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UNIVERSIDAD DE LOS ANDESFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA
CATEDRA DE FARMACOLOGIA
ANESTESICOS LOCALES
PROFESOR DR FADY BAHSAS ZAKY
ANESTESICOS LOCALES
SON SUSTANCIAS QUIMICAS QUE BLOQUEAN LA
CONDUCCION NERVIOSA DE MANERA ESPECIFICA, TEMPORAL
Y REVERSIBLE, SIN AFECTAR LA CONCIENCIA DEL PACIENTE.
Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, Farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191
CLASIFICACIONSU ORIGEN:
• NATURALES: COCAINA.
• SINTETICAS: PROCAINA, LIDOCAINA.
ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACION
ESTRUCTURA QUIMICA:
• ÉSTERES: E. del ácido benzoico: cocaína E. del ácido paraminobenzoico: procaína,
cloroprocaína, tetracaína.
• AMIDAS: Lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína,
etidocaína, ropivacaína.
ANESTESICOS LOCALES
Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, Farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191
ANESTESICOS LOCALES
Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191
ANESTESICOS LOCALES
CARACTERISTICAS:
LOS ESTERES: son rápidamente hidrolizados en el plasma por la seudo- colinesterasa.
LAS AMIDAS: son degradadas y metabolizadas mas lentamente por los microsomas hepáticos.
• De acción corta y potencia anestésica baja:– procaina, cloroprocaina.
• De acción media y potencia anestésica intermedia:– lidocaina, mepivacaina, prilocaina.
• De acción larga y potencia anestésica elevada:– Tetracaina, bupivacaina, etidocaina, ropivacaina y
levobupivacaina.
ANESTESICOS LOCALESCLASIFICACION
Velasquez. Farmacología Basica y Clinica. 2008.
MECANISMO DE ACCION
Impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de
sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción.
ANESTESICOS LOCALES
FIBRA: SENSIBILIDAD AL BLOQUEO
TIPO A:ALFA PROPIOCEPCION, MOTORA +BETA TACTO, PRESION + +GAMMA HUSOS MUSCULARES + +DELTA DOLOR, TEMPERATURA + + +
TIPO B:AUTONOMA PRE-GANGLIONAR + + + +
TIPO C:POST-GANGLINAR, DOLOR + + + +
Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191
ANESTESICOS LOCALESEFECTOS GENERALES
Sistema nervios central:Depende de dosis administrada:
• Dosis pequeñas: Sedantes y anticonvulsiva (lidocaína).
• Dosis medias: Acción estimulante: Nauseas, Vómitos, agitación psicomotriz, confusión, verborrea, temblores, y convulsiones.
• Dosis elevadas: depresión de las zonas corticales y subcorticales, paro respiratorio, coma y muerte.
Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191
ANESTESICOS LOCALESEFECTOS GENERALES
Aparato Cardiovascular:
• Son estabilizadores de membrana y se comportan como antiarrítmicos y cardiopléjicos.
• Producen dilatación arteriolar, hipotensión mantenida.• Solo la cocaína produce vasoconstricción.
Sistema nervioso autónomo y placa motora: • Bloquean receptores nicotínicos, muscarínicos y serotonínico.
Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2008. 18ª edición. (10): 181-191
ANESTESICOS LOCALESTOXICIDAD
SNC.
Cardiovascular.
Locales.
Alérgicas.
INDICACION: ANALGESIA Y ANESTESIA PERIDURAL Y SUBARACNOIDEA.
TIEMPO DE LATENCIA: 20 – 25 min. – PERIDURAL
DURACION DE ACCION: 160 min – 180min. -- PERIDURALCARACTERISTICAS: ES LA MAS TOXICA.
EPIDURAL 0,5% o 0,75% SUBARACNOIDEO EFECTO 5min– DURACION DE 3h PRODUCE BLOQUEO SENSITIVO ESCASO BLOQUEO MOTOR. METABOLIZA EN EL HIGADO: 4–hidroxi y desbutil.
TOXICIDAD: CARDIOTOXICIDAD/ NEUROTOXICO
BUPIVACAINA
Aldrete J, Guevara U, Capmourteres E. Texto de anestesiologia teorico-practico. Manual moderno.2004.2(17): 311-331.
ANESTESICOS LOCALESAMINOAMIDAS
LEVOBUPIVACAINA
INDICACIONES: TRATAMIENTO DEL DOLOR (PERFUSIÓN EPIDURAL CONTINUA PARA
DOLOR POSTOPERATORIO O ANALGESIA DEL PARTO) Y ANESTESIA.
DURACIÓN DE LA ACCIÓN Y EL PERÍODO DE LATENCIA ES SIMILAR A LA
BUPIVACAINA.
LA CARDIO Y NEUROTOXICIDAD ES MENOR QUE CON LA BUPIVACAINA Y
ROPIVACAINA.
EL BLOQUEO MOTOR ES MENOR QUE CON BUPIVACAINA.
Aldrete J, Guevara U, Capmourteres E. Texto de anestesiología teórico-practico. Manual moderno.2004.2(17): 311-331.
ANESTESICOS LOCALESAMINOAMIDAS
ROPIVACAINA
Menor Cardiotoxicidad y Neurotoxicidad.
A dosis altas: anestesia quirúrgica.
A dosis bajas: bloqueo sensorial con bloqueo motor limitado y no progresivo. Mejor disociación del bloqueo sensitivo motor.
Duración de acción prolongada (180-600 min)
Aldrete J, Guevara U, Capmourteres E. Texto de anestesiología teórico-practico. Manual moderno.2004.2(17): 311-331.
ANESTESICOS LOCALESAMINOAMIDAS
LIDOCAINA
PERIODO DE LATENCIA CORTA, DURACIÓN DE EFECTO 60 MIN.
DOSIS MAXIMA 4MG/KG SIN EPINEFRINA Y 5 MG/KG CON
EPINEFRINA.
INDICACIONES: INFILTRACIONES, BLOQUEOS DE NERVIOS
PERIFÉRICOS, ANESTESIA PERIDURAL. INTRAVENOSA:
ANTIARRITMICO.Lorenzo P, Moreno A, leza J, Lizasoain i, Moro M, farmacología básica y clínica. Velázquez. Panamericana. 2005. 17ª edición. (10): 181-191
ANESTESICOS LOCALESAMINOAMIDAS
PROCAINA
• INDICACIÓN: ANESTESIA INFILTRATIVA, PERIDURAL.
• INICIO DE ACCIÓN LENTA, DURACIÓN DE EFECTO BREVE (40 MIN A 60 MIN)
• SE HIDROLIZA CON RAPIDEZ, UNIÓN A PROTEÍNAS ES POBRE
• EFECTOS ADVERSOS: POTENCIALIDAD ALÉRGICA DEL PARAAMINOBENZOICO, EFECTOS
TOXICOS SNC.
Aldrete J, Guevara U, Capmourteres E. Texto de anestesiologia teorico-practico. Manual moderno.2004.2(17): 311-331.
ANESTESICOS LOCALESAMINOESTERES
TETRACAINA
• DERIVADO DE LA PROCAINA.
• ES MAS LIPOSOLUBLE Y POTENTE.
• MAYOR RIESGO DE TOXICIDAD.
• TIEMPO DE LATENCIA 20 MIN Y EFECTO DE ACCIÓN DE 100 – 180 MIN
• INDICACIONES: PARA ANESTESIA SUBARACNOIDEA Y TOPICA
Aldrete J, Guevara U, Capmourteres E. Texto de anestesiologia teorico-practico. Manual moderno.2004.2(17): 311-331.
ANESTESICOS LOCALESAMINOESTERES