UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DEL UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DEL CARMENCARMEN

FACULTAD CIENCIAS DE LA FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUDSALUD

LIC. EN MEDICINALIC. EN MEDICINA

FARMACODINAMIALa farmacodinamica o farmacodinamia, es el estudio de los

efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo. Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

o Cualquier alteración de los procesos farmacocinéticas de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción puede modificar el efecto de un fármaco.

Dosis. Estado de salud. Especie. Raza. Edad. Peso y área corporal. Gestación. Alimentación Clima, frio altitud. Tolerancia. Taquifilaxia. Adaptación. Sensibilización. Intolerancia o hipersusceptibilidad. Idiosincrasia. Alergia medicamentosa.

TIPOS DE EFECTOS FARMACOLÓGICOS

• Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

• Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.

• Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico

• Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento.

• Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.

• Efecto tóxico: una acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis (cantidad del medicamento / tiempo de exposición)

• Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

DOSIS • La dosis es la cantidad de una droga que se administra

para lograr eficazmente un efecto determinado.

CLASIFICACIÓN:• Dosis subóptima o

ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

• Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.

• Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

• Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.

• Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.

• Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte

SELECTIVIDAD• Baja selectividad/ejercen sus efectos sobre

muchos órganos y tejidos.• Otras drogas son altamente selectivos

SELECTIVIDAD DE LA ACCION

FARMACOLOGICO • Algunos fármacos son

poco selectivos, es decir que su acción se dirige a muchos tejidos u órganos. Por ejemplo, la atropina, un fármaco administrado para relajar los músculos del tracto gastrointestinal, también relaja los músculos del ojo y de la tráquea, y disminuye el sudor y la secreción mucosa de ciertas glándulas. Otros fármacos son altamente selectivos y afectan principalmente a un único órgano o sistema.

1. Capacidad para producir la acción físico-farmacológica después de la fijación o unión del fármaco.

2. Las características químicas que determina la eficacia de la droga son diferentes a las que determina la eficacia por el receptor.

3. Por ejemplo, puede un fármaco poseer afinidad pero carecer de actividad específica.

EFICACIA.

INTERACCION FARMACO RECEPTOR

-Afinidad: capacidad de unión del fármaco al receptor.-Actividad Intrínseca: capacidad para producir la acción, tras la unión al receptor.-Acción Farmacológica: cambio concreto que provoca el Fármaco.-Efecto Farmacológico: manifestación observable de la Acción farmacológico.-Potencia: cantidad –en peso- de fármaco requerida para un Efecto.-Tolerancia: pérdida del Efecto, tras la administración de dosis repetidas (Taquifilaxia:si se desarrolla rápidamente.)

TIPOS DE UNIÓN• Los tipos de interacciones entre un FÁRMACO y su

RECEPTOR son del tipo:• IRREVERSIBLES• INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.• PUENTES DE HIDRÓGENO

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ESTUDIO DE LA BIOFASE O LUGAR DE

ACCIÓN El término Biofase, inducido por Ferguson como fase activa biológica, se utiliza para designar el medio en el cual un fármaco está en posición de interactuar con la célula sin que intervengan barreras de difusión, es decir, señala el lugar que el fármaco ejerce su acción.

“Lugar donde los fármacos interactúan con el organismo para producir la acción farmacológica.”

FÁRMACOS DE ACCIÓN FÁRMACOS DE ACCIÓN DEFINIDADEFINIDA

FÁRMACOS QUE NO SE UNEN A RECEPTORES:

Los mecanismos más comunes son los siguientes:

a) Acción de fármacos modificando la acción de enzimas. b) Acción mediada por propiedades coligativas. c) Efectos biológicos dados por interacciones químicas. d) Efectos biológicos dados por incorporación de una droga en lugar del

metabolito normal. e) Drogas con propiedades ácido-básicas. f) Sustitución de sustancias de las cuales el organismo presente

déficit. g) Efecto alostérico. h) Efecto placebo.

Mecanismo de acción: • Llegar primero al sitio donde se encuentra

el órgano blanco conocido como biofase. • Debe sentir atracción por el receptor y

unirse a él: Afinidad.

• Debe ser capaz de producir modificaciones en el receptor, que desencadenan el efecto característico: Eficacia o actividad intrínseca.

TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA Existen 5 tipos de acción

farmacológica.

1. ESTIMULACION: Es la disminución de las funciones del organismo o sistema. Ej. el fármaco GABA, su acción es inhibir la función cerebral y su efecto es menor capacidad.

2. DEPRESION : Es la disminución de las funciones del organismo. Ej. El OMEPRAZOL, su acción es efectuar una depresión de la producción de HCL y su efecto es disminuir la acidez.

3.IRRITACION: Es una estimulación violenta que produce una reacción inflamatoria y la exfoliación (caída) del tejido del organismo. Ej. Los Queratoliticos.

4. REEMPLAZO: Se denomina reemplazo a la sustitución de una hormona o un compuesto que falta en el organismo Ej. La acción de la insulina remplaza o cubre la insulina faltante en el organismo y su efecto es producir glicemias normales.

5.ANTIINFECCIOSASSon capaces de eliminar o atenuar los microorganismos que producen enfermedades, sin provocar efectos importantes en el hospedero. Ej. la acción del antibiótico es eliminar microorganismos y su efecto es tender a la recuperación del organismo

SITIO DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA

ACCIÓN LOCAL: Ocurre en el lugar de

administración, sin que el fármaco penetre a la circulación (a nivel de piel y mucosas). Ej. Cremas y geles antiinflamatorios etc.

ACCIÓN SISTÉMICA:Acción sistémica o general,

ocurre luego que el fármaco penetro a la circulación y se manifiesta en determinados órganos, de acuerdo a la afinidad de éstos por aquellos.Ej. Antibióticos ansiolíticos IV. Etc.

MECANISMO DE ACCION DE LOS FARMACOS• El fármaco no crea nada nuevo,

sólo activa o inhibe lo que encuentra.

• La acción farmacológica es aquella modificación o cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de un fármaco. Puede ser un proceso bioquímico, una reacción enzimática.

• El efecto farmacológico es la manifestación observable que parece después de una acción farmacológica. No hay efecto sin acción y cada acción comporta un efecto.

ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

• Los receptores son macromoléculas, generalmente de naturaleza proteica,

que existen en las células, capaces de interactuar selectivamente con ligandos exógenos y endógenos.

RECEPTORES FARMACOLOGICOS

• Son aquellas moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación constante y específica en la función celular.

• Los requisitos básicos de éstos son la afinidad elevada por su fármaco, con el que se fija aún cuando haya una concentración muy pequeña de fármaco, y su especificidad, gracias a la cual pueden discriminar una molécula de otra, aun cuando sean de similar estructura.

UBICACIÓN CELULAR DE LOS RECEPTORES

PARA QUE UN RECEPTOR SEA CONSIDERADODebe tener dos requisitos

fundamentales como:

CAPACIDAD DE RECONOCIMIENTO: cada tipo de receptor debe reconocer un tipo específico de sustancia.

CAPACIDAD TRANSDUCCIÓN: la unión del receptor con su ligando específico debe producir una respuesta por medio de un "sistema de transducción" que desencadenara una respuesta en el " órgano efector"

CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES

Asociados a canales iónicos: se estimula la apertura del canal. Muy rápidos(milisegundos).-Acoplados a Proteínas G: la mayoría de los receptores. Agonista, receptor,proteínas G (transductores) y efectores celulares (enzimas y/o canales iónicos. -Con actividad enzimática propia: la misma proteína reconoce el ligando(extracelular) y activa el enzima (intracelular).-Receptores intracelulares: la unión es intracelular. Muy lentos (horas).

RECEPTORES ASOCIADOS A CANALES

IÓNICOS (IONOTRÓPICOS)

CANALES IÓNICOS Son estructuras proteicas

transmembranales , el canal esta formado por varias proteínas diferentes llamadas subunidades que atraviesan la membrana citoplasmática constituyendo un poro o canal iónico que actúa a modo de compuerta, estas proteínas las denominamos alfa, beta, sigma, delta, etc.

Estos canales se abren por 2 tipos de estímulo:

Cuando llega una señal eléctrica (canales operados por descarga)

Cuando llega una molécula (canales operados por receptores)

FUNCIÓN DEL CANAL IÓNICO• Permite el flujo de

iones de un lado y del otro lado de la membrana celular (viceversa).

• Modificación del potencial de membrana eléctrico facilitando su despolarización propagada de la célula que conduce a una respuesta.

CANAL DE K+ ACCIONADO POR

VOLTAJEFormada por un subunidad de proteína.Cuando hay apertura el K+ fluye hacia el exterior y la membrana se hiperpolariza negativamente, es abundante y tiene un solo dominio.Hipoglicemiantes la Glibenclamida entre otros.Vasodilatadores la Hidralazina.

RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO

• Implicados principalmente en la Neurotransmición sináptica rápida (el canal se abre a los mseg de la unión del ligando).

• Ej: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina• Forma un canal permeable a Na+

•Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las subunidades presentando cooperativismo positivo.•Existen 2 tipos de R:

•NM: musculares•NN: neuronales

RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEÍNAS G

(METABOTRÓPICOS)

RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G

• Implicados en una transmisión relativamente rápida, generándose una respuesta en seg.

• Ej:• R muscarínicos.• R adrenérgicos.• R dopaminérgicos.• R serotoninérgicos.• R de los opioides.

SISTEMAS EFECTORES DE PROTEÍNAS G

SISTEMAS EFECTORES DE PROTEÍNAS G

• Una vez activadas las proteínas G, pueden activar:• Canales iónicos• Sistemas de Segundos Mensajeros

• Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)• Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)• Sistema del Fosfolipasa C

RECEPTORES MUSCARÍNICOS

RECEPTORES MUSCARÍNICOS

• Gástricos, aumentan la secreción gástrica (plexos mientéricos del estómago)

• Cardíacos, - contractibilidad, – frec cardíaca• M. Liso y Glándulas, + secreción exocrina, + la

contracción de la musc lisa bronquial e intestinal (menos el vascular)

• Endotelio y Útero, vasodilatación arterio

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RECEPTORES ADRENÉRGICOS

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RECEPTORES ADRENÉRGICOS

• Se clasifican en 2 grupos:• RECEPTORES :

• postsinápticos. Predominan en musculo liso vascular.• presinápticos. Inhiben la liberación de Catecolaminas.

• RECEPTORES• cardíacos. Estimulan todas las prop del corazón.• musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera

insulina.• tejido adiposo.

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RECEPTORES ADRENÉRGICOS• Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a Proteína G:

receptor

Proteína G

Sistema

efector

Acción Farmacológica

1 Gq PLC Contracción de musculo liso vascular2 Gi AC Control presináptico de liberación1 Gs AC Estimulación de músculo liso cardíaco2 Gs AC Relajación de musc liso vascular y

bronquial

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TIPOS DE FARMACOS,CON

RELACION AL RECEPTOR-Agonista: tiene Afinidad y

actividad intrínseca.-Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrínseca.-Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad Intrínseca.-Agonista-antagonista: efecto de un Agonista parcial ante un Agonista.-Agonista inverso: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca, pero inversa.

TIPOS DE FÁRMACOS SEGÚN INTERACCION

• Agonistas: Poseen afinidad y eficacia.• Antagonista: Posee afinidad pero no eficacia,

contrarresta o bloquea receptor.• Agonista parcial: tiene afinidad y poca eficacia.• Agonista antagonista: distintas afinidades, uno

ocupa primero receptor y antagoniza al otro.• Agonista inverso: afinidad y eficacia pero efecto es

contrario al del agonista.

REFERENCIAS