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FACULTAD DE MEDICINA
UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA
Anticonvulsivantes
Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
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DEFINICIONESDEFINICIONES
EPILEPSIAEPILEPSIA: Trastorno cerebral : Trastorno cerebral crisis crisis epilépticas epilépticas descargas excesivas descargas excesivas
CRISIS EPILEPTICACRISIS EPILEPTICA: manifestación de la : manifestación de la descargadescarga
Convulsiva:Convulsiva: fenómenos motores fenómenos motores No convulsiva:No convulsiva: fenómenos sensoriales fenómenos sensoriales
STATUS EPILEPTICOSTATUS EPILEPTICO
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ANTICONVULSIVANTESANTICONVULSIVANTES
TradicionalesTradicionales
barbitúricos, benzodiacepinas barbitúricos, benzodiacepinas
fenitoina, carbamazepinafenitoina, carbamazepina
etosuximida, ácido valproicoetosuximida, ácido valproico
NuevosNuevos
gabapentina, lamotrogina, gabapentina, lamotrogina, levetiracetam, oxcarbazepina, levetiracetam, oxcarbazepina, topiramato, zonisamidatopiramato, zonisamida
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GENERALIDADESGENERALIDADES
FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
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Enhanced GABA synaptic transmission
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FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA Absorción: v.o. buenaAbsorción: v.o. buena
Distribución: atraviesan placenta. Efectos Distribución: atraviesan placenta. Efectos teratogénicos. Qué hacer en embarazadas?teratogénicos. Qué hacer en embarazadas?
Paso limitado a leche maternaPaso limitado a leche materna
Eliminación: metabolismo hepáticoEliminación: metabolismo hepático
Inducción / inhibición CYP450 Inducción / inhibición CYP450 interaccionesinteracciones
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FENITOINAFENITOINA
Bloqueo canales NaBloqueo canales Na Metabolismo saturableMetabolismo saturable Inductor CYPInductor CYP UsosUsos RAMsRAMs
neurológicasneurológicasidiosincráticasidiosincráticascrónicascrónicas
Tab 100 mgTab 100 mg
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CARBAMAZEPINACARBAMAZEPINA
Bloqueo Na, Bloqueo Na, glutamato glutamato Inductor CYP, Inductor CYP,
autoinducciónautoinducción UsosUsos RAMs:RAMs:
neurológicasneurológicasrash, hematologicasrash, hematologicashiponatremiahiponatremia
Do: tab 200, 400 mgDo: tab 200, 400 mg
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ACIDO VALPROICOACIDO VALPROICO
Bloqueo Na, Ca, Bloqueo Na, Ca, GABA GABA Inhibe CYPInhibe CYP UsosUsos RAMs:RAMs:
neurológicasneurológicas
hepatotoxicidadhepatotoxicidad
pesopeso tab 200, 500 mgtab 200, 500 mg
cap 250 mgcap 250 mg
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FENOBARBITALFENOBARBITAL
actividad GABAactividad GABA Induce CYPInduce CYP UsosUsos RAMs:RAMs:
neurológicasneurológicasrashrash
Tab 100 mgTab 100 mg
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LAMOTRIGINALAMOTRIGINA
Bloqueo Na, Ca, Bloqueo Na, Ca, glumato glumato No inducción / inhibición CYPNo inducción / inhibición CYP No lactanciaNo lactancia UsosUsos RAMs:RAMs:
neurológicasneurológicas
rashrash
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LEVETIRACETAMLEVETIRACETAM
descarga neurotransmisores descarga neurotransmisores exitatoriosexitatorios
Eliminación renalEliminación renal
UsosUsos
RAMs: neurológicasRAMs: neurológicas
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OXCARBAZEPINAOXCARBAZEPINA
Bloqueo canales NaBloqueo canales Na++
Inductor débil CYPInductor débil CYP No lactanciaNo lactancia UsosUsos RAMs: neuológicasRAMs: neuológicas
rashrash
hiponatremiahiponatremia
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TRATAMIENTO SEGÚN TIPO DE TRATAMIENTO SEGÚN TIPO DE CRISISCRISIS
TIPO DE CRISIS 1ª LINEA ALTERNATIVAS
Parciales CMZ, LTG, OXC, PHT, TP, VPA
GP, LEV, PB, ZSM
Generalizadas
Tónico-clónicas VPA, LTG, LEV, TP, CMZ
OXC, PB, PHT
Mioclónicas ESM, VPA CLONA, LEV, TP, ZSM
Ausencias ESM, VPA CLONA, LTG
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TERAPÉUTICATERAPÉUTICA
Iniciar monoterapiaIniciar monoterapia
Selección: tipo de crisis, perfil de RAMs, Selección: tipo de crisis, perfil de RAMs, preferencias pacientepreferencias paciente
Titular dosisTitular dosis
Combinación: no respuesta 2-3 Combinación: no respuesta 2-3 monoterapiasmonoterapias
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