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Universidad del Sinú

Seccional Cartagena

Carlos Eduardo Bustillo

Lecompte

Drogas Alfa – Beta

Adrenérgicas

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Drogas Alfa – Beta Adrenérgicas

Definición

CLASIFICACION DE DROGAS ADRENERGICAS

Alfa Alfa y Beta Beta

Efectos Mediados Por Receptores Alfa y Beta

Adrenérgicos

Farmacologia de los Principales Agentes

Adrenérgicos

Usos Terapeuticos

Caso Clinico

Articulo

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DEFINICIÓN

Son fármacos que imitan o simulan las acciones del

sistema simpático o adrenérgico. Algunas actúan

directamente activando los receptores adrenérgicos,

a veces selectivamente. Otros fármacos actúan

indirectamente, de tal manera que sus efectos

dependen del estímulo a la liberación de

catecolaminas endógenas que producen.

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DEFINICIÓN

Las drogas adrénergicas pueden clasificarse de acuerdo

con el receptor que preferentemente activan. En tal

sentido sus efectos dependen de las acciones que se

desencadenan como resultado de dicha activación. A modo

de ejemplo puede afirmarse que algunos agentes son

predominantemente agonistas de los receptores ß1 como

la dobutamina y otros agonistas ß2 como el salbutamol o la

erbutalina.

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CLASIFIC

ACIÓN D

E

DROGAS ADRENERGIC

AS

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1.ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA:

Noradrenalina(Levofed)

Metaraminol(Aramina)

Etilfenadrina(Effortil)

Fenilfedrina(Neosinefrina)

Nafazolina (Dazolin,Privina)

Xilometazolina(Otrivina)

Foledrina (Veritol)

Tiramina

Metoxamina

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2.ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA Y

BETA:

Adrenalina

Dopamina(Inotropin)

Efedrina

Anfetamina(Actemina)

Metanfetamina (Metedrine)

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3.ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA

A) Estimulantes ß1 y ß2:

Isoproterenol (aleudrin)

Isoxuprina (duvadilan)

Bametano (Vasculat)

B) Estimulantes ß1

(Predom.)

Dobutamina (Dobutrex)

C) Estimulantes ß2

(Predom.)

Orciprenalina (Alupent)

Salbutamol (Ventolin)

Fenoterol (Berotec)

Terbutalina (Bricanil)

Clembuterol (Clembural)

Procaterol (Bron novo)

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EFECTOS MEDIADOS POR RECEPTORES

ALFA Y BETA ADRENÉRGICOSAdenoreceptores

α1 α2 ß1 ß2 ß3

vasoconstricción

Inhibiciónliberación

de NA (presinático)

Taquicardia Vasodilatación Lipólisis

Incremento de la resistencia periférica

Vasoconstricción (postsinático)

Aumento de la lipólisis

Broncodilatación

 

Incremento de la presión

sanguínea

Disminución secrecion insulina

(células beta islotes)

Aumento del inotropismo

Aumento de la glucogenólisis

hepática y muscular

 

Midriasis    

Suave disminución de la resistencia

periférica

 

Contracción esfínter de la

vejiga   

Relajación músculo uterino

 

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FARMACOLOGIA DE LOS PRINCIPALES

AGENTES ADRENERGICOS

FENILEFRINA. Es un poderoso estimulante de los receptores a1

postsinápticos, con pocos efectos sobre los receptores ß del corazón y

músculos lisos.

Acciones farmacológicas: Su principal efecto farmacológico es la

vasoconstricción. La resistencia periférica aumenta incrementándose

la presión sis tólica y diastólica. Los flujos sanguíneos de la piel,

músculo esquelético y posiblemente de otros sistemas orgánicos, se

reduce marcadamente, en riñones por ejemplo.

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SALBUTAMOL o ALBUTEROL: La adrenalina ha

sido usada desde mucho tiempo para el tratamiento del

asma bronquial. Como estimula a los receptores a y ß

sus efectos son numerosos. La broncodilatación

(activación de receptores ß2) se acompaña de

broncoconstricción y efecto descongestivo de la mucosa

bronquial (activación de receptores a1).

FARMACOLOGIA DE LOS PRINCIPALES

AGENTES ADRENERGICOS

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DOPAMINA: Activa receptores D1 periféricos,

produciendo vasodilatación en arteriolas renales,

mesentéricas, cerebrales y coronarias. Incrementa

los flujos sanguíneos en dichas áreas.

Usos terapéuticos: Shock cardiogénico, incluso

en el shock asociado con infarto de miocardio, la

hipovolemia debe ser previamente corregida con la

administración de sangre completa, plasma o

solución fisiológica.

FARMACOLOGIA DE LOS PRINCIPALES

AGENTES ADRENERGICOS

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DOBUTAMINA (Dobutrex): Es un agonista beta 1

selectivo. Se asemeja químicamente a la dopamina,

pero posee un sustituyente aromático en el grupo

amino. Es un droga efectiva para aumentar la fuerza

de contracción del corazón(aumenta el gasto

cardíaco) sin producir aumento significativo de la

frecuencia cardíaca y la presión arterial. Actúa sobre

receptores beta 1 para producir sus efectos

inotrópicos.

FARMACOLOGIA DE LOS PRINCIPALES

AGENTES ADRENERGICOS

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USOS TERAPEUTICOS DE LOS AGENTES

ADRENERGICOS:

I. Aplicaciones cardiovasculares

Hipotensión arterial

Shock

Descongestión en mucosas y piel

La combinación de agonistas alfa 1 con anestésicos

locales

En episodios de taquicardia paroxística auricular

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II. Aplicaciones respiratorias:

ASMA

III. Aplicaciones en enfermedades alérgicas

IV. Aplicaciones oftalmológicas

V. Usos obstétricos

VI. Aplicaciones en urología

VII. Aplicaciones por sus efectos sobre el SNC

USOS TERAPEUTICOS DE LOS AGENTES

ADRENERGICOS:

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CASO CLINICO

Uso De Agonista Alfa En Pediatria. Intoxicacion

Los agonistas alfa-adrenérgicos actúan disminuyendo la producción

de acuoso en el cuerpo ciliar y aumentando su salida vía uveoescleral.

Poseen una acción rápida disminuyendo la presión intraocular a las 2 h

de la instilación, con una duración media de 12 h, y favorecen el flujo

sanguíneo retiniano; su efecto puede detectarse 3 semanas después de

haber dejado su uso, y puede utilizarse en asociación con otros

hipotensores. La brimonidina tiene una mayor selectividad y potencia

que la clonidina y la aproclonidina.

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CASO CLINICO

La brimonidina es un fármaco muy lipofílico absorbido

muy bien por vía transcorneal, que atraviesa la barrera

hematoencefálica, con el potencial efecto tóxico para el

sistema nervioso central que esto supone. La brimonidina

se desaconseja en niños pequeños y lactantes. Sus efectos

secundarios sistémicos pueden ser graves o incluso letales.

Debemos sospecharlo en pacientes tratados con síntomas

compatibles en los que se descarta patología orgánica.

Debemos actuar suspendiendo el fármaco y adoptando las

medidas de soporte necesarias.

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CASO CLINICO

Se han descrito casos de reacciones adversas a la

brimonidina consistentes en afectación sistémica o

depresión del SNC. Debido a estos antecedentes

descritos, la existencia de alternativas terapéuticas,

y las reacciones adversas graves notificadas en la

bibliografía, se puede concluir que la brimonidina y

sus análogos alfa-adrenérgicos son fármacos

desaconsejados en lactantes y niños pequeños,

especialmente menores de 20 kg de peso.

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ARTICULO

Uso de los Antagonistas Beta-Adrenérgicos en la Hipertensión Arterial

Los Betabloqueantes son drogas que inhiben competitivamente a los

receptores beta-adrenérgicos, modulando la actividad de el sistema nervioso

simpático. Estos son normalmente clasificados en base a su selectividad por los

receptores beta. Los beta-bloqueantes no selectivos, como propanolol, pindolol,

nadolol, timolol y labetalol antagonizan los receptores β1 y β2. Los beta-

bloqueantes selectivos, como el metoprolol, atenolol, esmolol y acebutolol

tienen mayor afinidad por los receptores b-1. Los beta-bloqueantes selectivos

están indicados en pacientes en quienes el bloqueo b-2 puede asociar un

aumento en el riesgo de efectos adversos. Como en pacientes asmáticos o

diabéticos, así como en pacientes con enfermedad vascular periférica o

enfermedad de Raynaud. Algunos beta-bloqueantes tienen actividad agonista

parcial (actividad simpático mimética intrínseca).

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ARTICULO

Los beta-bloqueantes, como monoterapia o combinados con

otras drogas han probado que tienen efectividad en la reducción

de síntomas de angina de pecho y reducción de la morbi-

mortalidad después del infarto al miocardio. Además son las

drogas de elección en pacientes con hipertensión arterial e

infarto al miocardio o angina. Muchos beta-bloqueantes son

comúnmente usados en el tratamiento de pacientes con migraña

recurrente, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, ansiedad

aguda y en casos de glaucoma.

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Graci

as…