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FARMACODINAMIA
María Lina Simancas M.
MVZ Esp.
FARMACODINAMIA
Estudio del mecanismo por el cual los fármacos producen reacciones biológicas con los organismos vivos.
Efectos (medir) Medicamento “activo”
Incluye:
- Descripción de mecanismos de la acción farmacológica.
- Relación estructura – actividad
- Relación entre Respuesta – Dosis ó [ ] Plasmática.
La descripción de este Efecto se da si se reúnen las
siguientes condiciones:
El medicamento alcanzará el área donde será
activo (Farmacocinética).
Interactuar con algún componente corporal o
sistema.
Interacción cambios en la función que
desarrolla el sistema.
Cambio debe ser significativo respuesta que
pueda ser medida
La mayor parte de las acciones de los medicamentos resultan de la interacción de sus moléculas con componentes celulares específicos llamados RECEPTORES.
Sin embargo, gran número de efectos importantes de los medicamentos se presentan solo por que el fármaco posee características físicas y químicas.
Transforman la función celular o alteran sus procesos normales
Modificando el ambiente donde actúan las células aunque “no se unan” a un receptor específico
INTERACCIONES DE TIPO NO RECEPTOR
INTERACCIONES DE TIPO
NO RECEPTOR
Se mide el efecto de los fármacos dependiendo de
sus propiedades así:
Propiedades osmóticas de sus moléculas
Piedades ácido-básicas de sus moléculas
Propiedades Tensoactivas de sus moléculas
Coheficiente de partición lípido – agua
Propiedades quelantes de sus moléculas
Propiedades de unión a proteínas.
Otros…
PROPIEDADES OSMÓTICAS DE SUS
MOLÉCULAS:
Diuréticos osmóticos:
Ej: Manitol ( Flujo urinario, IV) Ejerce presión
osmótica en fluidos tubulares Retención
Eliminación por orina.
o Catárticos osmóticos:
Ej: Sulfato de Magnesio (Ablanda heces y
frecuencia, VO).
Se absorbe poco, permanece en tracto retención
de agua en luz intestinal Excretado
PROPIEDADES ACIDO-BÁSICAS DE SUS
MOLÉCULAS:
Antiácidos: Ej: Hidróxido de Magnésio (MgOH)2 y el
Hidróxido de Alumnio (AlOH)3
Neutralización del ion Hidrógeno hiperácidez
gástrica.
o Espermicidas Tópicos
PROPIEDADES TENSOACTIVAS:
Detergentes y agentes esterlizantes:
Contienen agentes químicos hidrófilos y lipófilos ------- Interfase entre Lípidos - aceites – grasas y agua.
Solubilización del material lípidico (Ruptra de las estructura de las estructura lipidica de las paredes celulares y membranas (b), (h), (v).
Peróxido de Hidrógeno (H2O2)
Disocian rápidamente en agua ----- Liberando O2 molecualr activo ----- [ ] ---- destrucción de (m) (aerobios)
COHEFICIENTE DE PARTICION LIPIDO-AGUA: El coeficiente de reparto indica el
carácter hidrófilo o hidrófobo de una sustancia, es decir su mayor o menor tendencia a disolverse en disolventes polares (como el agua) o en disolventes apolares(como los disolventes orgánicos).
Los coeficientes de partición o reparto son usados, por ejemplo, para estimar la distribución de fármacos en el cuerpo.
Los fármacos con elevados coeficientes de partición son hidrófobos y se distribuyen preferentemente en entornos hidrófobos como las bicapas lipídicas de las células, mientras que los fármacos con coeficientes de reparto bajos son hidrófilos y se encuentran preferentemente en los entornos hidrófilos como el suero sanguíneo.
Anestésicos Volátiles:
Su efecto se produce al distribuirse por si solos en
las partes lipídicas de la célula (membranas) se
hinchan Alteración de capacidad de dejar pasar
iones (actividad axónica y sináptica).
PROPIEDADES QUELANTES DE SUS
MOLÉCULAS:
Acido Etilendiaminotetracético (EDTA):
QUELATO:
Sal formada por la unión de una molécula orgánica y
un metal, mediante enlaces simples ó con varios
enlaces.
Ej: Penicilamina con el Cu --- Enf. De Wilson)
EDTA Plomo, Intoxicación, complejo soluble ----
excresión.
PROPIEDADES DE UNIÓN A PROTEÍNAS:
Fármaco & Sustancias endógenas
Desplazamiento= [ ] Acción
Ej: Hidrato de Cloral (anestésico) y Warfarina
(Anticoagulante-tóxico)
OTROS:
Agentes que crean barreras físicas:
Agentes oleosos, gómas, mucílagos.
o Adsorventes:
Sustancias finamente divididas con una gran
supeficiea la que se fija las moléculas. Ej:
caolín, Carbón animal
o Radionúclidos y Compuestos radiopacos:
Emiten radiaciones ionizantes
Absorven rayos X
La mayor cantidad de los fármacos son “especificos”
lo cual implica que se unen a estructuras
especializadas.
INTERACCION
FÁRMACO - RECEPTOR
RECEPTORES:
Componentes celulares con los que interactúan los medicamentos.
Diferentes funciones:
Enzimas
Sistemas de transporte
Sistemas sensibles a los neurotransmisores
Pueden ser:
Proteinas
Ac. Nucleicos
Lipopoteinas
Moléculas complejas
Los sitios a los que se unen los fármacos en el
organismo se conocen como receptores o
moléculas “diana” y son de naturaleza proteíca de
alto peso molecular.
Se ubican en:
- Membrana externa de la células
- Citosol
- Membrana de algun organelo
- Núcleo celular
Los principales lugares diana son:
- Canales Iónicos
- Bombas de transporte iónico
- Proteínas transportadoras
- Proteínas estructurales
- Enzimas
- Receptores propiamente dichos (función: activar
cascadas de amplificación)
Notas:
El recptor existe en función del “ligando endógeno” y no tiene relación alguna con el fármaco exógeno que se le una.
Ej: Receptor de la morfina (huerfano… endorfinas y encefalinas)
Muchos fármacos se unen a “aceptores” ---- No efecto!.
Las fuerzas químicas que participan en la unión Farmaco-Receptor son:
- Fuerzas iónicas
- Puentes de Hidrógeno
- Fuerzas de Van der Waals
Complejo F-R es reversible (puede disociarse)
Bombardeo de energía cinética de otras moléculas
Cambio de conformación en el receptor Altera
fuerzas de atracción
CARACTERISTICAS DE LOS EFECTOS QUE
PRODUCEN LOS FARMACOS
La potencialidad fisiológca de un organismo no se
altera al administrar un fármaco
El efecto inicial depende de:
1. El mecanismo fisiológico que active
2. Sitio anatómico sobre el cual actúa.
Causa activación o
retraso de los
procesos normales
Las sustancias tienen 2 efectos:
- Activción, - Depresión
Depende de:
- Sistema enzimático activado
- Sistema enzimático deprimido
EFECTOS FISIOLÓGICOS:
Un medicamento puede actuar a travez de cualquiera
de los mecanismos fisiológicos:
1. Suministro de factores estructurales
2. Estímulo por irritación inespecífica
3. Activación sustitutiva de los efectos
4. Protección del agente transmisor normal
5. Destrucción de una sustancia activa
6. Competencia con un agente estimulante
7. Despolarización de los factores
8. Cambios de la permeabilidad de la membrana
9. Depresión de los sistemas de aporte energético
10. Acción como antimetabolitos
11. Cambios en la tensión superficial
12. Modificación del equilibrio Acido-Básico
Sitio Anatómico de los efectos:
1. Centro de regulación nerviosa
2. A nivel de las vías nerviosas de comunicación
3. En la unión entre nervios y efectos periféricos
4. Sobre las glándulas de secreción interna
5. Sobre los tejidos periféricos mismos
6. A nivel de las vías de absorción
7. En las vías de eliminación
(Sumano Pag. 118, 119)