farmacologia del sob y asma
TRANSCRIPT
Tiempo de acción de medicamentos
DROGAS ANTIINFLAMATORIAS O PREVENTIVOS A LARGO PLAZO
CORTICOSTEROIDES CROMONAS BETA 2 AGONISTAS ACCION PROLONGADA TEOFILINAS ACCION SOSTENIDA ANTILEUCOTRIENOS ANTICUERPOS ANTI IG E
DROGAS DE ALIVIO RAPIDO
BETA 2 AGONISTAS DE ACCION CORTA ANTICOLINERGICOS TEOFILINAS ACCION CORTA
RECEPTORES ADRENERGICOS
Receptor Tejido Acciones
Alfa 1 Músculo liso vascular inervadoMúsculo dilatador pupilar.Músculo liso pilomotorCorazón
ContracciónInótropo positivo
Alfa 2 Receptor post-sináptico SNC.PlaquetasTerminales adrenérgicos y colinérgicos.AdipocitosAlgunos lecos vasculares
Múltiples en SNC.AgreganteVasoconstrictorInhibe lipolisis
Beta 1 Corazón Inótropo y Cronótropo positivo
Beta 2 Músculo liso bronquial, uterino vascular (lecho esquelético).Músculo esquelético.Hígado.
Relajación músculo lisoEstimula captación de potasioActiva glucogenolisis
Beta 3 Adipocitos Lipólisis
D1D2
Músculo liso vascular
Terminal sináptico
Vasodilatador renal
Modula liberación de neurotransmisor
Medicamentos Beta 2agonistas Beta 2 Adrenérgicos de acción corta
FenoterolSalbutamolTerbutalinaIsoetarinaIsoproterenolMetaproterenol
Beta 2 Adrenérgicos de acción prolongada
FormoterolSalmeterol
Fenoterol
Medicamento Fenoterol
Nombre Comercial Berotec
Presentación
Comprimidos de 2,5 mg.Solución inhalatoria al 0,5 %Cápsulas inhalatorias de 200 mcg (Inhaletas)
DosisInhalatoria: 200 mcg cada 6-8 horas.VO: 2,5 –5 mg cada 8 horas.
Farmacocinética
Inicio de la acción:VO: 30 min / Inhalatorio: 5-30 minEfecto máximo:VO: 2-3 h / Inhalatorio: 1-2 hDuracíón:VO: 4-8 h / Inhalatorio: 3-6 h
Salbutamol Medicamento
Salbutamol
Nombre Comercial
Ventolin
Presentación
Comprimidos de 2 y 4 mg. Comprimidos retard de 4 y 8 mg.Jarabe de 2 mg/5ml.Aerosol de 100 mcg/puls.Solución inhalatoria al 0,5%.Ampollas de 0,5 mg/1 ml.
Dosis
Tratamiento de las crisis de broncoespasmo.Inhalación con aerosoles: 100-200 mcg (1-2 inhal)/4-6 h. Dosis máxima 1,6 mg/día.Inhalación con pulverizador: 200-400 mcg/6-8 h.Inhalación con nebulizador: 2,5-5 mg en 2,5 ml de SF en 15 min/4-6 h.VO: 2-4 mg/6-8 h. Ancianos: 2 mg/6-8 h.Inyección SC o IM: 500 mcg/4-6 h.Perfusión IV: 0,5 mg diluidos en 100-250 ml de SF o G5%, a pasar en 20-30 minutos.Hiperpotasemia severaIV: 0,5 mg disuelto diluidos en 100 ml de G5%, a infundir en 20 minAerosol: 20 mg en un mL de SF nebulizado en 10 minutos.
Medicamento Salbutamol
Farmacocinética
Inicio de la acciónVO: 30 min / Inhalatorio: 5-30 minEfecto máximoVO: 2-3 h / Inhalatorio: 1-2 hDuracíónVO: 4-8 h / Inhalatorio: 3-6 hMetabolismoEl metabolismo presistémico de salbutamol ocurre fundamentalmente en el tracto gastrointestinal. Por conjugación forma un éster de sulfato inactivo.ExcreciónUn 72 % de la dosis inhalada se excreta por orina a las 24 horas, del cual un 28 % lo constituye fármaco inalterado y un 44% como metabolito.
Terbutalina
Medicamento Fenoterol
Nombre Comercial Tedipulmo
Presentación
Comprimidos de 2,5 mg.Solución: 1,5 mg/ 5mlDurules : 5 mg y 7,5 mg.Aerosol: 250 mcg/puls.Turbuhaler: 500 mcg/puls.
Medicamento Terbutalina
Dosis
Aerosol250-500 mcg/6-8 horas (1-2 pulsaciones). Máximo 8 puls/día.Turbuhaler500mcg/6-8 horas (1 inhalación). Máximo 12 inhalaciones/día.VO2,5-5 mg/8 horas. Comp. de liberación retardada, 5-7,5 mg/12 horas.SC, IM, IV250-500 mg/6-12 horas.Perfusión continuaDiluir 3-5 mcg/ml en SF ó G5% . Perfundir 1,5-5 mcg/min durante 8-10 horas.
Medicamento Terbutalina
Farmacocinética
Inicio de la acciónVO: 30 min / Inhalatorio: 5-30 minEfecto máximoVO: 2-3 h / Inhalatorio: 1-2 hDuracíónVO: 4-8 h / Inhalatorio: 3-6 hBiodisponibilidadEs del 10% y aumenta hasta el 15% cuando se administra en ayunas.MetabolismoLa terbutalina se metaboliza por conjugación con ácido sulfúrico, a nivel de la pared intestinal y del hígado.ExcreciónSe excreta en forma de sulfato conjugado. No se forman metabolitos activos.InteraccionesEfectos antagonizados por los betabloqueantes.Incremento del riesgo de arritmias si se utilizan con anestésicos inhalatorios.Riesgo de hipokaliemia si se usan diuréticos no ahorradores de potasio
Salmeterol
Medicamento Salmeterol
Nombre Comercial Serevent
Presentación aerosol, 25 mcg/inhalación
Dosis
Inhalatoria. Ads.: 50 mcg, 2 veces/día; obstrucción respiratoria grave: 100 mcg, 2 veces/día. Niños ≥ 4 años: 50 mcg, 2 veces/día.
farmacocinéticaInicio de la acción: 10 a 20 minutosEfecto máximo: 2 - 3 hDuracíón: 12 horas
Farmacodinamia
Son broncodilatadores adrenérgicos beta 2 agonista selectivo.
Actúa relajando el músculo liso bronquial, aliviando el broncoespasmo, aumentando la capacidad vital, disminuyendo el volumen residual y reduciendo la resistencia de la vía aérea. Estimula la motilidad ciliar e inhibe la liberación de mediadores de los mastocitos.
Causa una vasodilatación que provoca un efecto cronotrópico reflejo y efectos metabólicos generales.
El estímulo betaadrenérgico favorece la entrada de potasio al interior de la célula.
No atraviesa la barrera hematoencefálica.
Efectos secundarios:
Cardiovascular. Taquicardia, palpitaciones, hipertensión, arritmias.
SNC. Temblor fino de manos, nerviosismo, cefalea, hipertermia.
Pulmonar. Disnea, edema agudo de pulmón. Broncoespasmo paradójico.
GI. Náuseas, vómitos, diarrea.
Metabólico. Hipopotasemia, hipoglucemia, hiperinsulinismo. Calambres musculares transitorios.
Contraindicaciones y Recomendaciones:
Contraindicaciones: Recomendaciones
Alergia al fármaco.Embarazo y lactancia (se acepta el uso de fenoterol y terbutalina)
Su uso frecuente se ha asociado a aumento de mortalidad por asma y sus complicaciones.Precaución en pacientes con tirotoxicosis, cardiopatía isquémica, hipertensión, diabetes mellitus, feocromocitoma, glaucoma, arritmias e insuficiencia cardiaca congestiva.Precaución en ancianos.Deberá informarse a los deportistas que su uso puede dar positivo en el control analítico de dopaje.No administrar conjuntamente con otros simpaticomiméticos
Antiinflamatorios
Glucocorticoides: acción sobre el metabolismo de carbohidratos, pueden ser naturales como el Cortisol o sintéticos
Mineralocorticoides: tienen como prototipo natural a la Aldosterona y como sintético Espironolactona y Amiloride.Corta: entre 8 y 12 horas.
Intermedia: entre 13 y 36 horas.
Larga: entre 36 y 72 horas.
NO ESTEROIDEOS ESTEROIDEOS
Medicamento
Nombre comercial Presentación
Hidrocortisona
Hidrocortif ® 500Hidrocortif ® 100
Frasco ampolla con liofilizado incluye ampolla de disolvente de 100 y 500 mg
Prednisona Prednisona Tab: 5 y 50 mg
Prednisolona DacortinEtilsona,Prednisolona
Comprimidos de 5 mgFrasco conteniendo 10 ml, con 13’3 mg/ ml (1mg prednisona ≈ 6 gotas aprox.)
Medicamento Nombre comercial
Presentación
Metilprednisolona
Depo ModerinSolu ModerinUrbasonUrbason Soluble
Ampollas de 8 mg, 20 mg, 40 mg y 250 mgTab. de 40 mg, 125 mg, 500 mg y 1 gComprimidos de 4 mg, 16 mg y 40 mg
Betametasona Betametasona dipropionatoBetametasona acetatoBetametasona valerato
crema,Cronobetacort (Betametasona dipropionato ):susp.iny.f.a.x 1 x 2 ml
Dexametasona Dalamon InyectableDecadranFortecortínFortecortín oral
Ampollas de 4 mg /1 mL - 1,5 mL - 2,5 mL Ampollas de 40 mg/5 mL (8 mg/mL)Comprimidos de 1 mg
Farmacocinetica
Medicamento Farmacocinética
Hidrocortisona Inicio de acción: IV/ IM = pocos min.Efecto máximo: IV/ IM < 60 min.Duración: Efecto antiinflamatorio y supresión del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal = 30-26 h
Prednisona Inicio de acción: 1 horasEfecto máximo: 1-2 horasDuración: 18 y 36 horas.
Prednisolona Inicio de acción: VO = 1 horaEfecto máximo: VO = 1-2 horasDuración: 30-36 h
Medicamento Farmacocinética
Metilprednisolona Inicio de acción: IV/ IM = pocos min.Efecto máximo: IV/ IM < 60 min.Duración: 12-36 h
Betametasona Inicio de acción: depende la vía de administración Efecto máximo: 1-2 horas.Duración: 35 a 54 horas.
Dexametasona Inicio de acción: IV/IM = pocos min.Efecto máximo: IV/IM = 12-24 hDuración: IV/IM: 36-54 h
CLASIFICACION DE AGENTES ANTICOLINERGICOS
I-NATURALES
II-SINTETICOS O SEMISINTETICOS
A. ANTICOLINÉRGICOS GENERALESB. DE USO OFTALMOLÓGICOC. ANTISECRETORES GÁSTRICOS ( ANTIULCEROSOS )D. ANTIASMÁTICO (BRONCODILATADOR)E. ESPASMOLÍTICOS URINARIOSF. ANTICOLINÉRGICOS ANTIPARKINSONIANOS
CENTRALES:
RECEPTORES COLINÉRGICOS
Receptores ionotrópicos(Nicotinico)
Receptores metabotrópicos(Muscarínico)
ReceptorPoroCanalNeurotransmisor
Cara extracelular
Cara citoplasmática
NeurotransmisorReceptor
Proteina G
CanalPoro
Cara extracelular
Cara citoplasmática
Acción de la AcH.
ÓRGANO ACCIÓN
OJO M3: Contracción del musculo esfínter del iris miosis.Contracción del musculo ciliar convexidad del cristalino acomodación para la visión cercana.
GLÁNDULA LACRIMAL
Estimula el lagrimeo
GLÁNDULA SALIVAL
M3: Secreción copiosa de la saliva
BRONQUIOS M3: BroncoconstricciónAumento de las secreciones glandulares
CORAZÓN M2; disminuye la contractilidad y FC
TRACTO GI M3: aumenta la motilidad, tono muscular.M1: aumenta la secreción de HCL
URETRA Y VEJIGA
M3: Constricción del detrusorM2: Favorece la micción
GENITALES M3: estimula la erección
Bromuro de ipratropio:
Medicamento Bromuro de ipatropio
Nombre Comercial ATROVENT
PresentaciónSolución para Inhalación:0,25 mg / 1 mL (200/inhalaciones)
Dosis
Adultos: 20 a 40 mg de Ipratropium cada 6-8 horasAdultos: 0.5 y 1.5 ml de la solución para nebulización cada 6-8 horas
FarmacocinéticaInicio de la acción: 15-30 minutosEfecto máximo: 2 horas.Duracíón: 4 y 5 horas
Efectos secundarios:
En el 3% de los pacientes es posible observar:
▪ Efectos neurológicos: mareo, insomnio, temblor, nerviosismo.
▪ Efectos respiratorios: tos, disnea, bronquitis, espasmo bronquial, incremento de esputo, faringitis, rinitis, sinusitis, infecciones respiratorias altas.
▪ Efectos cardiovasculares: hipertensión.▪ Efectos gastrointestinales: sequedad
bucal, náusea, estreñimiento.▪ Otros efectos: artralgias.
Contraindicaciones y recomendaciones
Contraindicaciones Recomendaciones
Antecedentes de hipersensibilidad a lecitina de soya o productos relacionados como maní o semillas de soya.
Debido a que el aerosol dentro del contenedor de aluminio se encuentra presurizado, debe mantenerse alejado de la luz solar y del calor. No lo perfore ni exponga al fuego, aun si está aparentemente vacío. Evite el contacto con los ojos y manténgalo fuera del alcance de los niños.
Zafirlukast (ACCOLATE)
Medicamento Zafirlukast
Presentación Tab. Zafirlukast (ACCOLATE)20 mg
Dosis Ads. y niños ≥ 12 años: 20 mg, 2 veces/día. Ancianos: iniciar con 20 mg, 2 veces/día y ajustar según respuesta. No administrar con alimentos.
Farmacocinética Inicio de acción: 30 min.Efecto máximo: 3 horas Duración: 10 horas.
Efectos adversos Infecciones que afectan sobre todo al tracto respiratorio, alteraciones gastrointestinales, aumento de transaminasas séricas, mialgia, cefalea, erupciones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad previa
Montelukast (Singulair®)Medicamento Montelukast (Singulair®)
Presentación - Tabletas 4 y 5 mg.- Comprimido recubierto 10mg.- Granulado 4mg.
Dosis Adultos y adolescentes > 15 años: 10 mg al día, Niños de 6 a 14 años: 5 mg por vía oral, una vez al díaNiños de 2 a 5 años: 4 mg por vía oral una vez al díaNiños de menos de 2 años: no se han determinado la eficacia y seguridad
Farmacocinética Inicio de acción: 30 min.Efecto máximo: 2.5- 4 horasDuración: 2.7 a 5.5 horas
Efectos adversos
Son muy pocos efectos secundarios y raros . Algunas personas pueden tener dolor de cabeza, malestar de estómago, o excesivo cansancio.
Contraindicaciones
El montelukast no es efectivo en el tratamiento de los ataques agudos de asma, incluyendo el broncoespasmo o status asthmaticus, y tampoco se debe utilizar como medicación de emergencia en el caso de broncoespasmos inducidos por el ejercicio.
Zileuton Medicamento Zileuton
Presentación tabletas de 600 mg
Dosis Mayores de 12 años adultos 600mg c/6horas
Farmacocinética Inicio de acción: 30 min.Efecto máximo: 1-3 horas. Duración: 2,5 hora.
Efectos adversos El efecto adverso más frecuente ha sido la cefalea; con menor frecuencia también se han notificado otros, como: vértigo, insomnio, astenia, dispepsia, náuseas, dolor abdominal, leucopenia o urticaria
Contraindicaciones
Hipersensibilidad previa, daño hepático incluyendo cirrosis hepática.
Teofilina
• No se conoce bien como actua • Efecto relajante ML, inhibicion de
las isoenzimas de la fosfodiesterasas (PDE) con el consiguiente aumento del AMPc (concentracion es para inhibibir a la enzima supera a las dosis terapeuticas)
• Indicios tambien accion sobre la PDE de GMPc.
• Otro mecanismo competicion por inhibicion con la adenosina por sus receptores de adenosina.
• Farmaco de segunda linea , ademas de esteroides , paciente queno responden al tto. Con B2-adrenergicos.
Medicamento
Medicamento Teofilina
Presentación TEOFILINA RETARD LA SANTE® Capsula de 200 a 300mg
Dosis 5-6 mg/kg cada 12 horas
Farmacocinética Inicio de acción: ----Efecto máximo: -----Duración: 8hora.
Efectos adversos Se puede presentar agitación, trastornos del sueño, taquicardia, nerviosismo, náuseas, epigastralgia, vómito, diarrea, irritabilidad, cefalea, temblor, calambres, taquipnea, hiperglucemia, rash cutáneo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad previa, daño hepático incluyendo cirrosis hepática.