farmacologÍa oftalmo
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FARMACOLOGÍA
Posee 3 barreras naturales:Hematorretiniana.Hematoacuosa.Hematovítrea.
Los medicamentos se aplican, generalmente en el fondo de saco inferior.
SISTEMICOS Y TÓPICOS.
GENERALIDADES
Generalidades fármacos
• Vía de administración
• Formas de presentación
• Técnicas de aplicación
Vía de administración
DIRECTAS
1.Intracamerular
( c. anterior)
2.Intravitrea
INDIRECTAS
1.Sistémica
(oral o parenteral).
2.Local
(tópica o periocular).
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
• VÍAS DIRECTAS
• VÍA INTRACAMERULAR: La sustancia se introduce en la cámara anterior del paciente. Suele reservarse para administrar fármacos durante la cirugía.
• VÍA INTRAVÍTREA: La sustancia se introduce en el interior del vítreo mediante una inyección a través de la pars plana. Asegura concentraciones terapéuticas mantenidas en los tejidos del segmento posterior. Sin embargo, es una técnica con un estrecho margen terapéutico.
Son impermeables a casi todas las sustancias pero la inflamación es capaz de romperlas.
VIAS INDIRECTAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS
VÍA EXTERNA.Deben atravesar la barrera corneal a nivel de su
epitelio.
Ventajas: Fácil aplicación, consigue concentraciones altas en la superficie ocular.
Desventajas: Dilución por lágrimas, fondos de saco conjuntivales pequeña cantidad, sólo el 1% llega al segmento posterior.
VIAS LOCALES
• Diseñada para evitar barrera corneal, se colocan las sustancias en contacto con la esclera
• Vía subconjuntival.
• Vía subtenoniana.
VENTAJAS; Concentraciones elevadas y mantenidas en el segmento anterior sobretodo en medicamentos hidrofílicos.
DESVENTAJAS; Cruenta y dolorosa.
VIA PERIOCULAR
• Absorción:
• Vías: corneal, conjuntiva(mayor área de absorción), escleral, nasolagrimal circulación general
• Tiempo del fármaco en el fondo de saco
• Película lagrimal precorneal
• Distribución
• Sistémica --- mucosa nasal
• Local … vía transcorneal y transconjuntival
• Metabolismo • Se evita el metabolismo de primer
paso • En el ojo actúan enzimas:
esterasas
• Eliminación ----hígado y riñón
• Toxicología ---Todos los medicamentos oftálmicos tienen la capacidad de absorberse en la circulación general – efecto adversos
• Medicamentos localmente producen toxicidad por:
• Hipersensibilidad• Efectos tóxicos directos en
cornea, conjuntiva, piel periocular y mucosa nasal
Formas de presentación
1. COLIRIOS O GOTAS
Más frecuentemente
usados.
Solución o suspensión
Fáciles de aplicar
No interfieren la visión
Generalmente son de corta duración •aplicar varias veces al día
Una vez abiertos
duran 1 mes
Técnicas de aplicación Colirio
Formas de presentación
2.Gel
Mayor efecto película sobre el ojo Visión borrosa temporal
3.Ungüento
Vehículo oleoso que lubrica más tiempo Útiles para antibióticos, ciclopéjicos y mióticos. Visión totalmente borrosa
Técnicas de aplicación ungüento
4. Las inyecciones pueden ser:
Conjuntival Retrobulbar Por cápsula de tenon
ANTIMICROBIANOS
Antibióticos oftálmicos
Usados contra microorganismos
Deben usarse mínimo 7 días resistencia
Existe combinaciones con esteroides (dexametasona). Para disminuir rápido los síntomas.
Nombre Genérico Formulación Indicaciones
Cloranfenicol 0.5% Sol 1% Ungüento
Conjuntivitis, Queratitis
Ciprofloxacino 0.3% Sol y Ungüento
Conjuntivitis, Queratitis
Eritromicina 0.5% Ungüento Conjuntivitis, Blefaritis
Gatifloxacina 0.3% Solución Conjuntivitis
Gentamicina 0.3% Solución Conjuntivitis, Blefaritis
Levofloxacina 0.5% Solución Conjuntivitis
Moxifloxacina 0.5% Solución Conjuntivitis
Ofloxacina 0.3% Solución Conjuntivitis, Queratitis
Sulfacetamida sodica
10% 15% 30% Sol. Conjuntivitis, Queratitis
Polimixina Varias combinaciones
Conj, Queratitis y Blef
Tobramicina 0.3% Sol y Ungüento
Conj, Queratitis y Blef
Bacitracina 500 U/g ungüento Conjuntivitis, Blefaritis
SULFAS Cobertura para Grampositivos Arden No dejan depósitos en la superficie de la
córnea Conjuntivitis bacteriana, blefaritis y cuadros de
ojo rojo superficial. Efectos indeseables: hipersensibilidad e
irritación local.
Sulfacetamida Colirio al 10 %Ungüento al 10%
Sulfamida de amplio espectro pero poco utilizado por la aparición frecuente de resistencias.
Aminoglucósidos
Grupo muy usado en infecciones por gramnegativos
Tóxicos si se usan en forma crónica
Existe resistencia bacteriana
Gentamicina Colirio al 0.3 y 0.6 % Pomada oftálmica al 0.3 %
Conjuntivitis bacterianaÚlceras y lesiones cornealesBactericida de amplio espectro
Neomicina Colirio al 0.35 % Conjuntivitis bacterianaProduce reacciones adversas en 5-10% En tratamientos prolongados (> a 1 semana)
Tobramicina Colirio al 0.3%Ungüento al 0.3%
Conjuntivitis bacterianaÚlceras y lesiones corneales Bactericida similar a la gentamicina y más eficaz contra Pseudomonas
Quinolonas• Abuso con el pretexto de la inmunidad a la
resistencia bacteriana.
• Cubre gramnegativos y grampositivos excepto pneumococo.
• Conjuntivitis bacteriana
• Úlceras y lesiones corneales
• Quemazón o molestia ocular transitoria.
• Depósitos cornéales cristalinos blancos.
Ciprofloxacino Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro usado como prófilaxis en úlceras corneales.no usar en niños <1 año.
Norfloxacino Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilización en niños.
Lomefloxacino Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilización en niños. Poca resistencia
Ofloxacino Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilización en niños.
Cloranfenicol
• Droga de amplio espectro
• Conjuntivitis bacteriana
• Su principal efecto indeseable : la anemia aplásica
Cloranfenicol Colirio al 0.3 y0.5%Pomada al 0.3, 0.5% y 1%
Bacteriostático de amplio espectro y buena penetración.Puede producir discrasias hemáticas idiosincráticas
Antibióticos con antiinflamatorios esteroideos debe emplearse con extrema precaución: sobreinfección bacteriana o viral, reblandecimiento de la córnea e incluso la perforación corneal.
Antimicóticos
• La más utilizada es la natamicina lamentablemente no disponible en nuestro pais.
Natamicina Colirio al 5%(med. extranjero)
Activo frente a Candida
Antivirales
• Indicaciones : Queratitis por herpes simple I, Herpes zoster oftálmico y Retinitis .
• Tópicos : queratitis por Herpes Virus simple
antivirales
Aciclovir Pomada oftálmica al 3% Infecciones herpéticas
Trifluridina Colirio 1% Antiherpético tópico de segunda elección.
Antivirales para uso oftalmológico
Nombre Genérico Vías de Administración
Indicaciones
Trifluridina 1% Solución Queratitis por VHS
Vidarabina 3% Ungüento Queratitis por VHS
Aciclovir Oral, Intravenosa Iridociclitis por VHS
Valaciclovir Oral Herpes Zoster Oftálmico
Famciclovir Oral Herpes Zoster Oftálmico
Foscarnet Intravenosa, Intravítrea
Retinitis por CMV
Ganciclovir Intravenosa, Oral Retinitis por CMV
Formivirsen Inyección intravítrea Retinitis por CMV
Cidofovir Intravenosa Retinitis por CMV
ESTEROIDES Y AINES
EsteroidesBetametaso
naDexametasonaFluormetasonaHidrocortisonaMetilprednisolonaPrednisolona
Mecanismo de acción
• Los RE intracelulares
• Difusión pasiva
• Complejo
receptor-esteroide translocación
• Se fija al ADN
• Formación de ARN
• Síntesis de proteínas
Efectos
1.Disminuye la síntesis de colágeno
•Altera la cicatrización de heridas
1.Inhibe la acción de la insulina•Aumenta la neoglucogénesis hepática y el depósito de glicógeno
1.Altera la lipogénesis •Estimula la lipolisis del tejido adiposo
1.Aumenta la síntesis hepática de proteínas
•Aumenta el catabolismo periférico
1.Disminuye la absorción intestinal de calcio •Inhibe la sintesis de colágeno de los
osteoblastos1.Aumenta los niveles de PTH : amplifica la acción de reabsorción ósea de los osteoclastos y aumenta la excreción renal de calcio
ALGUNOS EFECTOS GENERALES DE LOS CORTICOESTEROIDES1.
Equivalencias
Usos
• Inflamación
• No infecciosa
• Posterior
• Alergia
• No Cicatrización
• Inmunosupresión
Tomar en cuenta…• Tiempo
• Breve
• No con Antibióticos
• Elegir adecuadamente a los pacientes
• No inmunodeprimidos
• No infecciones graves
Efectos adversosMuy frecuentes y deben anticiparse en todos los enfermos:
Osteoporosis. Aumento del apetito. Obesidad centrípeta. Alteración de la cicatrización de heridas. Riesgo de infección elevado. Supresión del eje hipotálamo-hipofisiario. Detención del crecimiento normal en niños.Frecuentes: Miopatía. Osteonecrosis. Hipertensión. Plétora. Piel frágil, estrías, púrpura. Edema. Hiperlipidemia. Síntomas psiquiátricos, euforia. Diabetes Mellitus. Cataratas subcapsular posterior.Poco frecuentes, pero importantes de reconocer a tiempo: Glaucoma. Hipertensión endocraneana benigna. Perforación intestinal silenciosa. Hemorragia gástrica. Alcalosis hipokalémica. Coma hiperosmolar no ketótico.Raras: Pancreatitis. Hirsutismo. Paniculitis. Amenorrea secundaria. Impotencia. Lipomatosis epidural. Alergia a esteroides sintéticos
Reacciones secundarias
• Hipersensibilidad
• Glaucoma secundario
• Cataratas
• Ulceración y perforación de la cornea
Dosificación
Hidrocortisona
Presnisolona
Prednisona
Fluorcortiona
Triamcolona
Metilprednisolona
Parametasona
• 1.Hidrocortisona 20 mg 4 veces al día
• 2.Prednisolona 14 mg 2 veces al día
• 3.Prednisolona y prednisona 5 mg 1 ó 2 gotas cada 2 a 6 hs
• 4.Prednisolona ungüento cada 100 gr contiene 50 mg de prednisolona 1 a 3 aplicaciones al día
• 5.Fluorcortisona y triamicolona 20 mg Por día
• 6.Metilprednisolona y triancinolona 4 mg 4 veces al día
• 7. Dexamatasona 0.75 mg 4 veces al día
• 8.Corticasol 0.4 mg 4 veces al día
Dexa/Hidro/Predni
Dexametasona
• Suspensión
• 1-2 gotas
• 0.1%
• 4-6 veces/dia
• Ungüento
• 3-4 veces/día
• disminuir
MICOSISQUERATITIS AGUDA
POR HERPES
Hidrocortisona
• Solución 0.5%• 1 gota• Gravedad
Prednisolona• 1-2
mg/kg peso
• 0.12%• 1-2 gotas• 2-4
veces/dia
• Solución• Suspensi
ón• Unguento
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS
BETAMETASONA
1-2 gotas 0.1% C/1 ó 2 horas e ir reduciendo
Niños mayores de 2 años
Propiedades inmunosupresoras.Entra al nucleo se une al ADN e induce la trnascripcion del RNA mensajero y enzimas… para disminuir la inflamacion.
AINES
Diclofenaco
Flurbiprofeno
Ketorolaco
Meloxicam
Mecanismo de Acción• Inhiben a la COX
• Inflamación postquirúrgica
Indicaciones:
• Inhibición de la miosis intraoperatoria, manteniendo la midriasis.
• Prevención y tratamiento del edema macular quístico.
• Cirugía de catarata.
• Uveítis.
• Escleritis.
• Conjuntivitis alérgica.
• Reducción de las molestias postoperatorias.
diclofenaco
1 gota/4 /día , 24hrs después de la cirugía por 2 semanas
SOLUCIÓN100 ml
Traumatismo del segmento anterior del ojo ( iris) aumenta la producción y liberación de PGs que ocasionan constricción del iris.
Tópica: previene la miosis durante operaciones oftalmológicas
KETOROLACOConjuntivitis
alérgica.
1gota /4/día .5%.
En caso posquirurgico 24 hrs. después.
ALIVIA EFICAZMENTE EL PRURITOConjuntivitis alérgica
estacional.
Suprime la inflamación postquirúrgica de cataratas.
CONTRAINDICADO: Embarazo y lactancia,Precaución en pacientes con sangrado.
FURBIPROFENO
• Irritación ocular
• Prurito
• Ardor
• Escozor
Topica: No altera la PIO
Penetra en la cornea.
Contraindicado: queratitis por Herpes Simple.
EA: Irritación ocular, sensación de quemadura,Ardor, Prurito.
Meloxicam
• Post-quirúrgico
• Cirugía de catarata
• Cirugía refractiva.
• Profilaxis pre y postoperatoria del edema macular quístico.
• Inflamaciones no infecciosas de segmento anterior.
LÁGRIMAS ARTIFICIALES
usos
• Ojo seco.
• Trastornos en la producción de lagrimas.
• Heridas y lesiones epiteliales.
• Queratitis.
Usos• Blefaritis
• Rosácea ocular
• Penfigoide ocular
• Distrofia corneal
• Sjörgen
• AR
• Steven-Johnson
• Tracoma
Lagrimas artificiales y Lubricantes
UTILIZADOS EN ATENCIÓN PRIMARIA.
Presente en las 3 formas
Colirio
Gel
Ungüento
Sin restricciones
Pueden estar combinados con vasoconstrictores como:
Nafazolina
Fenilefrina
Tetrahidrozolina
Metilcelulosa.
• Solución Oft Al 0.5%
• Aplicarse c/2-4 hrs.
• Se puede utilizar entre el lente de tres espejos
Alcohol polivinilico
• Propiedades hemolientes (ablanda) y protectoras
• Protege cornea y conjuntiva
• No hay penetración intraocular
• Prolonga el tiempo de la ruptura de la película lagrimal
Hipromelosa.
• Viscosa, transaparente y no irritante
• Funciona como vehículo oftálmico.
• 3 -7 veces /día
ANESTESICOS
DEFINICION:Son compuestos que bloquean de manera reversible la
conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen.
Pasando su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.
Advertencia: NUNCA DEBEN PRESCRIBIRSE PARA EL USO DEL HOGAR
PROCEDIMIENTO DIAGNOSTICO Y TERAPÉUTICO
TONOMETRÍA
EXTRACCIÓN DE CUERPOS EXTRAÑOS
CIRUGÍA CORNEAL SUPERFICIAL
MANIPULAR EL SISTEMA CANICULAR NASOLAGRIMAL
GONIOSCOPIA
RASPADO CONJUNTIVAL
SUTURAS
TETRACAÍNA
Solución y ungüento
al 5 %
Una gota repetir si
es necesario
Es toxica al epitelio corneal y conjuntiva
Arde a la aplicación
Anestesia se
produce en 1’,
dura de 15’ a 20
ANESTÉSICOS LOCALES POR INYECCIÓN
LIDOCAÍNA
PROCAÍNA
MEPIVACAINA 0.25% ó 0.75%
Acción en 10 ‘Epinefrina 6 - 10 hrs.
BUPIVACAINA
4 – 8 hrs.
ETIDOCAINA
LIDOCAÍNA
Aminoetilamida
Intensa: doble de potencia que la procaína.
mayor duración: 1 a 2 hrs acción.
Mas utilizado
DOSIFICACIÓN
30 ml de solución a 1% sin epinefrin
a
Dosis máxima: 30 ml a
1% o 4.5 mg/Kg
PROCAÍNA
50 ml de la solución al
1%
DOSIFICACIÓN
Dosis máxima 10mg/kg
Duración de la acción:
45 – 65’
MEPIVACAINA Solución a 1, 1.5, 2 y 3%
DOSIFICACIÓN Infiltración y bloqueo nervioso: 20 ml de
sol a 1 o 2%. Dosis máxima segura 7 mg/Kg.
DURACIÓN DE ACCIÓN 2 hrs.
Uso en pacientes alérgicos a la lidocaína.
BENOXINATO CLORHIDRATO
(oxibuprocaína clorhidrato) al 0,4%
FARMACODINAMIAEstabiliza la membrana de las neuronas y previene
la iniciación de las transmisión de impulsos nerviosos, anestesia inicia dentro del plazo de 1 a 2 min. Y dura de 10 a 15 minutos
DOSIFICACIÓN1 gota y repetir según sea necesario
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
INHIBIDORES DE GRANULACIÓN DE
MASTOCITOS
¿Qué hacen? • Previenen la degranulación de
mastocitos previamente sensibilizados y así mismo previenen la liberación de mediadores que desencadenan las reacciones alérgicas.
• • Inhibiendo el flujo de calcio en las
membranas celulares, por lo que se inhibe la secreción de mediadores alérgicos por parte de los mastocitos además de inhibir el reclutamiento de neutrófilos
y ¿cómo lo hacen?
¿Cuándo están indicados?
• En la profilaxis de la terapia antialérgica ocular: Conjuntivitis alérgica, vernal y atópica
• O en su defecto se pueden utilizar antistamínicos tópicos (levocabastina, azelastina o emedastina) cada 12 horas o cada 6 horas cuando el Px está sintomático.
• Olopatadina 0,1% C/12 hrs(Ambas funciones)
• Etabonato de lotepredol 0,5% C/6 hrs.
¿Cuáles son?
• Ejemplo: Cromoglicato disódico al 2% o cromolín sódico al 4%, 4 veces al día para Tx de Conjuntivitis primaveral o atópica
¿For example?
¿Cuáles son?
• Cromoglicato disódico al 2 ó 4%
• Dosis: 1 gota en cada ojo 4 a 6 veces al día
• Inicio de acción a los 7 días o más.
• Nombres comerciales:
• OFTACON
• CRORIN
• OPTICROM
• MAXICROM
• CRYL OFTENO
• ALERCROM
¿Cuáles son?
• Lodoxamida al 0.1% (2,500 veces más potente que el cromoglicato disódico)
• Dosis: 1 ó 2 gotas en cada ojo 4 veces al día
• Nombre comercial:
• ALOMIDE
¿Qué efectos secundarios tienen?
• Cromoglitado de sodio: Ardor ocular y picazón pasajeras.
• Lodoxamida: Escozor, quemazón, irritación local e inflamación de anexos; excepcionalmente queratitis, erosión corneal, cefalea, oscurecimiento de la vista, somnolencia, sequedad nasal y estornudos.
HIPOTENSORES OCULARES
¿Qué hacen?
• Tiene por objetivo reducir la Presión intraocular
• Mediante diferentes mecanismos dentro de los que se encuentran:
• la producción de humor acuoso• la salida de humor acuoso por el
trabéculo• Drenaje uveoescleral• Mixtos
y ¿cómo lo hacen?
¿Cuándo están indicados?
• Cuando existe glaucoma y se requiere preservar la función visual evitando el deterioro progresivo del n. Óptico intentando controlar* la Presión intraocular, recordando que nuestros medios para lograr este objetivo son tres:
• Tx Médico [estadío temprano]
• Tx Láser [trabeculoplastia]
• Tx Qx [estadío avanzado]*Entendiendo por control no solo la de la PIO sino también la no progresión en la alteración del campo visual y/o en la morfología papilar
¿Cuáles son
?
¿Cuáles son?
• Colinérgicos “Pilocarpina al 2 y 4% o aceclidina”: Producen miosis PIO únicamente en los glaucomas de ángulo estrecho o cerrado.
• Dosis: 1 o 2 gotas C/4 -12 hrs, 2 gotas C/6 hrs y Ataque agudo 2 Gotas C/10 min 3 o 4 veces
• Nombres comerciales:
• Pil-ofteno
• Pilogrin
• Pilocarpina Llorens
Efectos colaterales:MiosisMiopia acomodativaSudoraciónSalivación excesivaNáuseasHiperactividad gastrointestinalDolor de cabezaBradicardia
¿Cuáles son?
• Adrenérgicos “Epinefrina, apraclonidina, clonidina, brimonidina y dipivefrina”: menos la PIO que los β-bloqueadores y mióticos, so.. Ángulo abierto Tx PIO Leve-moderada. de salida de h. Acuoso en el ángulo iridocorneal
• Dosis: cada 12 horas o ó C/8 hrs
• Nombres comerciales:
• Diopine
• Alphagan
• Iopimax
• Ipidine
Efectos colaterales:HipotensiónMidriasis escasa (NO en G. Ángulo estrecho)NO en Hipotiroidismo Ni DM IIEdema palpebralSensación de cuerpo extraño, picor e hiperemiaMareos, sequedad de boca
¿Cuáles son?
• β-bloqueadores “timolol, levobunolol, carteolol, betaxolol (β-1)” producción del humor acuoso y son superiores a los anteriores.
• Dosis: 1 gota C 12-24 hrs
• Nombre comercial:
• Timoptol
• Shemol
• OptiPranolol
• Betagan
• Betoptic
Efectos colaterales:Sequedad de ojosBlefaritisVisión borrosaConjuntivitisQueratitis y uveítis(EXCIPIENTES) FC, PA, Hipoglucemia,
broncoespasmoDefectos Conducción nerviosa
¿Cuáles son?
• Inhibidores Anhidrasa carbónica “Brinzolamida y Dorzolamida” Bloqueando la acción de ésta y ya que es necesaria para la síntesis de H. Acuoso éste se reduce en un 40-60%.
• Dosis: 2 gotas c/8 hrs ó 1 gota C/12 hrs
• Nombre comercial:
• Trusopt
• Azopt
Efectos colaterales:HipopotasemiaParestesiasAnorexiaContracturas muscularesNausea, vómitos y diarriea
¿Cuáles son?
• Analogos de las Prostaglandinas “Latanoprost” Glaucoma de angulo abierto, flujo uveoescleral.
• Dosis: 1 gota diaria por la noche
• Nombre comercial:
• Xalatan 0.005%Efectos colaterales:Aumento en coloración del IrisEdema macular Quistico
VASOCONSTRICTORES
• Ocupa el 1er lugar de ventas al publico de colirios oftalmológicos.
• Los hay solos o combinados con antibióticos o esteroides.
• Mecanismo de acción: Actúa sobre los receptores alfa-
adrenérgicos de la conjuntiva produciendo vasoconstricción,
dando como resultado un decremento en la congestión conjuntival.
• Indicaciones: irritación, hiperemia producida por humo, polvo,
smog, albercas, cosméticos, uso de lentes de contacto, desvelos,
exceso de alcohol, etc,
• Reacciones secundarias:
Efecto de rebote: vasodilatación reactiva (dependencia del fármaco)
• Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado o estrecho
secundario a midriasis.
MEDICAMENTO NOMBRES COMERCIALES
DOSIS INDICACIONES
Fenilefrina •ZINCFRIN•ZINC OFTENO
1 o 2 gotas hasta 4 veces al día
Irritaciones leves
Feniramida •SOLUTINA•MIRUS
1 o 2 gotas hasta 4 veces al día
Irritaciones leves
Nafazolina •AFAZOL GRIN•NAPHACEL•NAZIL
1 gota cada 3 ó 4 horas, hasta 4 veces al día
Irritaciones y cuadros alérgicos
Tetrahidrozolina
•VISINE EXTRA 1 o 2 gotas hasta 4 veces al día.
Irritaciones
Oximetazolina •OXYLIN LIQUIFILM
2 gotas 2 veces al día.
Irritaciones