAS de forma competitiva Los analgeacutesicos que no afectan y son de eleccioacuten en pacientes antiagregados seriacutean paracetamol diclofenaco o metamizol
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AMITRIPTILINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antidepresivo triciacuteclico inhibe la recaptacioacuten de serotonina y noradrenalina en las sinapsis neuronales de forma no selectiva Afecta tambieacuten a otros sistemas de neurotransmisores con acciones anticolineacutergica antihistamiacutenica H1 y bloqueante de receptores alfa-adreneacutergicos Se metaboliza en el hiacutegado dando lugar a un metabolito activo la nortriptilina
Indicaciones
Depresioacuten Bulimia Enuresis nocturna Neuralgia postherpeacutetica Dolor croacutenico neuropaacutetico
Posologiacutea
Depresioacuten y bulimia dosis inicial 75 mgdiacutea en 1-3 tomas mantenimiento 75-100 mgdiacutea maacuteximo 300 mgdiacutea
Enuresis nocturna 10 mg (menores de 6 antildeos) 10-20 mg (6-10 antildeos) o 25-50 mg (11-16 antildeos) al acostarse
Dolor neuropaacutetico dosis inicial 25-75 mgdiacutea en 1-3 tomas que puede aumentarse seguacuten tolerancia Dosis maacutexima 100 mg8h Forma de administracioacuten Viacutea oral En caso de administrarse una dosis uacutenica diaria se haraacute preferentemente por la noche para evitar sus efectos sedantes El maacuteximo efecto terapeacuteutico se alcanza a partir de las 2-3 semanas de tratamiento Los aumentos de dosis deben ser graduales para minimizar los efectos secundarios
Contraindicaciones
Alergia a cualquier antidepresivo triciacuteclico Alteraciones bipolares y estados maniacos Infarto de miocardio reciente
Efectos adversos
Muchos de sus efectos adversos son consecuencia de la accioacuten sobre otros sistemas de neurotransmisores Anticolineacutergicos frecuentemente sedacioacuten sequedad de boca estrentildeimiento retencioacuten urinaria visioacuten borrosa midriasis y cicloplejia
Serotoneacutergicos naacuteuseas y voacutemitos Cardiovasculares se considera potencialmente cardiotoacutexico puede producir taquicardia temblor e hipotensioacuten postural por accioacuten bloqueante alfa-1 adreneacutergica especialmente en ancianos y pacientes cardioacutepatas
Hipersensibilidad fotosensibilidad urticaria y angioedema Raramente ictericia colestaacutesica eosinofilia y depresioacuten de la meacutedula oacutesea - Otros aumento de peso neuropatiacutea perifeacuterica acuacutefenos convulsiones epileacutepticas reacciones extrapiramidales sabor metaacutelico ginecomastia disfuncioacuten sexual hiponatremia (por siacutendrome de secrecioacuten inadecuada de ADH)
Precauciones
Cardiopatiacutea los pacientes con arritmia cardiaca insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia coronaria son maacutes sensibles a la cardiotoxicidad No se aconseja su uso como primera eleccioacuten en estos pacientes
Epilepsia pueden originar convulsiones por reducir el umbral convulsivo especialmente en los primeros diacuteas de tratamiento o al aumentar la dosis
Hipertrofia prostaacutetica producen retencioacuten urinaria por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipertiroidismo aumenta el riesgo de padecer arritmias cardiacas Insuficiencia hepaacutetica como se eliminan por metabolismo hepaacutetico se recomienda precaucioacuten y evitar en pacientes con insuficiencia grave
Fotosensibilidad se recomienda evitar la exposicioacuten solar prolongada Glaucoma de aacutengulo estrecho aumentan la presioacuten intraocular por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Actividades especiales no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa durante los primeros diacuteas de tratamiento porque puede producir sedacioacuten y mareos - Tolerancia es un problema comuacuten en tratamientos continuados y se evita si el tratamiento se inicia a dosis bajas y se aumenta gradualmente aunque se retrase la respuesta terapeacuteutica Siacutendrome de abstinencia la retirada brusca despueacutes de un tratamiento de al menos 2 meses puede precipitar un siacutendrome caracterizado por alteraciones gastrointestinales cefalea insomnio temblor e incluso arritmia cardiaca Para evitarlo el tratamiento debe suspenderse gradualmente durante un periacuteodo de 4 semanas
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se han descrito malformaciones fetales craneofaciales y de las extremidades retencioacuten urinaria letargia retraso en el desarrollo y siacutendrome de abstinencia en neonatos Sin embargo estudios a gran escala no han conseguido determinar la relacioacuten causal Se recomienda precaucioacuten
Lactancia amitriptilina y nortriptilina se distribuyen en la leche materna en bajas cantidades aunque se desconoce su efecto en el lactante En general el riesgo parece bajo si el tratamiento estaacute justificado procurando efectuar la lactancia inmediatamente antes de la toma del medicamento
Pediatriacutea no se ha determinado la seguridad y eficacia en menores de 12 antildeos Se acepta su uso en enuresis nocturna en menores de 6 antildeos y en depresioacuten en mayores de 12 antildeos manteniendo un estricto control cliacutenico por su mayor propensioacuten a la sobredosificacioacuten
Geriatriacutea los ancianos son especialmente sensibles a los efectos adversos sobre todo los anticolineacutergicos Se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas y dosis nocturnas
Interacciones
Fluoxetina paroxetina sertralina diltiazem verapamilo inhiben el metabolismo hepaacutetico de los triciacuteclicos
Etanol se potencia el efecto sedante y depresor del sistema nervioso central Litio existe riesgo de neurotoxicidad
Sobredosificacioacuten
Los signos de sobredosificacioacuten son la excitacioacuten y la agudizacioacuten de los efectos anticolineacutergicos (sequedad de boca midriasis alteracioacuten del ECG y taquicardia retencioacuten urinaria e iacuteleo paraliacutetico) En casos graves puede aparecer peacuterdida de conciencia convulsiones hiperreflexia hipotensioacuten acidosis y depresioacuten respiratoria y cardiaca con riesgo de muerte El tratamiento es baacutesicamente sintomaacutetico y de soporte El lavado gaacutestrico y la administracioacuten de carboacuten activado son uacutetiles incluso varias horas despueacutes de la ingesta debido al retraso en el vaciado gaacutestrico como consecuencia de su accioacuten anticolineacutergica
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BUPRENORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Actuacutea como agonista parcial de receptores opioides mu agonista deacutebil de receptores delta y antagonista de receptores kappa Su accioacuten es de larga duracioacuten por lo cual la retirada brusca del medicamento raramente origina siacutendrome de abstinencia La accioacuten analgeacutesica se manifiesta a los 5-15 minutos (viacutea parenteral) o 15-45 minutos (viacutea sublingual) Se metaboliza en el hiacutegado y se elimina principalmente por excrecioacuten biliar
Indicaciones
Dolor moderado o grave En otros paiacuteses estaacute autorizado su uso a dosis altas como coadyudante en el tratamiento de la dependencia a opioides
Posologiacutea
VIacuteA SUBLINGUAL Pauta posoloacutegica Adultos dosis inicial 02 mg8h ajustando la dosis seguacuten la intensidad del dolor hasta 02-04 mg6-8h Ancianos 03-06 mg8h seguacuten la intensidad del dolor Se alcanza la concentracioacuten maacutexima a los 90 minutos con una vida media de 4-5 horas Forma de administracioacuten Los comprimidos se colocan debajo de la lengua sin masticarlos ni tragarlos y se deja que se disuelvan
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA Pauta posoloacutegica Se aplica un parche cada 72 horas La dosis del parche viene expresada en microg de principio activo que se libera cada hora Dosis inicial Si antes no ha tomado analgeacutesicos opioides se empieza por el parche de menor concentracioacuten (35 microgh) Si ya estaacute tomando un analgeacutesico opioide la equivalencia de dosis total diaria puede determinarse seguacuten la tabla adjunta El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Dosis maacutexima 2 parches de 70 Forma de administracioacuten Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia y sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Para eliminar el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Los parches deben utilizarse iacutentegros sin cortarlos ni alterarlos para garantizar la liberacioacuten gradual del principio activo
VIacuteA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
Una o dos ampollas de 03 mg seguacuten la intensidad del dolor Puede ser repetida si es necesario cada 6-8 horas
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
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Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Siacutendrome de dependencia a opioides Depresioacuten respiratoria grave o EPOC Miastenia gravis Delirium tremens
Efectos adversos
Sistema nervioso Somnolencia temblor desorientacioacuten alucinaciones convulsiones depresioacuten Digestivos pueden aparecer naacuteuseas y voacutemitos generalmente por viacutea parenteral o al comienzo del
tratamiento que requieren tratamiento con antagonistas dopamineacutergicos estrentildeimiento (menos que otros opioides)
Respiratorios puede producir depresioacuten respiratoria con similar incidencia que la morfina que responde soacutelo parcialmente al tratamiento con naloxona
Cutaacuteneos prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia e hipotensioacuten (muy raros) cefalea veacutertigo
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia Renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales se aconseja precaucioacuten en la conduccioacuten de vehiacuteculos o el manejo de maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia sobre todo al principio del tratamiento
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel La absorcioacuten transdeacutermica de buprenorfina puede aumentar por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Puede producir depresioacuten respiratoria y siacutendrome de abstinencia en el neonato No se recomienda su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo salvo ausencia de una alternativa maacutes segura
Lactancia Pasa a leche materna Contraindicado su uso Se considera compatible en tratamiento de sustitucioacuten de dependencia a opioides
Interacciones
Las concentraciones de Buprenorfina o sus efectos pueden aumentar al interaccionar con Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Antinfecciosos eritromicina metronidazol norfloxacino fluconazol o ketoconazol Antiarriacutetmicos amiodarona Antiulcerosos omeprazol Benzodiacepinas debe evitarse su uso conjunto porque aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema
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nervioso central Ritonavir
Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con
Antiepileacutepticos carbamacepina fenobarbital fenitoiacutena o primidona Corticoides dexametasona Antinfecciosos rifabutina o rifampicina
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CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
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Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
Aviso Legal
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
FICHAS DE PRODUCTOS
1 ACIDO ACETILSALICIacuteLICO 5
2 AMITRIPTILINA 7
3 BUPRENORFINA 9
4 CARBAMAZEPINA12
5 CODEIacuteNA 14
6 DEXAMETASONA 16
7 DICLOFENACO 18
8 FENTANILO 20
9 GABAPENTINA 23
10 IBUPROFENO 25
11 METAMIZOL 27
12 MORFINA 29
13 NAPROXENO 32
14 OXICODONA 34
15 PARACETAMOL 37
16 TRAMADOL 39
AacuteCIDO ACETILSALICIacuteLICO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Derivado acetilado del aacutecido saliciacutelico antiinflamatorio no esteroideo (AINE) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma irreversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclina La inhibicioacuten de las prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central es responsable de las acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas reduce tambieacuten la proteccioacuten gaacutestrica y renal que aportan estos mediadores y disminuye la contractilidad uterina La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de la accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Tratamiento del dolor agudo leve o moderado principalmente cefalea dismenorrea mialgia y dolor dental Fiebre Procesos que cursan con inflamacioacuten aguda Antiagregante en la prevencioacuten de tromboembolismo angor infarto de miocardio arteriopatiacutea perifeacuterica y accidentecerebrovascular
Posologiacutea
Adultos Nintildeos
Dolor y fiebre 500-650mg6h 10-15mgkg4-6h
Procesos inflamatorios 500-1000mg6-8h (maacuteximo 6gdiacutea) 60-100mgkg6h (maacuteximo 36gdiacutea)
Antiagregante 75-325mg24h 3-10mgkg24h
Forma de administracioacuten
Viacutea oral preferiblemente con las comidas y abundante agua para evitar que se retenga en esoacutefago o estoacutemago Formas de dosificacioacuten se presenta en formas de liberacioacuten raacutepida (comprimidos sobres solucioacuten) o retardada (comprimidos de liberacioacuten enteacuterica caacutepsulas con micrograacutenulos) Las foacutermulas retardadas liberan el principio activo en el intestino y protegen la mucosa gaacutestrica aunque no evita completamente la accioacuten gastrolesiva
Contraindicaciones
Alergia a salicilatos u otros AINE Asma o enfermedades aleacutergicas Uacutelcera gastroduodenal Alteraciones hemorraacutegicas Menores de 16 antildeos con procesos febriles o viacutericos por el riesgo de precipitar siacutendrome de Reye
Efectos adversos
Digestivos por accioacuten local y sisteacutemica Dispepsia dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente uacutelcera gaacutestrica y hemorragia digestiva
Neuroloacutegicos cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Hematoloacutegicos aumento del tiempo de sangrado hipoprotrombinemia trombocitopenia En casos graves anemia aplaacutesica o agranulocitosis
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente hepatitis
Precauciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
6
Alteracioacuten gastrointestinal AAS puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Hipersensiblidad debe evitarse el AAS en pacientes con antecedentes de broncoespasmo angioedema urticaria o rinitis por salicilatos u otros AINE
Insuficiencia renal los salicilatos inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el AAS a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Diabetes mellitus a dosis altas puede provocar hipoglucemia Gota a dosis analgeacutesicas puede aumentar la concentracioacuten de aacutecido uacuterico en sangre Insuficiencia hepaacutetica el AAS puede aumentar las transaminasas y raramente causar dantildeo hepaacutetico grave Debe reducire la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Los salicilatos atraviesan faacutecilmente la placenta y tienden a acumularse en el feto por su mayor afinidad por las proteiacutenas plasmaacuteticas En 1ordm y 2ordm trimestre los estudios controlados en humanos no han demostrado teratogenia En tratamientos croacutenicos a dosis altas durante el 3ordm trimestre se ha relacionado con trastornos de la agregacioacuten plaquetaria (hemorragia postparto y del recieacuten nacido anemia neonatal) cierre del ductus arterioso y parto prolongado Se utiliza a dosis bajas en la prevencioacuten de la preeclampsia en mujeres de alto riesgo Su uso esporaacutedico parece seguro procurando evitarlo durante el 3ordm trimestre
Lactancia se excreta en leche materna pero no se han descrito problemas a las dosis habituales No obstante la Academia Americana de Pediatriacutea recomienda utilizarlo con precaucioacuten debido a la posibilidad de que afecte a la agregacioacuten plaquetaria del lactante cuando se toman dosis elevadas
Pediatriacutea su uso estaacute contraindicado en procesos febriles y viacutericos en menores de 16 antildeos por el riesgo de precipitar siacutendrome de Reye (encefalopatiacutea aguda y degeneracioacuten hepaacutetica potencialmente fatal)
Geriatriacutea su uso deberiacutea evitarse porque es mayor el riesgo de gastropatiacutea hemorragia gastrointestinal y nefropatiacutea
Interacciones
Anticoagulantes orales existe un riesgo significativo de interaccioacuten por su marcada accioacuten antiagregante plaquetaria ulcerogeacutenica y elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas El riesgo es dosis-dependiente pero existe tambieacuten a dosis bajas Se ha demostrado que en pacientes con vaacutelvula cardiaca tratados con warfarina y AAS 100mgdiacutea aumenta el riesgo de episodios de sangrado
Metotrexato AAS puede aumentar la toxicidad del metotrexato por inhibir la secrecioacuten tubular renal y desplazarlo de su unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos como el paracetamol
IECA AAS puede inhibir su efecto antihipertensivo El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
AINE pueden inhibir el efecto antiagregante de AAS de forma competitiva Los analgeacutesicos que no afectan y son de eleccioacuten en pacientes antiagregados seriacutean paracetamol diclofenaco o metamizol
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
7
AMITRIPTILINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antidepresivo triciacuteclico inhibe la recaptacioacuten de serotonina y noradrenalina en las sinapsis neuronales de forma no selectiva Afecta tambieacuten a otros sistemas de neurotransmisores con acciones anticolineacutergica antihistamiacutenica H1 y bloqueante de receptores alfa-adreneacutergicos Se metaboliza en el hiacutegado dando lugar a un metabolito activo la nortriptilina
Indicaciones
Depresioacuten Bulimia Enuresis nocturna Neuralgia postherpeacutetica Dolor croacutenico neuropaacutetico
Posologiacutea
Depresioacuten y bulimia dosis inicial 75 mgdiacutea en 1-3 tomas mantenimiento 75-100 mgdiacutea maacuteximo 300 mgdiacutea
Enuresis nocturna 10 mg (menores de 6 antildeos) 10-20 mg (6-10 antildeos) o 25-50 mg (11-16 antildeos) al acostarse
Dolor neuropaacutetico dosis inicial 25-75 mgdiacutea en 1-3 tomas que puede aumentarse seguacuten tolerancia Dosis maacutexima 100 mg8h Forma de administracioacuten Viacutea oral En caso de administrarse una dosis uacutenica diaria se haraacute preferentemente por la noche para evitar sus efectos sedantes El maacuteximo efecto terapeacuteutico se alcanza a partir de las 2-3 semanas de tratamiento Los aumentos de dosis deben ser graduales para minimizar los efectos secundarios
Contraindicaciones
Alergia a cualquier antidepresivo triciacuteclico Alteraciones bipolares y estados maniacos Infarto de miocardio reciente
Efectos adversos
Muchos de sus efectos adversos son consecuencia de la accioacuten sobre otros sistemas de neurotransmisores Anticolineacutergicos frecuentemente sedacioacuten sequedad de boca estrentildeimiento retencioacuten urinaria visioacuten borrosa midriasis y cicloplejia
Serotoneacutergicos naacuteuseas y voacutemitos Cardiovasculares se considera potencialmente cardiotoacutexico puede producir taquicardia temblor e hipotensioacuten postural por accioacuten bloqueante alfa-1 adreneacutergica especialmente en ancianos y pacientes cardioacutepatas
Hipersensibilidad fotosensibilidad urticaria y angioedema Raramente ictericia colestaacutesica eosinofilia y depresioacuten de la meacutedula oacutesea - Otros aumento de peso neuropatiacutea perifeacuterica acuacutefenos convulsiones epileacutepticas reacciones extrapiramidales sabor metaacutelico ginecomastia disfuncioacuten sexual hiponatremia (por siacutendrome de secrecioacuten inadecuada de ADH)
Precauciones
Cardiopatiacutea los pacientes con arritmia cardiaca insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia coronaria son maacutes sensibles a la cardiotoxicidad No se aconseja su uso como primera eleccioacuten en estos pacientes
Epilepsia pueden originar convulsiones por reducir el umbral convulsivo especialmente en los primeros diacuteas de tratamiento o al aumentar la dosis
Hipertrofia prostaacutetica producen retencioacuten urinaria por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
8
Hipertiroidismo aumenta el riesgo de padecer arritmias cardiacas Insuficiencia hepaacutetica como se eliminan por metabolismo hepaacutetico se recomienda precaucioacuten y evitar en pacientes con insuficiencia grave
Fotosensibilidad se recomienda evitar la exposicioacuten solar prolongada Glaucoma de aacutengulo estrecho aumentan la presioacuten intraocular por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Actividades especiales no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa durante los primeros diacuteas de tratamiento porque puede producir sedacioacuten y mareos - Tolerancia es un problema comuacuten en tratamientos continuados y se evita si el tratamiento se inicia a dosis bajas y se aumenta gradualmente aunque se retrase la respuesta terapeacuteutica Siacutendrome de abstinencia la retirada brusca despueacutes de un tratamiento de al menos 2 meses puede precipitar un siacutendrome caracterizado por alteraciones gastrointestinales cefalea insomnio temblor e incluso arritmia cardiaca Para evitarlo el tratamiento debe suspenderse gradualmente durante un periacuteodo de 4 semanas
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se han descrito malformaciones fetales craneofaciales y de las extremidades retencioacuten urinaria letargia retraso en el desarrollo y siacutendrome de abstinencia en neonatos Sin embargo estudios a gran escala no han conseguido determinar la relacioacuten causal Se recomienda precaucioacuten
Lactancia amitriptilina y nortriptilina se distribuyen en la leche materna en bajas cantidades aunque se desconoce su efecto en el lactante En general el riesgo parece bajo si el tratamiento estaacute justificado procurando efectuar la lactancia inmediatamente antes de la toma del medicamento
Pediatriacutea no se ha determinado la seguridad y eficacia en menores de 12 antildeos Se acepta su uso en enuresis nocturna en menores de 6 antildeos y en depresioacuten en mayores de 12 antildeos manteniendo un estricto control cliacutenico por su mayor propensioacuten a la sobredosificacioacuten
Geriatriacutea los ancianos son especialmente sensibles a los efectos adversos sobre todo los anticolineacutergicos Se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas y dosis nocturnas
Interacciones
Fluoxetina paroxetina sertralina diltiazem verapamilo inhiben el metabolismo hepaacutetico de los triciacuteclicos
Etanol se potencia el efecto sedante y depresor del sistema nervioso central Litio existe riesgo de neurotoxicidad
Sobredosificacioacuten
Los signos de sobredosificacioacuten son la excitacioacuten y la agudizacioacuten de los efectos anticolineacutergicos (sequedad de boca midriasis alteracioacuten del ECG y taquicardia retencioacuten urinaria e iacuteleo paraliacutetico) En casos graves puede aparecer peacuterdida de conciencia convulsiones hiperreflexia hipotensioacuten acidosis y depresioacuten respiratoria y cardiaca con riesgo de muerte El tratamiento es baacutesicamente sintomaacutetico y de soporte El lavado gaacutestrico y la administracioacuten de carboacuten activado son uacutetiles incluso varias horas despueacutes de la ingesta debido al retraso en el vaciado gaacutestrico como consecuencia de su accioacuten anticolineacutergica
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
9
BUPRENORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Actuacutea como agonista parcial de receptores opioides mu agonista deacutebil de receptores delta y antagonista de receptores kappa Su accioacuten es de larga duracioacuten por lo cual la retirada brusca del medicamento raramente origina siacutendrome de abstinencia La accioacuten analgeacutesica se manifiesta a los 5-15 minutos (viacutea parenteral) o 15-45 minutos (viacutea sublingual) Se metaboliza en el hiacutegado y se elimina principalmente por excrecioacuten biliar
Indicaciones
Dolor moderado o grave En otros paiacuteses estaacute autorizado su uso a dosis altas como coadyudante en el tratamiento de la dependencia a opioides
Posologiacutea
VIacuteA SUBLINGUAL Pauta posoloacutegica Adultos dosis inicial 02 mg8h ajustando la dosis seguacuten la intensidad del dolor hasta 02-04 mg6-8h Ancianos 03-06 mg8h seguacuten la intensidad del dolor Se alcanza la concentracioacuten maacutexima a los 90 minutos con una vida media de 4-5 horas Forma de administracioacuten Los comprimidos se colocan debajo de la lengua sin masticarlos ni tragarlos y se deja que se disuelvan
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA Pauta posoloacutegica Se aplica un parche cada 72 horas La dosis del parche viene expresada en microg de principio activo que se libera cada hora Dosis inicial Si antes no ha tomado analgeacutesicos opioides se empieza por el parche de menor concentracioacuten (35 microgh) Si ya estaacute tomando un analgeacutesico opioide la equivalencia de dosis total diaria puede determinarse seguacuten la tabla adjunta El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Dosis maacutexima 2 parches de 70 Forma de administracioacuten Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia y sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Para eliminar el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Los parches deben utilizarse iacutentegros sin cortarlos ni alterarlos para garantizar la liberacioacuten gradual del principio activo
VIacuteA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
Una o dos ampollas de 03 mg seguacuten la intensidad del dolor Puede ser repetida si es necesario cada 6-8 horas
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Siacutendrome de dependencia a opioides Depresioacuten respiratoria grave o EPOC Miastenia gravis Delirium tremens
Efectos adversos
Sistema nervioso Somnolencia temblor desorientacioacuten alucinaciones convulsiones depresioacuten Digestivos pueden aparecer naacuteuseas y voacutemitos generalmente por viacutea parenteral o al comienzo del
tratamiento que requieren tratamiento con antagonistas dopamineacutergicos estrentildeimiento (menos que otros opioides)
Respiratorios puede producir depresioacuten respiratoria con similar incidencia que la morfina que responde soacutelo parcialmente al tratamiento con naloxona
Cutaacuteneos prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia e hipotensioacuten (muy raros) cefalea veacutertigo
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia Renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales se aconseja precaucioacuten en la conduccioacuten de vehiacuteculos o el manejo de maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia sobre todo al principio del tratamiento
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel La absorcioacuten transdeacutermica de buprenorfina puede aumentar por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Puede producir depresioacuten respiratoria y siacutendrome de abstinencia en el neonato No se recomienda su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo salvo ausencia de una alternativa maacutes segura
Lactancia Pasa a leche materna Contraindicado su uso Se considera compatible en tratamiento de sustitucioacuten de dependencia a opioides
Interacciones
Las concentraciones de Buprenorfina o sus efectos pueden aumentar al interaccionar con Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Antinfecciosos eritromicina metronidazol norfloxacino fluconazol o ketoconazol Antiarriacutetmicos amiodarona Antiulcerosos omeprazol Benzodiacepinas debe evitarse su uso conjunto porque aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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nervioso central Ritonavir
Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con
Antiepileacutepticos carbamacepina fenobarbital fenitoiacutena o primidona Corticoides dexametasona Antinfecciosos rifabutina o rifampicina
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CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
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- Lugar en la terapeacuteutica
-
AacuteCIDO ACETILSALICIacuteLICO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Derivado acetilado del aacutecido saliciacutelico antiinflamatorio no esteroideo (AINE) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma irreversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclina La inhibicioacuten de las prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central es responsable de las acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas reduce tambieacuten la proteccioacuten gaacutestrica y renal que aportan estos mediadores y disminuye la contractilidad uterina La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de la accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Tratamiento del dolor agudo leve o moderado principalmente cefalea dismenorrea mialgia y dolor dental Fiebre Procesos que cursan con inflamacioacuten aguda Antiagregante en la prevencioacuten de tromboembolismo angor infarto de miocardio arteriopatiacutea perifeacuterica y accidentecerebrovascular
Posologiacutea
Adultos Nintildeos
Dolor y fiebre 500-650mg6h 10-15mgkg4-6h
Procesos inflamatorios 500-1000mg6-8h (maacuteximo 6gdiacutea) 60-100mgkg6h (maacuteximo 36gdiacutea)
Antiagregante 75-325mg24h 3-10mgkg24h
Forma de administracioacuten
Viacutea oral preferiblemente con las comidas y abundante agua para evitar que se retenga en esoacutefago o estoacutemago Formas de dosificacioacuten se presenta en formas de liberacioacuten raacutepida (comprimidos sobres solucioacuten) o retardada (comprimidos de liberacioacuten enteacuterica caacutepsulas con micrograacutenulos) Las foacutermulas retardadas liberan el principio activo en el intestino y protegen la mucosa gaacutestrica aunque no evita completamente la accioacuten gastrolesiva
Contraindicaciones
Alergia a salicilatos u otros AINE Asma o enfermedades aleacutergicas Uacutelcera gastroduodenal Alteraciones hemorraacutegicas Menores de 16 antildeos con procesos febriles o viacutericos por el riesgo de precipitar siacutendrome de Reye
Efectos adversos
Digestivos por accioacuten local y sisteacutemica Dispepsia dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente uacutelcera gaacutestrica y hemorragia digestiva
Neuroloacutegicos cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Hematoloacutegicos aumento del tiempo de sangrado hipoprotrombinemia trombocitopenia En casos graves anemia aplaacutesica o agranulocitosis
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente hepatitis
Precauciones
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Alteracioacuten gastrointestinal AAS puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Hipersensiblidad debe evitarse el AAS en pacientes con antecedentes de broncoespasmo angioedema urticaria o rinitis por salicilatos u otros AINE
Insuficiencia renal los salicilatos inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el AAS a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Diabetes mellitus a dosis altas puede provocar hipoglucemia Gota a dosis analgeacutesicas puede aumentar la concentracioacuten de aacutecido uacuterico en sangre Insuficiencia hepaacutetica el AAS puede aumentar las transaminasas y raramente causar dantildeo hepaacutetico grave Debe reducire la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Los salicilatos atraviesan faacutecilmente la placenta y tienden a acumularse en el feto por su mayor afinidad por las proteiacutenas plasmaacuteticas En 1ordm y 2ordm trimestre los estudios controlados en humanos no han demostrado teratogenia En tratamientos croacutenicos a dosis altas durante el 3ordm trimestre se ha relacionado con trastornos de la agregacioacuten plaquetaria (hemorragia postparto y del recieacuten nacido anemia neonatal) cierre del ductus arterioso y parto prolongado Se utiliza a dosis bajas en la prevencioacuten de la preeclampsia en mujeres de alto riesgo Su uso esporaacutedico parece seguro procurando evitarlo durante el 3ordm trimestre
Lactancia se excreta en leche materna pero no se han descrito problemas a las dosis habituales No obstante la Academia Americana de Pediatriacutea recomienda utilizarlo con precaucioacuten debido a la posibilidad de que afecte a la agregacioacuten plaquetaria del lactante cuando se toman dosis elevadas
Pediatriacutea su uso estaacute contraindicado en procesos febriles y viacutericos en menores de 16 antildeos por el riesgo de precipitar siacutendrome de Reye (encefalopatiacutea aguda y degeneracioacuten hepaacutetica potencialmente fatal)
Geriatriacutea su uso deberiacutea evitarse porque es mayor el riesgo de gastropatiacutea hemorragia gastrointestinal y nefropatiacutea
Interacciones
Anticoagulantes orales existe un riesgo significativo de interaccioacuten por su marcada accioacuten antiagregante plaquetaria ulcerogeacutenica y elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas El riesgo es dosis-dependiente pero existe tambieacuten a dosis bajas Se ha demostrado que en pacientes con vaacutelvula cardiaca tratados con warfarina y AAS 100mgdiacutea aumenta el riesgo de episodios de sangrado
Metotrexato AAS puede aumentar la toxicidad del metotrexato por inhibir la secrecioacuten tubular renal y desplazarlo de su unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos como el paracetamol
IECA AAS puede inhibir su efecto antihipertensivo El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
AINE pueden inhibir el efecto antiagregante de AAS de forma competitiva Los analgeacutesicos que no afectan y son de eleccioacuten en pacientes antiagregados seriacutean paracetamol diclofenaco o metamizol
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AMITRIPTILINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antidepresivo triciacuteclico inhibe la recaptacioacuten de serotonina y noradrenalina en las sinapsis neuronales de forma no selectiva Afecta tambieacuten a otros sistemas de neurotransmisores con acciones anticolineacutergica antihistamiacutenica H1 y bloqueante de receptores alfa-adreneacutergicos Se metaboliza en el hiacutegado dando lugar a un metabolito activo la nortriptilina
Indicaciones
Depresioacuten Bulimia Enuresis nocturna Neuralgia postherpeacutetica Dolor croacutenico neuropaacutetico
Posologiacutea
Depresioacuten y bulimia dosis inicial 75 mgdiacutea en 1-3 tomas mantenimiento 75-100 mgdiacutea maacuteximo 300 mgdiacutea
Enuresis nocturna 10 mg (menores de 6 antildeos) 10-20 mg (6-10 antildeos) o 25-50 mg (11-16 antildeos) al acostarse
Dolor neuropaacutetico dosis inicial 25-75 mgdiacutea en 1-3 tomas que puede aumentarse seguacuten tolerancia Dosis maacutexima 100 mg8h Forma de administracioacuten Viacutea oral En caso de administrarse una dosis uacutenica diaria se haraacute preferentemente por la noche para evitar sus efectos sedantes El maacuteximo efecto terapeacuteutico se alcanza a partir de las 2-3 semanas de tratamiento Los aumentos de dosis deben ser graduales para minimizar los efectos secundarios
Contraindicaciones
Alergia a cualquier antidepresivo triciacuteclico Alteraciones bipolares y estados maniacos Infarto de miocardio reciente
Efectos adversos
Muchos de sus efectos adversos son consecuencia de la accioacuten sobre otros sistemas de neurotransmisores Anticolineacutergicos frecuentemente sedacioacuten sequedad de boca estrentildeimiento retencioacuten urinaria visioacuten borrosa midriasis y cicloplejia
Serotoneacutergicos naacuteuseas y voacutemitos Cardiovasculares se considera potencialmente cardiotoacutexico puede producir taquicardia temblor e hipotensioacuten postural por accioacuten bloqueante alfa-1 adreneacutergica especialmente en ancianos y pacientes cardioacutepatas
Hipersensibilidad fotosensibilidad urticaria y angioedema Raramente ictericia colestaacutesica eosinofilia y depresioacuten de la meacutedula oacutesea - Otros aumento de peso neuropatiacutea perifeacuterica acuacutefenos convulsiones epileacutepticas reacciones extrapiramidales sabor metaacutelico ginecomastia disfuncioacuten sexual hiponatremia (por siacutendrome de secrecioacuten inadecuada de ADH)
Precauciones
Cardiopatiacutea los pacientes con arritmia cardiaca insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia coronaria son maacutes sensibles a la cardiotoxicidad No se aconseja su uso como primera eleccioacuten en estos pacientes
Epilepsia pueden originar convulsiones por reducir el umbral convulsivo especialmente en los primeros diacuteas de tratamiento o al aumentar la dosis
Hipertrofia prostaacutetica producen retencioacuten urinaria por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipertiroidismo aumenta el riesgo de padecer arritmias cardiacas Insuficiencia hepaacutetica como se eliminan por metabolismo hepaacutetico se recomienda precaucioacuten y evitar en pacientes con insuficiencia grave
Fotosensibilidad se recomienda evitar la exposicioacuten solar prolongada Glaucoma de aacutengulo estrecho aumentan la presioacuten intraocular por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Actividades especiales no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa durante los primeros diacuteas de tratamiento porque puede producir sedacioacuten y mareos - Tolerancia es un problema comuacuten en tratamientos continuados y se evita si el tratamiento se inicia a dosis bajas y se aumenta gradualmente aunque se retrase la respuesta terapeacuteutica Siacutendrome de abstinencia la retirada brusca despueacutes de un tratamiento de al menos 2 meses puede precipitar un siacutendrome caracterizado por alteraciones gastrointestinales cefalea insomnio temblor e incluso arritmia cardiaca Para evitarlo el tratamiento debe suspenderse gradualmente durante un periacuteodo de 4 semanas
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se han descrito malformaciones fetales craneofaciales y de las extremidades retencioacuten urinaria letargia retraso en el desarrollo y siacutendrome de abstinencia en neonatos Sin embargo estudios a gran escala no han conseguido determinar la relacioacuten causal Se recomienda precaucioacuten
Lactancia amitriptilina y nortriptilina se distribuyen en la leche materna en bajas cantidades aunque se desconoce su efecto en el lactante En general el riesgo parece bajo si el tratamiento estaacute justificado procurando efectuar la lactancia inmediatamente antes de la toma del medicamento
Pediatriacutea no se ha determinado la seguridad y eficacia en menores de 12 antildeos Se acepta su uso en enuresis nocturna en menores de 6 antildeos y en depresioacuten en mayores de 12 antildeos manteniendo un estricto control cliacutenico por su mayor propensioacuten a la sobredosificacioacuten
Geriatriacutea los ancianos son especialmente sensibles a los efectos adversos sobre todo los anticolineacutergicos Se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas y dosis nocturnas
Interacciones
Fluoxetina paroxetina sertralina diltiazem verapamilo inhiben el metabolismo hepaacutetico de los triciacuteclicos
Etanol se potencia el efecto sedante y depresor del sistema nervioso central Litio existe riesgo de neurotoxicidad
Sobredosificacioacuten
Los signos de sobredosificacioacuten son la excitacioacuten y la agudizacioacuten de los efectos anticolineacutergicos (sequedad de boca midriasis alteracioacuten del ECG y taquicardia retencioacuten urinaria e iacuteleo paraliacutetico) En casos graves puede aparecer peacuterdida de conciencia convulsiones hiperreflexia hipotensioacuten acidosis y depresioacuten respiratoria y cardiaca con riesgo de muerte El tratamiento es baacutesicamente sintomaacutetico y de soporte El lavado gaacutestrico y la administracioacuten de carboacuten activado son uacutetiles incluso varias horas despueacutes de la ingesta debido al retraso en el vaciado gaacutestrico como consecuencia de su accioacuten anticolineacutergica
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BUPRENORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Actuacutea como agonista parcial de receptores opioides mu agonista deacutebil de receptores delta y antagonista de receptores kappa Su accioacuten es de larga duracioacuten por lo cual la retirada brusca del medicamento raramente origina siacutendrome de abstinencia La accioacuten analgeacutesica se manifiesta a los 5-15 minutos (viacutea parenteral) o 15-45 minutos (viacutea sublingual) Se metaboliza en el hiacutegado y se elimina principalmente por excrecioacuten biliar
Indicaciones
Dolor moderado o grave En otros paiacuteses estaacute autorizado su uso a dosis altas como coadyudante en el tratamiento de la dependencia a opioides
Posologiacutea
VIacuteA SUBLINGUAL Pauta posoloacutegica Adultos dosis inicial 02 mg8h ajustando la dosis seguacuten la intensidad del dolor hasta 02-04 mg6-8h Ancianos 03-06 mg8h seguacuten la intensidad del dolor Se alcanza la concentracioacuten maacutexima a los 90 minutos con una vida media de 4-5 horas Forma de administracioacuten Los comprimidos se colocan debajo de la lengua sin masticarlos ni tragarlos y se deja que se disuelvan
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA Pauta posoloacutegica Se aplica un parche cada 72 horas La dosis del parche viene expresada en microg de principio activo que se libera cada hora Dosis inicial Si antes no ha tomado analgeacutesicos opioides se empieza por el parche de menor concentracioacuten (35 microgh) Si ya estaacute tomando un analgeacutesico opioide la equivalencia de dosis total diaria puede determinarse seguacuten la tabla adjunta El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Dosis maacutexima 2 parches de 70 Forma de administracioacuten Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia y sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Para eliminar el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Los parches deben utilizarse iacutentegros sin cortarlos ni alterarlos para garantizar la liberacioacuten gradual del principio activo
VIacuteA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
Una o dos ampollas de 03 mg seguacuten la intensidad del dolor Puede ser repetida si es necesario cada 6-8 horas
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Siacutendrome de dependencia a opioides Depresioacuten respiratoria grave o EPOC Miastenia gravis Delirium tremens
Efectos adversos
Sistema nervioso Somnolencia temblor desorientacioacuten alucinaciones convulsiones depresioacuten Digestivos pueden aparecer naacuteuseas y voacutemitos generalmente por viacutea parenteral o al comienzo del
tratamiento que requieren tratamiento con antagonistas dopamineacutergicos estrentildeimiento (menos que otros opioides)
Respiratorios puede producir depresioacuten respiratoria con similar incidencia que la morfina que responde soacutelo parcialmente al tratamiento con naloxona
Cutaacuteneos prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia e hipotensioacuten (muy raros) cefalea veacutertigo
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia Renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales se aconseja precaucioacuten en la conduccioacuten de vehiacuteculos o el manejo de maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia sobre todo al principio del tratamiento
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel La absorcioacuten transdeacutermica de buprenorfina puede aumentar por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Puede producir depresioacuten respiratoria y siacutendrome de abstinencia en el neonato No se recomienda su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo salvo ausencia de una alternativa maacutes segura
Lactancia Pasa a leche materna Contraindicado su uso Se considera compatible en tratamiento de sustitucioacuten de dependencia a opioides
Interacciones
Las concentraciones de Buprenorfina o sus efectos pueden aumentar al interaccionar con Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Antinfecciosos eritromicina metronidazol norfloxacino fluconazol o ketoconazol Antiarriacutetmicos amiodarona Antiulcerosos omeprazol Benzodiacepinas debe evitarse su uso conjunto porque aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema
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nervioso central Ritonavir
Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con
Antiepileacutepticos carbamacepina fenobarbital fenitoiacutena o primidona Corticoides dexametasona Antinfecciosos rifabutina o rifampicina
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CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
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Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
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middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
6
Alteracioacuten gastrointestinal AAS puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Hipersensiblidad debe evitarse el AAS en pacientes con antecedentes de broncoespasmo angioedema urticaria o rinitis por salicilatos u otros AINE
Insuficiencia renal los salicilatos inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el AAS a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Diabetes mellitus a dosis altas puede provocar hipoglucemia Gota a dosis analgeacutesicas puede aumentar la concentracioacuten de aacutecido uacuterico en sangre Insuficiencia hepaacutetica el AAS puede aumentar las transaminasas y raramente causar dantildeo hepaacutetico grave Debe reducire la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Los salicilatos atraviesan faacutecilmente la placenta y tienden a acumularse en el feto por su mayor afinidad por las proteiacutenas plasmaacuteticas En 1ordm y 2ordm trimestre los estudios controlados en humanos no han demostrado teratogenia En tratamientos croacutenicos a dosis altas durante el 3ordm trimestre se ha relacionado con trastornos de la agregacioacuten plaquetaria (hemorragia postparto y del recieacuten nacido anemia neonatal) cierre del ductus arterioso y parto prolongado Se utiliza a dosis bajas en la prevencioacuten de la preeclampsia en mujeres de alto riesgo Su uso esporaacutedico parece seguro procurando evitarlo durante el 3ordm trimestre
Lactancia se excreta en leche materna pero no se han descrito problemas a las dosis habituales No obstante la Academia Americana de Pediatriacutea recomienda utilizarlo con precaucioacuten debido a la posibilidad de que afecte a la agregacioacuten plaquetaria del lactante cuando se toman dosis elevadas
Pediatriacutea su uso estaacute contraindicado en procesos febriles y viacutericos en menores de 16 antildeos por el riesgo de precipitar siacutendrome de Reye (encefalopatiacutea aguda y degeneracioacuten hepaacutetica potencialmente fatal)
Geriatriacutea su uso deberiacutea evitarse porque es mayor el riesgo de gastropatiacutea hemorragia gastrointestinal y nefropatiacutea
Interacciones
Anticoagulantes orales existe un riesgo significativo de interaccioacuten por su marcada accioacuten antiagregante plaquetaria ulcerogeacutenica y elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas El riesgo es dosis-dependiente pero existe tambieacuten a dosis bajas Se ha demostrado que en pacientes con vaacutelvula cardiaca tratados con warfarina y AAS 100mgdiacutea aumenta el riesgo de episodios de sangrado
Metotrexato AAS puede aumentar la toxicidad del metotrexato por inhibir la secrecioacuten tubular renal y desplazarlo de su unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos como el paracetamol
IECA AAS puede inhibir su efecto antihipertensivo El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
AINE pueden inhibir el efecto antiagregante de AAS de forma competitiva Los analgeacutesicos que no afectan y son de eleccioacuten en pacientes antiagregados seriacutean paracetamol diclofenaco o metamizol
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
7
AMITRIPTILINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antidepresivo triciacuteclico inhibe la recaptacioacuten de serotonina y noradrenalina en las sinapsis neuronales de forma no selectiva Afecta tambieacuten a otros sistemas de neurotransmisores con acciones anticolineacutergica antihistamiacutenica H1 y bloqueante de receptores alfa-adreneacutergicos Se metaboliza en el hiacutegado dando lugar a un metabolito activo la nortriptilina
Indicaciones
Depresioacuten Bulimia Enuresis nocturna Neuralgia postherpeacutetica Dolor croacutenico neuropaacutetico
Posologiacutea
Depresioacuten y bulimia dosis inicial 75 mgdiacutea en 1-3 tomas mantenimiento 75-100 mgdiacutea maacuteximo 300 mgdiacutea
Enuresis nocturna 10 mg (menores de 6 antildeos) 10-20 mg (6-10 antildeos) o 25-50 mg (11-16 antildeos) al acostarse
Dolor neuropaacutetico dosis inicial 25-75 mgdiacutea en 1-3 tomas que puede aumentarse seguacuten tolerancia Dosis maacutexima 100 mg8h Forma de administracioacuten Viacutea oral En caso de administrarse una dosis uacutenica diaria se haraacute preferentemente por la noche para evitar sus efectos sedantes El maacuteximo efecto terapeacuteutico se alcanza a partir de las 2-3 semanas de tratamiento Los aumentos de dosis deben ser graduales para minimizar los efectos secundarios
Contraindicaciones
Alergia a cualquier antidepresivo triciacuteclico Alteraciones bipolares y estados maniacos Infarto de miocardio reciente
Efectos adversos
Muchos de sus efectos adversos son consecuencia de la accioacuten sobre otros sistemas de neurotransmisores Anticolineacutergicos frecuentemente sedacioacuten sequedad de boca estrentildeimiento retencioacuten urinaria visioacuten borrosa midriasis y cicloplejia
Serotoneacutergicos naacuteuseas y voacutemitos Cardiovasculares se considera potencialmente cardiotoacutexico puede producir taquicardia temblor e hipotensioacuten postural por accioacuten bloqueante alfa-1 adreneacutergica especialmente en ancianos y pacientes cardioacutepatas
Hipersensibilidad fotosensibilidad urticaria y angioedema Raramente ictericia colestaacutesica eosinofilia y depresioacuten de la meacutedula oacutesea - Otros aumento de peso neuropatiacutea perifeacuterica acuacutefenos convulsiones epileacutepticas reacciones extrapiramidales sabor metaacutelico ginecomastia disfuncioacuten sexual hiponatremia (por siacutendrome de secrecioacuten inadecuada de ADH)
Precauciones
Cardiopatiacutea los pacientes con arritmia cardiaca insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia coronaria son maacutes sensibles a la cardiotoxicidad No se aconseja su uso como primera eleccioacuten en estos pacientes
Epilepsia pueden originar convulsiones por reducir el umbral convulsivo especialmente en los primeros diacuteas de tratamiento o al aumentar la dosis
Hipertrofia prostaacutetica producen retencioacuten urinaria por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
8
Hipertiroidismo aumenta el riesgo de padecer arritmias cardiacas Insuficiencia hepaacutetica como se eliminan por metabolismo hepaacutetico se recomienda precaucioacuten y evitar en pacientes con insuficiencia grave
Fotosensibilidad se recomienda evitar la exposicioacuten solar prolongada Glaucoma de aacutengulo estrecho aumentan la presioacuten intraocular por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Actividades especiales no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa durante los primeros diacuteas de tratamiento porque puede producir sedacioacuten y mareos - Tolerancia es un problema comuacuten en tratamientos continuados y se evita si el tratamiento se inicia a dosis bajas y se aumenta gradualmente aunque se retrase la respuesta terapeacuteutica Siacutendrome de abstinencia la retirada brusca despueacutes de un tratamiento de al menos 2 meses puede precipitar un siacutendrome caracterizado por alteraciones gastrointestinales cefalea insomnio temblor e incluso arritmia cardiaca Para evitarlo el tratamiento debe suspenderse gradualmente durante un periacuteodo de 4 semanas
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se han descrito malformaciones fetales craneofaciales y de las extremidades retencioacuten urinaria letargia retraso en el desarrollo y siacutendrome de abstinencia en neonatos Sin embargo estudios a gran escala no han conseguido determinar la relacioacuten causal Se recomienda precaucioacuten
Lactancia amitriptilina y nortriptilina se distribuyen en la leche materna en bajas cantidades aunque se desconoce su efecto en el lactante En general el riesgo parece bajo si el tratamiento estaacute justificado procurando efectuar la lactancia inmediatamente antes de la toma del medicamento
Pediatriacutea no se ha determinado la seguridad y eficacia en menores de 12 antildeos Se acepta su uso en enuresis nocturna en menores de 6 antildeos y en depresioacuten en mayores de 12 antildeos manteniendo un estricto control cliacutenico por su mayor propensioacuten a la sobredosificacioacuten
Geriatriacutea los ancianos son especialmente sensibles a los efectos adversos sobre todo los anticolineacutergicos Se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas y dosis nocturnas
Interacciones
Fluoxetina paroxetina sertralina diltiazem verapamilo inhiben el metabolismo hepaacutetico de los triciacuteclicos
Etanol se potencia el efecto sedante y depresor del sistema nervioso central Litio existe riesgo de neurotoxicidad
Sobredosificacioacuten
Los signos de sobredosificacioacuten son la excitacioacuten y la agudizacioacuten de los efectos anticolineacutergicos (sequedad de boca midriasis alteracioacuten del ECG y taquicardia retencioacuten urinaria e iacuteleo paraliacutetico) En casos graves puede aparecer peacuterdida de conciencia convulsiones hiperreflexia hipotensioacuten acidosis y depresioacuten respiratoria y cardiaca con riesgo de muerte El tratamiento es baacutesicamente sintomaacutetico y de soporte El lavado gaacutestrico y la administracioacuten de carboacuten activado son uacutetiles incluso varias horas despueacutes de la ingesta debido al retraso en el vaciado gaacutestrico como consecuencia de su accioacuten anticolineacutergica
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BUPRENORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Actuacutea como agonista parcial de receptores opioides mu agonista deacutebil de receptores delta y antagonista de receptores kappa Su accioacuten es de larga duracioacuten por lo cual la retirada brusca del medicamento raramente origina siacutendrome de abstinencia La accioacuten analgeacutesica se manifiesta a los 5-15 minutos (viacutea parenteral) o 15-45 minutos (viacutea sublingual) Se metaboliza en el hiacutegado y se elimina principalmente por excrecioacuten biliar
Indicaciones
Dolor moderado o grave En otros paiacuteses estaacute autorizado su uso a dosis altas como coadyudante en el tratamiento de la dependencia a opioides
Posologiacutea
VIacuteA SUBLINGUAL Pauta posoloacutegica Adultos dosis inicial 02 mg8h ajustando la dosis seguacuten la intensidad del dolor hasta 02-04 mg6-8h Ancianos 03-06 mg8h seguacuten la intensidad del dolor Se alcanza la concentracioacuten maacutexima a los 90 minutos con una vida media de 4-5 horas Forma de administracioacuten Los comprimidos se colocan debajo de la lengua sin masticarlos ni tragarlos y se deja que se disuelvan
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA Pauta posoloacutegica Se aplica un parche cada 72 horas La dosis del parche viene expresada en microg de principio activo que se libera cada hora Dosis inicial Si antes no ha tomado analgeacutesicos opioides se empieza por el parche de menor concentracioacuten (35 microgh) Si ya estaacute tomando un analgeacutesico opioide la equivalencia de dosis total diaria puede determinarse seguacuten la tabla adjunta El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Dosis maacutexima 2 parches de 70 Forma de administracioacuten Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia y sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Para eliminar el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Los parches deben utilizarse iacutentegros sin cortarlos ni alterarlos para garantizar la liberacioacuten gradual del principio activo
VIacuteA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
Una o dos ampollas de 03 mg seguacuten la intensidad del dolor Puede ser repetida si es necesario cada 6-8 horas
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
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Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Siacutendrome de dependencia a opioides Depresioacuten respiratoria grave o EPOC Miastenia gravis Delirium tremens
Efectos adversos
Sistema nervioso Somnolencia temblor desorientacioacuten alucinaciones convulsiones depresioacuten Digestivos pueden aparecer naacuteuseas y voacutemitos generalmente por viacutea parenteral o al comienzo del
tratamiento que requieren tratamiento con antagonistas dopamineacutergicos estrentildeimiento (menos que otros opioides)
Respiratorios puede producir depresioacuten respiratoria con similar incidencia que la morfina que responde soacutelo parcialmente al tratamiento con naloxona
Cutaacuteneos prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia e hipotensioacuten (muy raros) cefalea veacutertigo
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia Renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales se aconseja precaucioacuten en la conduccioacuten de vehiacuteculos o el manejo de maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia sobre todo al principio del tratamiento
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel La absorcioacuten transdeacutermica de buprenorfina puede aumentar por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Puede producir depresioacuten respiratoria y siacutendrome de abstinencia en el neonato No se recomienda su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo salvo ausencia de una alternativa maacutes segura
Lactancia Pasa a leche materna Contraindicado su uso Se considera compatible en tratamiento de sustitucioacuten de dependencia a opioides
Interacciones
Las concentraciones de Buprenorfina o sus efectos pueden aumentar al interaccionar con Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Antinfecciosos eritromicina metronidazol norfloxacino fluconazol o ketoconazol Antiarriacutetmicos amiodarona Antiulcerosos omeprazol Benzodiacepinas debe evitarse su uso conjunto porque aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema
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nervioso central Ritonavir
Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con
Antiepileacutepticos carbamacepina fenobarbital fenitoiacutena o primidona Corticoides dexametasona Antinfecciosos rifabutina o rifampicina
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CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
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Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
7
AMITRIPTILINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antidepresivo triciacuteclico inhibe la recaptacioacuten de serotonina y noradrenalina en las sinapsis neuronales de forma no selectiva Afecta tambieacuten a otros sistemas de neurotransmisores con acciones anticolineacutergica antihistamiacutenica H1 y bloqueante de receptores alfa-adreneacutergicos Se metaboliza en el hiacutegado dando lugar a un metabolito activo la nortriptilina
Indicaciones
Depresioacuten Bulimia Enuresis nocturna Neuralgia postherpeacutetica Dolor croacutenico neuropaacutetico
Posologiacutea
Depresioacuten y bulimia dosis inicial 75 mgdiacutea en 1-3 tomas mantenimiento 75-100 mgdiacutea maacuteximo 300 mgdiacutea
Enuresis nocturna 10 mg (menores de 6 antildeos) 10-20 mg (6-10 antildeos) o 25-50 mg (11-16 antildeos) al acostarse
Dolor neuropaacutetico dosis inicial 25-75 mgdiacutea en 1-3 tomas que puede aumentarse seguacuten tolerancia Dosis maacutexima 100 mg8h Forma de administracioacuten Viacutea oral En caso de administrarse una dosis uacutenica diaria se haraacute preferentemente por la noche para evitar sus efectos sedantes El maacuteximo efecto terapeacuteutico se alcanza a partir de las 2-3 semanas de tratamiento Los aumentos de dosis deben ser graduales para minimizar los efectos secundarios
Contraindicaciones
Alergia a cualquier antidepresivo triciacuteclico Alteraciones bipolares y estados maniacos Infarto de miocardio reciente
Efectos adversos
Muchos de sus efectos adversos son consecuencia de la accioacuten sobre otros sistemas de neurotransmisores Anticolineacutergicos frecuentemente sedacioacuten sequedad de boca estrentildeimiento retencioacuten urinaria visioacuten borrosa midriasis y cicloplejia
Serotoneacutergicos naacuteuseas y voacutemitos Cardiovasculares se considera potencialmente cardiotoacutexico puede producir taquicardia temblor e hipotensioacuten postural por accioacuten bloqueante alfa-1 adreneacutergica especialmente en ancianos y pacientes cardioacutepatas
Hipersensibilidad fotosensibilidad urticaria y angioedema Raramente ictericia colestaacutesica eosinofilia y depresioacuten de la meacutedula oacutesea - Otros aumento de peso neuropatiacutea perifeacuterica acuacutefenos convulsiones epileacutepticas reacciones extrapiramidales sabor metaacutelico ginecomastia disfuncioacuten sexual hiponatremia (por siacutendrome de secrecioacuten inadecuada de ADH)
Precauciones
Cardiopatiacutea los pacientes con arritmia cardiaca insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia coronaria son maacutes sensibles a la cardiotoxicidad No se aconseja su uso como primera eleccioacuten en estos pacientes
Epilepsia pueden originar convulsiones por reducir el umbral convulsivo especialmente en los primeros diacuteas de tratamiento o al aumentar la dosis
Hipertrofia prostaacutetica producen retencioacuten urinaria por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
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Hipertiroidismo aumenta el riesgo de padecer arritmias cardiacas Insuficiencia hepaacutetica como se eliminan por metabolismo hepaacutetico se recomienda precaucioacuten y evitar en pacientes con insuficiencia grave
Fotosensibilidad se recomienda evitar la exposicioacuten solar prolongada Glaucoma de aacutengulo estrecho aumentan la presioacuten intraocular por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Actividades especiales no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa durante los primeros diacuteas de tratamiento porque puede producir sedacioacuten y mareos - Tolerancia es un problema comuacuten en tratamientos continuados y se evita si el tratamiento se inicia a dosis bajas y se aumenta gradualmente aunque se retrase la respuesta terapeacuteutica Siacutendrome de abstinencia la retirada brusca despueacutes de un tratamiento de al menos 2 meses puede precipitar un siacutendrome caracterizado por alteraciones gastrointestinales cefalea insomnio temblor e incluso arritmia cardiaca Para evitarlo el tratamiento debe suspenderse gradualmente durante un periacuteodo de 4 semanas
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se han descrito malformaciones fetales craneofaciales y de las extremidades retencioacuten urinaria letargia retraso en el desarrollo y siacutendrome de abstinencia en neonatos Sin embargo estudios a gran escala no han conseguido determinar la relacioacuten causal Se recomienda precaucioacuten
Lactancia amitriptilina y nortriptilina se distribuyen en la leche materna en bajas cantidades aunque se desconoce su efecto en el lactante En general el riesgo parece bajo si el tratamiento estaacute justificado procurando efectuar la lactancia inmediatamente antes de la toma del medicamento
Pediatriacutea no se ha determinado la seguridad y eficacia en menores de 12 antildeos Se acepta su uso en enuresis nocturna en menores de 6 antildeos y en depresioacuten en mayores de 12 antildeos manteniendo un estricto control cliacutenico por su mayor propensioacuten a la sobredosificacioacuten
Geriatriacutea los ancianos son especialmente sensibles a los efectos adversos sobre todo los anticolineacutergicos Se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas y dosis nocturnas
Interacciones
Fluoxetina paroxetina sertralina diltiazem verapamilo inhiben el metabolismo hepaacutetico de los triciacuteclicos
Etanol se potencia el efecto sedante y depresor del sistema nervioso central Litio existe riesgo de neurotoxicidad
Sobredosificacioacuten
Los signos de sobredosificacioacuten son la excitacioacuten y la agudizacioacuten de los efectos anticolineacutergicos (sequedad de boca midriasis alteracioacuten del ECG y taquicardia retencioacuten urinaria e iacuteleo paraliacutetico) En casos graves puede aparecer peacuterdida de conciencia convulsiones hiperreflexia hipotensioacuten acidosis y depresioacuten respiratoria y cardiaca con riesgo de muerte El tratamiento es baacutesicamente sintomaacutetico y de soporte El lavado gaacutestrico y la administracioacuten de carboacuten activado son uacutetiles incluso varias horas despueacutes de la ingesta debido al retraso en el vaciado gaacutestrico como consecuencia de su accioacuten anticolineacutergica
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BUPRENORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Actuacutea como agonista parcial de receptores opioides mu agonista deacutebil de receptores delta y antagonista de receptores kappa Su accioacuten es de larga duracioacuten por lo cual la retirada brusca del medicamento raramente origina siacutendrome de abstinencia La accioacuten analgeacutesica se manifiesta a los 5-15 minutos (viacutea parenteral) o 15-45 minutos (viacutea sublingual) Se metaboliza en el hiacutegado y se elimina principalmente por excrecioacuten biliar
Indicaciones
Dolor moderado o grave En otros paiacuteses estaacute autorizado su uso a dosis altas como coadyudante en el tratamiento de la dependencia a opioides
Posologiacutea
VIacuteA SUBLINGUAL Pauta posoloacutegica Adultos dosis inicial 02 mg8h ajustando la dosis seguacuten la intensidad del dolor hasta 02-04 mg6-8h Ancianos 03-06 mg8h seguacuten la intensidad del dolor Se alcanza la concentracioacuten maacutexima a los 90 minutos con una vida media de 4-5 horas Forma de administracioacuten Los comprimidos se colocan debajo de la lengua sin masticarlos ni tragarlos y se deja que se disuelvan
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA Pauta posoloacutegica Se aplica un parche cada 72 horas La dosis del parche viene expresada en microg de principio activo que se libera cada hora Dosis inicial Si antes no ha tomado analgeacutesicos opioides se empieza por el parche de menor concentracioacuten (35 microgh) Si ya estaacute tomando un analgeacutesico opioide la equivalencia de dosis total diaria puede determinarse seguacuten la tabla adjunta El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Dosis maacutexima 2 parches de 70 Forma de administracioacuten Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia y sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Para eliminar el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Los parches deben utilizarse iacutentegros sin cortarlos ni alterarlos para garantizar la liberacioacuten gradual del principio activo
VIacuteA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
Una o dos ampollas de 03 mg seguacuten la intensidad del dolor Puede ser repetida si es necesario cada 6-8 horas
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
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Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Siacutendrome de dependencia a opioides Depresioacuten respiratoria grave o EPOC Miastenia gravis Delirium tremens
Efectos adversos
Sistema nervioso Somnolencia temblor desorientacioacuten alucinaciones convulsiones depresioacuten Digestivos pueden aparecer naacuteuseas y voacutemitos generalmente por viacutea parenteral o al comienzo del
tratamiento que requieren tratamiento con antagonistas dopamineacutergicos estrentildeimiento (menos que otros opioides)
Respiratorios puede producir depresioacuten respiratoria con similar incidencia que la morfina que responde soacutelo parcialmente al tratamiento con naloxona
Cutaacuteneos prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia e hipotensioacuten (muy raros) cefalea veacutertigo
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia Renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales se aconseja precaucioacuten en la conduccioacuten de vehiacuteculos o el manejo de maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia sobre todo al principio del tratamiento
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel La absorcioacuten transdeacutermica de buprenorfina puede aumentar por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Puede producir depresioacuten respiratoria y siacutendrome de abstinencia en el neonato No se recomienda su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo salvo ausencia de una alternativa maacutes segura
Lactancia Pasa a leche materna Contraindicado su uso Se considera compatible en tratamiento de sustitucioacuten de dependencia a opioides
Interacciones
Las concentraciones de Buprenorfina o sus efectos pueden aumentar al interaccionar con Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Antinfecciosos eritromicina metronidazol norfloxacino fluconazol o ketoconazol Antiarriacutetmicos amiodarona Antiulcerosos omeprazol Benzodiacepinas debe evitarse su uso conjunto porque aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema
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nervioso central Ritonavir
Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con
Antiepileacutepticos carbamacepina fenobarbital fenitoiacutena o primidona Corticoides dexametasona Antinfecciosos rifabutina o rifampicina
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CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
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Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
31
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
32
NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
8
Hipertiroidismo aumenta el riesgo de padecer arritmias cardiacas Insuficiencia hepaacutetica como se eliminan por metabolismo hepaacutetico se recomienda precaucioacuten y evitar en pacientes con insuficiencia grave
Fotosensibilidad se recomienda evitar la exposicioacuten solar prolongada Glaucoma de aacutengulo estrecho aumentan la presioacuten intraocular por su efecto anticolineacutergico y pueden agravar la enfermedad
Actividades especiales no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa durante los primeros diacuteas de tratamiento porque puede producir sedacioacuten y mareos - Tolerancia es un problema comuacuten en tratamientos continuados y se evita si el tratamiento se inicia a dosis bajas y se aumenta gradualmente aunque se retrase la respuesta terapeacuteutica Siacutendrome de abstinencia la retirada brusca despueacutes de un tratamiento de al menos 2 meses puede precipitar un siacutendrome caracterizado por alteraciones gastrointestinales cefalea insomnio temblor e incluso arritmia cardiaca Para evitarlo el tratamiento debe suspenderse gradualmente durante un periacuteodo de 4 semanas
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se han descrito malformaciones fetales craneofaciales y de las extremidades retencioacuten urinaria letargia retraso en el desarrollo y siacutendrome de abstinencia en neonatos Sin embargo estudios a gran escala no han conseguido determinar la relacioacuten causal Se recomienda precaucioacuten
Lactancia amitriptilina y nortriptilina se distribuyen en la leche materna en bajas cantidades aunque se desconoce su efecto en el lactante En general el riesgo parece bajo si el tratamiento estaacute justificado procurando efectuar la lactancia inmediatamente antes de la toma del medicamento
Pediatriacutea no se ha determinado la seguridad y eficacia en menores de 12 antildeos Se acepta su uso en enuresis nocturna en menores de 6 antildeos y en depresioacuten en mayores de 12 antildeos manteniendo un estricto control cliacutenico por su mayor propensioacuten a la sobredosificacioacuten
Geriatriacutea los ancianos son especialmente sensibles a los efectos adversos sobre todo los anticolineacutergicos Se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas y dosis nocturnas
Interacciones
Fluoxetina paroxetina sertralina diltiazem verapamilo inhiben el metabolismo hepaacutetico de los triciacuteclicos
Etanol se potencia el efecto sedante y depresor del sistema nervioso central Litio existe riesgo de neurotoxicidad
Sobredosificacioacuten
Los signos de sobredosificacioacuten son la excitacioacuten y la agudizacioacuten de los efectos anticolineacutergicos (sequedad de boca midriasis alteracioacuten del ECG y taquicardia retencioacuten urinaria e iacuteleo paraliacutetico) En casos graves puede aparecer peacuterdida de conciencia convulsiones hiperreflexia hipotensioacuten acidosis y depresioacuten respiratoria y cardiaca con riesgo de muerte El tratamiento es baacutesicamente sintomaacutetico y de soporte El lavado gaacutestrico y la administracioacuten de carboacuten activado son uacutetiles incluso varias horas despueacutes de la ingesta debido al retraso en el vaciado gaacutestrico como consecuencia de su accioacuten anticolineacutergica
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BUPRENORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Actuacutea como agonista parcial de receptores opioides mu agonista deacutebil de receptores delta y antagonista de receptores kappa Su accioacuten es de larga duracioacuten por lo cual la retirada brusca del medicamento raramente origina siacutendrome de abstinencia La accioacuten analgeacutesica se manifiesta a los 5-15 minutos (viacutea parenteral) o 15-45 minutos (viacutea sublingual) Se metaboliza en el hiacutegado y se elimina principalmente por excrecioacuten biliar
Indicaciones
Dolor moderado o grave En otros paiacuteses estaacute autorizado su uso a dosis altas como coadyudante en el tratamiento de la dependencia a opioides
Posologiacutea
VIacuteA SUBLINGUAL Pauta posoloacutegica Adultos dosis inicial 02 mg8h ajustando la dosis seguacuten la intensidad del dolor hasta 02-04 mg6-8h Ancianos 03-06 mg8h seguacuten la intensidad del dolor Se alcanza la concentracioacuten maacutexima a los 90 minutos con una vida media de 4-5 horas Forma de administracioacuten Los comprimidos se colocan debajo de la lengua sin masticarlos ni tragarlos y se deja que se disuelvan
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA Pauta posoloacutegica Se aplica un parche cada 72 horas La dosis del parche viene expresada en microg de principio activo que se libera cada hora Dosis inicial Si antes no ha tomado analgeacutesicos opioides se empieza por el parche de menor concentracioacuten (35 microgh) Si ya estaacute tomando un analgeacutesico opioide la equivalencia de dosis total diaria puede determinarse seguacuten la tabla adjunta El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Dosis maacutexima 2 parches de 70 Forma de administracioacuten Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia y sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Para eliminar el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Los parches deben utilizarse iacutentegros sin cortarlos ni alterarlos para garantizar la liberacioacuten gradual del principio activo
VIacuteA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
Una o dos ampollas de 03 mg seguacuten la intensidad del dolor Puede ser repetida si es necesario cada 6-8 horas
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
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Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Siacutendrome de dependencia a opioides Depresioacuten respiratoria grave o EPOC Miastenia gravis Delirium tremens
Efectos adversos
Sistema nervioso Somnolencia temblor desorientacioacuten alucinaciones convulsiones depresioacuten Digestivos pueden aparecer naacuteuseas y voacutemitos generalmente por viacutea parenteral o al comienzo del
tratamiento que requieren tratamiento con antagonistas dopamineacutergicos estrentildeimiento (menos que otros opioides)
Respiratorios puede producir depresioacuten respiratoria con similar incidencia que la morfina que responde soacutelo parcialmente al tratamiento con naloxona
Cutaacuteneos prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia e hipotensioacuten (muy raros) cefalea veacutertigo
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia Renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales se aconseja precaucioacuten en la conduccioacuten de vehiacuteculos o el manejo de maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia sobre todo al principio del tratamiento
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel La absorcioacuten transdeacutermica de buprenorfina puede aumentar por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Puede producir depresioacuten respiratoria y siacutendrome de abstinencia en el neonato No se recomienda su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo salvo ausencia de una alternativa maacutes segura
Lactancia Pasa a leche materna Contraindicado su uso Se considera compatible en tratamiento de sustitucioacuten de dependencia a opioides
Interacciones
Las concentraciones de Buprenorfina o sus efectos pueden aumentar al interaccionar con Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Antinfecciosos eritromicina metronidazol norfloxacino fluconazol o ketoconazol Antiarriacutetmicos amiodarona Antiulcerosos omeprazol Benzodiacepinas debe evitarse su uso conjunto porque aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema
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nervioso central Ritonavir
Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con
Antiepileacutepticos carbamacepina fenobarbital fenitoiacutena o primidona Corticoides dexametasona Antinfecciosos rifabutina o rifampicina
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CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
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Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
31
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
32
NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
9
BUPRENORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Actuacutea como agonista parcial de receptores opioides mu agonista deacutebil de receptores delta y antagonista de receptores kappa Su accioacuten es de larga duracioacuten por lo cual la retirada brusca del medicamento raramente origina siacutendrome de abstinencia La accioacuten analgeacutesica se manifiesta a los 5-15 minutos (viacutea parenteral) o 15-45 minutos (viacutea sublingual) Se metaboliza en el hiacutegado y se elimina principalmente por excrecioacuten biliar
Indicaciones
Dolor moderado o grave En otros paiacuteses estaacute autorizado su uso a dosis altas como coadyudante en el tratamiento de la dependencia a opioides
Posologiacutea
VIacuteA SUBLINGUAL Pauta posoloacutegica Adultos dosis inicial 02 mg8h ajustando la dosis seguacuten la intensidad del dolor hasta 02-04 mg6-8h Ancianos 03-06 mg8h seguacuten la intensidad del dolor Se alcanza la concentracioacuten maacutexima a los 90 minutos con una vida media de 4-5 horas Forma de administracioacuten Los comprimidos se colocan debajo de la lengua sin masticarlos ni tragarlos y se deja que se disuelvan
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA Pauta posoloacutegica Se aplica un parche cada 72 horas La dosis del parche viene expresada en microg de principio activo que se libera cada hora Dosis inicial Si antes no ha tomado analgeacutesicos opioides se empieza por el parche de menor concentracioacuten (35 microgh) Si ya estaacute tomando un analgeacutesico opioide la equivalencia de dosis total diaria puede determinarse seguacuten la tabla adjunta El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Dosis maacutexima 2 parches de 70 Forma de administracioacuten Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia y sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Para eliminar el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Los parches deben utilizarse iacutentegros sin cortarlos ni alterarlos para garantizar la liberacioacuten gradual del principio activo
VIacuteA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
Una o dos ampollas de 03 mg seguacuten la intensidad del dolor Puede ser repetida si es necesario cada 6-8 horas
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Siacutendrome de dependencia a opioides Depresioacuten respiratoria grave o EPOC Miastenia gravis Delirium tremens
Efectos adversos
Sistema nervioso Somnolencia temblor desorientacioacuten alucinaciones convulsiones depresioacuten Digestivos pueden aparecer naacuteuseas y voacutemitos generalmente por viacutea parenteral o al comienzo del
tratamiento que requieren tratamiento con antagonistas dopamineacutergicos estrentildeimiento (menos que otros opioides)
Respiratorios puede producir depresioacuten respiratoria con similar incidencia que la morfina que responde soacutelo parcialmente al tratamiento con naloxona
Cutaacuteneos prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia e hipotensioacuten (muy raros) cefalea veacutertigo
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia Renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales se aconseja precaucioacuten en la conduccioacuten de vehiacuteculos o el manejo de maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia sobre todo al principio del tratamiento
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel La absorcioacuten transdeacutermica de buprenorfina puede aumentar por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Puede producir depresioacuten respiratoria y siacutendrome de abstinencia en el neonato No se recomienda su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo salvo ausencia de una alternativa maacutes segura
Lactancia Pasa a leche materna Contraindicado su uso Se considera compatible en tratamiento de sustitucioacuten de dependencia a opioides
Interacciones
Las concentraciones de Buprenorfina o sus efectos pueden aumentar al interaccionar con Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Antinfecciosos eritromicina metronidazol norfloxacino fluconazol o ketoconazol Antiarriacutetmicos amiodarona Antiulcerosos omeprazol Benzodiacepinas debe evitarse su uso conjunto porque aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema
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nervioso central Ritonavir
Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con
Antiepileacutepticos carbamacepina fenobarbital fenitoiacutena o primidona Corticoides dexametasona Antinfecciosos rifabutina o rifampicina
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CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
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Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
10
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Siacutendrome de dependencia a opioides Depresioacuten respiratoria grave o EPOC Miastenia gravis Delirium tremens
Efectos adversos
Sistema nervioso Somnolencia temblor desorientacioacuten alucinaciones convulsiones depresioacuten Digestivos pueden aparecer naacuteuseas y voacutemitos generalmente por viacutea parenteral o al comienzo del
tratamiento que requieren tratamiento con antagonistas dopamineacutergicos estrentildeimiento (menos que otros opioides)
Respiratorios puede producir depresioacuten respiratoria con similar incidencia que la morfina que responde soacutelo parcialmente al tratamiento con naloxona
Cutaacuteneos prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia e hipotensioacuten (muy raros) cefalea veacutertigo
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia Renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales se aconseja precaucioacuten en la conduccioacuten de vehiacuteculos o el manejo de maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia sobre todo al principio del tratamiento
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel La absorcioacuten transdeacutermica de buprenorfina puede aumentar por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Puede producir depresioacuten respiratoria y siacutendrome de abstinencia en el neonato No se recomienda su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo salvo ausencia de una alternativa maacutes segura
Lactancia Pasa a leche materna Contraindicado su uso Se considera compatible en tratamiento de sustitucioacuten de dependencia a opioides
Interacciones
Las concentraciones de Buprenorfina o sus efectos pueden aumentar al interaccionar con Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Antinfecciosos eritromicina metronidazol norfloxacino fluconazol o ketoconazol Antiarriacutetmicos amiodarona Antiulcerosos omeprazol Benzodiacepinas debe evitarse su uso conjunto porque aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
11
nervioso central Ritonavir
Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con
Antiepileacutepticos carbamacepina fenobarbital fenitoiacutena o primidona Corticoides dexametasona Antinfecciosos rifabutina o rifampicina
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
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Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
36
PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
11
nervioso central Ritonavir
Las concentraciones de Buprenorfina pueden disminuir al interaccionar con
Antiepileacutepticos carbamacepina fenobarbital fenitoiacutena o primidona Corticoides dexametasona Antinfecciosos rifabutina o rifampicina
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
12
CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
13
Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
14
CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
15
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
Aviso Legal
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
Aviso Legal
40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
12
CARBAMAZEPINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiepileacuteptico relacionado estructuralmente con los antidepresivos triciacuteclicos inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje de las neuronas del sistema nervioso central disminuyendo la excitabilidad neuronal del foco epileacuteptico Tambieacuten tiene propiedades analgeacutesicas y antimaniacas debido a su similitud con los antidepresivos
Indicaciones
Epilepsia Neuralgia del trigeacutemino Enfermedad maniaco-depresiva Siacutendrome de deshabituacioacuten alcohoacutelica
Posologiacutea
Viacutea oral
Adultos Pauta habitual
Epilepsia Dosis inicial 200 mg12-24h mantenimiento 400 mg8-12h
Trastorno bipolar Dosis inicial 200-1600 mgdiacutea en 3-4 tomas mantenimiento 400-1600 mgdiacutea
Neuralgia del trigeacutemino
Dosis inicial 100 mg12h que puede aumentarse gradualmente (200 mg cada vez) seguacuten la respuesta hasta una dosis maacutexima de 800-1200 mgdiacutea en 3 tomas Tras un periacuteodo de estabilidad puede intentar reducirse a una dosis de mantenimiento de 200 mgdiacutea
Deshabituacioacuten alcohoacutelica
Dosis inicial 200-400 mg8h mantenimiento 200 mg8h
Nintildeos Dosis habitual 10-20 mgkgdiacutea Menores de 1 antildeo 100-200 mgdiacutea de 1 a 5 antildeos 200-400 mgdiacutea de 6 a 10 antildeos 400-600 mgdiacutea de 11 a 15 antildeos 600-1000 mgdiacutea en varias dosis El aumento de dosis al principio del tratamiento y la retirada posterior del medicamento deben hacerse gradualmente para minimizar los efectos adversos y evitar las crisis epileacutepticas de rebote
Monitorizacioacuten de niveles plasmaacuteticos
Presenta una buena correlacioacuten entre el efecto farmacoloacutegico y la concentracioacuten plasmaacutetica y un margen terapeacuteutico estrecho por lo que en determinados casos es recomendable ajustar la dosis en funcioacuten de esta concentracioacuten El margen oacuteptimo de concentracioacuten plasmaacutetica es de 6-12 mgL en monoterapia y 4-8 mgL en politerapia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos triciacuteclicos Antecedentes de depresioacuten de la meacutedula oacutesea Alteraciones de la conduccioacuten auriculoventricular Porfiria aumenta el riesgo de exacerbacioacuten de la enfermedad
Efectos adversos
Son relativamente frecuentes (hasta el 50 de los pacientes) y generalmente relacionados con la dosis Sistema nervioso somnolencia veacutertigo cefalea visioacuten borrosa y diplopia naacuteuseas y voacutemitos (los maacutes
frecuentes) confusioacuten y agitacioacuten (en ancianos)
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
13
Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
14
CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
15
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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16
DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
18
DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
31
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
32
NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
13
Hematoloacutegicos de caraacutecter idiosincraacutetico no relacionado con la dosis Se ha descrito ocasionalmente leucopenia trombocitopenia agranulocitosis y casos raros de anemia aplaacutesica fatal
Cutaacuteneos de caraacutecter idiosincraacutetico Erupcioacuten exantemaacutetica raramente necroacutelisis epideacutermica y siacutendrome de Stevens-Johnson
Otros hiponatremia retencioacuten urinaria impotencia proteinuria glucosuria neuropatiacutea perifeacuterica parestesia acuacutefenos alopecia Raramente hepatitis ictericia colestaacutetica oliguria insuficiencia renal insuficiencia cardiaca congestiva arritmia cardiaca y tromboembolismo
Precauciones
Insuficiencia hepaacutetica aumenta el riesgo de toxicidad porque el faacutermaco se elimina mayoritariamente por esta viacutea Se recomienda efectuar controles perioacutedicos de la funcioacuten hepaacutetica
Insuficiencia renal aumenta el riesgo de toxicidad porque el metabolito activo se elimina por viacutea renal Debe ajustarse la dosis seguacuten el grado funcional
Insuficiencia cardiaca puede agravarse y producirse arritmia y retencioacuten de fluidos Alteraciones sanguiacuteneas aumenta el riesgo de agranulocitosis o anemia aplaacutesica Se recomienda
efectuar controles perioacutedicos de hemograma Alcohol debe evitarse porque induce el metabolismo hepaacutetico del medicamento y es epileptoacutegeno Suspensioacuten del tratamiento debe evitarse la suspensioacuten brusca porque existe riesgo de crisis
convulsivas Embarazo categoriacutea C de la FDA Aunque se han descrito casos aislados de anormalidades en recieacuten
nacidos se recomienda no suspender el tratamiento antiepileacuteptico salvo que el riesgo de convulsiones sea bajo pues el riesgo del tratamiento es menor que el derivado de precipitar crisis epileacutepticas En todo caso se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos ya que la toxicidad fetal se relaciona con una concentracioacuten plasmaacutetica elevada
Lactancia se excreta en leche materna en una proporcioacuten que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible aunque a dosis altas existe riesgo de hepatopatiacutea en el lactante
Geriatriacutea se recomienda utilizar dosis iniciales maacutes bajas generalmente la mitad y ajustar seguacuten nivel plasmaacutetico
Interacciones
Fenitoiacutena aacutecido valproico la interaccioacuten es compleja pues ambos pueden inducir el metabolismo del otro En politerapia se recomienda ajustar la dosis en funcioacuten de los niveles plasmaacuteticos y la situacioacuten cliacutenica del paciente
Lamotrigina existe informacioacuten contradictoria Carbamacepina disminuye el nivel plasmaacutetico de lamotrigina por inducir su metabolismo por lo que se recomendariacutea aumentar la dosis Tambieacuten se ha indicado que la lamotrigina puede aumentar la concentracioacuten plasmaacutetica del metabolito activo de la carbamacepina y aumentar su toxicidad Se recomienda monitorizar los niveles plasmaacuteticos de carbamacepina y reducir la dosis si aparecen alteraciones de la visioacuten
Inhiben el metabolismo de carbamacepina y aumentan el riesgo de toxicidad diltiazem verapamilo danatrol
Carbamacepina induce el metabolismo y reduce la efectividad de ciclosporina anticonceptivos orales (recomendable medidas anticonceptivas no hormonales) anticoagulantes orales hormonas tiroideas teofilina haloperidol clozapina mianserina antidepresivos triciacuteclicos midazolam
Litio se han decrito casos de neurotoxicidad por litio
Sobredosificacioacuten
El mareo ataxia sedacioacuten y diplopiacutea son signos inminentes La sobredosificacioacuten se manifiesta con nistagmo oftalmoplejiacutea signos cerebelosos y extrapiramidales aumento del intervalo QRS disminucioacuten del nivel de conciencia convulsiones disfuncioacuten respiratoria e incluso muerte El tratamiento se basa en medidas sintomaacuteticas lavado gaacutestrico y hemoperfusioacuten seguacuten la gravedad
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CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
14
CODEIacuteNA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Agonista puro de receptores opioides de tipo micro aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica moderada-deacutebil antitusiacutegena de accioacuten central por depresioacuten del centro de la tos a nivel medular y antidiarreica por disminucioacuten del peristaltismo intestinal Deprime el sistema nervioso central en menor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia Su efecto se manifiesta a los 30-45 minutos y se mantiene durante 1-2 horas (el efecto analgeacutesico) o 4-6 horas (el efecto antitusiacutegeno)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico de la tos seca o improductiva del dolor leve o moderado En Espantildea las formas presentes en el mercado de codeiacutena sola tienen indicacioacuten como antitusivo y las formas combinadas con paracetamol en distintas proporciones para el dolor leve o moderado
Posologiacutea
Viacutea oral
Insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 mlminuto) Se recomienda utilizar el 75 de la dosis del adulto Insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 mlminuto) Se recomienda utilizar el 50 de la dosis del adulto
Indicacioacuten Adultos Nintildeos
Antitusiacutegeno 15-30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
De 6 a 12 antildeos 025-05 mgkg4-6hmg4-6h dosis maacutexima 60 mgdiacutea De 2 a 6 antildeos 025 mgkg4-6h dosis maacutexima 30 mgdiacutea
Analgeacutesico 30-60 mg4-6h Dosis maacutexima 240 mgdiacutea
05-1 mgkg6h dosis maacutexima 6mgkgdiacutea
Antidiarreico 30 mg6-8h Dosis maacutexima 120 mgdiacutea
05 mgkg6-8h
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria grave ataque agudo de asma EPOC Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa o causadas por microorganismos invasivos
Efectos adversos
Digestivos el estrentildeimiento es el efecto maacutes frecuente y limitante de su uso en tratamientos prolongados la incidencia es mayor que con otros opioides Cuando se usa como analgeacutesico es conveniente utilizar un laxante Tambieacuten naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca
Sistema nervioso somnolencia mareos veacutertigo confusioacuten Raramente agitacioacuten alucinaciones o convulsiones a dosis altas Se ha descrito excitacioacuten paradoacutejica especialmente en nintildeos
Otros prurito erupcioacuten cutaacutenea alteraciones de la visioacuten palpitaciones raramente sudoracioacuten
Precauciones
Insuficiencia respiratoria en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresioacuten del reflejo de la tos
Insuficiencia hepaacutetica evitar su uso o disminuir dosis Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
31
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
32
NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
15
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar Dependencia y tolerancia Se recomienda que la retirada gradual del tratamiento a fin de evitar el posible siacutendrome de abstinencia
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la codeiacutena Debe evaluarse la relacioacuten riesgo-beneficio
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad La Academia Americana de Pediatriacutea Pediatriacutea la excitacioacuten paradoacutejica es especialmente probable en pacientes pediaacutetricos No se recomienda su uso en menores de 2 antildeos En algunos paiacuteses se permite el uso desde los 6 meses
Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
Depresores del sistema nervioso central (opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos alcohol) puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor
Bloqueantes neuromusculares pueden potenciar la depresioacuten respiratoria Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con IMAO durante las dos semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del SNC
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de la codeiacutena
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma cefalea miosis alteraciones de la presioacuten arterial arritmias sequedad de boca reacciones de hipersensibilidad piel friacutea y viscosa taquicardia convulsiones trastornos gastrointestinales y depresioacuten respiratoria En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y administracioacuten de un antagonista opiaacuteceo especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica Es efectiva en el dolor leve o moderado pero el estrentildeimiento limita su uso en el dolor croacutenico
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DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
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riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
Aviso Legal
40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
16
DEXAMETASONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Corticosteroide con accioacuten glucocorticoide (antiinflamatoria e inmunosupresora) y muy escasa o nula accioacuten mineralcorticoide Si se compara la potencia antiinflamatoria una dosis de 075 mg de dexametasona es equivalente a 5 mg de prednisona o 4 mg de prednisolona
Indicaciones
Procesos que cursan con reaccioacuten tisular inflamatoria enfermedades reumaacuteticas dermopatiacuteas asma croup etc
Naacuteuseas y voacutemitos inducidos por quimioterapia Coadyuvante en neoplasias malignas y linfomas Hiperplasia adrenal congeacutenita Por viacutea parenteral en afecciones agudas acompantildeadas de enema o shock edema cerebral alergias
infecciones graves quemaduras fallo suprarrenal etc
Posologiacutea
Viacutea oral Pauta habitual 05-10 mgdiacutea en adultos o 10-100 microgkgdiacutea en nintildeos Se toma preferiblemente con alimentos para reducir la intolerancia gaacutestrica Viacutea parenteral Pauta habitual 05-24 mgdiacutea en adultos o 02-04 mgkgdiacutea en nintildeos Puede administrarse viacutea intramuscular intraarticular intravenosa directa (en 1-5 minutos) o en perfusioacuten intravenosa (disuelto en 100 ml de fisioloacutegico o glucosado durante 10-20 minutos)
Contraindicaciones
Se desaconsejan los tratamientos de larga duracioacuten en las siguientes situaciones Insuficiencia cardiaca Uacutelcera gaacutestrica o duodenal activa gastritis o esofagitis Diabetes mellitus Herpes simple Infecciones viacutericas o fuacutengicas sisteacutemicas Tuberculosis
Efectos adversos
La mayoriacutea se relaciona con tratamientos prolongados o croacutenicos y se minimizan utilizando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible Sus principales efectos son glucocorticoides los mineralcorticoides (retencioacuten de sodio y agua edemas hipertensioacuten hipopotasemia) se consideran insignificantes
Oacuteseos a largo plazo pueden provocar osteoporosis y aumento del riesgo de fracturas Raramente osteonecrosis avascular En tratamientos a largo plazo es adecuado instaurar tratamiento profilaacutectico
Endocrinos hiperglucemia y diabetes mellitus hipercolesterolemia aumento del apetito siacutendrome de Cushing inhibicioacuten del crecimiento en nintildeos
Musculares miopatiacuteas con debilidad muscular y aumento de CPK (miopatiacutea esteroide) relacionadas con la peacuterdida de masa muscular especialmente a dosis altas o en ancianos
Cutaacuteneos adelgazamiento de la piel mala cicatrizacioacuten de las heridas atrofia cutaacutenea acneacute hirsutismo hipersudoracioacuten eritema facial
Infecciones los corticoides disminuyen la respuesta inmune y aumentan la susceptibilidad y gravedad de las infecciones tanto en tratamientos de corta como larga duracioacuten incluyendo infecciones oportunistas Ademaacutes pueden enmascarar los siacutentomas iniciales
Digestivos dispepsia diarrea o estrentildeimiento En casos graves esofagitis uacutelcera gaacutestrica con riesgo de hemorragia o pancreatitis Puede ser necesario instaurar terapia gastroprotectora en pacientes de alto
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
17
riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
36
PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
17
riesgo Sistema nervioso cefalea veacutertigo insomnio alteraciones psiquiaacutetricas cambios de humor (depresioacuten o
estados de euforia) o estados paranoides Oculares los tratamientos prolongados pueden originar catarata glaucoma papiledema exoftalmos y
aumento de la presioacuten intraocular Sexuales dismenorrea o amenorrea reduccioacuten de la fertilidad
Precauciones
Retirada del tratamiento el tratamiento con corticoides suprime el eje hipotaacutelamo-hipofisario y produce insuficiencia adrenal Tras un tratamiento de corta duracioacuten la la funcioacuten adrenal se recupera en 1 semana Tras un tratamiento prolongado puede requerirse hasta 1 antildeo y por ello la retirada brusca puede ocasionar dolor abdominal naacuteuseas cefalea fiebre mialgia malestar general e hipotensioacuten Para recuperar la funcionalidad sin provocar insuficiencia los tratamientos de maacutes de 3 semanas de duracioacuten deben suspenderse gradualmente
Las necesidades de corticoides aumentan en situaciones de cirugiacutea o estreacutes (infecciones agudizacioacuten de enfermedades etc) En estos casos los pacientes tratados con corticoides en los que existe la posibilidad de inhibicioacuten suprarrenal deben recibir dosis suplementarias de hidrocortisona
Embarazo categoriacutea C de la FDA Se ha observado casos de retraso del crecimiento intrauterino paladar hendido abortos y partos prematuros pero la informacioacuten no es concluyente La inhibicioacuten suprarrenal desaparece espontaacuteneamente tras el nacimiento y no suele tener repercusioacuten cliacutenica El uso de corticoides antenatales reduce la incidencia de distreacutes respiratorio del recieacuten nacido Debe valorarse la relacioacuten riesgobeneficio aunque generalmente es positiva
Lactancia no hay datos concretos sobre su excrecioacuten en leche materna Los corticoides pueden suprimir el crecimiento e inhibir la funcioacuten adrenal en el lactante Se acepta su uso soacutelo tras una adecuada valoracioacuten riesgobeneficio
Pediatriacutea los corticoides pueden interferir el crecimiento y se ha observado un mayor nuacutemero de casos de pancreatitis Se acepta su uso pero evitando en lo posible los tratamientos prolongados
Interacciones
Vacunas los corticoides pueden suprimir la respuesta inmune a las vacunas Las vacunas de organismos vivos estaacuten contraindicadas en inmunodeprimidos En pacientes tratados con corticoides a dosis altas durante maacutes de 2 semanas debe esperarse al menos 1 mes despueacutes de suspender el tratamiento para vacunar
Fenobarbital induce el metabolismo hepaacutetico de la dexametasona y aumenta su eliminacioacuten Puede ser necesario aumentar la dosis de corticoide
Aminoglutetimida puede reducir el nivel plasmaacutetico de dexametasona Se recomienda monitorizar
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten del SNC y hemorragia digestiva En estos casos ademaacutes del tratamiento sintomaacutetico estaacute indicado el uso de fenobarbital porque favorece la eliminacioacuten de la dexametasona
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DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
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anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
21
aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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28
Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
30
Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
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37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
18
DICLOFENACO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatoria analgeacutesica antipireacutetica Mecanismo de accioacuten principal relacionado con la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas por inactivacioacuten reversible de la enzima ciclooxigenasa El comienzo de la accioacuten analgeacutesica por viacutea oral es de 15-30 minutos la accioacuten antiinflamatoria 3 diacuteas
Indicaciones
Artritis reumatoide osteoartritis espondilitis anquilosante Alteraciones musculoesqueleacuteticas agudas Dismenorrea primaria Inflamaciones y tumefacciones postraumaacuteticas Ataque agudo de gota Dolor asociado a coacutelico renal Dolor croacutenico neoplaacutesico con afectacioacuten musculoesqueleacutetica o lesioacuten mecaacutenica de pleura-peritoneo
Posologiacutea
Adultos Viacutea oral dosis inicial 50-100 mg dosis de mantenimiento 50 mg8-12 horas dosis maacutexima 200 mgdiacutea Viacutea rectal 100 mgdiacutea preferentemente al acostarse Viacutea intramuscular (en coacutelico nefriacutetico) una dosis de 75 mg
Nintildeos de 1-12 antildeos 2-3-mgkg6-12 h
Contraindicaciones
Uacutelcera gastroduodenal Pacientes asmaacuteticos con antecedentes de ataques de asma urticaria o rinitis aguda por AINES Viacutea rectal historia reciente de proctitis
Efectos adversos
Gastrointestinales dispepsia pirosis y molestias abdominales Raramente uacutelcera gaacutestrica o duodenal elevacioacuten asintomaacutetica de enzimas hepaacuteticas hepatotoxicidad Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al diclofenaco como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicas cefalea veacutertigo confusioacuten aturdimiento Hipersensibilidad especialmente pacientes con asma bronquial poliposis nasal y rinitis
Precauciones Anticoagulacioacuten debido a que los AINE inhiben la agregacioacuten plaquetaria y prolongan el tiempo de sangriacutea debe administrarse con precaucioacuten en pacientes con alteraciones de la coagulacioacuten o tratamiento con anticoagulantes orales Si el paciente va a ser sometido a una intervencioacuten quiruacutergica el tratamiento con un AINE se suspenderaacute 24-48 horas antes
Gastropatiacutea en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de lesiones gastroduodenales (edad superior a 65 antildeos antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas tratamientos prolongados o utilizacioacuten conjunta de otros medicamentos potencialmente ulcerogeacutenicos) se recomienda realizar profilaxis medicamentosa antiulcerosa
Alteracioacuten del flujo renal los pacientes con insuficiencia cardiacuteaca congestiva cirrosis ascitis y con insuficiencia renal son maacutes susceptibles a los efectos adversos a nivel renal Debido al riesgo de hiperpotasemia se realizaraacute especial control en pacientes tratados con diureacuteticos ahorradores de potasio o IECAS
Embarazo categoriacutea B de la FDA en primer y segundo trimestre y D en el tercero
Interacciones
Alcohol Antagonistas del calcio Anticoagulantes orales pueden dar lugar a un incremento del efecto
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
19
anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
21
aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
28
Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
30
Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
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37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
19
anticoagulante con riesgo de hemorragias Antihipertensivos pueden dar lugar a una disminucioacuten de la accioacuten antihipertensiva debido a la inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas Ceftriaxona Ciclosporina Corticoides Digoxina Diureacuteticos (furosemida) Resinas de intercambio ioacutenico Sales de litio
Sobredosificacioacuten
Signos Puede producir alteraciones gastrointestinales (voacutemitos anorexia dolor abdominal) neuroloacutegicas (somnolencia veacutertigo desorientacioacuten cefalea) Tratamiento Aspiracioacuten y lavado gaacutestrico administracioacuten de carboacuten adsorbente vigilancia y mantenimiento de constantes vitales tratamiento sintomaacutetico de irritacioacuten gastrointestinal hipotensioacuten depresioacuten respiratoria y convulsiones con monitorizacioacuten de funciones renal y hepaacutetica y deteccioacuten en heces de posible hemorragia gastrointestinal
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20
FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
21
aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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28
Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
30
Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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36
PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
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37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
20
FENTANILO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescrpicioacuten
Accioacuten
Agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu Para tratamientos croacutenicos fentanilo se presenta en forma de parches para administracioacuten transdeacutermica que liberan el principio activo de forma continua a la circulacioacuten sisteacutemica y proporcionan una concentracioacuten plasmaacutetica estable Presenta un periacuteodo de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeacuteutico Se elimina principalmente por metabolismo hepaacutetico y presenta una semivida de eliminacioacuten de 13-22 horas Para dolor irruptivo se utiliza en forma de comprimidos bucofariacutengeos en los que el principio activo se absorbe a traveacutes de la mucosa oral y la concentracioacuten maacutexima se alcanza a los 20-40 minutos
Indicaciones
Viacutea transdeacutermica Dolor croacutenico intratable que requiera tratamiento con opioides Viacutea bucofariacutengea Exacerbacioacuten del dolor oncoloacutegico en pacientes que ya reciben tratamiento de mantenimiento con opioides
Posologiacutea
VIacuteA TRANSDEacuteRMICA dolor croacutenico Pauta posoloacutegica La pauta general es de 1 parche cada 72 horas
Pacientes no tratados previamente con opioides Dosis inicial de 25 microghora (parche 25) Pacientes tratados previamente con opioides La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 horas anteriores seguacuten la tabla adjunta
El efecto maacuteximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su aplicacioacuten por lo que se recomienda antildeadir un analgeacutesico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando Forma de administracioacuten
Los parches deben aplicarse sobre piel seca limpia sin vello heridas ni irritaciones preferiblemente en el torso o parte superior del brazo Si necesita eliminarse el vello puede cortarse pero no afeitarse Si necesita limpiarse debe hacerse soacutelo con agua
El parche se aplica sobre la piel aseguraacutendose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos
El parche se sustituye cada 3 diacuteas rotando la zona de aplicacioacuten Para dosis superiores a 100 microghora pueden aplicarse tantos parches como sea necesario
No se deben dividir cortar o dantildear ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos
El parche contiene medicacioacuten en el momento de desecharse plegar sobre siacute mismo y tirarlo
VIacuteA BUCOFARIacuteNGEA regudizacioacuten del dolor Pauta posoloacutegica
El tratamiento con opioides de accioacuten prolongada utilizados para tratar el dolor persistente del paciente tiene que estar estabilizado antes de iniciar el tratamiento por esta viacutea
Comenzar con 1 comprimido bucofariacutengeo de 200 microg que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgeacutesica no es adecuada Si ha necesitado 2 comprimidos para siguientes episodios se utilizaraacuten los comprimidos de la dosis superior y asiacute sucesivamente hasta llegar a la dosis adecuada
Si el paciente tiene maacutes de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 diacuteas consecutivos debe valorarse el aumento de dosis del opioide de accioacuten prolongada
Forma de administracioacuten Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y se desplaza por la boca con ayuda del
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
21
aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
22
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
36
PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
21
aplicador para aumentar al maacuteximo la absorcioacuten El comprimido debe chuparse sin masticarlo procurando tragar lo miacutenimo posible En pacientes con sequedad de boca se puede utilizar agua para humedecer la boca
Desechar adecuadamente el sistema ya que todaviacutea contiene medicacioacuten residual
Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave Nintildeos menores de doce antildeos o menores de dieciocho antildeos con un peso inferior a 50 Kg
Efectos adversos
Piel prurito sudoracioacuten erupcioacuten en la zona de aplicacioacuten (suele desaparecer 24 horas despueacutes de retirar el parche) Raramente dermatitis exfoliativa
Sistema nervioso somnolencia (incidencia similar a mofina) cefalea temblor desorientacioacuten veacutertigo alucinaciones convulsiones depresioacuten
Digestivos naacuteuseas voacutemitos generalmente al inicio del tratamiento estrentildeimiento (menor incidencia que morfina) sequedad de boca flatulencia distensioacuten abdominal
Respiratorios la depresioacuten respiratoria puede afectar al 2 de pacientes La forma oral transmucosa no debe administrarse a pacientes que nunca hayan recibido opioides
Otros anorexia retencioacuten urinaria bradicardia
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas Enfermedades cardiacuteacas puede producir bradicardia Hipertrofia prostaacutetica puede producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe ajustarse la dosis Insuficiencia renal moderada o grave reducir la dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Dependencia y tolerancia los casos de adiccioacuten al fentanilo son improbables La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente
Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa
Fiebre la fiebre o el calor extremo aumentan la permeabilidad de la piel pudiendo aumentar la absorcioacuten transdeacutermica de fentanilo por lo que en estos casos se debe reducir la dosis
Embarazo categoriacutea C de la FDA Los opioides atraviesan la placenta No se han descrito casos de teratogenia por fentanilo Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia se excreta en leche materna No se recomienda su uso Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en menores de 12 antildeos Geriatriacutea los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminacioacuten del faacutermaco y son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
22
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
23
GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
24
Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
25
IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
22
IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de fentanilo
Sobredosificacioacuten
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Opioide uacutetil en pacientes con dificultad o imposibilidad para utilizar la viacutea oral
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
24
Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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GABAPENTINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Efectos adversos
middot Precauciones
Eficacia cliacutenica
Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Anaacutelogo estructural del GABA con accioacuten antiepileacuteptica y analgeacutesica Facilita la accioacuten inhibidora neuronal de este neurotransmisor y como consecuencia disminuye la excitabilidad neuronal responsable de las crisis epileacutepticas
Indicaciones
Epilepsia parcial indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas En nintildeos menores de 12 antildeos debe administrarse en combinacioacuten con otros antiepileacutepticos
Tratamiento del dolor neuropaacutetico
Posologiacutea
Indicacioacuten Dosis inicial Dosis mantenimiento
habitual Dosis
maacutexima
Epilepsia en adultos y nintildeos gt12 antildeos
300-400 mg24h el primer diacutea 300-400 mg12h el segundo 300-400 mg8h a partir
del tercero 300-600 mg8h
3600 mgdiacutea
Epilepsia en nintildeos de 3-12 antildeos
10 mgkg24h el primer diacutea 10 mgkg12h el segundo y 10 mgkg8h el tercero
10 mgkg8h 60 mgkgdiacutea
Dolor neuropaacutetico 300 mg por la noche el primer diacutea 300
mg12h el segundo y 300 mg8h a partir del tercero
600 mg8h 3600
mgdiacutea
En pacientes con insuficiencia renal es necesario limitar la dosis maacutexima seguacuten el siguiente esquema
Aclaramiento creatinina (mlmin)
gt80 50-79 30-49 15-29 lt15
Dosis total (mg) 900-3600diacutea
600-1800diacutea
300-900diacutea
150-300diacutea
150-300 en diacuteas alternos
Efectos adversos
Sistema nervioso frecuentemente somnolencia mareos ataxia y fatiga Ocasionalmente cefalea temblor nerviosismo confusioacuten amnesia depresioacuten y parestesias En nintildeos con retraso mental previo puede provocar alteraciones de la conducta y agresividad
Digestivos dispepsia naacuteuseas y voacutemitos sequedad de boca diarrea estrentildeimiento Cardiovasculares edema y vasodilatacioacuten perifeacuterica hipertensioacuten Respiratorios rinitis faringitis tos En nintildeos es frecuente la aparicioacuten de infecciones viacutericas Otros frecuentemente nistagmo Ocasionalmente aumento o disminucioacuten de peso diplopiacutea ambliopiacutea
artralgia eritema multifor-me leucopenia
Precauciones
Interrupcioacuten del tratamiento la retirada en pacientes epileacutepticos debe hacerse de forma gradual en un tiempo miacutenimo de una semana por el riesgo de precipitar una crisis epileacuteptica de rebote
Insuficiencia renal dado que se elimina por esta viacutea debe ajustarse la dosis al grado funcional (ver posologiacutea)
Actividades especiales debe controlarse la aparicioacuten de somnolencia y mareos antes de conducir vehiacuteculos o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA No se han detectado malformaciones en animales y no existe informacioacuten en humanos Se recomienda utilizar soacutelo cuando el riesgo esteacute justificado
Lactancia se excreta en la leche materna pero se desconoce sus efectos en el lactante Se recomienda precaucioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
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37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
24
Pediatriacutea no se ha establecido su seguridad en monoterapia en menores de 12 antildeos en estos casos estaacute indicado soacutelo asociado a otros antiepileacutepticos No se recomienda en menores de 3 antildeos por falta de Experiencia
Eficacia cliacutenica
Epilepsia Gabapentina es eficaz en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalizacioacuten secundaria con una baja incidencia de efectos adversos e interacciones No existen estudios bien controlados que comparen su eficacia con otros antiepileacutepticos (1)
Dolor neuropaacutetico Gabapentina ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica No es efectiva en la neuralgia del trigeacutemino La efectividad en el dolor de origen oncoloacutegico soacutelo se ha evaluado en un estudio de corta duracioacuten Los estudios comparativos con otros anticonvulsivantes o antidepresivos triciacuteclicos son escasos y de baja calidad (1) En un estudio comparativo doble ciego frente a amitriptilina en pacientes con neuropatiacutea diabeacutetica no se encontraron diferencias significativas entre ambos (2) Otro estudio fue favorable a la gabapentina pero se trataba de un estudio abierto con pocos pacientes y de corta duracioacuten (3)
Lugar en terapeacuteutica
Epilepsia Representa una alternativa en el tratamiento de las crisis parciales o secundariamente generalizadas en pacientes que no responden o no toleran los antiepileacutepticos claacutesicos Puede considerarse de primera liacutenea en pacientes con hepatopatiacutea (4)
Dolor neuropaacutetico La amitriptilina ha demostrado ser eficaz en la neuropatiacutea diabeacutetica y la neuralgia postherpeacutetica y su coste es mucho menor que la gabapentina La gabapentina se reservariacutea para aquellos pacientes con intolerancia ineficacia o contraindicacioacuten a la amitriptilina (1 5)
1- Wiffen PJ McQuay HJ Edwards JE Moore RA Gabapentina para el dolor agudo y croacutenico (Revisioacuten Cochrane traducida) En La Biblioteca Cochrane Plus 2006 Nuacutemero 4 Oxford Update Software Ltd Disponible en httpwwwupdate-softwarecom (Traducida de The Cochrane Library 2006 Issue 4 Chichester UK John Wiley amp Sons Ltd) 2- Morello CM et al Randomized double-blind study comparing the efficacy of gabapentin with amitriptyline on diabetic peripheral neuropathy pain Arch Intern Med 1999 159(16) 1931-7 3- Dallocchio C et al Gabapentin vs Amitriptyline in painful diabetic neuropathy an open-label pilot study J Pain Symptom Manage 2000 20(4) 280-5 4- Thomson Micromedex Gabapentin [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 822007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf 5- Cadime Gabapentina [Internet] Ficha de novedad terapeacuteutica 2002 (2) Escuela Andaluza de Salud Puacuteblica 2002 Disponible en httpwwweaspeswebdocumentosFNT00001604documentoPDF
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IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
Aviso Legal
40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
25
IBUPROFENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con accioacuten predominantemente analgeacutesica y antipireacutetica y en menor medida antiinflamatoria perteneciente al grupo de los derivados arilpropioacutenicos Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas tromboxanos y prostaciclinas por inhibicioacuten competitiva y reversible de la ciclooxigenasa en diversos tejidos y oacuterganos
Indicaciones
Tratamiento de la artritis reumatoide incluyendo la artritis reumatoide juvenil espondilitis anquilopoyeacutetica artrosis y otros procesos reumaacuteticos agudos o croacutenicos
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve o moderada en adultos y nintildeos Tratamiento sintomaacutetico de la fiebre de etiologiacutea diversa
Posologiacutea
Viacutea oral preferiblemente con alimentos o viacutea rectal
Pacientes Pauta habitual Dosis maacutexima
Adultos 1200-1800 mgdiacutea en 3-4 tomas (o 2 tomas de las formas retard) 2400 mgdiacutea
Nintildeos 20 mgkgdiacutea o bien 150 mgdiacutea (de 6 a 12 meses) 150-200
mgdiacutea (de 1 a 2 antildeos) 300-400 mgdiacutea (de 3 a 7 antildeos) o 600-900 mgdiacutea (de 8 a 12 antildeos) en 3-4 tomas
40 mgkgdiacutea (artritis reumatoide juvenil)
Viacutea toacutepica deacutermica 3-4 aplicacionesdiacutea
Contraindicaciones
Alergia a cualquier AINE incluyendo aquellos casos de historial de asma angioedema poacutelipos nasales urticaria o rinitis precipitados por AINE
Uacutelcera peacuteptica activa o hemorragia gastrointestinal Enfermedad inflamatoria intestinal Alteraciones de la coagulacioacuten
Efectos adversos
En general el ibuprofeno es un AINE bien tolerado y la incidencia de efectos adversos es baja Digestivos dispepsia pirosis molestias abdominales esofagitis uacutelcera gaacutestrica o duodenal hemorragia
digestiva alta diarrea naacuteuseas Estos efectos dependen directamente de la dosis Los estudios epidemioloacutegicos suelen catalogar al ibuprofeno como de riesgo intermedio-bajo de gastropatiacutea dentro de los AINES Raramente hepatotoxicidad (aumento asintomaacutetico de transaminasas ictericia colestasis hepatitis)
Sistema nervioso cefalea veacutertigo acuacutefenos confusioacuten aturdimiento raramente meningitis aseacuteptica Hipersensibilidad prurito erupcioacuten exantemaacutetica eritema multiforme en casos graves urticaria o
angioedema raramente broncoespasmo y asma Renales edema por retencioacuten de fluidos a veces con hipertensioacuten hiperpotasemia proteinuria y
hematuria Raramente nefritis intersticial y siacutendrome nefroacutetico Uacutenicamente afecta a pacientes con enfermedad renal de base hipovolemia cirrosis o tratados con diureacuteticos
Otros raramente retinopatiacutea (visioacuten borrosa depoacutesitos corneales) irritacioacuten rectal (para la viacutea rectal)
Precauciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
26
Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
27
METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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28
Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
30
Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
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37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
26
Gastroproteccioacuten en general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en presencia de factores de riesgo (antecedentes de enfermedad ulcerosa dosis altas mayores de 75 antildeos uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE deberiacutean utilizarse uacutenicamente a dosis bajas y el menor tiempo posible y realizar controles perioacutedicos de creatinina seacuterica especialmente si al mismo tiempo concurren otros factores (diabetes mellitus insuficiencia cardiaca ancianos cirrosis)
Enfermedad de Parkinson demencia o epilepsia tienen mayor riesgo de padecer efectos adversos neuroloacutegicos
Embarazo categoriacutea B de la FDA en el primer y segundo trimestre y D en el tercero Durante el tercer trimestre puede provocar cierre del ductus arteriosus hemorragia por inhibicioacuten de la agregacioacuten plaquetaria deterioro de la funcioacuten renal y alteraciones miocaacuterdicas en el feto Si se utiliza a teacutermino puede prolongar la gestacioacuten y el trabajo del parto
Lactancia se distribuye en la leche materna en muy baja cantidad Se considera compatible Pediatriacutea se ha evaluado su uso en nintildeos mayores de 6 meses sin detectarse problemas especiacuteficos La
experiencia en nintildeos maacutes pequentildeos es limitada
Interacciones
Anticoagulantes orales los AINE aumentan el riesgo de hemorragia digestiva fundamentalmente por su accioacuten antiagregante plaquetaria y gastrolesiva El riesgo con ibuprofeno se considera bajo En varios estudios con 2400 mgdiacutea de ibuprofeno no se ha detectado interaccioacuten pero se ha descrito un caso de aumento del TP y sangrado en un paciente anciano Debe tenerse especial precaucioacuten en pacientes de alto riesgo y ajustar a la dosis miacutenima eficaz y en tratamientos cortos siempre que sea posible En tratamientos prolongados (maacutes de 3-4 semanas) es conveniente monitorizar el INR
Metotrexato los AINE disminuyen la excrecioacuten renal de metotrexato por reducir la perfusioacuten renal y la secrecioacuten tubular activa del faacutermaco con lo que aumenta el riesgo de toxicidad Esto sucede sobre todo con metotrexato a dosis altas en quimioterapia o cuando existe insuficiencia renal No se han detectado problemas con metotrexato a dosis bajas pero mientras no se disponga de maacutes informacioacuten se recomienda monitorizar cuidadosamente el tratamiento y la funcioacuten renal
IECA los AINE pueden reducir su efecto antihipertensivo y natriureacutetico El paracetamol seriacutea una alternativa en procesos dolorosos o febriles
Litio reduce la excrecioacuten renal de litio y aumenta el riesgo de toxicidad
Sobredosificacioacuten
Siacutentomas La sintomatologiacutea por sobredosis incluye veacutertigo espasmos hipotensioacuten y cuadros de depresioacuten del sistema nervioso (reduccioacuten de la consciencia)
Tratamiento Si ha transcurrido menos de una hora se recomienda practicar un lavado gaacutestrico Se considera tambieacuten beneficioso el aporte de carboacuten activado por viacutea oral para reducir la absorcioacuten del faacutermaco Si ha transcurrido maacutes de una hora se recomienda alcalinizar la orina y forzar la diuresis para favorecer su eliminacioacuten debido al caraacutecter aacutecido del medicamento
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27
METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
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29
MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
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- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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METAMIZOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
Accioacuten
Analgeacutesico antipireacutetico Ligera accioacuten relajante de la musculatura lisa Inhibe la siacutentesis de prostaglandinas especialmente en el aacutembito central
Indicaciones
Dolor agudo postoperatorio o post-traumaacutetico dolor de tipo coacutelico dolor oncoloacutegico Fiebre alta que no responde a otros antiteacutermicos
Posologiacutea
Viacutea oral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 500-575 mg6-12h
Viacutea rectal Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 1 g6-12h Nintildeos de 4-11 antildeos 300-500 mg6 h Nintildeos de 1-3 antildeos 250 mg6-8 h
Viacutea parenteral Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos 2 g8h
Contraindicaciones
Alergia a pirazolonas Historial de agranulocitosis por medicamentos Anemia aplaacutesica Porfiria aguda intermitente Deficiencia congeacutenita de glucosa -6-fosfatodeshidrogenasa
Efectos adversos
Reacciones anafilaacutecticas (incluido shock anafilaacutectico especialmente con las formas parenterales) Agranulocitosis que pueden aparecer en cualquier momento despueacutes de iniciado el tratamiento
Ocasionalmente trombocitopenia Reacciones de hipersensibilidad en la piel y membranas mucosas Hipotensioacuten en pacientes con fiebre alta yo tras una inyeccioacuten raacutepida
Precauciones Interrumpir el tratamiento ante la aparicioacuten de signos o siacutentomas de reaccioacuten anafilaacutectica (disnea asma
rinitis edema angioneuroacutetico o de glotis hipotensioacuten urticaria rash) o agranulocitosis (fiebre alta escalofriacuteos dolor de garganta inflamacioacuten en boca nariz o garganta lesiones de la mucosa oral o genital)
En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (pej tratamiento citostaacutetico) tensioacuten arterial por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulacioacuten inestable
La duracioacuten maacutexima del tratamiento para la indicacioacuten de dolor oncoloacutegico no debe ser superior a siete diacuteas
Ajustar la dosis en insuficiencia renal yo hepaacutetica Embarazo El uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y
las 6 uacuteltimas semanas del embarazo (inhibicioacuten de la siacutentesis de prostaglandinas) El uso de metamizol durante otros periodos del embarazo soacutelo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapeacuteuticas maacutes seguras Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracioacuten de este medicamento Pediatriacutea Deberaacute administrarse durante el periodo maacutes corto posible Se recomienda estricto control cliacutenico en nintildeos menores de 1 antildeo Uso no recomendado en lactantes menores de 3 meses o nintildeos de menos de 5 Kg por posible alteracioacuten de la funcioacuten renal
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
Aviso Legal
40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
28
Metotrexato Posible acumulacioacuten orgaacutenica de metotrexato pudiendo conducir a efectos toacutexicos
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
29
MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
30
Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
31
Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
32
NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
36
PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
29
MORFINA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Es agonista puro de receptores opioides de tipo micro a los que se une con gran afinidad y potencia
Indicaciones
Dolor intenso Dolor asociado a infarto de miocardio Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmoacuten
Posologiacutea
Dolor croacutenico Viacutea oral Existen dos tipos de preparados por viacutea oral de accioacuten raacutepida y lenta Es recomendable comenzar con uno de accioacuten raacutepida ya que las dosis analgeacutesicas pueden ajustarse con mayor rapidez y pasar despueacutes a uno de accioacuten retardada Dosis inicial en adultos y nintildeos mayores de 5 antildeos 5-10 mg4h de un preparado de accioacuten raacutepida y ajustar despueacutes la dosis hasta obtener un alivio adecuado del dolor Una vez ajustada la dosis se puede sustituir por un preparado de accioacuten retardada repartiendo la dosis en 2 tomas diarias En episodios de agudizacioacuten del dolor tomar dosis adicionales de morfina raacutepida (10 de la dosis diaria total de morfina que podraacute repetir cada hora) Viacutea subcutaacutenea Se utiliza cuando la viacutea oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncoloacutegico Dosis inicial en adultos 5-10 mg4-6h Los cambios de dosis y las dosis adicionales se calculan igual que por viacutea oral Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Dolor asociado a infarto de miocardio
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
30
Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
31
Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
32
NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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36
PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
30
Viacutea parenteral (intravenosa o subcutaacutenea) La dosis usual es de 25-5 mg hasta un maacuteximo de 3 dosis Para la administracioacuten por viacutea intravenosa el contenido de la ampolla (1 ml) se diluye en 9 ml de suero fisioloacutegico No se recomienda la viacutea intramuscular porque puede interferir la interpretacioacuten de las pruebas diagnoacutesticas posteriores Edema agudo de pulmoacuten Viacutea intravenosa lenta Dosis usual 5-10 mg (05-1 ampolla al 1)
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave
Efectos adversos Sistema nervioso somnolencia desorientacioacuten euforia cefalea alucinaciones tolerancia agitacioacuten
veacutertigo temblor convulsiones depresioacuten Digestivos naacuteuseas voacutemitos (generalmente al inicio del tratamiento) estrentildeimiento sequedad de boca
alteracioacuten del gusto espasmo biliar Respiratorios depresioacuten respiratoria Oculares sequedad ocular visioacuten borrosa miosis diplopia Otros retencioacuten urinaria hipotensioacuten postural hipertensioacuten intracraneal rubor facial bradicardia
taquicardia palpitaciones hipotermia reduccioacuten de la libido erupcioacuten cutaacutenea y prurito
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria los opioides pueden producir depresioacuten de la funcioacuten respiratoria dependiente de la dosis Deben evitarse durante las crisis asmaacuteticas
Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Insuficiencia hepaacutetica al ser su principal viacutea de eliminacioacuten debe evitarse o reducirse la dosis En
algunos pacientes puede incluso precipitar coma Insuficiencia renal evitar o reducir dosis Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se
recomienda reducir la dosis Dependencia la administracioacuten repetida puede provocar tolerancia y dependencia La interrupcioacuten puede
originar siacutendrome de abstinencia por lo que la suspensioacuten del tratamiento debe realizarse gradualmente Actividades especiales durante los primeros diacuteas de tratamiento no se recomienda conducir ni manejar
maquinaria peligrosa por el riesgo de somnolencia o visioacuten borrosa Embarazo categoriacutea B de la FDA Los opioides atraviesan la placenta Se han descrito casos de siacutendrome
de abstinencia y depresioacuten respiratoria en neonatos Se acepta su uso a dosis terapeacuteuticas si no hay una alternativa maacutes segura
Lactancia la morfina se distribuye en la leche materna Es compatible a las dosis terapeacuteuticas procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis de faacutermaco para que la cantidad en la leche sea lo maacutes baja posible
Pediatriacutea calcular la dosis seguacuten el peso Los neonatos son especialmente susceptibles a la depresioacuten respiratoria
Geriatriacutea los ancianos son maacutes propensos a la depresioacuten respiratoria la retencioacuten urinaria y la insuficiencia renal Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo posoloacutegico
Interacciones
Alcohol Antidepresivos triciclicos Antisicoacuteticos Ansioliacuteticos e hipnoacuteticos Pueden producir aumento del efecto sedante
Cimetidina puede incrementar la concentracioacuten de morfina IMAO evitar el tratamiento concomitante en pacientes con IMAO o que hayan sido tratados con
inhibidores de la MAO durante las 2 semanas anteriores por la posible excitacioacuten o depresioacuten del sistema nervioso central
Rifampicina y estroacutegenos pueden disminuir los niveles de morfina Ritonavir puede aumentar la concentracioacuten de morfina
Sobredosificacioacuten
Los principales signos de sobredosificacioacuten son la miosis y la depresioacuten respiratoria Esta sobredosificacioacuten requiere un tratamiento de soporte para mantener la funcioacuten respiratoria y evitar el shock y el coma La administracioacuten de Naloxona un antagonista especiacutefico de opioides contrarresta raacutepidamente el efecto depresor
Lugar en la terapeacuteutica
Es el opioide potente de referencia en el dolor oncoloacutegico intenso
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
36
PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
31
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
32
NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
36
PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
32
NAPROXENO
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Paraacutemetros de seguimiento
middot Presentacioacuten
Accioacuten
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los aacutecidos arilpropioacutenicos (ibuprofeno ketoprofeno flurbiprofeno) Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma competitiva y reversible interfiriendo la siacutentesis de prostaglandinas y tromboxanos Tiene acciones analgeacutesica antiinflamatoria y antipireacutetica El efecto analgeacutesico se manifiesta raacutepidamente mientras que el efecto antiinflamatorio puede tardar hasta 3 semanas La inhibicioacuten de las prostaglandinas afecta tambieacuten a otros sistemas (gastrointestinal renal uterino) y determina la aparicioacuten de efectos adversos La inhibicioacuten de la siacutentesis de tromboxanos es responsable de su accioacuten antiagregante plaquetaria
Indicaciones
Procesos que cursan con dolor fiebre yo inflamacioacuten Enfermedades reumaacuteticas migrantildea dismenorrea ataque agudo de gota
Posologiacutea
Adultos viacutea oral o rectal Procesos inflamatorios 500mg8-12h Procesos dolorosos en general 500mg6-8h Gota aguda dosis inicial 750 mg seguido de 500mg a las 8 horas y 250mg8h hasta remisioacuten de la crisis
Dismenorrea dosis inicial 250 mg seguido de 250mg6-8h si precisa Ataque agudo de migrantildea 750 mg al primer siacutentoma seguido de 250 mg a la media hora Dosis maacutexima 1500mgdiacutea
Nintildeos Mayores de 2 antildeos 5-7-mgkg8-12 Artritis reumatoide juvenil hasta 15 mgkgdiacutea
Forma de administracioacuten las caacutepsulas y comprimidos se toman preferiblemente con un vaso de agua sin masticar y con alimentos para minimizar los siacutentomas gastrointestinales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naproxeno salicilatos u otros AINES Uacutelcera gastroduodenal Enfermedad inflamatoria intestinal Coagulopatiacuteas Hemorragias
Efectos adversos
Generalmente son dependientes de la dosis Digestivos (10 de pacientes) dolor abdominal naacuteuseas estrentildeimiento Raramente dispepsia uacutelcera
gaacutestrica y hemorragia digestiva Se debe a una accioacuten local y sisteacutemica por lo que se puede producir tanto por viacutea oral como rectal Los estudios epidemioloacutegicos catalogan al naproxeno como de riesgo intermedio de gastropatiacutea dentro de los AINES
Neuroloacutegicos (3-9) cefalea mareos acuacutefenos somnolencia Reaccioacuten de hipersensibilidad erupcioacuten exantemaacutetica rinitis urticariaangioedema con o sin prurito
broncoespasmo Renales retencioacuten de sodio y agua lo que puede ocasionar edema perifeacuterico e insuficiencia cardiaca sobre
todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados con diureacuteticos Raramente nefritis intersticial
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
Aviso Legal
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
36
PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
33
Hepaacuteticos aumento de transaminasas especialmente GPT raramente superior a 3 veces los valores normales Raramente ictericia colestaacutetica
Otros visioacuten borrosa meningitis aseacuteptica anemia hemoliacutetica
Precauciones
Alteracioacuten gastrointestinal el naproxeno puede causar numerosos efectos adversos en pacientes predispuestos En general debe valorarse gastroproteccioacuten con faacutermacos antiulcerosos si se plantea un tratamiento croacutenico en determinadas circunstancias (antecedentes dosis altas edad avanzada uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales)
Insuficiencia renal los AINE inhiben la accioacuten protectora de las prostaglandinas sobre el flujo renal aumentando el riesgo de nefropatiacutea y retencioacuten hidrosalina
Insuficiencia cardiaca yo hipertensioacuten arterial existe mayor riesgo de edemas perifeacutericos y descompensacioacuten
Asma los pacientes asmaacuteticos tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensiblidad y broncoespasmo Se recomienda ajustar a la dosis miacutenima eficaz y vigilar evolucioacuten
Enfermedad tiroidea puede interferir en las pruebas de funcioacuten tiroidea Insuficiencia hepaacutetica se recomienda monitorizar funcioacuten hepaacutetica perioacutedicamente Fotosensibilidad evitar exposicioacuten solar prolongada por el riesgo de fotosensibilidad Embarazo categoriacutea B de la FDA en 1ordm y 2ordm trimestre y D en 3ordm trimestre Se debe valorar la relacioacuten
beneficio-riesgo aun en caso de uso de manera ocasional No se recomienda su uso croacutenico en 3ordm trimestre por el riesgo de cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensioacuten pulmonar en el neonato y durante el parto por el riesgo de hemorragia materna e hipoxemia en el neonato
Lactancia categoriacutea A del CADIME Se distribuye a leche materna en muy escasa proporcioacuten (lt1) Se considera compatible
Pediatriacutea no recomendado en nintildeos menores de 2 antildeos porque no se ha evaluado su seguridad Geriatriacutea los niveles plasmaacuteticos son mayores por un conjunto de factores (hipoalbuminemia insuficiencia
renal y hepaacutetica) por lo que existe un mayor riesgo de enfermedad ulcerosa retencioacuten de liacutequidos y alteracioacuten de la presioacuten arterial
Paraacutemetros de seguimiento Se recomienda control de transaminasas en tratamientos croacutenicos de pacientes con alto riesgo de efectos adversos hepaacuteticos
Interacciones
Otros AINE el uso concomitante de varios AINE aumenta el riesgo de efectos adversos sin mejorar la eficacia
Fenitoiacutena debido a su elevada unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas (gt99) puede puede interferir con fenitoiacutena aumentar su fraccioacuten libre y el riesgo de toxicidad Se recomienda monitorizar a estos pacientes
Metotrexato naproxeno reduce su excrecioacuten renal y aumenta el riesgo de toxicidad especialmente en pacientes con enfermedad renal preexistente Se recomienda evitar el naproxeno o monitorizar signos de toxicidad por metotrexato (estomatitis fiebre siacutentomas digestivos)
Anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal porque la accioacuten antiagregante y gastrolesiva del naproxeno se suma a la accioacuten anticoagulante Se recomienda utilizar otros analgeacutesicos maacutes seguros
Ciclosporina aumenta el riesgo de alteracioacuten de la funcioacuten renal
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
Aviso Legal
40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
34
OXICODONA
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
middot Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico relacionado estructuralmente con la morfina y la codeiacutena Es agonista puro de receptores opioides mu kappa y delta aunque con menor afinidad que la morfina Tiene accioacuten analgeacutesica y sedante por de-presioacuten del sistema nervioso central con una potencia similar a la morfina
Indicaciones
Tratamiento del dolor intenso Las caacutepsulas (preparado de liberacioacuten raacutepida) estaacuten indicadas en procesos dolorosos agudos (postoperatorio postparto etc) Los comprimidos (preparados de liberacioacuten prolongada) estaacuten especial-mente indicados en dolor croacutenico (pacientes oncoloacutegicos u otros dolores no malignos)
Posologiacutea
Viacutea oral - Caacutepsulas de liberacioacuten raacutepida dosis inicial 5 mg6h - Comprimidos de liberacioacuten prolongada dosis inicial 10-20 mg12h Los comprimidos deben
de tragarse enteros sin partir ni triturar La dosis puede aumentarse (un 25 de la dosis diaria total) en funcioacuten de la respuesta y la tolerancia hasta una dosis maacutexima de 400 mgdiacutea Puede plantearse empezar el tratamiento con las caacutepsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la dosis total diaria en 2 tomas La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del sistema nervioso central Para cambiar de un analgeacutesico opioide a otro puede recurrirse a la tabla siguiente Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica 35 525 70 2 x 70
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica 25 50 75 100
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
35
Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
36
PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
37
Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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38
TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Hipersensibilidad a opioides Depresioacuten respiratoria asma o EPOC Iacuteleo paraliacutetico Insuficiencia hepaacutetica o renal graves Uso concomitante de IMAO o en las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Digestivos los maacutes frecuentes son naacuteuseas y estrentildeimiento (30 de pacientes) Tambieacuten produce voacutemitos anorexia diarrea sequedad de boca dispepsia y flatulencia Sistema nervioso somnolencia ansiedad confusioacuten depresioacuten insomnio y alucinaciones Respiratorios disnea broncoespasmo Otros prurito
Precauciones
Insuficiencia respiratoria puede producir depresioacuten respiratoria a dosis altas Hipertrofia prostaacutetica los opioides pueden producir retencioacuten urinaria Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del sistema nervioso central Se recomienda reducir la dosis
Alteracioacuten de la vesiacutecula biliar los opioides pueden producir contraccioacuten de la vesiacutecula biliar
Insuficiencia renal yo hepaacutetica existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma hepaacutetico Debe reducirse la dosis un 50 o aumentar el intervalo de dosificacioacuten
Tolerancia y dependencia se han detectado casos de uso abusivo y su potencial adictivo puede considerarse similar a la morfina La interrupcioacuten del tratamiento debe hacerse gradualmente para evitar siacutentomas de abstinencia
Porfiria no se aconseja su uso en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta Se han descrito neonatos con siacutendrome de abstinencia en madres tratadas con opioides No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona Debe evitarse su uso
Lactancia se excreta en la leche materna en muy baja cantidad El fabricante recomienda evitar su uso por el riesgo de sedacioacuten y depresioacuten respiratoria en el lactante
Pediatriacutea no se recomienda su uso en menores de 20 antildeos Geriatriacutea los ancianos pueden ser maacutes sensibles a los efectos de este medicamento por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificacioacuten maacutes largos
Interacciones
IMAO oxicodona estaacute contraindicada en pacientes que toman IMAO o los han tomado en las 2 semanas anteriores por el riesgo de hipotensioacuten y afectacioacuten del sistema nervioso central
Depresores del sistema nervioso central puede potenciarse el efecto depresor del SNC respiratorio e hipotensor al tomarse junto con opioides antipsicoacuteticos ansioliacuteticos o alcohol
Anticolineacutergicos puede provocar iacuteleo paraliacutetico yo retencioacuten urinaria por aumentar el riesgo de estrentildeimiento intenso
Sobredosificacioacuten
Puede producir excitacioacuten inicial ansiedad insomnio y posteriormente en ciertos casos somnolencia que progresa a estupor o coma En la intoxicacioacuten grave puede aparecer apnea colapso circulatorio parada cardiaca y muerte En general se lleva a cabo un tratamiento sintomaacutetico basado en el mantenimiento de la viacutea aeacuterea lavado gaacutestrico y administracioacuten de carboacuten activado si se considera necesario y la administracioacuten de un antagonista opioide especiacutefico la naloxona por viacutea intravenosa a las dosis apropiadas
Lugar en la terapeacuteutica
Analgeacutesico opioide moderado de segunda eleccioacuten frente a la morfina
Caracteriacutesticas de la prescripcioacuten
Medicamento catalogado como Estupefaciente
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
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- Lugar en la terapeacuteutica
-
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PARACETAMOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
Accioacuten
Derivado p-aminofenoacutelico inhibidor de la siacutentesis de prostaglandinas a nivel perifeacuterico y central por accioacuten sobre la ciclooxigenasa Su accioacuten antiinflamatoria es muy deacutebil y no presenta otras acciones tiacutepicas de los AINE (antiagregante gastrolesiva)
Indicaciones
Tratamiento sintomaacutetico del dolor leve o moderado y de la fiebre
Posologiacutea
Viacutea oral o rectal (paracetamol) Viacutea parenteral (propacetamol)
Adultos 325-650mg4-6h o 500-1000mg6-8h maacuteximo 4 gdiacutea
1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea
Nintildeos 10-15 mgkg4-6h maacuteximo 60mgkgdiacutea 1-2g4-6h maacuteximo 8gdiacutea soacutelo en mayores de 13 antildeos o 50 kg
Viacutea parenteral el paracetamol se absorbe raacutepida y casi completamente por viacutea oral por lo que la viacutea parenteral deberiacutea reservarse para aquellos pacientes en los que la viacutea oral no resulta posible Se puede administrar viacutea intramuscular profunda pero es preferible la viacutea intravenosa en infusioacuten de 100 ml de suero fisioloacutegico
Contraindicaciones
Alergia al paracetamol Enfermedad hepaacutetica o hepatitis viral
Efectos adversos
Hepaacuteticos hepatotoxicidad especialmente en pacientes alcohoacutelicos o debilitados Dermatoloacutegicos exantema urticaria dermatitis aleacutergica fiebre Sanguiacuteneos trombocitopenia leucopenia anemia hemoliacutetica en pacientes con deacuteficit de G6PDH anemia
aplaacutesica en casos graves
Precauciones
Alcoholismo el consumo croacutenico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepaacutetica del paracetamol Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas
Insuficiencia hepaacutetica dado que se metaboliza principalmente por esta viacutea debe evitarse o reducirse la dosis
Anemia debido a la posible aparicioacuten de alteraciones sanguiacuteneas se recomienda precaucioacuten en estos pacientes y evitar tratamientos prolongados
Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa el paracetamol a dosis altas puede precipitar anemia hemoliacutetica aguda en estos pacientes
Alergia a salicilatos el paracetamol constituye una alternativa vaacutelida en pacientes aleacutergicos a salicilatos u otros AINE Sin embargo se han dado casos de reaccioacuten cruzada
Embarazo categoriacutea B de la FDA Aunque atraviesa la placenta no se han descrito casos de teratogenia en humanos Se acepta su uso en tratamientos cortos en cualquier fase del embarazo
Lactancia se distribuye a leche materna en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante Se considera compatible
Interacciones
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
43
- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
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Anticoagulantes orales en estudios de casos y controles ha demostrado aumentar el TP sobre todo en tratamientos prolongados a dosis altas aunque se ha cuestionado su importancia cliacutenica Se suele recomendar como analgeacutesico de eleccioacuten por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo Se recomienda limitar su uso a 2gdiacutea durante periacuteodos cortos de tratamiento
Isoniazida reduce el metabolismo de paracetamol y aumenta el riesgo de hepatotoxicidad Fenobarbital fenitoiacutena cuando se procude una sobredosificacioacuten de paracetamol estos antiepileacutepticos
pueden inducir la formacioacuten de los metabolitos del paracetamol responsables de la hepatoxicidad
Sobredosificacioacuten
El paracetamol es un faacutermaco bastante seguro pero es potencialmente peligroso en caso de sobredosificacioacuten aguda por ingestioacuten accidental o intencionada Puede causar dantildeo hepaacutetico irreversible Los primeros siacutentomas de sobredosificacioacuten (primeras 24 horas) son mareos voacutemitos peacuterdida de apetito y dolor abdominal Los efectos maacutes graves se manifiestan a partir del segundo o tercer diacutea de la ingesta y pueden acabar en necrosis hepaacutetica coma y muerte Para valorar el riesgo de intoxicacioacuten es conveniente determinar la concentracioacuten plasmaacutetica de paracetamol y situarla en una graacutefica estaacutendar el denominado nomograma de Rumack La concentracioacuten de paracetamol debe determinarse al menos 4 horas despueacutes de la ingesta para obtener un valor vaacutelido y poder aplicar el nomograma El antiacutedoto de eleccioacuten es la N-acetilcisteiacutena a dosis altas por viacutea intravenosa (Fluimucil antiacutedoto) Su mayor efectividad se alcanza cuando se administra en las primeras 8 horas despueacutes de la intoxicacioacuten
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TRAMADOL
Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
Dolor Oncoloacutegico Fichas de Productos
39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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PREGUNTAS
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PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
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PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
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Contenido
middot Accioacuten
middot Indicaciones
middot Posologiacutea
middot Contraindicaciones
middot Efectos adversos
middot Precauciones
middot Interacciones
middot Sobredosificacioacuten
middot Lugar en la terapeacuteutica
Accioacuten
Derivado opioide sinteacutetico de estructura similar a la codeiacutena Es agonista selectivo de receptores opioides de tipo mu kappa y delta aunque con menor afinidad que otros opioides Presenta una actividad analgeacutesica moderada y sus efectos sobre la depresioacuten respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides
Indicaciones
Tratamiento del dolor moderado a grave
Posologiacutea
Adultos y nintildeos mayores de 12 antildeos dosis habitual 50-100 mg6-8h viacutea oral subcutaacutenea intramuscular o intravenosa Para formas orales retard puede pautarse cada 12 horas Dosis maacutexima 400 mgdiacutea
Nintildeos menores de 12 antildeos 1-15 mgkg en dosis uacutenica viacutea parenteral No se recomienda su uso croacutenico viacutea oral Insuficiencia renal o hepaacutetica moderada se recomienda prolongar el intervalo terapeacuteutico
Para cambiar de viacutea de administracioacuten o a otro analgeacutesico opioide puede recurrirse a la tabla adjunta Equivalencia de dosis entre analgeacutesicos opioides
Buprenorfina Sublingual 04-08 mg 12 mg 16 mg 32 mg
Parenteral 03-06 mg 09 mg 12 mg 24 mg
Transdeacutermica ldquo35rdquo ldquo525rdquo ldquo70rdquo 2 x ldquo70rdquo
Dihidrocodeiacutena Oral 120-240 mg 360 mg
Fentanilo Transdeacutermica ldquo25rdquo ldquo50rdquo ldquo75rdquo ldquo100rdquo
Morfina Oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg
Parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg
Oxicodona Oral 20 mg 60 mg 80 mg 160 mg
Tramadol Oral 150-300 mg 450 mg 600 mg
Parenteral 100-200 mg 300 mg 400 mg
Contraindicaciones
Depresioacuten respiratoria o EPOC grave Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO o durante las 2 semanas anteriores
Efectos adversos
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Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
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PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
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1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
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Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
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39
Digestivos naacuteuseas y voacutemitos son los efectos maacutes frecuentes aparecen los primeros diacuteas de tratamiento y son la principal causa de abandono Sequedad de boca ocasionalmente estrentildeimiento aumento de amilasa seacuterica
Sistema nervioso ocasionalmente cefalea y mareos Raramente somnolencia cansancio veacutertigo confusioacuten alucinaciones Puede provocar convulsiones en pacientes predispuestos (epileacutepticos tumores o metaacutestasis cerebrales)
Cardiovasculares enrojecimiento facial raramente taquicardia bradicardia palpitaciones hipotensioacuten Respiratorios raramente disnea Se ha descrito depresioacuten respiratoria pero soacutelo a altas dosis y asociado a otros
faacutermacos depresores Otros peacuterdida de apetito sudoracioacuten raramente erupcioacuten cutaacutenea y urticaria
Precauciones
Asma e insuficiencia respiratoria debe evitarse durante las crisis asmaacuteticas por el riesgo de depresioacuten respiratoria
Insuficiencia hepaacutetica o renal debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada generalmente aumentando el intervalo de dosificacioacuten No se recomienda en caso de insuficiencia grave
Epilepsia debe utilizarse con precaucioacuten porque disminuye el umbral convulsivo No se recomienda en pacientes no controlados
Hipotiroidismo aumenta el riesgo de depresioacuten respiratoria y del SNC Se recomienda reducir la dosis Dependencia y tolerancia aunque el riesgo de adiccioacuten es muy bajo a las dosis terapeacuteuticas se ha descrito siacutendrome de abstinencia al retirar el tratamiento (ansiedad agitacioacuten nerviosismo insomnio hiperquinesia temblor y siacutentomas gastrointestinales) Se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente
Actividades especiales debe tenerse en cuenta el riesgo de somnolencia durante los primeros diacuteas de tratamiento antes de conducir o manejar maquinaria
Embarazo categoriacutea C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto por lo que soacutelo se acepta su uso si no existe una alternativa terapeacuteutica maacutes segura
Lactancia categoriacutea B de Cadime Se excreta en la leche materna no se recomiendan tratamientos prolongados Son recomendables otros analgeacutesicos opioides como codeiacutena o dextropropoxifeno
Interacciones
Depresores del SNC su uso conjunto puede potenciar el efecto depresor de estos faacutermacos y del alcohol IMAO tramadol aumenta teoacutericamente el riesgo de convulsiones y siacutendrome serotonineacutergico en pacientes que
toman IMAO Debe evitarse su uso conjunto Antidepresivos ISRS se han descrito casos aislados de siacutendrome serotonineacutergico con fluoxetina paroxetina y
sertralina Debe monitorizarse aunque no parece necesario evitarlos
Sobredosificacioacuten
Presenta los signos caracteriacutesticos de la intoxicacioacuten por opioides miosis voacutemitos mareos y peacuterdida de conciencia que puede llegar a convulsiones depresioacuten respiratoria y coma El tratamiento incluye lavado gaacutestrico para reducir la absorcioacuten medidas de soporte y tratamiento especiacutefico con naloxona antagonista especiacutefico de opioides en caso de depresioacuten respiratoria y diazepam en caso de convulsiones
Lugar en la terapeacuteutica
Tramadol es un analgeacutesico opioide deacutebil uacutetil en una amplia gama de procesos que cursan con dolor moderado a severo que se caracteriza por una menor incidencia de efectos adversos respiratorios y cardiovasculares y un bajo potencial de abuso y dependencia respecto a los opioides potentes (1) 1- Thomson Micromedex Tramadol [Base de datos en Internet] Thomson Scientific amp Healthcare 1974- [acceso 1622007] Disponible en httpwwwthomsonhccomhcslibrarianPFPUIRR1mNLT1IXVckf
Aviso Legal
40
GUIacuteA
FARMACOTERAPEacuteUTICA
DE
ATENCIOacuteN PRIMARIA
PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
SERGAS 2006-2007
41
PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
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- Lugar en la terapeacuteutica
-
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PREGUNTAS
CLINICOTERAPEacuteUTICAS
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PREGUNTAS CLINICOTERAPEacuteUTICAS
1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
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PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
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1 iquestEs el tratamiento de la causa subyacente el apropiado en el tratamiento
del dolor oncoloacutegico 45
2 iquestQueacute tipos de dolor requieren un tratamiento especiacutefico 45
3 iquestCoacutemo puedo manejar el dolor sintomaacutetico 45
4 iquestCoacutemo puedo manejar las crisis de dolor 46
5 iquestQueacute puedo hacer ante dolor resistente al tratamiento46
6 iquestCoacutemo hacer los ajustes en el tratamiento del dolor en pacientes
terminales46
7 Manejo de faacutermacos frente al dolor analgesia estaacutendar46
8 Manejo de farmacoloacutegico viacuteas alternativas a la oral en la administracioacuten
del tratamiento del dolor 47
9 Manejo de faacutermacos frente al dolor tratamiento farmacoloacutegico del dolor
neuropaacutetico47
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
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PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
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- Lugar en la terapeacuteutica
-
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
42
PREGUNTAS RESPUESTAS
1 iquestES EL TRATAMIENTO DE LA CAUSA SUBYACENTE EL APROPIADO EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR ONCOLOacuteGICO
La estrategia terapeacuteutica se basa en unos principios1
Hay que tratar la causa del dolor (Ej un absceso ha de ser drenado) El tratamiento tiene que instaurarse lo antes posible para evitar sufrimiento Las diferentes posibilidades terapeacuteuticas existentes (farmacoloacutegicas y no farmacoloacutegicas) seraacuten utilizadas para conseguir el control maacutes adecuado del dolor
Referencias Bibliograacuteficas
1 World Health Organization Cancer pain relief2nd ed Geneva World Health Organization
1996Texto completo] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
2 iquestQUEacute TIPOS DE DOLOR REQUIEREN UN
TRATAMIENTO ESPECIacuteFICO
Referencias Bibliograacuteficas 1 Bajwa Z Warfield C Cancer pain syndromes [Monografiacutea en Internet] Walthman (MA) Uptodate
2006 [acceso 23 de Junio de 2006 ]Disponible enhttpwwwuptodatecom
Mecanismo del dolor
Ejemplo Tratamientos maacutes uacutetiles
Somaacutetico Lumbalgia
Herida superficial
Quemadura
Otitis
Abrasiones
Traumatismos
Dolor postquiruacutergico
Artritis
Medidas fiacutesicas friacuteo estimulacioacuten taacutectil
Analgeacutesicos no opioides
Procedimientos anesteacutesicos locales toacutepicos o infiltracioacuten de anesteacutesicos
Visceral Fractura
Coacutelico nefriacutetico
Apendicitis
Necrosisisquemia
Analgeacutesicos opioides
Procedimientos anesteacutesicos intraespinales locales
Analgeacutesicos no opioides
Neuropaacutetico Neuralgias
Neuropatiacuteas
Miembro fantasma
Terapia adyuvante
Analgeacutesicos opioides
3 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR EL DOLOR SINTOMAacuteTICO
Los analgeacutesicos a utilizar vienen determinados fundamentalmente por la intensidad del dolor
(Tabla) La viacutea de administracioacuten de los analgeacutesicos seraacute la que mejor se adapte a las necesidades del
paciente Los analgeacutesicos se pautaraacuten a intervalos horarios de modo regular 678
Referencias Bibliograacuteficas
1 Fallon M Hanks G Cherny N Principles of control of cancer pain BMJ 20063321022-1024
[Medline] 2 httpwwwfisterracomguias2dolor_oncologicoasp
Escalera terapeacuteutica en el dolor oncoloacutegico
Dolor Intenso
Analgeacutesicos no opioides Opioides potentes (Morfina Fentanilo Oxicodona Buprenorfina)
Coadyuvantes
Dolor moderado
Analgeacutesicos no opioides Opioides deacutebiles (Tramadol Codeiacutena) Coadyuvantes
Dolor leve Analgeacutesicos no opioides (AINE Paracetamol)
Coadyuvante
4 iquestCOacuteMO PUEDO MANEJAR LAS CRISIS
DE DOLOR
AGUDIZACIONES DEL DOLOR A lo largo de la evolucioacuten cliacutenica el paciente puede sufrir crisis agudas de dolor 1 Si el paciente recibe morfina el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de Morfina raacutepida (dosis 10
de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada hora hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
2 Si el paciente recibe oxicodona el tratamiento consistiraacute en dosis suplementarias de oxicodona raacutepida (dosis
10-15 de la dosis diaria total utilizada) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
3 Si el paciente recibe fentanilo transdeacutermico el tratamiento consistiraacute en administrarle fentanilo oral
tranmucoso Otra posibilidad son dosis suplementarias de morfina raacutepida (las dosis equianalgeacutesicas correspondientes a un 10 de la dosis total de fentanilo transdeacutermico) que podraacute repetir cada 1-2 horas hasta lograr un control adecuado de la agudizacioacuten del dolor
Dolor Oncoloacutegico Preguntas Clinicoterapeacuteuticas
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