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7/25/2019 Antibioticos MEC de ACCION Ppt
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ANTIBIOTICOSAlfonso Romo Z.
Catedra de farmacologa
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Antibitico
Sustancia producida por el
metabolismo de organismos ios!
principalmente "ongos microsc#picos
$ bacterias! %ue posee la propiedad de
in"ibir el crecimiento o destruir
microorganismos&.
Antimicrobiano
Sustancia capa' de actuar sobre los microorganismos! in"ibiendo su
crecimiento o destru$(ndolos&
Quimioteraputico Sustancia
producidade manera sint(tica%ue posee
la propiedad de in"ibir el crecimiento o
destruir microorganismos&.
ProntosiloPenicilina
Antimicrobianos)
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*ue alteran o in"iben la sntesis de la pared celular)
*ue afectan la funci#n de la membranacitoplasm+tica)
*ue in"iben la sntesis de protenas a niel del
ribosoma)
*ue in"iben la sntesis de +cidos nucleicos)
Segn su mecanismo de accin...
Clasificaci#n de los antibi#ticos)
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In"iben la polimeri'aci#n del peptidoglic+n) ,enicilinas! Cefalosporinas! etc.
In"iben en'imas biosint(ticas) -osfomicina! Cicloserina
Se combinan con mol(culas carrier&)
Bacitracina
Se combinan con sustratos de la pared)
ancomicina
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)
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-lactmicos.../structura
Penicillium........ ,enicilina
Cephalosporium... Cefalosporina
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)
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,B,(Penicillin Binding Proteins).Transpeptidasas.In"ibici#n de la reacci#n de
transpeptidaci#n $ del entrecru'amiento del peptidoglic+n.
-lactmicos...0ecanismo de acci#n
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)
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La toxicidad selectiva de estos antibiticos se basa en
que las clulas animales no poseen pared celular, as
como tampoco las en!imas de su biosntesis."
1osefectos adversosm+s releantes son2
3Alergia
34iarrea
3Conulsiones! disfunci#n pla%uetaria2 a dosis altas.
-lactmicos...To5icidad
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)
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*ue in"iben en'imas biosint(ticas
Fosfomicina2 blo%uea la formaci#n del +cido N6acetilmur+mico.Cicloserina2in"ibe la incorporaci#n de 46alanil646alanina al ,7.
*ue se combinan con mol(culas carrier&Bacitracina2se une al Bactoprenol! mol(cula lipdica de membrana%ue transporta las subunidades de peptidoglic+n "acia la cara e5ternade la membrana.
*ue se combinan con sustratos de la pared
Vancomicina2 forma un comple8o con los residuos de 46alanina!
impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipdico.
NO 6lact+micos...0ecanismo de acci#n
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)
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ancomicina
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Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de pared celular)
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*ue Antibi#ticos %ue in"ibenla sntesis de protenas...
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Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...
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*ue act9an sobre la subunidad :;S del ribosoma2
Aminoglic#sidos2e8. /streptomicina! Neomicina!;S del ribosoma2
Cloranfenicol
0acr#lidos2e8. /ritromicina! A'itromicina! Claritromicina
1incosamidas2e8. Clindamicina
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...
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Sntesis de protenas...recordatorio
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Aminoglic#sidos2EstructuraSon a'9cares comple8os unidos por enlaces glicosdicos. 1os grupos N? $ O?interact9an con protenas del ribosoma.
*ue act9an sobre subunidad :;S...
1a estreptomicina fue
aislada en @; de un
treptom!ces.
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...
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Aminoglic#sidos2"ecanismo de #cci$ni#Se une a protena S@ en la subunidad :;S del ribosomaii#Blo%uea la formaci#n del comple8o de iniciaci#n
iii#,roduce lectura err#nea del mensa8e2 protena defectuosa
iv#/l resultado final es la muerte de la bacteria! sonbactericidas
*ue act9an sobre subunidad :;S...
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...
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Tetraciclinas2Estructura %u&mica ! "ecanismo de acci$n
Blo%uean la inserci#n del aminoacil6tRNA)
1a uni#n es transitoria! por lo %ue su efecto es reersible2 sonbacteriost+ticos.
*ue act9an sobre subunidad :;S...
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...
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Cloranfenicol2Estructura %u&mica ! "ecanismo de acci$n
Originalmente producido por un treptom!ces' actualmente se sinteti'a
%umicamente.
Se une a la en'ima peptidil transferasa en la subunidad >;S)
In"ibe la formaci#n del enlace peptdico)
4etiene la sntesis de protenas. /s un agentebacteriost+tico.
*ue act9an sobre subunidad >;S...
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...
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0acr#lidos $ 1incosamidas2Estructura ! "ecanismo de acci$n
In"iben la peptidil transferasa $ la translocaci#n)
Se detiene la sntesis de protenas. Sonbacteriost+ticos.
*ue act9an sobre subunidad >;S...
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de protenas...
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*ue Antibi#ticos %ue in"iben lasntesis de +cidos nucleicos)
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Rifampicina2se une a laRNA polimerasablo%ueando la sntesis delmRNA.
/s un antibi#tico de uso limitado! debido a la aparici#n de mutantes
resistentes./s capa' de penetrar a las c(lulas! por esto! es 9til en el tratamiento de
la Tuberculosis! en combinaci#n con drogas antituberculosis! como
Isonia'idaDin"ibe la sntesis de lpidos de"!coacterium tuerculosisE
$/tambutol.Tambi(n se usa en combinaci#n con esta drogas para el tratamiento de
la 1epra.
*ue in"iben la sntesis de RNA...
Antibi#ticos %ue in"iben la sntesis de +cidos nucleicos)
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@.*uinolonas! +cido nalid5ico2se unen a la4NA girasa! en'ima%ue mantiene el estado de sobreenrrollamiento del 4NA. 1a uni#n
del antibi#tico al comple8o 4NA6girasa in"ibe la replicaci#n del
4NA.
1as %uinolonas $ las nueasfluoro%uinolonas! comociproflo5acina!norflo5acina$oflo5acinason antibi#ticos de amplio espectro $
especialmente utili'ados en infecciones urinarias $ en infecciones
porEscherichia coli ! almonella.
.Nitroimida'oles2el grupo Nitro es reducido por una protena debacterias anaer#bicas. 1a droga reducida produceruptura del 4NA.
Son actias frente a anaeroios ! protooos.
*uimioterap(uticos %ue in"iben la sntesis de 4NA2
*uinolonas $ Nitroimida'oles
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Que antibioticoscausan interferencia
con el metabolismo...
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*nterferencia con el metaolismo...
ulfonamidas ! Trimetoprim+interfieren con el metabolismo del+cido f#lico! %ue
es un precursor de la sntesis de purinas! pirimidinas $ amino+cidos. Se blo%uea lasntesis de +cidos nucleicos $ pared celular.
Se usan generalmente combinados! $a %ue producen un efectosin,rgico' en
infecciones respiratorias! urinarias $ gastroenteritis por higella $ almonella.
*uimioterap(uticos)
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/l uso de dos o m+s antibi#ticos en una terapia est+ indicada s#lo en
determinadas situaciones. /n general!es me8or usar un antibi#tico efica'
%ue una combinaci#n de drogas! $a %ue aumenta la probabilidad de efectos
adersos $ el costo! sin un efecto terap(utico ma$or.
1a terapia combinada est+ indicada en los siguientes casos2i#Tratamiento r+pido eninfecciones mu$ graes! por e8. Septicemia en
pacientes inmunodeprimidos! meningitis en niFos.
ii#/ninfecciones cr#nicas! para retardar la aparici#n de mutantes
resistentes! por e8. Tuberculosis.
iii#/n infecciones mi5tas! por e8. 4espu(s de un traumatismo masio.
iv#,ara obtener unefecto sin(rgico! por e8. Sulfas G Trimetoprim
Terapia antibi#tica combinada)
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Resumen de los sitios blanco de acci#n para los antimicrobianos)
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Espectro de accin de varios antimicrobianos