antibiÓticos: macrÓlidos y tetraciclinas
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ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS. ERITROMICINA ROXITROMICINA AZITROMICINA CLARITROMICINA El nombre de MACRÓLIDOS deriva de su estructura en la que está presente un anillo de lactosa macrocíclico con uno o más desoxiazúcares. Roxitromicina. MECANÍSMO DE ACCIÓN - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS
ERITROMICINA
ROXITROMICINA
AZITROMICINA
CLARITROMICINA
El nombre de MACRÓLIDOS deriva de su estructura en la que está presente un
anillo de lactosa macrocíclico con uno o más desoxiazúcares.
Roxitromicina
MECANÍSMO DE ACCIÓN
INTERFIEREN CON LA SÍNTESIS DE
LAS PROTEÍNAS BACTERIANAS
A NIVEL RIBOSOMAL,
UNIÉNDOSE A LA FRACCIÓN 5OS
DEL RIBOSOMA, INTERFIRIENDO EN
LA TRANSLOCACIÓN DE LA CADENA
POLIPEPTÍDICA DESDE EL SITIO
ACEPTOR, HACIA EL SITIO
DONADOR.Por eso, no deben asociarse a otros antibióticos
(clindamicina, cloranfenicol) que actúen en el mismo sitio, para evitar la competencia por combinarse con
dicho sitio del ribosoma
TIENEN, EN GENERAL, ACCIÓN CONTRA UN GRAN NÚMERO DE
BACTERIAS GRAM +. SU EFECTO PUEDE SER
BACTERIOSTÁTICO/BACTERICIDA SEGÚN LAS CONCENTRACIONES,
SIENDO MUY ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DEL
TRACTUS RESPIRATORIO ALTO (SINUSITIS, FARINGOAMIGDALITIS,
ADENOIDITIS).
ERITROMICINA
ES LA MÁS REPRESENTATIVA DEL GRUPO Y LA PRIMERA EN DESCUBRIRSE. SE AISLÓ
DE UN CULTIVO DE STREPTOMYCES ERITREUM, OBTENIDO DE TIERRAS DEL
ARCHIPIELAGO FILIPINO.FARMACOCINÉTICA:
Se absorbe en las porciones más altas del intestino delgado. Penetra en casi todos
los tejidos, a excepción del sistema nervioso. No es teratogénica. Se
biotransforma en el hígado y se elimina por la bilis.
ESPECTRO ANTIBACTERIAANO:Activa contra Gram + aerobios
(streptococos A,B y C, estreptococos pneumoniae y viridans; los estreptococos
tipo enterococos son en un 50% resistentes. Activa contra mycoplasma,
campilobácter jejuni, chlamydia, legionella, bordatella pertussis.
AZITROMICINA Y CLARITROMICINA
TIENEN UN ESPECTRO ANTIBACTERIANO ALGO MÁS AMPLIO CONTRA LOS GRAM+ Y ALGUNOS
GRAM - (AZTR. h. influenzae, mycoplasmas, clamydias, ureaplasmas, n . gonorrheae.- CLAR.
Clamydia pneumoniae, legionella, campilobacter jejuni, helicobacter pylori) SON MÁS ESTABLES
EN MEDIO ÁCIDO GÁSTRICO. ALCANZAN MAYORES CONCENTRACIONES INTRACELULARES Y MENOS EFECTOS ADVERSOS. SE ABSORBEN EN
EL INTESTINO DELGADO. SU ABSORCIÓN DISMMINUYE EN UN 50% CON LOS ALIMENTOS. TIENEN VIDA MEDIA MÁS PROLONGADA QUE LA
ERITROMICINA.BIOTRANNSFORMACIÓN HEPÁTICA Y EXCRECIÓN
BILIAR. VIDA MEDIA PLASMÁTICA AZITROMICINA: MÁS
DE 40HORAS.VIDA MEDIA CLARITROMICINA: MÁS DE 8,5
HORAS.VIDA MEDIA DE LA ERITROMICINA: 1,5 HORAS.
ROXITROMICINA
ES MUY PARECIDA A LA ERITROMICINA, AUNQUE TIENE UN ESPECTRO UN POCO MÁS
AMPLIO QUE LA ERITROMICINA Y MENOS REACCIONES ADVERSAS QUE ESTA.
TETRACICLINAS
SON UN GRUPO DE ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS CON EXPECTRO DE ACCIÓN CONTRA DIVERSOS GÉRMENES
GRAM + Y GRAM – AEROBIOS Y ANAEROBIOS, QUE MUESTRA EN MUCHOS ASPECTOS “TRASLAPE” CON LA DE OTROS
ANTIMICROBIANOS.IGUALMENTE RESULTAN EFICACES CONTRA
RICKETSIAS,COXIELLA BRUNETTI, BORRELIA BURGDORFERI, MYCOPLASMA
PNEUMONIAE, CLAMYDIAS, LEGIONELLAS Y UREAPLASMAS.
ENTRE LAS TETRACICLINAS TENEMOS:DEMECLOCICLINA
TETRACICLINAMINOCICLINADOXICICLINA
MECANISMO DE ACCIÓN
PENETRAN EN LOS ORGANISMOS SUCEPTIBLES MEDIANTE UNIÓN A
CIERTAS PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE LA PARED BACTERIANA E INTERFIEREN EN LA
SÍNTESIS DE PROTEÍNAS EN LOS RIBOSOMAS MEDIANTE UNIÓN A LA
FRACCIÓN 30S, BLOQUEANDO EL ACCESO DEL AMINO ACIL- RNAt AL
COMPLEJO RNAm-RIBOSOMA.
LA MINOCICLINA Y LA DOXICICLINA SON LOS MÁS LIPOFILOS Y GENERALMENTE LOS MÁS ACTIVOS, SIGUIÉNDOLES LA
TETRACICLINA.HOY EN DÍA SE HAN DEASARROLLADO
MUCHAS CEPAS RESISTENTES DE GRAM+ Y GRAM – Y HAN SIDO
DESPLAZADAS POR OTROS ANTIBIÓTICOS MÁS NUEVOS. NO OBSTANTE, SIGUEN SIENDO MUY ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE
INFECCIONES POR: CHLAMYDIAS, MYCOPLASMAS, DIVERSOS TIPOS DE
RICKETSIAS, BORRELIA BURGDORFERI,BRUCELLAS Y
LEGIONELLAS.
FARMACOCINÉTICA
LAS MEJOR ABSORBIDAS SON LA DOXICICLINA Y MINOCICLINA (95% Y 100% RESPECTIVAMENTE)
LA ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL PARA LA TETRACICLINA ES DE UN 60-80%. LA ABSORCIÓN
DISMINUYE SI SE ADMINISTRAN JUNTO CON ALIMENTOS LÁCTEOS, GELES Y SALES
ANTIÁCIDAS.LA TETRACICLINA TIENE VIDA MEDIA DE 6-
12HORAS; LA MINOCICLINA Y LA DOXICICLINA TIENEN VIDA MEDIA DE 16-18 HORAS.
SE DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE POR TODO EL CUERPO.
LA VÍA DE ELIMINACIÓN PRINCIPAL ES LA RENAL (FILTRACIÓN GLOMERULAR), AUNQUE TAMBIÉN
POR VÍA BILIAR, SOBRE TODO LA MINOXICICLINA.
REACCIONES ADVERSASLAS MÁS COMUNES SUELEN SER
TRASTORNOS GASTROINTESTINALES TALES COMO GASTRITIS CON NÁUSEAS
Y VÓMITOS. TAMBIÉN SE HAN PRODUCIDO DISBACTERIOSIS CON DIARREAS EN ALGUNOS CASOS.
