farmacologia - colinérgico y anticolinérgico
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Dr. Romero Paredes Marco AntonioDocente Farmacología
Facultad de Medicina Humana USMP
COLINERGICO Y ANTICOLINERGICO.
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PARASIMPATICOLÍTICOS
Comprender el Mecanismo de Acción delos parasimpaticolíticos.
Conocer la Farmacocinética de los parasimpaticolíticos.
Conocer las Acc. Farmacológicas de losparasimpaticolíticos.
OBJETIVOS
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SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
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Fármacos que mimetizan los
efectos evocados de
fibras postganglionar
es
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Receptores Muscarínicos
M2 y M4 acoplado a
proteína Go y Gi
M1, M3, M5; acoplado a
proteína Gq/II
Receptores Nicotínicos
(canal iónico)
ACCIÓN DE LA ACTH
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CARACTERTÍSTICAS DE LOS SUBTIPOSDE R-MUSCARÍNICOS
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CARACTERTÍSTICAS DE LOS SUBTIPOSDE R-MUSCARÍNICOS
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CARACTERTÍSTICAS DE LOS SUBTIPOSDE R-MUSCARÍNICOS
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AGONISTAS COLINÉRGICO.
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ACCIÓN DIRECTA
CLASIFICACIÓN DEPARASIMPATICOMIMÉTICOS
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Absorcion, Distribucion, y metabolismo(ACCION
DIRECTA)Esteres de colina:(-) activo por V.O.
I.V duracion de 5 a 20 Seg
I.M Y Sc tienen efecto local.
Metacolina, carbacol, betanecol mas
resistente a la hidrolisis por la colinesterasa. acción mas duradera.
Alcaloides naturales se absorben por todas las vías.
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*Mecanismo de acción.
ACETILCOLINA
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ACCION INDIRECTA.
Accion indirecta
Principal efecto sobre
la acetilcolinesterasa(inhib
e)
Aumento por aumento de al Ach en la hendidura sináptica.
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IAchE de acción irreversible (compuesto organofosforado)
USO CLÍNICO
•ISOFLUROFATO uno de los primeros sintetizado•ECOTIOFATO•METRIOFONATO.
INTERÉS TOXICOLOGICO•PLAGUICIDAS (COUMAPHOS, MALAOXON, PARATHION, MALATHION,ETC).•GASES DE GUERRA(SARIN, TABÚN, SOMÁN)
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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN OF
*ABSORCION por todas las vías piel, pulmones, intestinos y conjuntiva.(excepto el ecotiofato) preparación en solución acuosa para uso oftálmico, es estable conserva actividad durante semanas.
Insecticidas tiofosforados (paration, maltion y compuestos similares. También se absorben por todas las vías.
El malation metaboliza con gran rapidez a forma inactiva en aves y mamífero, pero no en insecto.(insecticida)
DISTRIBUCION se distribuye por la totalidad del cuerpo intoxicacion.
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* Interaccion de organofosforado- AChE.
PRIMER PASO •El OF compite con Ach por unirse AchE
SEGUNDO PASO •Fosforilación de la AchE
TERCER PASO •Envejecimiento del complejo OF- AchE.•Fortalece la unión por perdida del grupo alquilo
OXIMAS Administrado antes del envejecimiento. regeneradores de la AchE.
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IAchE de acción reversible.
*Característica principal se hidroliza y deja la AchE libre.
*Los carbamatos la enzima es carbamilada(mas tiempo
de accion 30 min a 6 h), ejemplo: fisostigmina(carbamato
terciario), neostigmina y piridostigmina( carbamatos
cuaternarios).
*Alcoholes simple edrofonio, acción rápida no hay enlace
covalentes( duración breve: 2-10 min)
*Eliminación principalmente vía urinaria.
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ANTICOLINERGICOS.
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Clasificación con respecto a tipo de receptor
Agentes antimuscarinicos
Pos ganglionar.Antagonizan acción
muscarinicas.
Agente antinicotinicos
Bloqueadores ganglionares.
Ejemplo: nicotina, trimetafan,
mecamilamina
Bloqueadores
neuromusculares.
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Clasificación según su origen
Alcaloides naturales
atropinaescopola
mina
Derivados sintéticos.
Aminas terciarias
Aminas cuaternari
as
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ANTICOLINERGICOS
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ATROPINA
ELIMINACION RENAL(PRINCIPAL). También se elimina por heces y aire espirado.Mecanismo de acción ANTAGONISTA COMPETITIVO.
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ESCOPOLAMINA.
Vía de administración: VO,SC,IM, EV.Cruza placenta, pero escaso la BHE.
Excrecion renal. 1-10% se recupera sin modificar.USO COMO ANTIESPASMODICO Y ANTIPARKINSONIANO.
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ATROPINA ESCOPOLAMINA
DIFERENCIAS CUANTITATIVAS.
Mas potente sobre el corazón, intestino y musculo liso bronquial
Mayor efecto sobre el ojo y secreciones salival y sudoripara
DIFERENCIAS CUALITATIVAS.
A dosis usuales provoca excitación del SNC
A dosis usuales provoca sedacion del SNC
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Excitación leve (0.5-1.0mg)Excitación central (dosis tóxica)
Depresión y colapso circulatorio (dosis mayores)A dosis altas ocasionan estimulación, seguido de depresión.
ATROPINA
DepresiónSomnolencia
EuforiaEfecto antianalgésico.
ESCOPOLAMINA
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:SNC
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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:CARDIOVASCULAR
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Respiratorio
•Inhibe secreción de nariz, boca, faringe y bronquios.•Inhibición de depuración mucociliar.•Antagoniza la bronco-constricción inducida.•Previene el laringo espasmo.
OJO•midriasis•Cicloplejía•Visión de lejos •Abolición del reflejo a la luz.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:RESPIRATORIO, OJO
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G.I• Disminuye secreción
salival• Disminuye secreción
gástrica.• Disminuye
competencia de cardias y contrae
esfínteres.• Disminuye tono, amplitud y frecuencia
del peristaltismo.
Vía Biliar• Acción antiespasmódica
leve en V.B y vías
bialres.
Urinario• Dilata pelvis
renal, cálices, uréteres y
vejiga.• Disminuye
tono y amplitud de contracción.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:G.I, V.B, G.U
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Pasa barrera placentaria
Disminuye variabilidad de la FC fetal.
ÚTERO
Inhibe la actividad de las glándulas sudoríparas.
Fiebre atropínica.
G.SUDORÍPAR
AS
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:ÚTERO Y G. SUDORÍPARA
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EFECTOS COLATERALES
*Taquicardia, palpitaciones
* Sequedad bucal, sed
* Midriasis, glaucoma
* Visión cercana borrosa
* Ciclopejia
* GI:menor peristaltismo, estreñimiento
* Globo vesical, impotencia
* Piel seca y caliente
* Inquietud, cefalea. Alucinaciones, coma
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CONTRAINDICACIONES
Glaucoma HBP
Taquicardia
Ileo paralítico
Estreñimiento
Impotencia
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EFECTOS TOXICOS
INTOXICACIÓN POR
ATROPÍNICOS• Seco como un
hueso• Caliente como una
liebre• Ciego como un
murcielago• Loco como una
gallina
Tx.• Lavado gástrico • Fisostigmina: 1-4
mg adultos; 0.5 mg niños.
• Antipiréticos• Apoyo
ventilatorio
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