farmacologia nitroimidazoles
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NITROIMIDAZOLESMARÍA CASCO
GRUPO 8
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NITROIMIDAZOLESPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Antibióticos con actividad antibacteriana y antiparasitaria
Se obtuvo de la azomicina (2- nitroimidazol)
Su primer uso clínico fue en 1959
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NITROIMIDAZOLESPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Tiene propiedades bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios
Útil para el TTO de la Amebiasis
El metronidazol es uno de sus mas importantes representantes
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NITROIMIDAZOLESESTRUCTURA QUIMICA
-• Son compuestos
heterocíclicos sintéticos
-• Se relaciona con
los nitrofuranos
. Se obtienen a partir de la nitrificación del anillo imidazolico
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NITROIMIDAZOLESCLASIFICACIÓN
Metronidazol Tinidazol Ornidazol
Secnidazol Nimorazol
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MECANISMO DE ACCION
Actúan por medio de la reducción del grupo nitro por la ferrodoxina.
Dañan el DNA bacteriano mediante oxidación.
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ESPECTRO ANTIMICROBIANOBacteroides fragilisFusobacteriumClostridium perfringensClostridium difficileGardnerella vaginalisHelicobacter pyloriEntamoeba histolyticaGiardia lamblia Tricomona vaginalis
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RESISTENCIA• Son resistentes las bacterias aerobias y anaerobias
facultativas.ActinomycesArachniaPropionibacteriumMobilincusBifidobacteriumLactobacillus spp.
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FARMACOCINETICA
Se absorben
rápidamente por vía
oral
Penetran a los
tejidos por
difusión simple
Se elimina por la orina
Se metaboliz
a en el hígado
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EFECTOS ADVERSOS
ConvulsionesCefaleaAtaxiaMareoConfusiónVértigoAsteniaInsomnio
SistemaNervios
o
NáuseasVomitoDolor abdominalSabor metálico en la bocaDiarreaGlositisPancreatitis
Gastrointest.
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EFECTOS ADVERSOS
Leucopenia
Trombocitopenia
Hematológicas
Oncogénicas
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INDICACION TERAPEUTICAColitis pseudomembranosaVaginitis InespecíficaErradicación de H. pyloriAmebiasis InvasivaGiardiasisTricomoniasisInfecciones por anaerobios
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CONTRAINDICACIONES
Embarazo y LactanciaInfección anaeróbica pulmonarDiscrasias SanguíneasHipersensibilidad
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METRONIDAZOL
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PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Tiene acción bactericida
Fármaco de elección en el tto de la amebiasis extraluminal
Destruye los trofozoitos pero no los quistes de E. histolytica
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MECANISMO DE ACCIONEl grupo nitro del MTZ sufre una reacción química en
las bacterias anaerobias y en protozoarios sensibles.
Formación de metabolitos activos.
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FARMACOCINETICA
Se absorbe
con rapidez por vía
oral Alcanza la concentra
ción plasm. Max (1-
3h)
Se une a proteínas
(10- 20%)
Vida media
de 7.5h
Se metaboliz
a en el hígado
Se excreta por la orina (80%) y por heces (20%)
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ESPECTRO ANTIMICROBIANOBacteroides fragilisPrevotellaFusobacteriumClostridium difficileEntamoeba histolyticaGiardia lambliaBalantidium coliTricomona vaginalisH. pylori
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INDICACION TERAPEUTICA
Amebiasis intraintestinal y extraintestinalAbsceso hepático amebianoGiardiasisTricomoniasisInfecciones por anaerobios susceptibles
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POSOLOGIA
• ADULTOS: 30mg/Kg/d por 5-8 días (500mg c/8h)•NIÑOS: 35-50mg/Kg/d por 5-10 días
La dosis diaria debe ir fraccionada en 3 dosis después de las comidas.
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EFECTOS ADVERSOSCefalea
EmbotamientoNauseasVomito
Dolor abdominalSabor metálico en la boca
DiarreaMareos
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CONTRAINDICACIONES
Embarazo AlcoholEnfermedades del SNCDiscrasias sanguíneasHipersensibilidad
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PRESENTACION
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INTERACCIONES
Alcohol: Potencia la toxicidadAntiácidos: Disminuye su absorciónCimetidina: Disminuye el metabolismo del MTZFenobarbital: Disminuye la acción del MTEl MTZ aumenta la creatinina sérica y los niveles de
litio en sangre.
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TINIDAZOL
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PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Es mas eficaz contra protozoarios anaerobiosSe comercializa en EEUU desde 2004
Presenta menos efectos tóxicos que el MTZ
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MECANISMO DE ACCIONEl grupo nitro del Tinidazol sufre una reacción química en las
bacterias anaerobias y en protozoarios sensibles.Tiene una acción similar al MTZ
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FARMACOCINETICA
Se absorbe con rapidez por vía oralSe une a proteínas (10-20%)
Se metaboliza en el hígadoVida media de 12-
14hSe elimina sin cambios por la bilis y la orina
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INDICACION TERAPEUTICA
• Amebiasis extraluminal• Infecciones Intestinales• Infecciones por anaerobios susceptibles
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POSOLOGIA
ADULTOS: 1g/día en 2 tomas x 5-10días.Las amp. Están indicadas en infecciones x bacterias
anaerobias. Dosis en adultos (500mg c/12h) x 5 días. En niños (20-30mg/Kg)
La amp. Se aplica en infusión continua con dextrosa o Hartman durante 30 min.
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EFECTOS ADVERSOS
CefaleaDiarrea
NauseasVomito
Dolor abdominal
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CONTRAINDICACIONES
Embarazo- LactanciaAlcoholEnfermedades del SNCDiscrasias sanguíneasHipersensibilidad
![Page 33: Farmacologia Nitroimidazoles](https://reader036.vdocumento.com/reader036/viewer/2022062306/5889daee1a28ab83478b63b3/html5/thumbnails/33.jpg)
PRESENTACION