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“Farmacologia Molecular”

Marcelo N. MuscaráDepto. de Farmacologia / ICB-I – Sala 326Ramal 91-7741E-mail: muscara@usp.br

Receptor: “Componente da célula (ou

organismo) que interage com a droga e

inicia a cadeia de eventos bioquímicos que

conduzem aos efeitos observados dessa

droga”

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Receptores:

1.- Determinam as relações quantitativas entre concentração

(ou dose) da droga e os efeitos farmacológicos.

2.- Responsáveis pela seletividade das ações da droga.

3.- Mediadores das ações dos antagonistas farmacológicos.

a.- Proteínas regulatórias (maioria das drogas e hormônios)

b.- Enzimas (ECA: captopril; dihidrofolato reductase: metotrexate)

c.- Proteínas transportadoras (Na+/K+ ATPase: digitálicos)

d.- Proteínas estruturais (tubulina: colchicina)

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E =Emax x C

C + EC50B =

Bmax x C

C + KD

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Agonista: apresenta afinidade (avidez de

ligação) pelo receptor e altera a

conformação deste para gerar um estímulo

que conduz a uma mudança na função

celular ⇒ atividade intrínseca

Antagonista: atenua o efeito do agonista

⇒ a sua ação é anti-agonística

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Receptores de reserva

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Agonistas parciais

Mecanismos de transdução de sinal

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Dose vs. Resposta Clínica

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