farmacologia de la alergia rené castillo 2008

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30-10-2011

Carrera de Kinesiologa /Enfermera Farmacologa 10 de Mayo 2008

Farmacologa de la AlergiaEU-Lic. Rene Castillo Flores Unidad de Fisiologa y Farmacologa Universidad Santo Toms Sede Temuco

Alergia

Una respuesta inusual, desproporcionada frente a substancias que noson infecciosas o invasivas, y que para la mayora de los individuos son inocuas.

Solo ocurre en individuos, despus de que estos queden

sensibilizados por exposiciones interiores a dichas substancias.

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AlergiaNiveles elevados de IgE aparecen ligados a muchas enfermedades alrgicas

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AlergiaLos mastocitos o clulas cebadas, poseen en su superficie receptores que las sensibilizan contra diferentes antgenos

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AlergiaEl fenmeno de la degranulacin de los mastocitos

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AlergiaEl mastocito, al reconocer el antgeno, libera dos tipos de mediadores

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Localizacin, biosntesis y metabolismo HISTAMINA

La histamina es una amina sintetizada en 1907, que posteriormente fue aislada en los tejidos.

Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en las clulas basfilas de la sangre.

EU-Lic. Rene Castillo Flores

Receptores histamnicos y mecanismos de accin

La histamina produce una variedad enorme de acciones en distintas clulas y rganos.Se reconocen la existencia de tres tipos fundamentales de receptores histamnicos H1, H2 y H3

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Receptores histamnicos y mecanismos de accinReceptores H1 Receptores H2 Receptores H3

Membrana de clulas musculares lisas de vasos, bronquios y tracto gastrointestinal, en el tejido de conduccin del corazn, en algunas clulas secretoras y en terminaciones de nervios sensitivos.EU-Lic. Rene Castillo Flores

Membrana de las clulas parietales de la mucosa gstrica, en clulas musculares lisas de vasos

Son, en general, bajas, aunque se ha podido detectar la existencia de este tipo en diversos tejidos, entre ellos pulmn, estmago, intestino y pncreas.

Efectos farmacolgicosAparato cardiovascular Accin dilatadora de los vasos pequeos: arteriolas, metaarteriolas y esfnteres precapilares; esta accin es sobre todo H1 (disminuye RPT y PA) Provoca la extravasacin de lquido y protenas plasmticas, con formacin de edema.

Msculo liso no vascular En el rbol bronquial existen receptores H1, cuya activacin provoca broncoconstriccin

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Efectos farmacolgicosGlndulas Destaca la gran sensibilidad de las clulas de la mucosa gstrica, que responden a la accin de la histamina con aumento de la secrecin de pepsina y cido clorhdrico.

Terminaciones nerviosas sensitivas Mediante receptores H1, la histamina estimula intensamente terminaciones sensoriales provocando sensaciones de prurito y de dolor.

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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1

Son sustancias que antagonizan los efectos H1 de la histamina por inhibir competitivamente dichos receptores; Su accin no es del todo selectiva porque inhiben tambin con frecuencia receptores colinrgicos perifricos y centrales, receptores serotonrgicos y otros, Ejercen otras acciones farmacolgicas con utilizacin teraputica o con consecuencias adversas.

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Frmacos antihistamnicos H1*

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Acciones farmacolgicas

Relacionadas con permeabilidad capilar el antagonismo Prurito H1 perifrico Broncoconstriccin

Antagonizan

el

aumento

de

la

Sistema nervioso central

Predomina la accin sedante e hipntica, que vara segn el grupo de frmacos) y las personas (1ra generacin)

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Acciones farmacolgicas

Accin anticolinrgica

Variable de unos productos a otros, origina sequedad de boca y mucosas, dificultades de miccin y otros efectos segn la dosis.

Algunos

antihistamnicos

H1

bloquean

los

Accin anestsica local

canales de Na+ en las membranas excitables (anestsicos locales. sobre el corazn

aumentando el perodo refractario y reduciendo la velocidad de conduccin)

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Caractersticas farmacocinticas y diferenciales de antihistamnicos H1

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Reacciones adversasSistema nerviosoSomnolencia, cansancio, debilidad, ataxia, hiporreflexia, conducta delirante (adultos mayores) y coma.

Aparato cardiovascularTaquicardia, hipertensin o hipotensin (fenotiazinas que produzcan bloqueo aadrenrgico) y anomalas del ECG.

Aparato digestivoNuseas, molestias epigstricas, vmitos, prdida de apetito, estreimiento o diarrea.

Acufeno, vrtigo, diplopa, visin borrosa y midriasis.

Cefalea, nerviosismo, temblores y parestesias.EU-Lic. Rene Castillo Flores

Arritmias (Terfenadina+ macrlidos eritromicina o claritromicina, o ketoconazol.

Accin anticolinrgica provoca sequedad de boca, nariz y garganta, disuria, polaquiuria y retencin urinaria.

Aplicaciones teraputicas

Antihistamnicos H1 se utilizan con gran frecuencia en procesos de tipo alrgico exudativo. Efecto es paliativo, restringido a la supresin de los sntomas derivados de la accin de la histamina liberada

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Aplicaciones teraputicas

Rinitis y la conjuntivitis alrgicas Urticaria aguda Urticaria crnica idioptica,

Dermatitis de contacto

Reacciones anafilcticas leves (controlan la urticaria) Procesos de carcter no alrgico (cinetosis, vrtigo, hipnticos, antigripales, antitusgenos)

Dermatitis atpicas

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