glibenclamida.docx
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. Introducción generalLas presentes directrices sobre el uso de las denominaciones comunes pretenden ser una explicación general del proceso de selección INN. Han sido desarrollados para las autoridades reguladoras de medicamentos para uso en la autorización de comercialización / registro de productos, los fabricantes de medicamentos que están solicitando nuevas DCI y aquellos con DCI, patentes autoridades / oficinas, abogados de marcas y especialistas en materia de marcas, científicos, profesores, profesionales de la salud, así como a cualquier persona interesada en la nomenclatura.
2.1 DCI propuestasLa selección de un nuevo INN se basa en un procedimiento estricto. Tras la recepción de un formulario de solicitud INN, la Secretaría de la OMS examina los nombres sugeridos para la conformidad con las normas generales, por similitud con las DCI publicados y los posibles conflictos con nombres existentes, incluyendo las DCI publicados y marcas. Se añade una nota que resume el resultado de los mismos y de la solicitud es posteriormente enviada a los expertos en DCI para que formulen observaciones. Una vez que todos los expertos están de acuerdo en un nombre, se informe al solicitante del nombre seleccionado.Recién elegido, DCI propuestas se publican en Información Farmacéutica OMS, lo que indica un plazo para un período de objeción de 4 meses. Sólo es permitido para el período de comentarios y / u objeciones a los nombres publicados para ser planteadas. Los motivos de la oposición deben ser claramente establecidos y éstas serán evaluadas por los expertos para la acción futura. Los usuarios están invitados a abstenerse de utilizar la denominación propuesta hasta que se convierte en una DCI recomendada, con el fin de evitar la confusión se debe modificar el nombre. Dos listas de DCI propuestas se publican anualmente. Un ejemplo se expone a continuación.acidum iocanlidicum ( 123 I)
(iocanlidic 123 I) ácido
15 - ( p - [ 123 yodofenilo I]) ácido pentadecanoico agente de radiodiagnóstico
acide iocanlidique ( 123 I)
acide 15 - ( p - [ 123 I] yodofenil) pentadécanoïque produit un radiodiagnostique uso
ácido iocanlídico ( 123 I)
ácido 15 - ( p - [ 123 I] iodofenil) pentadecanoico Agente de radiodiagnóstico
C 21 H 33 123 IO 2 74855-17-7
Dada la numerosa cantidad de fármacos que se emplean en terapéutica se hace necesaria la
implementación y utilización de sistemas estandarizados que permitan nombrarlos y
reconocerlos de un modo adecuado. Debido a lo anterior se han adoptado múltiples formas de
clasificar los fármacos y las sustancias farmacéuticas de acuerdo a su nombre. A continuación
se da una breve descripción de cada una de ellas:
A. Nombres sin propietario
Son un bien común y cualquier persona puede emplearlo ya que no existe derecho legal sobre
él. Dentro de los nombres sin propietario se encuentran:
1. Nomenclatura Sistemática o IUPAC
En este sistema de nomenclatura se asignan los nombres en función de la estructura química
de cada compuesto empleando reglas que son establecidas por la IUPAC mediante las cuales
se denota de forma inequívoca la estructura química del fármaco incluyendo su
estereoquímica. Es un tipo de nomenclatura de asignación y manejo compleja. Por ejemplo, el
nombre IUPAC para la ampicilina es:
ácido(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-fenilacetamido]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-
azabiciclo[3.2.0]heptan-2- carboxílico.
2. Nomenclatura Semi–sistemática
En este tipo de nomenclatura se utilizan moléculas con nombres comunes como esqueletos
patrón y sus sustituyentes se nombran de acuerdo con las reglas de la nomenclatura
sistemática a partir de dichos nombres. Como ejemplo tenemos el nombre semi-sistemático de
la ampicilina:
Nombre común base: penicilina
Nombre semi-sistemático: Aminobencilpenicilina
A.3. Código Chemical Abstracy Service (CAS)
Es la denominación numérica asignada a compuestos químicos con estructura química
completamente establecida que se encuentren dentro de la base de datos llamada registro
CAS, la cual es administrada por la Sociedad Americana de Química. En general se emplean
las siglas en inglés CAS RN (Chemical Abstracts Service Registry Number). Con este código
numérico se pueden realizar búsquedas en diversos compendios de sustancias químicas
como el INDEX MERCK y así encontrar información relacionada con el nombre sistemático,
los nombres comunes, las propiedades físicas y químicas de la molécula, entre otras. Para
ilustrar este tipo de nomenclatura se tiene el ejemplo de la ampicilina en forma anhidra cuyo
código CAS RN es 69-53-4.
A.4. Denominaciones Comunes Internacionales (DCI)
En inglés se conoce como INN (International Non Proprietary Name). Este tipo de
nomenclatura son nombres únicos, no ambiguos, más sencillos que los sistemáticos e
independientes del fabricante de la sustancia farmacéutica, que se utilizan solamente para
principios activos aislados. Estos nombres también se conocen como nombres genéricos e
indican el parentesco entre sustancias que pertenecen al mismo grupo farmacológico. Son
aprobadas y divulgadas por la Organización Mundial de la Salud (OMS)en la revista
WHODrug Information al menos en siete idiomas diferentes (latín, inglés, español, francés,
chino, árabe, ruso e italiano).
Para la construcción de una DCI se utilizan prefijos y sufijos específicos de cada grupo de
sustancias como las ejemplificadas en la tabla 1, donde los guiones indican si se trata de
prefijos (ej, cef-), sufijos ( ej, -aco) o partículas que se pueden colocar en cualquier lugar del
nombre (ej, barb).
Tabla 1. Ejemplo de partículas empleadas en la construcción de una DCI.
Partícula Grupo farmacológico
-acoAntiinflamatorios del grupo del ibufenaco (derivados del ácido fenilacético)
Andr Esteroides andrógenos-antel Antihelmínticos que no sean de un grupo definido-azepam Sustancias del grupo del diazepam (benzodiazepinas)
-bendazol Antihelmínticos del grupo del mebendazol
-caína Anestésicos locales
Ejemplo:
DCI: procaína. Indica que es un fármaco que pertenece al grupo de los anestésicos locales.
A.5. Código ATC (Anatomical Therapeutic Chemical classification)
Es un sistema de clasificación para fármacos que les asigna un código alfa numérico en
función del órgano o sistema del cuerpo sobre el cual actúan, sus propiedades farmacológicas
o grupo terapéutico y su estructura química o grupo químico al cual pertenecen. El ejemplo
siguiente muestra la estructura de las denominaciones ATC, de acuerdo a las guías
establecidas por la OMS:
A Tracto gastrointestinal y metabolismo
(primer nivel, grupo anatómico principal)
A10 Fármacos usados en diabetes
(segundo nivel, subgrupo terapéutico)
A10B Fármacos reductores de los niveles de Glucosa (excluidas las insulinas)
(tercer nivel, subgrupo farmacológico)
A10BA Biguanidas
(cuarto nivel, subgrupo químico)
A10BA02 Metformina
(quinto nivel, sustancia química individual)
A.6. Nombre oficial
B. Nombres con propietario
No son un bien común pues la empresa productora de la sustancia farmacéutica tiene derecho
legal sobre él. Dentro de los nombres con propietario se encuentran:
B.1. Código de fabricante
En una combinación de números y letras que la empresa o grupo de investigación
desarrollador de una nueva molécula da a los fármacos durante la etapa de investigación y
desarrollo antes de que la sustancia cuente con una DCI. Ejemplo, el código de fabricante
para la mifepristona es RU-486.
B.2. Nombres comerciales o marca registrada
Se emplea para medicamentos y son nombres asignados por el fabricante de éste, con el
objetivo de distinguirlo en el mercado. No deben ser parecidos a una DCI o cualquier otro tipo
de denominación sin propietario. Ejemplo:
DCI: ampicilina
Nombre comercial: Binotal®
C. CASO ESPECIAL. Preparados que son obtenidos a partir de drogas vegetales
Teniendo en cuenta el auge de los preparados con base en productos naturales dentro de la
terapia actual es necesario conocer como se nombran estos. De acuerdo con la OMS, droga
es la parte de una planta medicinal que es empleada en terapéutica y droga cruda es una
droga de origen natural que ha experimentado exclusivamente el proceso de secado.
Para asignar el nombre de una droga vegetal se debe indicar la parte u órganos de la planta
que es empleado en terapéutica y el nombre científico de la planta empleando la
nomenclatura binomial en latín. Ejemplo: en el caso del extracto acuoso de flores
de Calendula officinalis, la droga vegetal son las flores de C. officinalis.
Anexos
Lo invitamos a descargar y consultar los siguientes textos de consulta que serán útiles para
ampliar las herramientas del marco teórico.
ANEXO 1: Guidelines for ATC classification and DDD assignment
ANEXO 2: DCI (INN). Guidelines on the use of International Nonproprietary Names (INNs) for
pharmaceutical substances.
ANEXO 3: DCI (INN). International Nonproprietary Names (INN) for Biological and
Biotechnological Substances
ANEXO 4: Vademécum colombiano de Plantas medicinales
3.1 Normas generalesSe establecieron las normas generales al principio del programa DCI con el fin de guiar a los miembros del comité de INN y para permitir a los profesionales de la salud a entender la razón de una serie de nuevos nombres. Al principio, algunos países utilizan nombres químicos abreviados como nombres genéricos, pero este sistema se encontró que era muy limitado, ya que muchas moléculas contienen elementos similares y grupos, tales como benceno-anillos de fenol, cloro, metilo o, en sus estructuras químicas. Además, un nombre que indica relación a un grupo de sustancias de acción similar farmacológicas es más significativa para los usuarios.En su Informe XX (Serie de Informes Técnicos, No. 581, 1975), el Comité de Expertos de la OMS en Denominaciones Comunes para las Sustancias Farmacéuticas revisó los principios generales para la elaboración y los procedimientos de selección, las denominaciones comunes internacionales (DCI) a la luz de la evolución de los compuestos farmacéuticos en los últimos años. La versión actual de los Principios generales de orientación para formar denominaciones comunes internacionales para las sustancias farmacéuticas se reproduce en el anexo 2.
3.2 Uso de los tallosPor lo general, una DCI consiste en una al azar, prefijo de fantasía y un vástago común; sustancias pertenecientes a un grupo de sustancias farmacológicamente emparentadas muestran su relación con el uso de un tronco común. A veces se establecen sub-tallos de diferenciar entre los diferentes grupos de sustancias relacionadas, por ejemplo -olol para los antagonistas b-adrenérgicos y los antihipertensivos, -teplase de activadores de tejido plasminógeno tipo-y -uplase de activadores de tipo uroquinasa-plasminógeno.Una lista de partículas comunes utilizados en la selección de las DCI se puede encontrar en el Anexo 3.
3.3 EstereoisómerosLa DCI de una nueva entidad química no especifica de forma rutinaria el estado de estereoisómero de la molécula en la denominación común. Si la estereoquímica se ha determinado, a continuación, esta información se presenta en el nombre químico (s) para identificar la sustancia. Un DCI puede, por lo tanto, identificar la mezcla racémica (por ejemplo, ibuprofeno, tetramisol), el levo- isómero (por ejemplo, amifostina, lofentanil, prenalterol, remoxiprida, quadazocine) o el dextro forma (por ejemplo butopamine). Posteriormente, si se necesita una DCI para un enantiómero diferente o para la forma racémica, los siguientes prefijos deben añadirse a la existente INN:(A) Para el levo formulario, el lev-/levo- se utiliza prefijo, por ejemplo, la levocarnitina, levamisol. (b) Para el dextro forma, la dex- prefijo se utiliza, por ejemplo, dexamisole, dexibuprofeno. (c) Para el racémica forma El rac-/race- prefijo se utiliza, por ejemplo, racepinefrine.
http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Jh1806e/3.4.html#Jh1806e.3.4
http://www.virtual.unal.edu.co/cursos/ciencias/2015657/und_2/html/marcoteorico.html
http://www.virtual.unal.edu.co/cursos/ciencias/2015657/und_2/html/taller.html
http://es.wikipedia.org/wiki/Glibenclamida
Glibenclamida
Glibenclamida
Nombre (IUPAC) sistemático
5-cloro-N-[2-[4-(ciclohexilcarbamoilsulfamoil) fenil]etil]-2-metoxi-benzamida
Identificadores
Número CAS 10238-21-8
Código ATC A10 BB01
PubChem 3488
DrugBank APRD00233
ChEBI 5441
Datos químicos
Fórmula C23H28N3Cl O 5S
Peso mol. 494.004 gr/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 60-75% (humanos);
30% (animales)
Unión proteica Extensa
Metabolismo Hepática: hidroxilación mediada porCYP2C9
Vida media 10 horas
Excreción Renal y biliar
Datos clínicos
Cat. embarazo C (AU) B (EUA)
Estado legal POM (UK) ℞-only (EUA)
Vías de adm. Oral
Aviso médico
La glibenclamida, conocida además como gliburida, es un medicamento hipoglucemiante oral de la
clase de las sulfonilureas,se utiliza en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Para marzo del
año 2007, la glibenclamida era uno de dos hipoglucemiantes orales incluidos en la Lista
de Medicamentos Esenciales de la OMS.1 Se vende comercialmente en dosis de 1,25 mg, 2,5 mg y
5 mg. También se presenta en combinación con la metformina.2
En animales de experimentación, se ha demostrado que la glibenclamida puede mejorar los resultados
de un derrame previniendo eledema cerebral. En relación a esas evidencias, estudios retrospectivos
mostraron que los pacientes con diabetes tipo 2 que habían estado tomando glibenclamida tenían
mejores tasas de derrames en comparación con diabéticos que no estaban tomando el medicamento.
Índice
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1 Mecanismo de acción
2 Efectos secundarios
3 Síntesis
4 Referencias
Mecanismo de acción[editar · editar código]
La glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de
las células pancreáticas beta, provocando despolarización, entrada de calcio y liberación de insulina.3 La
glibenclamida disminuye además la glucogenólisishepática y la gluconeogénesis.4
Efectos secundarios[editar · editar código]
La glibenclamida es una de las principales causas de hipoglicemia inducida por drogas, por lo que el uso
de este medicamento puede causar temblores, mareos o vahídos, dolor de cabeza, debilidad y
confusión, entre otras.2 También se ha asociado a ictericia colestásica . Estudios recientes han
demostrado que la combinación de la glibenclamida con metformina está asociada a una mortalidad
considerablemente mayor que si se combina la glibenclamida con otros estimulantes de la secreción de
insulina. De modo que la seguridad de la antes mencionada combinación se ha cuestionado.5
La metformina ha estado implicada en la aparición de una grave condición llamada acidosis láctica.2 Hay
evidencias que sugieren que la glibenclamida tiene un efecto promotor en la aparición
de carcinogénesis.6
Síntesis[editar · editar código]
El derivado N-acetilo de la β-fenetilamina se hace reaccionar con ácido clorosulfónico para formar el
derivado para-fenil-cloruro. Este es entonces sujeto a amoniólisis, seguido de la remoción de la
acetamida mediante catálisis alcalina. Esta es entonces acilada con cloruro ácido 2-metoxi-5-
clorobenzoico para dar el intermediario amídico. Este entonces se hace reaccionar con isocianato-
ciclohexilo para brindar la sulfonilurea glibenclamida.