clase 1. introducción a la farmacología y toxicología

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Miembros de la Cátedra: M. V. Gerardo Isea Fernández (Jefe (e) de Cátedra) M. V. Merilio Montero Urdaneta (Profesor) T.S.U. Magaly Torres (Auxiliar de Laboratorio) –--------------------------- (Obrero) –---------------------------- (Preparadora)

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farmacologia.

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  • Miembros de la Ctedra:M. V. Gerardo Isea Fernndez (Jefe (e) de Ctedra)M. V. Merilio Montero Urdaneta (Profesor)T.S.U. Magaly Torres (Auxiliar de Laboratorio)--------------------------- (Obrero)---------------------------- (Preparadora)

  • TeoraMircoles y Jueves2:00 p.m. a 3:30 p.m.2:00 p.m. a 3:30 p.m.

    PrcticaLunes: 10 a.m. a 12 m.Martes, Miercoles, Jueves y Viernes: 8 a.m. a 10 a.m.Requisitos Indispensables:Estar en disposicin de leer y estudiar durante las 2 horas del Taller Practico.

  • Al trmino de la unidad curricular Farmacologa y Toxicologa el estudiante deber ser capaz de reconocer las principales sustancias de inters farmacolgico, explicar sus mecanismos de accin, principales usos teraputicos y efectos adversos, vas de administracin y dosificacin. Tambin, deber ser capaz de reconocer las principales sustancias de inters toxicolgico, explicar sus mecanismos de accin, principales vas de exposicin, sintomatologa, tratamiento general y/o antidtico, as como la prevencin de la intoxicacin.

  • Valor de cada informe prctico: 05 puntosValor del Examen Prctico: 15 puntosValor del Examen Terico: 20 puntos

    Valor porcentual de nota prctica: 40 % Valor porcentual del 1er. Bloque: 30 %Valor porcentual de nota terica: 60 % Valor porcentual del 2do. Bloque: 35 % Valor porcentual del 3er. Bloque: 35 %

  • 1Mircoles14-01-15Introduccin a la Farmacologa y Toxicologa. Frmaco. Prescripcin Formas farmacuticas. Ley del Medicamento. Etiologa de las intoxicaciones. Muestra toxicolgicas. Tcnicas Analticas.G. IseaJueves15-01-15Absorcin de drogas. Vas de administracin. Interaccin droga-receptor. Farmacologa cuantitativa.M. Montero2Mircoles21-01-15Diagnstico y tratamiento general de intoxicaciones. Terapia Antidotal.M. MonteroPrctica No. 1Formas Farmacuticas. Vademcum Farmacolgico.Envo de Muestras Toxicolgicas. Marcha Analtica.Desde el Lunes 19-01-2015 al Viernes 23-01-2015

    Jueves22-01-15Farmacocintica y Biotransformacin.G. Isea3Mircoles28-01-15Antibacterianos.G. IseaPrctica No. 2Dosificacin de Medicamentos.Desde el Lunes 26-01-2015 al Viernes 30-01-2015.Jueves 29-01-15Introduccin a la Farmacologa del Sistema Nervioso Central.Frmacos Anestsicos Generales.G. Isea4Mircoles04-02-15Hipnticos, Sedantes y Tranquilizantes. Analgsicos OpiceosM. MonteroExmenes Prcticos 1 y 2.Desde el Lunes 02-02-2015 al Viernes 06-02-2015.Jueves05-02-15Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico.Anestsicos Locales y Relajantes Neuromusculares.G. Isea5Mircoles11-02-15Farmacologa del Aparato Respiratorio. Antihistamnicos.G. IseaPrctica No. 3Tcnicas de Anestesia General.Desde el Lunes 09-02-2015 al Viernes 13-02-2015.Jueves12-02-15PRIMER PARCIAL TERICO.

  • TEMA 1. FARMACOLOGIA: CONCEPTOS FUNDAMENTALES

  • 3.Clasificacin de los frmacos

    2.1.Estructura qumica2.2Accin farmacolgica (efecto principal que producen)2.3.Mecanismo de accin2.4.Patologa para la que son usados4.Fundamento de la accin de los frmacos

    - La interaccin frmaco receptor

    - Se basa en los conceptos bsicos de:a. Afinidadb. Actividad intrnseca5.Reacciones Adversas a Medicamentos (RAMs)

    Cualquier respuesta a la administracin de un medicamento que sea nociva, no intencionada, sin relacin con el mecanismo de accin primario, y que tiene lugar a las dosis teraputicas. Si se utilizan dosis superiores a las teraputicas se considerara entonces como un efecto txico.

  • ESQUEMA: sustancia endgena, frmaco agonista, frmaco antagonista.

  • 4.Definiciones que establece la Ley de Medicamentos

    Gaceta Oficial de la Repblica Bolivariana de Venezuela N 37.006 del 3 de agosto del 2000.

    4.1MedicamentoToda sustancia o su combinacin, de cualquier origen destinada a prevenir, diagnosticar, aliviar o curar enfermedades en humanos o animales, controlando o modificando estados fisiolgicos o fisiopatolgicos.

    4.2Principio activo (frmaco)Toda sustancia o mezcla, cualquiera sea su origen, a la que se atribuye actividad farmacolgica o la adquiera al ser introducida en el organismo.

    El la actualidad el trmino droga tiene una acepcin como narctico, estupefaciente o cualquier sustancia similar de uso ilcito, de abuso o delictiva.

    4.3Producto farmacutico (especialidad farmacutica)Principios activos asociados a uno o mas excipientes formulados en una forma farmacutica y dosificacin que haya sido aprobado para su dispensacin.

  • 4.4. Medicamento genricoAquel cuyo principio activo, corresponde con la denominacin comn internacional (DCI, Comit de nomenclaturas de la OMS), igual forma farmacutica y composicin, de similar eficacia teraputica. Deben ser de menor costo.

    4.5. PrescriptorProfesional mdico, odontlogo o mdico veterinario, habilitado para el ejercicio de la profesin, debidamente registrado ante el Ministerio respectivo, autorizado as para la prescripcin de medicamentos.

    4.6. Biodisponibilidad Cantidad del principio activo que alcanza la circulacin sistmica desde su sitio de administracin.

    4.7. Productos bioequivalentes Alternativas farmacuticas (o equivalentes farmacuticos) con biodisponibilidad comparable, cuyos efectos clnicos, se asume, son iguales.4.8 Farmacia Establecimiento que dispensa al pblico medicamentos y dems artculos del ramo.

  • 5.Otros conceptos importantes

    5.1SelectividadCapacidad de un medicamento para producir un efecto especfico sobre determinado tipo de clulas o receptores. Ejemplo: anestsicos locales, bloqueantes beta- adrenrgicos.

    5.2Toxicidad selectivaEfecto txico de un frmaco para un parasito, virus, hongo o bacteria peroque no se evidencia en el hospedador. Cloranfenicol-Tetraciclinas. Mebendazol-Albendazol. Ivermectina - Selamectna.

    5.3Relacin riesgo (costo)-beneficio.Reconocer el riesgo de utilizar un medicamento y compararlo con elbeneficio sobre el paciente para decidir su utilizacin (cloranfenicol)5.4ToleranciaCapacidad para resistir la accin farmacolgica de una sustancia(Benzodiacepinas). En bacterias debe denominarse resistencia

    5.5TaquifilaxiaTolerancia que se desarrolla rpidamente luego de administradas pocas dosis del frmaco (Tiramina)

  • 5.Otros conceptos importantes

    5.6Precauciones o Advertencias.Conjunto de acciones destinadas a prevenir efectos que podran llegar a ser perjudiciales (diurticos-consumo de agua y potasio-).

    5.7ContraindicacionesSituacin fisiolgica o fisiopatolgica de un paciente que impide administrarle un frmaco determinado.

    5.8Nombre registrado o comercialNombre de fantasa dado a un medicamento por un laboratorio determinado.

    5.9PosologaEsquema de administracin de un medicamento. Es una sugerencia. Generalmente la establece el mdico, con el conocimiento de cada frmaco y su paciente.

    5.10 ExcipientesSustancias teraputicamente inertes que determinan la consistencia, forma, o volumen de las preparaciones farmacuticas y proporcionan determinadas caractersticas organolpticas y fisicoqumicas. (jarabe, emulsin)

  • 1.Logo y/o sello hmedo y direccin del centro hospitalario2.Nombre y apellido del facultativo tratante3.Fecha de expedicin

    4.Denominacin del medicamento. Se llama tambin inscripcin.

    5.Cantidad del medicamento sin enmendaduras. Se llama tambin suscripcin. Instrucciones al farmacutico y al paciente

    6.Nombre, apellidos, cdula de identidad y direccin del paciente y del comprador en caso de no ser el mismo7.Firma, cdula y matricula sanitaria del facultativo tratante. Se llama tambin transcripcinLa claridad en la comunicacin entre el mdico y su paciente es fundamental.El objetivo es reestablecer la salud del pacienteRECUERDE SIEMPRE QUE TIENE CARCTER LEGAL

    Sperinscripcin despchese a

  • INTRODUCCION A LA TOXICOLOGA

  • PROVIENE DEL GRIEGO TOXIKON: TXICOS INTOXICACIONES

    TOXICO: Todo agente qumico que, ingresado al organismo, altera elementos bioqumicos elementales para la vida.

    INTOXICACIN:Conjunto de alteraciones del funcionamiento celular que deriven de la presencia en el organismo de un txico.

    TOXICOLOGA: Es el estudio de las interacciones dainas entre los sistemas biolgicos y las sustancias qumicas. Por sistema biolgico debe entenderse un organismo o un ecosistema.

  • ORIGEN: Natural, sinttico, semi-sinttico.

    TOXICOCINTICA:

    Absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin.

    TOXICODINAMIA (toxicologa mecanstica)Efecto txico, mecanismo de accin

    MTODOS ANALTICOS Cualitativos, cuantitativos.

    ABORDAJE O TRATAMIENTO.Medidas Profilacticas.Tratamiento de soporte y antidtico.Que estudia la toxicologa?Estudio del txico o venenoEstudio del txico en el organismoIdentificacin CantidadHacer frente a la intoxicacin

  • El Imperio Romano

    Agripina, envenen al emperador Claudio (to de Nern), probablemente con arsnico y luego a su hermano Britnico; para que su hijo Nern fuese emperador, y gobernar a travs de l. Nern, influido por Popea, su esposa, ordeno finalmente la ejecucin de su madre Agripina.Paracelsus (1493-1541 - Suiza)Todas las sustancias son venenosas, no existe ninguna sustancia que no sea veneno. La dosis correcta hace la diferencia entre un remedio y un veneno. Aparece el concepto de dosis.

  • Claude Bernard (1813-1878)

    introdujo el mtodo experimental en la toxicologa al emplear algunos venenos como el curare para explicar diversas funciones del sistema nervioso. Experimentacin con batracios.Mateo Buenaventura Orfila (1787-1853 - Espaa)En su Tratado de Toxicologa General (1814), introduce la necesidad de cuantificar, tras investigar arsnico en victimas en una disputa legal.

    El txico o veneno debe absorberse en cantidad suficiente

  • El napalm, el agente naranja, el gas mostaza , utilizados en guerras.Fluoroacetato de sodio

  • Objetivo Individuo

    Objetivo Ambiente

    Objetivo Industria

    Objetivo Trabajo

    reas de Actuacin de la Toxicologa- Divisiones -1.DescriptivaEstudia las pruebas de toxicidad: In vitro, con animales, duracin, etc. Ensayos Clnicos.

    2.MecansticaEstudia los mecanismos por los cuales las sustancias ejercen el efecto txico.

    3.RegulatoriaLeyes. Clasificacin de sustancias segn nivel de toxicidad. Prohibicin de uso de sustancias, ejemplo organoclorados. Lmites de residuos (Seguridad Alimentaria).

    4.EspecializadaToxicologa forense, industrial, ambiental, de los alimentos, clnica

  • Plaguicidas organoclorados: Aldrin, Clordano, DDT, Dieldrin, Endrin, Heptacloro, Hexaclorobenceno, Mirex y Toxafeno,

    Bifenilos Policlorados (PCBs) usado como aceite dielctrico en transformadores y acumuladores y otros usos.

    Dioxinas y Furanos: subproductos no intencionales generados por combustin y en algunos procesos industriales cuyos insumos contienen cloro.

    CONTAMINANTES ORGNICOS PERSITENTES LA DOCENA SUCIA

  • CONTAMINACIN AMBIENTAL: produccin de dioxinas

    5-10 g EQT/ ao (TCDD)

  • La toxicologa, relacionada con la medicina legal, y la intoxicacin enmarcada dentro del Cdigo Penal, es circunstancia agravante de ejecutar el hecho con alevosa.

    La muerte por intoxicacin es una muerte violenta y, en consecuencia, preceptiva de autopsia judicial, segn la Ley de Enjuiciamiento Criminal.Relacin de Toxicologa con otras Ciencias

  • CLASIFICACIN O TIPOS DE COMPUESTOS TXICOSClasificacinEjemplos

    Fuente de origenNaturales o sintticos, fitotoxinas, batracotoxinasrgano afectadoNefrotxico, HepatotxicoUsoPlaguicidas, medicamentos, desinfectantesEstado fsicoSlidos, lquidos, gaseososEstructura qumicaOrganofosforados, Organoclorados, mercuriales Mecanismo de accinInhibidores de la colinesterasa, bloqueantes neuromuscularesEfecto txicoConvulsivantes, anticonvulsivantesToxicidadLigeramente, moderadamente, altamente o moderadamente txicos

  • FORMAS DE INTOXICACIN

    (perodo de exposicin, absorcin y aparicin de sntomas, curacin o muerte)

    Intoxicacin aguda Corta exposicin, rpida absorcin, rpida aparicin de sntomas.Desde minutos hasta 24 horas.

    Intoxicacin subagudaAparicin de sntomas de das o semanas hasta 4 5 meses

    Intoxicacin crnicaPeriodos prolongados de exposicin a cantidades pequeas del txico. Los sntomas aparecen despus de los 6 meses o 1 ao.

  • TOXICIDAD DE LOS COMPUESTOS QUMICOS- No existen sustancias qumicas seguras, solo formas seguras de utilizarlas -Exposicin a un txicoLa intensidad, mucha o poca, entre txico y organismo vivo, es funcin (depende de), de la cantidad o concentracin del compuesto qumico, de la duracin en tiempo de la interaccin entre la sustancia txica y el organismo vivo y de su frecuencia.Txico A5 mL50 mg/mLTxico B5 mL50 mg/mL1 daDao hepticoMuerteTxico C2 mL25 mg/mL1 daNADA180 dasDao hepticoMuerteINTOXICACIN AGUDAINTOXICACIN CRNICA1 daDao hepticoMuerteINTOXICACIN AGUDACriterio de medicin de toxicidad

    Dosis Letal 50 (DL50).

  • TIPOS DE INTOXICACIN

    1.Intoxicacin ejecucin o Intoxicacin suplicio2.Intoxicacin criminal3.Intoxicacin voluntariaAutolesin Drogadiccin

    4.Intoxicaciones accidentales

    AlimentariasPicaduras o mordeduras de animalesMedicamentosasProfesionales

  • Era el ao 1953, la compaa farmacutica suiza Ciba, acababa de sintetizar una nueva sustancia, la talidomida. Despus de un periodo de pruebas extenso, no completaron su desarrollo al no encontrarle efectos farmacolgicos apreciables. Una compaa alemana, Chemie Gruenenthal asumi la responsabilidad de continuar el desarrollo de esta sustancia en 1954.

    Segn la propia compaa realizaron experimentos con la talidomida en monos, un paso indispensable para la evaluacin del frmaco antes de ser aplicado en el ser humano, y no se encontraron efectos secundarios. Tampoco en conejas, ratas y perras embarazadas a las que se les suministr el medicamento durante varias semanas.

    Mucho ms tarde se descubrira que los animales recibieron la talidomida en un periodo de tiempo equivocado y/o en dosis tan grandes que los fetos haban muerto. En resumidas cuentas, las pruebas se hicieron de forma incorrecta y los resultados se falsearon.

    Basndose en estas supuestas pruebas, las autoridades alemanas aprobaron la talidomida para humanos. No tenan ninguna razn para rechazarla, pues segn los informes todo era normal. Se una adems el hecho de que no fue hasta 1961 cuando se introdujo en Alemania unas leyes especficas sobre el control de frmacos. De esta forma, el paso para la comercializacin de la talidomida fue algo bastante sencillo.LA CATSTROFE DE LA TALIDOMIDA

  • Inicialmente se comercializ como un tratamiento para las convulsiones epilpticas, ms tarde se demostr que este tratamiento era inefectivo.

    Despus se utiliz en unos ensayos clnicos como un nuevo antihistamnico como tratamiento de la alergia. Tras un tiempo, comprobaron que no tena efecto alguno.

    Sin embargo, en cada una de estas pruebas que se realizaron se observ que s era bastante efectivo como sedante. Al final, tras muchas vueltas, el destino definitivo del frmaco fue para tratar las nauseas, la ansiedad, el insomnio y los vmitos matutinos de las embarazadas.

    Tres aos ms tarde, en 1957, la talidomida se convirti en el medicamento de eleccin para ayudar a las embarazadas. Su uso se extendi rpidamente al ao siguiente y se introdujo en varios pases de Europa, frica, Amrica y tambin en Australia. Chile y Argentina tambin sumaron vctimas.

    El furor del nuevo frmaco era evidente, la publicidad no dejaba lugar a dudas era totalmente seguro para embarazadas y el xito de la compaa Chemie Gruenenthal pareca evidente. Sin embargo, un ao antes de que se comercializara internacionalmente (1956), haba nacido el primer nio con las consecuencias de la talidomida.LA CATSTROFE DE LA TALIDOMIDA

  • LA CATSTROFE DE LA TALIDOMIDA

    - MS DE 20.000 NIOS AFECTADOS EN TODO EL MUNDO -

  • FARMACOVIGILANCIAOTROS CONCEPTOS DE SEGURIDAD SOBRE SUSTANCIAS QUMICASINGESTA DIARIA ADMISIBLE ( IDA ): Mxima cantidad total de una sustancia (contaminante, aditivo, residuo, etc.) que, segn los conocimientos actuales, puede ingerirse diariamente sin que se produzcan efectos txicos a largo plazo.

    MXIMA CONCENTRACIN ADMISIBLE (MAC): Concentracin que si es inhalada diariamente (en el caso de personas que trabajan 8 horas, cinco das a la semana, o durante 24 horas en caso de la poblacin general), y que segn los conocimientos actuales no parecen inducir dao apreciable ni durante la vida laboral, ni posteriormente, ni en siguientes generaciones.

    VALOR LMITE UMBRAL (VLU): Concentracin que no debe sobrepasar en ningn momento un agente fsico o qumico durante la exposicin en el trabajo.

    NIVEL SIN EFECTO OBSERVABLE (NOEL o NOAEL): La mayor concentracin o cantidad de una sustancia, hallada experimentalmente o por observacin, que no causa alteraciones en la morfologa, capacidad funcional, crecimiento, desarrollo o duracin de la vida.

  • FARMACOVIGILANCIA

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