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Relación Aceite-Smix Emulsión Risperidona Aceites Smix H 2 Od 1 1 9 1 9 2 1 8 2 9 3 1 7 3 9 4 1 6 4 9 5 1 5 5 9 6 1 4 6 9 7 1 3 7 9 8 1 2 8 9 9 1 2 8 9 Surfactantes (Smix) Smix Tween 80 Lecitina PPG A 1 1 1 B 2 1 1 C 1 1 2 D 4 1 1 Preparación de las Muestras Las emulsiones encuadradas fueron seleccionadas para continuar con la caracterización, dado que presentaban mayor estabilidad a nivel macro y microscópico. Tamaño de Partícula Factor de Hidrofobicidad (HF) Potencial Zeta Liberación de RISP A2 Agradecimientos Conclusión A2, A4 y A5 Resumen Desarrollo de las Emulsiones Emulsiones Testeadas Las emulsiones A2 ricas en ácidos grasos poliinsaturados incorporaron satisfactoriamente la droga Risperidona. Presentaron una mayor estabilidad en el tiempo (relacionado con el tamaño de partícula y potencial zeta) y, además, liberaron controladamente el antipsicótico. Se espera que presenten menores efectos colaterales que la droga libre. Daniela Igartúa , Jimena Prieto, Nadia Chiaramoni y Silvia del V. Alonso. Laboratorio de Biomembranas, Departamento de CyT, Universidad Nacional de Quilmes, IMBICE-CONICET, Buenos Aires, Argentina. [email protected] El espectro autista incluye trastornos psicológicos graves caracterizados por alteraciones en la socialización, la comunicación y el comportamiento. El objetivo de las terapias es reducir los síntomas y mejorar la calidad de vida del niño y su familia. La risperidona (RISP) es el antipsicótico atípico más ampliamente administrado. El objetivo de este trabajo fue obtener un sistema basado en emulsiones O/W enriquecidas en ω3y ω6 capaces de encapsular RISP. Estos sistemas mejorarían la biodisponibilidad y reducirían los efectos secundarios. Se probaron distintas relaciones de surfactantes, conformando los tipos de Smix, y diferentes relaciones de Aceite-Smix, manteniendo constante la cantidad de droga y agua. MTT - VIII ENCUENTRO LATINOAMERICANO Y DEL CARIBE DE BIOTECNOLOGÍA - REDBIO ARGENTINA 2013 Las distribuciones de tamaños de partículas fueron obtenidas por la técnica de Light Scattering utilizando el Malvern Mastersizer 200E. Las formulaciones A2 presentan la mayor estabilidad, cantidad de aceite (encapsularían más droga) y cantidad de ácidos grasos insaturados (inhibirían el metabolismo hepático). El HF fue determinado utilizando la sonda Merocianina 540. Estos resultados sugieren que las distintas relaciones Aceite-Smix dan lugar a diferentes imperfecciones en la superficie de las emulsiones. Además, la incorporación de Risperidona proporciona patrones diferentes de HF , que se correlacionarían con la capacidad de encapsulación de cada emulsión y con su estabilidad. El Potencial Zeta, medido en mV, fue obtenido utilizando el Malvern Zetasizer Nano. Las emulsiones A2 presentan menores potenciales que se mantienen a lo largo del tiempo, lo que se correlaciona con una mayor estabilidad. Además, no hay cambios significativos entre las ENC A2 y las ENC-RISP A2. El perfil de liberación fue obtenido utilizando la técnica de microdiálisis, cuantificando la RISP liberada por HPLC. Las emulsiones A2 presentan una mayor retención inicial de la RISP, dando lugar a una liberación controlada de la misma. En el ensayo de MTT se observó una reducción de la viabilidad a elevadas concentraciones de emulsión, dado que las mismas son muy espesas e impiden el intercambio gaseoso necesario para la sobrevida de la monocapa celular. Sin embargo, a concentraciones menores no se observaron cambios significativos respecto del control.

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Page 1: Daniela Igartúa, Jimena Prieto, Nadia Chiaramoni y Silvia ...€¦ · con el tamaño de partícula y potencial zeta) y, además, liberaron controladamente el antipsicótico. Se espera

Relación Aceite-Smix

Emulsión Risperidona Aceites Smix H2Od

1 1 9 1 92 1 8 2 93 1 7 3 94 1 6 4 95 1 5 5 96 1 4 6 97 1 3 7 98 1 2 8 99 1 2 8 9

Surfactantes (Smix)Smix Tween 80 Lecitina PPG

A 1 1 1B 2 1 1C 1 1 2D 4 1 1

Preparación de las Muestras

Las emulsiones encuadradas fueron

seleccionadas para continuar con la

caracterización, dado que presentaban mayor

estabilidad a nivel macro y microscópico.

Tamaño de Partícula Factor de Hidrofobicidad (HF) Potencial Zeta

Liberación de RISP

A2 AgradecimientosConclusión

A2, A4 y A5

Resumen

Desarrollo de las Emulsiones

Emulsiones Testeadas

Las emulsiones A2 ricas en ácidos grasos poliinsaturados incorporaron

satisfactoriamente la droga Risperidona. Presentaron una mayor estabilidad en el tiempo (relacionado con el tamaño de partícula y potencial

zeta) y, además, liberaron controladamente el antipsicótico. Se

espera que presenten menores efectos colaterales que la droga libre.

Daniela Igartúa, Jimena Prieto, Nadia Chiaramoni y Silvia del V. Alonso.Laboratorio de Biomembranas, Departamento de CyT, Universidad Nacional de Quilmes, IMBICE-CONICET, Buenos Aires, Argentina.

[email protected]

El espectro autista incluye trastornos psicológicos graves caracterizados por alteraciones en la socialización, la comunicación y el comportamiento. Elobjetivo de las terapias es reducir los síntomas y mejorar la calidad de vida del niño y su familia. La risperidona (RISP) es el antipsicótico atípico másampliamente administrado. El objetivo de este trabajo fue obtener un sistema basado en emulsiones O/W enriquecidas en ω3 y ω6 capaces deencapsular RISP. Estos sistemas mejorarían la biodisponibilidad y reducirían los efectos secundarios.

Se probaron distintas relaciones de surfactantes,

conformando los tipos de Smix, y diferentes

relaciones de Aceite-Smix, manteniendo constante

la cantidad de droga y agua.

MTT

- VIII ENCUENTRO LATINOAMERICANO Y DEL CARIBE DE BIOTECNOLOGÍA -

REDBIO ARGENTINA 2013

Las distribuciones de tamaños de partículas fueron

obtenidas por la técnica de Light Scattering utilizando

el Malvern Mastersizer 200E.

Las formulaciones A2 presentan la mayor estabilidad,

cantidad de aceite (encapsularían más droga) y

cantidad de ácidos grasos insaturados (inhibirían el

metabolismo hepático).

El HF fue determinado utilizando la sonda

Merocianina 540.

Estos resultados sugieren que las distintas

relaciones Aceite-Smix dan lugar a diferentes

imperfecciones en la superficie de las emulsiones.

Además, la incorporación de Risperidona

proporciona patrones diferentes de HF , que se

correlacionarían con la capacidad de encapsulación

de cada emulsión y con su estabilidad.

El Potencial Zeta, medido en mV, fue obtenido utilizando el

Malvern Zetasizer Nano.

Las emulsiones A2 presentan menores potenciales que se

mantienen a lo largo del tiempo, lo que se correlaciona con una

mayor estabilidad. Además, no hay cambios significativos entre

las ENC A2 y las ENC-RISP A2.

El perfil de liberación fue obtenido utilizando la técnica de

microdiálisis, cuantificando la RISP liberada por HPLC.

Las emulsiones A2 presentan una mayor retención inicial de la

RISP, dando lugar a una liberación controlada de la misma.

En el ensayo de MTT se observó

una reducción de la viabilidad a

elevadas concentraciones de

emulsión, dado que las mismas son

muy espesas e impiden el

intercambio gaseoso necesario

para la sobrevida de la monocapa

celular.

Sin embargo, a concentraciones

menores no se observaron cambios

significativos respecto del control.