Anestésicos Generales Anestésicos Generales
Dr. Isaías Salas Herrera MD. PhD.
Catedrático UCR
Anestésicos GeneralesAnestésicos Generales
Anaesthesia, del griego An = Quitar y aesthesia = Sensibilidad.
Son drogas que producen pérdida parcial o total de la sensación dolorosa.
Producen perdida total de la conciencia.
Actúan en el Sistema Reticular Ascendente del cerebro medio y la corteza
Anestésicos GeneralesAnestésicos Generales William Morton inventor y revelador de la inhalación
anestésica
Éter y Cloroformo: Pioneros en la ciencia anestésica. Ya no se utilizan.
Hidrocarburos halogenados: óxido nitroso: (gas, compuesto inorgánico) halotano,enflurano,sevoflurano
(líquidos orgánicos volátiles)
Hidrocarburos halogenados: Toxicidad renal, hepática y cardiaca.
Mecanismo de acción a nivel clínicoMecanismo de acción a nivel clínico
– Etapa 1: Analgesia sin amnesia
– Etapa 2: Excitación – Etapa 3: Anestésica Quirúrgica
– Etapa 4: Etapa de depresión medular
Mecanismo de Acción MolecularMecanismo de Acción Molecular
Bloquea o deforma los canales de la membrana neuronal en que participa la conductancia del sodio.
Reduce la velocidad de subida del potencial de acción al interferir con los el flujo de sodio.
Existen “sitios receptores” pero son pocos selectivos. No existe neurotransmisores involucrados
Anestésicos GeneralesAnestésicos Generales
La Anestesia se puede dividir en 3 etapas:
Inducción Mantenimiento Recuperación
Factores Farmacocinéticos que afectan a los anestésicos por inhalación Factores Farmacocinéticos que afectan a los anestésicos por inhalación
1-Solubilidad: Expresada por el coeficiente sangre / gas.
– Baja solubilidad: Oxido Nitroso. Se disuelve poco en la sangre con una inducción rápida. Baja dosis.
– Alta solubilidad: Halotano. Se disuelve en altas cantidades en sangre. Recuperación es lenta.
Factores Farmacocinéticos que afectan a los anestésicos por inhalaciónFactores Farmacocinéticos que afectan a los anestésicos por inhalación
2-Grado de ventilación: Tasa de entrega del anestésico determina la concentración en el alvéolo.
3-Presión Parcial del gas: es directamente proporcional a la concentración del anestésico en la mezcla del gas inspirado.
4-Flujo sanguineo alveolar: A mas flujo sanguineo alveolar mayor biodisponibilidad.
Clasificación de los Anestésicos Generales Clasificación de los Anestésicos Generales
A. Por inhalación: gases y líquidos volátiles
B. Intravenosos: Barbitúricos y no Barbitúricos
Anestésicos Generales por Inhalación Anestésicos Generales por Inhalación
Hidrocarburos Fluorinados:
– Halotano: Se utiliza en combinación otros agentes. Buen relajante del músculo liso bronquial. Hepatotóxico, pero no en el paciente pediátrico. Puede producir depresión del miocardio.
– Enflurano: Inducción y recuperación rápida. Eliminado por el riñón. Se contraindica en Insuficiencia renal. Produce poca sensibilización del miocardio a las catecolaminas. Bajo potencial hepatotóxico
Anestésicos Generales por InhalaciónAnestésicos Generales por Inhalación
– Sevoflurano: Es de baja solubilidad sangre/gas, con una inducción y recuperación rápida. A igual que el isoflurano, muestra una adecuada estabilidad cardiovascular, la presión arterial se mantiene dentro de los niveles normales.
– Isoflurano: Biotransformación y toxicidad baja. No produce arritmias cardiacas por no sensibilizar el corazón a las catecolaminas. Estabilidad del gasto cardiaco No aumenta la presión endocraneana
Anestésicos Generales por InhalaciónAnestésicos Generales por Inhalación
Oxido Nitroso:– Se utiliza en combinación con otro anestésico
como Tiopental.– Poco tóxico (riego de hipoxia en sobredosis)
baja potencia ,buena anestesia – No es relajante muscular– Las funciones orgánicas se deprimen en grado
mínimo y la recuperación es rápida.– Se usa como analgésico en procedimientos
odontológicos y combinación con otras drogas para anestesia general
Anestésicos generales intravenososAnestésicos generales intravenosos
Se utilizan para inducir anestesia.
Clasificación:
– BarbitúricosTiopental
– No barbitúricosKetamina
Propofol
BarbitúricosBarbitúricos
Tiopental
– Acción corta, altamente liposoluble.
– Aumenta efecto inhibitorio del GABA.
– Rápida difusión cerebral y redistribución a tejidos.
– Eliminación hepática.
– Potente depresor respiratorio y miocárdico
– No aumenta presión intracraneana
No Barbitúricos No Barbitúricos
Propofol
– Altamente liposoluble – Mecanismo de acción desconocido.– Difunde a SNC y se redistribuye a tejidos
rápidamente.– Causa dolor en el sitio de inyección.– Causa tremor, efecto depresor cardiaco a
dosis altas.
No barbitúricosNo barbitúricos
Ketamina:
– Antagonista del Acido glutámico.
– No usado como agente inductor.
– Rápido, de acción corta (Procedimientos cortos) se utiliza en niños menores de 16 años.
– Aumenta presión intracraneana, frecuencia cardiaca y presión arterial. Sialorrea, anestesia disociativa.
Relajantes neuromuscularesRelajantes neuromusculares
Son estructuralmente análogos a la acetil colina (despolarizantes) o pueden actuar como antagonistas a ella misma (No despolarizantes).
Se utilizan como coadyuvantes de la anestesia quirúrgica para generar una completa relajación muscular. Sin efectos depresores.
Relajantes neuromuscularesRelajantes neuromusculares
Bloqueadores no despolarizantes:
– Bloquean el receptor nicotínico, evitando la unión de acetil colina a dicho receptor.
Curare “utilizado por nativos en Amazonas”TubocurarinaGalaminaPancuronio
– El efecto puede ser revertido con el uso de un inhibidor de colinesterasa como la Neostigmina o Edrofonio.
Bloqueadores no despolarizantesBloqueadores no despolarizantes
Tubocurarina:
– Puede producir bloqueo gangliónico.
– Médula adrenal puede ser bloqueada.
– Puede causar hipotensión por liberación de histamina.
– Puede inducir broncospasmo por acción de histamina
– Acción en 20 min. y máxima duración aprox. 2 horas.
Bloqueadores no despolarizantesBloqueadores no despolarizantes
Pancuronio:
– Mecanismo similar a tubocurarina
– No libera histamina
– Es cinco veces más potente que la tubocurarina
Bloqueadores no despolarizantesBloqueadores no despolarizantes
Galamina:
– Mecanismo similar a la tubocurarina
– No causa liberación de histamina
– Bloquea el nervio vago cardiaco a nivel del receptor muscarínico produciendo taquicardia sinusal.
Interacciones de los agentes no despolarizantes:Interacciones de los agentes no despolarizantes:
Anestésicos generales (Halotano) pueden aumentar el efecto de estas drogas.
Bloqueadores de los canales de Calcio pueden aumentar su acción.
Aminoglicósidos pueden potenciar el efecto de estos medicamentos.
Anticolinesterásicos (Neostigmina y fisiostigmina) reducen su acción.
Contraindicados en pacientes con Miastenia-Gravis
Relajantes neuromuscularesRelajantes neuromusculares
Agentes despolarizantes:
– Se unen al receptor nicotínico y actua como la acetil colina despolarizando la unión neuromuscular
– Produce parálisis flácida.
Succinil colina
Bloqueadores despolarizantesBloqueadores despolarizantes
Succinil colina:
– Produce fasiculaciones para posteriormente generar una parálisis flácida.
– No produce bloqueo ganglionar.
– Produce una liberación leve de histamina
– Acción corta
– Metabolismo por medio de colinesterasa plasmática
Efectos adversos de Succinil ColinaEfectos adversos de Succinil Colina
Presencia de colinesterasa atípica
– 1:2800 hereda colinesterasa atípica
Succinil colina debe evitarse en estos pacientes por el efecto de relajación prolongada
– Arritmias
– Hipertermia maligna (rigidez muscular e hiperpirexia) al asociarse con Halotano en individuos genéticamente susceptibles. “Compresas frias y Dantroleno”
– Hipercalemia en individuos que han sufrido un trauma.
Anticolinesterasas reversiblesAnticolinesterasas reversibles
Actúan Inhibiendo la acetil colinesterasa, prolongando el efecto de la acetil colina y aumentando la tensión muscular.
– Neostigmina:
Compuesto sintético polar; mala absorción. No atraviesa barrera hematoencefálica.
De duración de acción 2-4 horas, predomina en músculo esquelético.
Anticolinesterasas reversiblesAnticolinesterasas reversibles
Neostigmina:Actua en tracto gastrointestinal y vejiga.
Utilizado como antídoto de la Tubocurarina y de otros bloqueadores competitivos de la placa neuromuscular.
En tratamiento sintomático de la Miastenia-Gravis.
Efectos adversosEfectos adversos
– Salivación– Bochornos– Disminución de la presión arterial– Nauseas – Dolor abdominal– Diarrea– Broncoespasmo
Anticolinesterasas reversibles Anticolinesterasas reversibles
Fisostigmina:
Derivado alcaloide de una planta.
Estimula receptores muscarínicos y nicotínicos.
Penetra bien SNC.
Anticolinesterasas reversibles Anticolinesterasas reversibles
FisostigminaAumenta motilidad de tracto
gastrointestinal y de vejiga, de elección en vejiga neurogénica.
Util en tratamiento en sobredosis con atropina, fenotiacinas y antidepresivos tricíclicos.
Anticolinesterasas reversibles Anticolinesterasas reversibles
Edrofonio
Similar en acción a Neostigmina, excepto en que posee absorción mas rápida con una duración corta (10-20 min).
Tratamiento de Miastenia-Gravis
Anticolinesterasas irreversiblesAnticolinesterasas irreversibles
Organofosforados:
– Compuestos que se unen a acetil colina irreversiblemente.
– Conducen a una sobrestimulación colinérgica, con una parálisis muscular y convulsiones.
Paration
Anticolinesterasas irreversiblesAnticolinesterasas irreversibles
Reactivador de la colinesterasa
– Pralidoxima
Puede reactivar la colinesterasa inhibida.
Debe administrarse en las primeras 4 horas.
Se utiliza en conjunto con Atropina
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