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F Á R M A C O S E S T I M U L A N T E S D E L S N C
Farmacología de los procesos
neurodegenerativos.
J O R G E I V Á N G A R C Í A E S P I N O S A
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Introducción
Además de los estimulantes del SNC, existen otros estimulantes o analépticos que tienen o han tenido, escasa relevancia practica.
Ejemplos:
1. Niquetamida
2. Etamivan
3. Doxapram
4. Estricnina
5. Picrotoxina
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Niquetamida/Etamiván
Van a ser analépticos respiratorios utilizados en algunos casos de:
1. Asfixia del recién nacido
2. Intoxicaciones barbitúricas
Presentan un mecanismo de acción desconocido.
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Doxapram
1. Analéptico respiratorio.
2. Acción rápida y breve. (3)
3. Intervalo terapéutico mas seguro que otros estimulantes.
4. Mas usado de estos compuestos.
Es utilizado como adyuvante en algunas extubaciones.
La eficacia clínica de estas sustancias se encuentra limitada a su acción analéptica respiratoria.
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Niquetamida/Etamiván/Doxapram
Estos compuestos se han utilizado en :
1. Intoxicaciones por depresores centrales
2. Insuficiencia respiratoria
3. Cuando la función ventilatoria se encuentra deprimida
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Estricnina
Alcaloide de la Nux vomica.
Estimulante espinal debido a que antagoniza la acción inhibidora de la glicina.
Matar alimañas.
Causante de opistótonos en el humano.
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Picrotoxina/Bicuculina
Van a actuar como antagonistas de los efectos inhibidores del GABA.
Herramientas experimentales.
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Pentilentetrazol/Leptazol
Experimentación animal para producir convulsiones.
La convulsión y excitación psicomotora presente en los animales son signos evidentes de intoxicación de estos compuestos
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Estimulantes en el TDAH
Metilfenidato
Desmetilfenidato
Mezcla de anfetaminas. (isómeros D y L)
Dextroanfetamina
Mayor duración que el metilfenidato (30min y 4-6 horas)
• Es recomendable administrar en dosis única diaria oral, para evitar el insomnio.
Primeria línea
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Fisiopatología del TDAH
En la fisiopatología de este síndrome se han identificado varias alteraciones genéticas. (50%)
La mejor identificada es una mutación en el gen que codifica el receptor D4.
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Fisiopatología del TDAH
Niños y adultos presentan:
1. Incapacidad de controlar su comportamiento
2. Espacio-tiempo
3. Resistir a las distracciones.
4. El tratamiento mas eficaz es el que va a lograr modular la función de la dopamina y noradrenalina.
+ en la corteza prefrontral. (DRI)
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Tratamiento farmacológico
Los niños con este trastorno debe ser cuidadosamente individualizado.
Abordaje
1. Familiar
2. Maestros
3. Psicólogos especializados
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Tratamiento farmacológico
Como regla general, el tratamiento farmacológico no va a ser necesario hasta la escolarización.
Se debe tener en cuanta las reglas generales de utilizar las dosis mínimas con lo mínimos efectos secundarios.
Efectos secundarios: Disminución del apetito
Perdida de peso Epigastralgias Insomnio Cefaleas
Irritabilidad
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Tratamiento farmacológico
En raras ocasiones se producen reacciones mas graves:
1. Disforia
2. Tics
3. Movimientos anormales
4. Hipertensión arterial
5. Alucinaciones
Pemolina (LHR) y prolintano.
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Tratamiento farmacológico alternativo
Se pueden tratar con:
1. Antidepresivos no estimulantes (atomoxetina)
2. Inhibidores selectivos de la receptación de la noradrenalina
3. Inhibidores selectivos de la receptación de dopamina
4. Noradrenalina (bupropion)
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Drogas de abuso
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Introducción
Abuso de drogas
Trastornos físicos y conductuales de los consumidores terminan dañando a su entorno y no solo a ellos.
Problema
Sanitario
Social
Económico
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Efectos y factores
Los efectos dependen de las características farmacotoxicologicas intrínsecas de cada sustancia.
Factores Genéticos
Determinantes en la existencia de una vulnerabilidad en la población ante los efectos de las drogas.
Consumidores que utilizan con normalidad varias sustancias psicotrópicas al mismo tiempo y con mucha frecuencia causan una “patología dual” .
Adaptaciones biológicas del organismo debido al consumo prolongado.
Tolerancia Dependencia física
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Conceptos de importancia
1. Síndrome de dependencia
2. Desintoxicación
3. Reforzador positivo
4. Reforzador negativo
1. Sensibilización
2. Priming
3. Craving
4. Anticraving
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Alteraciones corticales
El consumo de diversas drogas de abuso provoca una serie de alteraciones comunes en las siguientes áreas corticales, subcorticales y basales:
1. Corteza frontal
2. Corteza temporal
3. Amígdala
4. Hipocampo
5. Corteza insular
6. Cuerpo estriado
Estas alteraciones van a ser asociadas con patrones anormales en la memoria, inhibición y toma de decisiones.
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Drogas de abuso mas comunes
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Depresores del Sistema Nervioso
Central
OPIÁCEOS
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Opiáceos.
El consumo y abuso de opiáceos comprende el consumo de opio, de sus alcaloides activos y de distintos derivados Semisinteticos y sintéticos.
Alcaloides Activos Semisinteticos Sintéticos
• Morfina• Codeina• Tebaina• PapaverinaNos
capina
• Heroína• Buprenorfina
• Metadona
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Mecanismo de acción y farmacocinética.
Estas drogas opioides van a tener un campo de actuación sobre el sistema opioide endógeno imitando las acciones reguladoras de los
péptidos opioides sobre diversos procesos.
Agonistas del receptor μ
Causantes de las propiedades adictivas en el hombre como la heroína y el fentanilo.
Agonistas del receptor κ
Causante de efectos disforizantes y aversivos que limitan el potencial adictivo de los propios opioides.
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Acciones farmacológicas inmediatas.
Heroína
Se va a instaurar después de una profunda sedación y una profunda depresión respiratoria
Vía
Intravenosa
Inhalatoria
1. Placer intenso y breve
2. Vasodilatación cutánea
3. Pesadez en las extremidades
4. Nauseas, vomito o picor
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Tolerancia y dependencia
La constantes estimulación de los receptores opioides va generar una adaptación del cuerpo a estas substancias.
Síndrome de abstinencia de los agonistas μ
Es considerado fuertemente aversivo, aunque no potencialmente mortal.
• Síntomas intensos y de corta duración.
• Síndromes leves y de muy larga duración.
Semivida
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Tolerancia y dependencia
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Propiedades reforzantes
Estimulación directa de los receptores μ en el sistema límbico va a producir un incremento en la liberación de dopamina y refuerzo positivo.
Sustancias capaces de activar los mecanismos opioides:
1. Alcohol
2. Cannabinoides
3. Nicotina
4. Psicoestimulantes
Antagonistas opiáceos: Naltrexona
Agonistas parciales: Buprenorfina
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Complicaciones Orgánicas
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Tratamiento Farmacológico
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Depresores del Sistema Nervioso
Central
ALCOHOL
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Alcohol etílico / Etanol
El alcohol y el tabaco son las sustancias de abuso mas consumidas en las sociedades occidentales y afectan a casi todos los segmentos de la
población.
Los consumos excesivos de alcohol se acompañan de un acusado deterioro orgánico.
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Mecanismos de acción
Afectación inespecífica de la fluidez de la membrana celular y el movimiento de los fosfolípidos. (e- y c+)
La interacción con los receptores inotrópicos tienen un efecto sobre la funcionalidad neuronal.
1. Apertura de lo canales de Cl- que conlleva a una hiperpolarizacion de la neuronas.
2. Inhibición de la apertura del canal asociado al receptor NMDA causando la disminución de la permeabilidad de Ca2+
5HT3, nicotínicos, apertura de canales de Ca Dv, función de diversas cinasas y fosfolipasas
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Farmacocinética
Vía oral
Buena absorción en el aparato digestivo
Distribución por el organismo
2-10% eliminado por vía urinaria y pulmonar .
90-98% es metabolizado en el hígado y forma acetaldehído.
Dos sistemas inducibles 20%
• Sistema oxidativo microsomal
• Catalasa
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Farmacocinética
Grandes diferencias farmacocinéticas.
La alcoholemia alcanzada por cada consumación es alrededor de un 45% mas alta.
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Farmacocinética
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Acciones farmacológicas inmediatas.
Depresor del SNC
Produce:
1. Desinhibición
2. Locuacidad
3. Aumento de la sociabilidad
La formación reticular es una de los sitios mas sensibles al alcohol.
Concentración
Juicio
Comprensión
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Acciones farmacológicas inmediatas.
Al incrementar las dosis se acentúan las reacciones anteriores y aparte aparecen cambios variables de:
Estado de animo
Atención y memoria
Percepción
Incoordinación motoras
Tendencia al sueño.
Niveles sanguíneos de 2-3 g/l se presentan síntomas graves.Intoxicación, ataxia, temblor, irritabilidad, estupor o hipotermia y coma etílico.
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Tolerancia y dependencia
El síndrome de abstinencia puede ser mortal si no es tratado.Acompañado de desequilibrio electrolíticos y térmicos
Fases
1. Inquietud, ansiedad y temblores a los que le siguen sudoración, congestión facial, insomnio convulsiones y alucinaciones.
2. Delirium tremens con fiebre y deshidratación.
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Toxicidad.
Consumo de riesgo:
1. Ingesta diaria de 40g.
2. Consumo semanal de 210g en varones y 168g en mujeres.
Alteraciones en la función hepática y gastrointestinal.
Trastornos metabólicos y la deficiente absorción de lípidos, minerales, acido fólico o vitaminas B6 y B12.
Anemias, poli neuropatías periféricas, encefalopatías o deterioros de la función del SN.
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Complicaciones en la salud.