farma 3f tema1.ppt [modo de compatibilidad] · title: microsoft powerpoint - farma_3f_tema1.ppt...

12
Introducción al estudio de la Farmacología. Concepto. Fármaco, principio activo y medicamento. Evolución histórica. Federico Gago Badenas Universidad de Alcalá ([email protected]) http://www2.uah.es/farmamol Correo electrónico : [email protected]

Upload: others

Post on 14-Jun-2020

10 views

Category:

Documents


0 download

TRANSCRIPT

������������� �����

���� ����������������

�������

�������

Introducción al estudio de la Farmacología.

Concepto. Fárm

aco, principio activo y m

edicamento. E

volución histórica.

Federico Gago B

adenasU

niversidad de Alcalá

([email protected])

http://ww

w2.uah.es/farm

amol

Correo electrónico:

[email protected]

������������

���� ���

����������� ����

���������������

������ �!������"����������# ������������ ���� ������������� ����$��

����"� ���������%�%���

&�'��%����������� ����� ���

&�'��%����������� ����� ���

���

��������(����"�%����������)���*��+�� ���� ��������

����,������-�� ��� �!��� � �!����� �!����.�

���

�����,�����/*�,�(���� ��������������� ��$��

��0���

���������/*�,�(���� ��$��

������� ���������0

���

���������� �������������������������' ������

���

�����,�����'�������,�������� ��%������������ ����������� ����$��

�������������� ���' �� ����1��� �����%�������"���������������' ������ ����$��

������

����������� ��"���������� ����� ���������

�����

������������������ ������������� ��������������������������� �����������������

� �����

�������� ������ �������������� ����������

� ����������

� ����������

� ����������

� ������ ���������� ��

���������� �����

����� ����������������������� ������� ����� ��������������������� ��������

� ����

�������������������������� ���������� ��

�������������������������

�������������

�����������������������������

� ������������ ��������� ����������

����� ��� ���������� ������������� ������� ��� ���������

���������������������������

��� ���!����� �������������� �����" �� ������������ � ���������!��� ����� � ���������!��� ����� � ���������!��� ����� � ���������!��� �

�#������ ����������

��� �������������$�������%� �������%� �������%� �������%� ����&

�������

��������

Ann. R

ev. Pharm

acol. Toxicol.(1986) 26, 1-22.

'�������������

� ��������(����� ������������� ������%����������������������

��

����� ������� �������������������� �������������� ��������

� ������!���������� ��������

� ������!���������� ��������

� ������!���������� ��������

� ������!������������

������ ��� ���"��

� �"��

� �"��

� �"��

� �'

����������������������������������������������������

�������!�"#

$%&'

���������������� ����������������������������

����������������� ��������������

����

������

������� ��������������������

���������������

����������������������

���������

�������������������

��

����

��

��

�������������������������������������

����������� ����

�����������������������������������

���������� �

������������� ��

������

������������������������������������������������� ����

������������������� ���

���������

��������������� ����������������������������� �������

�������

�������!������ ���������������������������

���������

�������������������

"�������������������

���

#�����$�������%

��������

&�����������������

����������

���������

����������������

'�������������������������(������

���

�������

�������!������ ���������������������������

�������������������������������������������������������

�� ����������

�������

������������������������������ �������)��������������

�������������

���������������������� �����������������

&��!���������������*����� �������� ���

������������������

������� )�������

�������������������

�������� ����������

���������������������� ���

���

&����������� �����+����������������

���������������

��,��������������� ��������������������������������������

�� �������������������������������� ����������� ���

���

#�,��������� ������������������������������

���-�����)�)�

����$������������ �������� ���

������������ ���

Nivel del efecto

Efectos clínicos

Fisiología del órgano

Resultado

Mejoría del paciente; enferm

edad tratadao prevenida

Respuesta fisiológica del órgano

2#3�34�56��57

8��#��93

:�#&:

��#3�9;�

�5�:

Fisiología celular y tisular

Farmacología celular y tisular

Farmacología m

olecular

Manipulación de la función fisiológica

Manipulación de la función bioquím

ica

Interacción fármaco-receptor

<:�������(����������=

(��(�����(���(���������������(��������

���(������

�����(��������������>�����������?

-&���@� ��

�:� ��!��ABC��C�C.

���1��� ����D

��� ��������&�'��������������������� ��1������&� ����� ����

�������� ���������$��

��!�������

����!������� ��������,����

"�<���������������,������?

� ��������������������%��������� ������������������������

(����������������������%���-"�����' ��.��������

,����

9358�595:

����5E:�����������������

&:�D;�5�:���������������������

&:��:&D;�5�:

��1���'��� �������#����

�������$��������������� ��������)�

������"���� �8��'����F���1

8��'����F���1�����

����E�����GHI�JKHH��

� �

�������������� ���'��������

� ���������� ��

�� ����� ���8��'����9�����

8��'����9������

E�����GHI�JB����� �

E�����GHI�JBHL��� �

F���������

���������� ����� �

� �������������M����� ����

8��'���� ���

���8��'����������

E�����GHI�JBNH��� �

E��������JLHH��� ��-����.

������������,

���������� �������8��'����3������

8��'����3���%

E�����GHI�JBNH��� �

E�����GHI�J�N��� �

!"

#

��

#�$

��

#��

�� �

"#

"#

%���

��������

�� �������

� ���

�����

���� ���������

�����������

�&��'���

���

"�������� �����+����

./���

�����0���+����12[G

aleno de Pérgam

o, 129-199 d.C.]

���

��

��#

�$��

��

(

"

#

�%

���

Reino anim

alR

eino vegetalR

eino mineral

)"

#

(#

*

���"

(

��'���

(�$

$

"#

%���

������

D���� ���

&������������"�

�����O���

� ���!%������!������ ������

������(�����

��AHK�

������

��ALH�

���������*������

������ ����� ���%������� ��������%����$��

���

��ALH�

���������*������

��ACH�

��������������,�����!��� ���������

����CPH�

��� ��!� �������� ���

��CIH�

��+���!��

��'���

��CCH�

*�������������

'���������������

(����!��

�&�PHHH�

*�����������������

���&!����'���<%���� ?

��&��Q

����(������(����&���������Q

����'������� ���3�����

��������&�Q

�� �����(������(����&��������

�� ������������� ��� ������-<����?.� ��� �

��������� ��������-<�$��

��?.

N

O

CH

3

OH

OH

Morfina

�� �+ �� �,-./01

<�����$ ����?

���������

3�

'��� ���������

���������

������ �

OO

CH

3

OH

CH

3

H

OH

OResto glucídico

���� ���2���� 2��������

,�3�3�2�������1

4������)��������

��������

�C

urare (Strychnos toxifera

/ Chondrodendron tom

entosum)

Veneno en cerbatanas para la caza (Am

azonia)d-tubocurarina, utilizado com

o relajante muscular

�B

elladona o bella dama (A

tropa belladona)Intoxicaciones; dilatación de pupilaA

tropina, utilizado como anticolinérgico m

uscarínico�

Haba del C

alabar (Physostigm

a venenosum)

Ordalías o “Juicios de D

ios”Fisostigm

ina, utilizado como inhibidor de la acetilcolinesterasa

�H

eno dulce fermentado

Enferm

edad hemorrágica en el ganado; uso com

o raticida

Ejem

plos de “venenos” reconvertidos en fármacos

Enferm

edad hemorrágica en el ganado; uso com

o raticidaB

ishidroxicumarina (D

icumarol) →

Warfarina, anticoagulante

�Toxina botulínica (C

lostridium botulinum

)B

otulismo por conservas contam

inadas: debilidad muscular

Estrabism

o, distonía cervical, etc Forma cosm

ética = Botox

�Veneno de la serpiente yararaca (B

othrops jararaca)Inhibición de la conversión de angiotensina I en angiotensina IITeprótido (inhibidor de la E

CA

) →C

aptopril, antihipertensivo�

Gas m

ostazaG

ases tóxicos vesicantes en la I y II Guerras M

undialesM

ostazas nitrogenadas como agentes antineoplásicos

�N

itroglicerinaE

xplosivo; dolores de cabeza por manipulación.

Vasodilatador y antianginoso: prevención de la angina de pecho.

5������

���������!��������+�����

������������ ��������.676�(�

�� ������2-���

���������� ���$����������� ����8�

���������9

��.4:;<��

4=<:2�)�'�����4 ���4.4:>?��

4=4>2����������������

��� ���������� ���������������� �����������������������������������������

��������������� ����������������������������������� ��������

!��������������������

�� ��������+����.����� 2-�������������8

8�����������

������ �������%���� ���9�����*������("��

�%���!���'����������

'������ �������� ���(�%����

������'��*���� �%���� ����M � ���(�%��"��'�������������������

*� 4� 2�$

����5

.4:=>�4=6?2������������������� ������

��

������)����,�� �������������������������� ������)�

��������8�

�����2� � ���

���.4::4�4=>>2�����������

���� ������������������������� ���

����� ���������������������

���� ����

���������)������������� �.����������2� ���

����� �����)����� �����4>��@�����������

���5����%

8�A�����)�9

B����C

8�/���)8�

/���

����!�������������������������������� ���������

������������

��������

��� ����!��������"

���"�����#$��

������%&'$�()*+�,%+++-

Nuevos Fárm

acos representativos del período 1806-19811806 M

orfinaA

nalgésico, hipnótico1875 A

cido salicílicoA

ntiinflamatorio

1884 Cocaína

Estim

ulante, anestésico local1888 Fenacetina

Analgésico

y antipirético1899 A

cidoacetilsalicílico

Analgésico

y antipirético1903 B

arbitúricosS

edantes1909 A

rsfenamina

Antisifilítico

1921 Procaína

Anestésico local

1922 InsulinaA

ntidiabético1928 E

stronaH

ormona sexual fem

enina1928 P

enicilinaA

ntibiótico1935 S

ulfacrisoidinaB

acteriostático1935 S

ulfacrisoidinaB

acteriostático1944 E

streptomicina

Antibiótico

1945 Cloroquina

Antim

alárico1952 C

lorpromazina

Neuroléptico

1956 Tolbutamida

Antidiabético oral

1960 Clordiazepóxido

Tranquillizante1962 Verapam

iloB

loqueante de canales de calcio1963 P

ropranololA

ntihipertensivo(beta-bloqueante)

1964 Furosemida

Diurético

1971 l-Dopa

Antiparkinsoniano

1975 Nifedipino

Bloqueante de canales de calcio

1976 Cim

etidinaA

ntiulceroso(bloqueante H

2 ) 1981 C

aptoprilA

ntihipertensivo(inhibidor E

CA

) 1981 R

anitidinaA

ntiulceroso(bloqueante H

2 )

Nuevos Fárm

acos representativos del período 1983-20011983

Ciclosporina

AInm

unosupresor1984

Enalaprilo

Antihipertensivo

(inhibidor EC

A)

1985M

efloquinaA

ntimalárico

1986Fluoxetina

Antidepresivo

(inhibidor recaptación 5-HT)

1987A

rtemisinina

Antim

alárico1987

LovastatinaInhibidor biosíntesis colesterol

1988O

meprazol

Antiulceroso

(inhibidor H+/K

+-ATPasa)

1990O

ndansetrónA

ntiemético

(bloqueante receptor 5-HT

3 ) 1991

Sum

atriptánA

ntimigrañoso

(bloqueante receptor 5-HT

1 ) 1993

Risperidona

Antipsicótico

(bloqueante receptores D2 /5-H

T2 )

1994Fam

ciclovirA

ntiherpético(inhibidor A

DN

polimerasa)

1995Losartán

Antihipertensivo

(antagonista angiotensina II) 1995

LosartánA

ntihipertensivo(antagonista angiotensina II)

1995D

orzolamida

Antiglaucom

a (inhibidor anhidrasa carbónica) 1996

Meloxicam

Antiartrítico

(inhibidor CO

X-2)

1996N

evirapinaInhibidor transcriptasa inversa V

IH1996

Indinavir, Ritonavir, S

aquinavirInhibidores proteasa V

IH1997

Nelfinavir

Inhibidor proteasa VIH

1997Finasterida

Inhibidor 5α-reductasa de esteroides tipo

II 1997

Sibutram

inaA

delgazante(bloqueante recaptación)

1998O

rlistatA

delgazante (inhibidor lipasa) 1998

Sildenafilo

Disfunción eréctil(inhibidor P

DE

) 1999

Celecoxib, R

ofecoxibA

ntiartríticos(inhibidores C

OX

-2) 1999

Am

prenavirInhibidor proteasa V

IH1999

Zanamivir, O

seltamivir

Antigripales (inhibidores neuram

inidasa) 2001

FondaparinuxA

ntitrombótico

(heparina sintética de bajo P.M.)

Medicam

entos más vendidos en los E

E.U

U. (Jul2010-Jun2011)

Marca com

ercialFárm

aco Laboratorio

IndicaciónVentas

fabricante(m

illardos $)

LOP

ITOR

*A

torvastatinaP

fizerH

ipercolesterolemia

12,5

PLAV

IXC

lopidogrelB

MS

& S

anofiA

c. ateroscleróticos9,1

SE

RE

TIDE

Fluticasona+

GlaxoS

mithK

lineA

sma

8,7S

almeterol

NE

XIU

ME

someprazol

AstraZeneca

Reflujo gastroesofágico

8,3

CR

ES

TOR

Rosuvastatina

AstraZeneca

Hipercolesterolem

ia7,4

SE

RO

QU

EL

Quetiapina

AstraZeneca

Trast. bipolar, esquizofrenia 7,2

HU

MIR

AA

dalimum

abA

bbottA

rtritis reumatoide

6,6

EN

BR

EL

Etanercept

Am

gen & P

fizerA

rtritis reumatoide

6,5

RE

MIC

AD

EInflixim

abJanssen

Biotech

Artritis reum

atoide, enf. Crohn

6,4

ZYP

RE

XA

Olanzapina

Eli Lilly &

Co.

Esquizofrenia

6,2

* El m

edicamento m

ás rentable de todos los tiempos –

la patente expiró en Nov. 2011

�������

����������

��� �!��"����

����#$

�$����%

�����&������

���'(�

Hum

ulin

Recom

bivax HB

Roferon A

OK

T-3�

���

Vitravene

���������

���������������

A�

�������$����������

����������������

���

T. Nagle, C

. Berg, R

. Nassr &

K. P

angN

ature Rev. D

rug Discov.(2003) 2, 75-79

����

��� ������

�����������������

�������������

����

������������

�+������������

����

���� �����������

������������������

����

�����������

�����������

�����������

D���$���������

�����������

�+�����������������

��������������������

E*�

�������������

��������������������

����������>77�

'��������������������

����������������������

"������������+�������

�����

����$�����������������������

�,���(�������������

#������������

��

��� ��������������

E�������

+������������������������

�����������������������.�

A�

2

��������������

�)���F���

��9��

��

����

�������)�������������������+����

������������������

�����������������+���

���������

���������������

�������������������������

�������������

�-���

��

�������$������������

!���������

�������

A�

�������$���������

������������

F���A

���

�����

���������������

�����������������

�����

��������� ���

�����+������������

������@���������)����������)�

���������������������$�����

�����������������

��������

���������������������

Hum

ulin: primer producto terapéutico recom

binante (insulina)R

ecombivax H

B: prim

era vacuna recombinante para uso hum

anoR

oferon A: prim

era terapia recombinante contra el cáncer (interferón)

OK

T-3: primer anticuerpo m

onoclonal murino para uso terapéutico

ReoP

ro: anticuerpo monoclonal quim

érico humano-m

urino (Abcixim

ab)V

itravene: primer agente terapéutico desarrollado con tecnología antisentido

&�������������������$����

�����������������

�������������������

��������

#������������

��������������

������������

�����

�����������

��������

"��������������������)��,����

�������������������

"���������������������

�������� ����������)�

���������������� �

%�����������

���������������

�����$���������������������

����������

#5

�'A

�#

5E

"�

���

5�

A�

'"�

FASE

FAR

MA

UTIC

A

FASE

FAR

MA

CO

CIN

ÉTIC

A

��

����������

� ��

���������� ���������������!

"�������� ��

"������#�������� ��$���

������ �#��

"��� ������ �$ ��

��

FASE

FAR

MA

CO

CIN

ÉTIC

A

FASE

FAR

MA

CO

DIN

ÁM

ICA

"�������� ��

� ��

���������� �����������

��

#5

'���������� ������������