Download - FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 1/23
HIPERTENSION ARTERIAL
La Hipertensión Arterial (HTA) es la más común de las condiciones que afectan la
salud de los individuos adultos en las poblaciones en todas partes del mundo.
Representa por sí misma una enfermedad, como también un factor de riesgo
importante para otras enfermedades, fundamentalmente para la Cardiopatía
Isquémica, Insuficiencia Cardiaca, Enfermedad Cerebro Vascular, Insuficiencia
Renal y puede también producir afectaciones de la vasculatura periférica y de la
retina.
La prevención de la hipertensión arterial es la medida terapéutica sanitaria más
importante, universal y menos costosa.
La Hipertensión Arterial es definida como la presión arterial sistólica (PAS) de 140
mm de Hg. o más (se tiene en cuenta la primera aparición de los ruidos), o una
presión arterial diastólica (PAD) de 90 mmHg o más (se tiene en cuenta la
desaparición de los ruidos), o ambas cifras inclusive. Esta definición es aplicable a
adultos. En los niños están definidas, según su edad, otras cifras de presión
arterial.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 2/23
CLASIFICACIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIAL
La clasificación para adultos de 18 años y más que a continuación se expone se
basa en las cifras o valores de presión arterial , tiene el propósito de identificar
individuos en riesgo de padecer hipertensión arterial (prehipertensión), así como
facilitar una guía práctica para el tratamiento y evolución de los ya enfermos o
hipertensos. La identificación de los distintos factores asociados presentes o no
en el individuo, será quien decida al médico a establecer las acciones pertinentespara cada paciente.
TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 3/23
El Tratamiento Farmacológico se impondrá desde un principio junto al No
Farmacológico en todos los pacientes clasificados como Grado II y en aquellos
Grado I con riesgo cardiovascular.
Modificaciones del estilo de vida.
Control del peso corporal
Para una buena salud es importante tener un peso corporal adecuado. El exceso
de peso (obesidad) puede ocasionar graves problemas para la salud, como la
hipertensión, diabetes mellitus, enfermedades cardiovasculares.
Incremento de la actividad física
Es conocido que una actividad física aeróbica sistemática favorece elmantenimiento o la disminución del peso corporal con un consiguiente bienestar
físico y psíquico del individuo.
Se recomiendan ejercicios aeróbicos (correr, montar bicicletas, trotes, natación),
de 45 a 60 minutos al día, de actividad física moderada la mayoría de los días de
la semana, pudiendo ser todos. Puede también indicarse la caminata rápida 100
metros (una cuadra), 80 pasos por minuto, durante 40 a 50 minutos.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 4/23
Evitar o disminuir la Ingestión de Alcohol
Se ha demostrado el daño de la excesiva ingesta de alcohol y su asociación en la
aparición o complicación de diversas enfermedades. Las bebidas alcohólicas
proporcionan energía desprovista de otros nutrientes
Disminuir la ingestión de sal (sodio)
La relación entre el sodio y la hipertensión es compleja y no se ha llegado a un
acuerdo, debido a la interacción de otros factores. La mayoría de los vegetales y
frutas frescas contienen cantidades insignificantes de sodio; pueden emplearse
libremente, en la dieta hiposódica ligera. Las frutas y las verduras contribuyen a la
salud cardiovascular gracias a su alto contenido en vitaminas, sales minerales,
fibra y antioxidantes.
Eliminar el hábito de fumar
El tabaquismo es un reconocido e importante factor de riesgo de enfermedades
cardiovasculares y su asociación a la hipertensión arterial ha sido demostrada
como uno de los factores modificables, por lo que el personal de salud debe
realizar todos los esfuerzos por incorporar conocimientos sobre técnicas
educativas antitabáquicas y favorecer la aplicación de acciones en servicios
especializados con este propósito.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 5/23
PRINCIPALES DROGAS USADAS EN EL TRATAMIENTO DE LA
HIPERTENSIÓN ARTERIAL
Los medicamentos hipotensores más usados universalmente por haber resistidolas pruebas terapéuticas en estudios multicéntricos que han incluido miles de
pacientes con hipertensión arterial y cuyos resultados se registran en los más
importantes meta análisis divulgados en la literatura médica y que por ello son
considerados de primera línea en el tratamiento de la hipertensión arterial, son:
los diuréticos, los beta bloqueadores, los bloqueadores de los canales del calcio,
los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina y más recientemente
los antagonistas de los receptores de la angiotensina II.
Los medicamentos como los alfa bloqueadores, los simpaticolíticos centrales, los
antagonista adrenérgicos periféricos y los vasodilatadores directos, se consideran
de segunda o tercera línea en el tratamiento de la hipertensión arterial y algunos
de ellos reservado para situaciones muy específicas.
Los distintos fármacos antihipertensores tienen que dar lugar, finalmente, a una
reducción del gasto cardíaco, una disminución de las resistencias periféricas o, en
mayor o menor grado, ambos efectos simultáneamente.
DIURETICOS
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 6/23
Mecanismo de acción
En general su acción hipotensora se ejerce al bloquear la reabsorción tubular de
sodio incrementando la pérdida de sal y agua con la consiguiente reducción delvolumen plasmático a corto plazo.
Son los llamados diuréticos tiacídicos los más usados en el tratamiento de la
hipertensión arterial, principalmente hidroclorotiazida y clorotalidona,
medicamentos de elección para iniciar tratamiento hipotensor en la mayor parte
de los pacientes hipertensos, por su eficacia y por ser baratos; deben ser
indicados bien como monoterapia o asociados a los otros hipotensores de primera
línea. Hay que tener en cuenta sus efectos secundarios no deseables como son:
hipopotasemia e hiperuricemia, ligeros aumentos de colesterol y triglicéridos y de
intolerancia a la glucosa.
Otros diuréticos empleados en el tratamiento de la hipertensión arterial son los
conocidos como diuréticos ahorradores de potasio, de los cuales los más
utilizados son espironolactona, triamterene y amiloride, indicados principalmente
unidos a los diuréticos tiacídicos para limitar las posibles pérdidas de potasio. La
espironolactona, tiene su principal indicación en hipertensos con sospecha de
hiperaldosteronismo y en hipertensos con insuficiencia cardiaca.
Los llamados diuréticos del ASA, se deben indicar como tratamiento hipotensor en
aquellos pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia cardiaca y en el
hipertenso refractario. Los más usados son furosemida y torasemida.
En lo que se refiere a la acción antihipertensora, la diferencia principal entre ellos
estriba en que las tiazidas precisan de una función renal aceptable para tener
efecto (creatinina sérica menor de 2,5 mg/dl o aclaramiento de creatinina mayor
de 30 ml/min), mientras que los diuréticos del asa incluso pueden actuar con
función renal disminuida.
Administración: Solos o en asociación.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 7/23
Efectos:
Disminuyen el volumen circulante. Disminuyen el Na (y por ende agua) de la
pared vascular.
Disminuyen reactividad cardiovascular (RCV) a vasoconstrictores
producto de que la pared está depletada de Na (sin Na+), respondiendo
menos.
Vasodilatación efecto indirecto (por disminución de Na y H2O y de la
RCV).
Los dos primeros efectos conllevan al resto.
Una persona con altos niveles de Na, responde mejor a éstos fármacos.
Grupos:
a. Tiazidas.b. Diuréticos de Asa.
c. Retenedores de Potasio.
a. Tiazidas: Son de la familia de las Sulfonamidas.
Clorotiazida.
Hidroclorotiazida.
Clorotalidona.
Mecanismo de acción:
Disminuyen la reabsorción de cloruro de sodio en el túbulo contorneado
distal.
Aumentan la excreción de Na, Cl, H2O, K.
Aumentan la reabsorción de Ca++.
Aumentan la excreción de Mg.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 8/23
Farmacocinética:
Administración: oral. Presentan distinta farmacocinética dependiendo de cada
tipo de estos fármacos.
Usos:
Hipertensión arterial.
Insuficiencia cardíaca.
Reacciones Adversas:
Alcalosis metabólica.
Hipopotasemia disminución de potasio provocando calambres, sobre
todo si está perdiendo potasio por otra vía, como por ejemplo diarrea.
Hiperuricemia. Cuando no está controlada la enfermedad de base. Ej:
Diabetes.
Hiperlipidemia.
Hiponatremia disminución de Na.
Hipersensibilidad reacción cruzada por las sulfas.
Hiperglicemia en pacientes diabéticos no controlados. Estos pacientes
también sufren hiperuricemia e hiperlipidemia.
b. Diuréticos de Asa: Son de distintas familias pero tienen el mismo mecanismo
de acción.
Furosemida.
Ácido Etacrínico.
Bumetamida.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 9/23
Mecanismo de acción
Inhiben reabsorción de NaCl en la rama ascendente gruesa del asa de
Henle.
Aumenta la excreción de Na, Cl, K, Ca y Mg.
Aumenta la filtración y flujo renal.
Disminuye la anhidrasa carbónica.
Farmacocinética:
Administración oral - absorción rápida, por lo que tienen un período de
latencia corto. intravenosa - en algunas ocasiones produce un efecto a
los 15-20 minutos, pero su efecto es breve.
La Furosemida es más potente que las Tiazidas, pero su efecto es mucho
más corto.
Usos:
Insuficiencia cardíaca.
Hipertensión arterial.
Insuficiencia renal.
Hiperpotasemia.
Insuficiencia renal aguda (IRA).
La Furosemida es más eficiente ya que ejercen su acción aunque el riñón
esté dañado, en cambio las Tiazidas no.
Reacciones Adversas:
Alcalosis metabólica.
Hipopotasemia.
Hipomagnesemia.
Desequilibrio electrolítico disminución de Na+, K+, Mg+ plasmática.
Uso más común.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 10/23
Ototoxicidad (reversible) cuando se deja de administrar.
Aumento del ácido úrico.
Alergia.
Deshidratación. Aumento de la glicemia.
Hipercalciuria eliminación de Ca++.
Presenta interferencias farmacológicas sobre todo los que producen
acción en oído.
c. Retenedores de Potasio Antagonista de la Aldosterona:
Espironolactona.
Sintéticos: Triamterene, Amilorida.
Se usan en asociación con los otros 2 tipos (a y b), para lograr un mejor
efecto.
Mecanismo de acción:
Disminución de la reabsorción de Na en túbulos y conductos colectores.
La Aldosterona aumenta la secreción de K+ por un aumento de la enzima
Na/K tienden a retener potasio. En general su principal acción es retener potasio y eliminar Na y H2O
Farmacocinética:
Administración oral.
Metabolización hepática.
Excreción activa por el riñón.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 11/23
Usos:
Asociado a Tiazidas y a diuréticos de Asa en hipertensión.
Hipermineralocorticoides (Sindrome de Cushing, etc.).
Insuficiencia cardíaca (espironolactona).
Reacciones Adversas
Hiperpotasemia.
Acidosis metabólica.
Hipercloremia.
Ginecomastia.
Cálculos renales.
Insuficiencia Renal Aguda
BETABLOQUEADORES
Atenolol
Metoprolol
Propranolol
Bisoprolol
Nadolol
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 12/23
Estos fármacos ejercen su acción farmacológica por el bloqueo de los receptores
adrenérgicos; utilizados inicialmente como antianginosos, pronto se le detectó su
efecto hipotensor cuyos mecanismos no están totalmente esclarecidos, pero se
les considera como medicamentos que disminuyen el gasto cardiaco, disminuyen
la secreción de renina por el aparato yuxtaglomerular y por disminuir la liberación
de noradrenalina en las terminaciones nerviosas simpáticas. Se consideran junto
a los diuréticos tiacídicos, los hipotensores de elección en la mayor parte de los
pacientes con hipertensión arterial, con los mejores resultados en reducción de la
morbilidad y mortalidad en estos pacientes.
De utilidad probada en el tratamiento de la hipertensión arterial son atenolol y
metoprolol, como cardioselectivos, y propranolol, bisoprolol y nadolol entre los no
cardioselectivos. Los betabloqueadores encuentran limitaciones en su uso en los
pacientes asmáticos por sus efectos de broncoespasmo, específicamente los que
no son cardioselectivos.
Si bien su eficacia en el tratamiento de la hipertensión a largo plazo se encuentra
sólidamente establecida en monoterapia, al menos teóricamente se podría
mejorar añadiendo un vasodilatador. Existen betabloqueantes como el labetalol
que están dotados además de propiedades alfa-bloqueantes, por lo que producen
disminución de las resistencias vasculares sin reducción del gasto cardíaco.
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCIO (BCC)
Nifedipino
Amlodipino
Felodipino
Nicardipino
Diltiazem
Verapamilo
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 13/23
También conocidos como “anticálcicos” o antagonistas de los canales del calcio,
son medicamentos muy eficaces como hipotensores. Su acción vasodilatadora se
ejerce al interferir la entrada de los iones del calcio a las células, principalmente a
la célula muscular lisa de los vasos sanguíneos, con lo que dificultan las acciones
constrictivas de las mismas y disminuyen la resistencia periférica. Los de mayor
acción hipotensora son los antagonistas del calcio del tipo dihidropiridínicos, cuyo
representante más antiguo, el nifedipino, cuando se utiliza en su forma de acción
corta y en altas dosis, puede provocar rápidos descensos de la presión arterial,
con estimulación del reflejo simpático, taquicardia y en algunos casos pueden
precipitar angina.
Otros dihidropiridínicos con acción más lenta y sostenida, como el nifedipino
retard, el amlodipino, felodipino, nicardipino, etc. no tiene estos efectos
secundarios y son de probada eficacia en el control de la hipertensión arterial,
principalmente en ancianos, hipertensos negros y unidas a otros hipotensores en
la llamada “ hipertensión refractaria”.
Los antagonistas del calcio no dihidropiridínicos, como el diltiazem y el
verapamilo, tienen menos efectos vasodilatadores periférico, pero mayor bloqueo
cálcico a nivel de las fibras cardíacas, de ahí sus efectos ionotrópico y
cronotrópico negativos y sus mayores indicaciones en los espasmos coronarios y
trastornos del ritmo cardiaco, respectivamente.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 14/23
ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II
(ARA II)
Losartan. Valsartán
Irbesartán
Eprosartán
Telmisartán
Candesartan.
Estos medicamentos, de más reciente incorporación al arsenal terapéutico
antihipertensivo, ejercen su acción vasodilatadora al bloquear la enzima
Angiotensina II a nivel de sus receptores AT1. Sus efectos hipotensores son
similares a los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs),
pero no tienen los efectos secundarios de éstos (tos y angioedema) al no
potenciar la acción de la bradiquinina. Se deben indicar principalmente cuando
hay intolerancia a los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
(IECAs). Algunos estudios le atribuyen una mejor acción nefroprotectora.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 15/23
Se emplea ya el losartán y están en fase de estudio otros como valsartán,
irbesartán, eprosartán, candesartán y telmisartán. La absorción oral de la mayoría
de los antagonistas AT1 es aceptable, con un tiempo máximo entre 1 y 4 horas.
Circulan por el torrente sanguíneo unidos en una elevada proporción a las
proteínas plasmáticas
Al igual que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs),
están contraindicados durante el embarazo.
Mecanismo de acción:
Antagonistas del receptor ATI de la angiotensina II.
Disminuye la producción de aldosterona presión arterial, aumenta
Vasodilatación arterial la excreción de Na+ y agua.
Aumenta la excreción Na y H2O.
Farmacocinética:
Administración oral.
Puede asociarse a otros antihipertensivos (pero no a los retenedores de K).
Usos:
Hipertensión arterial.
Insuficiencia cardíaca.
Reacciones Adversas:
Hipercalemia (Insuficiencia Renal).
Hipotensión en pacientes con aumento de ATI.
No tiene efecto rebote.
No da taquicardia.
No tiene efectos metabólicos.
No tiene efecto a nivel del S.N.C.
Al igual que los inhibidores de la ECA, no producen tantas reacciones adversas
secundarias.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 16/23
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DE LA
ANGIOTENSINA (IECA)
Captopril tiene un azufre en su estructura, lo que le proporciona ciertogrado de toxicidad, y por eso se usa menos.
Enalapril.
Lisinopril.
La acción fundamental de estos fármacos es la inhibición de transformación de la
enzima Angiotensina I en Angiotensina II, con lo que se obtiene una limitación del
efecto vasoconstrictor de esta enzima a nivel periférico.
Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs) ejercen una
potente acción hipotensora por disminución de las resistencias periféricas totales.
Este efecto, que se produce en los territorios arterial y venoso, es resultante de la
acción combinada sobre los sistemas renina-angiotensina y del incremento en
bradicinina, que a su vez genera producción de óxido nítrico.
Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs) son excelentes
hipotensores bien en monodosis o en combinación con otros de estos
medicamentos, principalmente con diuréticos y antagonistas del calcio, en
pacientes de todas las edades.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 17/23
La mayor parte de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
(IECAs) actúan como profármacos que precisan una transformación a nivel
hepático — desesterificación — previa a la posibilidad de ejercer su actividad. Las
excepciones a este respecto más destacadas son el lisinopril, el enalapril y el
captopril.
Su eficacia está demostrada especialmente en el paciente hipertenso con
insuficiencia cardíaca congestiva y en el paciente hipertenso con afectación renal
y/o diabético en el que han mostrado un claro efecto nefroprotector.
Mecanismo de acción:
Angiotensina I Bradikinina
ECA
Kininasa II
Angiotensina II Metabolito activo
Captopril, Enalapril, Lisonopril.
La kininasa II es casi igual a la ECA, entonces se logran esos dos
efectos.
La Kininasa II es la enzima inactivadora de la Bradikinina, por lo que
ésta aumenta en sus niveles y produce una mayor vasodilatación.
La Angiotensina II es un potente vasoconstrictor.
Farmacocinética:
Captopril Enalapril Lisinopril
Pro-fármaco (debe
activarse para ejercer su
acción)
NO SI NO
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 18/23
Reacciones Adversas:
Rush cutáneo es lo más frecuente.
Alteraciones en el gusto en el 4% de los pacientes.
Tos
en el 10% de los pacientes. Se cree que es por alguna acción de la
Bradiquinina.
Angioedema edema angioneurótico.
Neutropenia.
Proteinuria.
Hipotensión sintomática.
Deterioro de la función renal.
Hiperkalemia diurético asociado no puede ser retenedor de K+
. No produce efectos ni reflejos (bradicardia, taquicardia refleja).
No efectos centrales.
INHIBIDORES DIRECTOS DE LA RENINA
Aliskirén
Enalkirén (potente hipotensor ocular)
Zankirén
Ciprokirén (de administración transdérmica)
Remikirén.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 19/23
Disminuyen la actividad renina plasmática y producen descensos de la tensión
arterial en pacientes hipertensos, de forma dosis-dependiente, pero no en
normotensos. Se han desarrollado otros fármacos en los que se mejora la
biodisponibilidad oral: aliskirén, enalkirén (potente hipotensor ocular, además),
zankirén, ciprokirén — de administración transdérmica — y remikirén.
Todavía son necesarios más estudios para validar su eficacia, conocer mejor su
farmacocinética, especialmente el metabolismo, y definir su posible interés.
También producen otros efectos indeseables como nicturia, hipotensión excesiva
y diarrea. Sin embargo, no se puede descartar que en un futuro la asociación con
inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs) pueda significar un
enfoque secuencial, de consecuencias sinérgicas, con gran potencial
antihipertensor.
OTROS HIPOTENSORES
Prazosín
Doxazosina
Terazosina
Metildopa
Reserpina
Guanetidina
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 20/23
Los bloqueadores de receptores alfa, tienen su principal indicación en pacientes
hipertensos, hombres, que padecen de hiperplasia benigna de la próstata, por el
alivio de los síntomas urinarios que produce esta afección. Los alfabloqueadores
de acción corta como el prazosín, puede producir hipotensión postural; este efecto
se ve menos con los de acción sostenida como doxazosina y terazosina. Como
tratamiento de la hipertensión arterial siempre han de asociarse a otros de los
hipotensores de primera línea.
Entre los simpaticolíticos de acción central, está la metildopa, de utilización
fundamentalmente en la hipertensión de la embarazada. Otros medicamentos de
acción sobre el sistema simpático, como antagonistas adrenérgicos periféricos,
son la reserpina y la guanetidina.; estos medicamentos actualmente están en
desuso.
TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION EN EL EMBARAZO
Durante el embarazo no deben usarse inhibidores de ECA, y preferible tampoco
diuréticos.
La metildopa, la clonidina, la hidralazina, los betabloqueantes (oxaprenolol,
metoprolol, atenolol) y el labetalol han sido ensayados en el embarazo y parecen
seguros. Se usan tanto para tratar hipertensión previa a embarazo como la
asociada a preeclampsia, aunque el tratamiento rutinario de la hipertensión leve a
moderada de la preeclampsia sigue siendo una práctica controvertida.
En cuadros graves (presión diastólica 110 mm Hg) se suele usar hidralazina o
diazóxido por vía IV o nifedipina sublingual.
El ácido acetilsalicílico a dosis bajas (60 a 150 mg al día durante el segundo y
tercer trimestre de embarazo) es poco efectiva en reducir la incidencia de
preeclampsia. Resulta mucho más eficaz la administración de suplementos de
calcio (2 g/día), con los que se consigue reducir la incidencia de preeclampsia en
más de un 40%.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 21/23
TRATAMIENTO DE EMERGENCIAS HIPERTENSIVAS
La meta del tratamiento es bajar rápidamente la tensión, pero procurando al
mismo tiempo que la perfusión cerebral, renal, etc., no se reduzca hasta límites
peligrosos. Por esta razón se suelen usar medicamentos IV cuya acción comiencelo antes posible y desaparezca rápidamente al suspenderlo.
MEDICAMENTOS USADOS EN EMERGENCIAS HIPERTENSIVAS
MEDICAMENTO TIEMPO DE EFECTOCOMENTARIO
Dosis y vía INICIO DURACION
NITROPRUSIATO
SODICO
Infusión IV de 0,25-10mcg/kg/min
Segundos Mientras dure lainfusión y 1-2minutos más
Vasodilatador general (arterial y venoso).
Es el hipotensor más potente y el efecto es muy regular. Sesuele usar con bomba de infusión u otro dispositivo deregulación de dosis.
Dosis inicial de 0,25-0,3 mcg/kg/min que se aumenta cada 5minutos hasta que la presión baja al valor requerido. Ladosis máxima de 10 mcg/kg/min no debe mantenerse másde 10 minutos.
Muy escaso riesgo de intoxicación por cianuros, (puede
prevenirse con infusión de 25 mg/h de hidroxicobalamina).Riesgo de intoxicación por tiocianato en infusiones de muylarga duración (48 h) y en pacientes con insuficiencia renal.
NITROGLICERINA
Infusión IV de 5 a 100mcg/min
2-5 min. Mientras dure lainfusión y 3-5minutos más
Vasodilatador venosos, y arteriolar a dosis mayores.
Más efectivo que el nitroprusiato en vasodilatacióncoronaria, se prefiere a aquél en crisis hipertensivasasociadas a isquemia miocárdica o infarto.
La relación dosis-respuesta no está bien establecida, y por ello requiere monitorización hemodinámica.
NICARDIPINA
Infusión IV de 5 a 15mg/hora
5-15 min. Continua durantela infusión.
Eficacia semejante al nitroprusiato pero con menos efectosadversos (taquicardia refleja). Posiblemente uno de losmejores tratamientos, pero no recomendado en insuficienciacardíaca aguda. En España no hay preparados parenteralesde nicardipina disponibles comercialmente. Tendría queprepararse en servicios de farmacia
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 22/23
DIAZOXIDO
Bolo IV de 1-2 mg/kg en5-10 segundos, que se repitecada 10-15 minutos.O bien: Infusión IV de
15-30 mg/min.
2-4 min. 6-12 h. Vasodilatador arteriolar, pero no venoso. Produce cuadrospronunciados de hipotensión si se administra de una vez,mucho menos probable si se fracciona la dosis de la formaindicada en la columna precedente. Se suele asociar diuréticos (ej. furosemida IV) para contrarrestar la reducciónde la filtración glomerular. Posible taquicardia refleja e
hiperglucemia.
En menos deseable como hipotensor general que losanteriores, pero útil en casos específicos comoencefalopatía hipertensiva.
HIDRALAZINA
10-20 mg vía IV
10-50 mg vía IM
Repetir cada 4-6 horas si esnecesario.
10-30 min. 2-4 horas Como el anterior, es predominantemente un dilatador arterial, con muchos de sus efectos secundarios yposibilidad además de retención hidrosalina y precipitaciónde cuadros anginosos.
La respuesta es muy variable, tanto en inicio de la accióncomo en intensidad y duración.
Se usa poco, preferentemente en eclampsia.
LABETALOL
Bolo IV de 20 a 80 mgcada 10 minutos, o infusiónIV de 2 mg/min
5-10 min. 3-6 horas Agente alfa y betabloqueante, pero predominantementebeta.
Buen hipotensor general, está especialmente indicado encuadros caracterizados por niveles elevados decatecolaminas (feocro-mocitoma). No debe usarse eninsuficiencia cardiaca congestiva.
Una ventaja es que, una vez producido el descenso detensión puede mantenerse el tratamiento por vía oral.
TRATAMIENTO DE URGENCIAS HIPERTENSIVAS
Se suelen usar medicamentos por vía oral. Los tratamientos por vía sublingual
están a medio camino entre las emergencias y las urgencias hipertensivas. El
más recomendable tal vez sea 25 mg de captopril. La reducción de la presión es
intensa, comienza a los tres o cinco minutos y dura varias horas. Los efectos
adversos son relativamente escasos.
La cápsula de 10 mg de nifedipino perforada o masticada está actualmente en
entredicho por considerarse que la absorción sublingual es pobre y que en
cualquier caso se producen demasiados accidentes por el brusco descenso
tensional.
5/16/2018 FARMACOLOGIA ANTIHIPERTENSIVA - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-antihipertensiva-55ab574b605d9 23/23
La experiencia ha demostrado que estos tratamientos resuelven muchas
emergencias, sobre todo cuando el cuadro no es excesivamente grave o no es
posible el cuidado intensivo del paciente.
MEDICAMENTOS USADOS EN URGENCIAS HIPERTENSIVAS
MEDICAMENTO TIEMPO DE EFECTOCOMENTARIO
Dosis (vía oral)) INICIO DURACION
NIFEDIPINO 10 mg
Repetir a los 30 minutos si es preciso5-15 min. 3-5 horas
Uno de los tratamientos más utilizados. Usualmenteeficaz pero las prevenciones respecto a lautilización sublingual terminarán afectando a la víaoral.
CAPTOPRIL 25 mg.
Repetir cada 30 minutos si es necesario15 min. 4-6 horas
El efecto puede ser excesiva en ocasiones(especialmente en pacientes hipovolémicos).También usado vía sublingual.
CLONIDINA 0,2 mg, seguido de 0,1 mgcada hora hasta un total de 0,8 mg.
0,5-2 h. 6-8 horasEs raro que cause hipotensión excesiva, pero esfrecuente la sedación.
MINOXIDILO 2,5 a 10 mg (cada 4-6 horassi es necesario)
0,5-1 h. 12-16 horas Acción muy sostenida, pero es frecuente lataquicardia refleja y la retención hidrosalina.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
1. Guía Cubana para la Prevención, Diagnóstico y Tratamiento de la HTA. 2006
2. Goodman y Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica, Oncena Edición, 2006.
3. Litter, Manuel. Compendio de Farmacología. Quinta Edición. 2007.
4. http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a684028-es.html
5. http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/618/2/Farmacologia-clinica-del-
tratamiento-actual-de-la-hipertension-arterial-y-algunos-nuevos-conceptos
6. http://www.biologia.edu.ar/farmacologia/clas2do%5Cfarmacologia_hta1.PDF
7. http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas2do/farmacologia_hta1.pdf
8. http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas2do/201007.pdf
9. http://www.asamed.org.ar/PDF/farmacologia%20II/T.%20Farmacolog%EDa%20de%20la%
20Insuficiencia%20coronaria%20y%20de%20las%20dislipemi/hipertension%20apunte%2
02004.pdf
10. http://html.rincondelvago.com/antihipertensivos.html
11. http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/1170/5/La-farmacologia-de-la-
terapeutica-antihipertensiva-para-alumnos-del-pregrado