antibioticos betalactasmicos
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ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÁMICOSPENICILINASCEFALOSPORINAS MONOBACTÁMICOS CARBAPENEMES INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASA
El origen se remonta a 1928, cuando Fleming descubrió que un hongo del género Penicillium producía una sustancia, posteriormente denominada penicilina por él mismo, capaz de inhibir el crecimiento de S. aureus. La familia de las cefalosporinas se inició en 1948 cuando Botzu obtuvo, a partir del hongo Cephalosporium acremonium, material activo frente a S. aureus.
Antibióticos más utilizadosa) su potente acción antibacteriana, de carácter bactericida
b) el amplio espectro alcanzado por muchos derivados
c) la existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática causada por las bacterias, y de inhibidores enzimáticos con o sin actividad antibacteriana propia
d) la presencia de características farmacocinéticas favorables: absorción oral, buena difusión tisular y aumento muy notable de la semivida logrado con algunos derivados
e) la producción de escasos efectos adversos.
Mecanismo de accion
LOS BETA - LACTÁMICOS EJERCEN SU ACCIÓN ANTIBACTERIANA INHIBIENDO LA
CORRECTA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR, LO QUE FINALMENTE DERIVARÁ EN
LISIS CELULAR; SON, PUES, AGENTES BACTERICIDAS. ES DE DESTACAR QUE LA
PARED CELULAR ESTÁ AUSENTE EN LAS CÉLULAS DE LOS MAMÍFEROS, POR LO QUE
PUEDE ESPERARSE POCA AFECTACIÓN DEL HUÉSPED CON ACCIONES QUE TENGAN A
ESTA ESTRUCTURA COMO BLANCO FARMACOLÓGICO.
Mecanismo de resistencia bacterianaBloqueo del transporte (PBP) pérdida de
porinas
Modificación de los sitios de acción
Producción de beta-lactamasas
REACCIONES ADVERSAS MAS FRECUENTES
Reacciones de Hipersensibilidad: • Anafilaxia, Urticaria precoz (Penicilina). • Enfermedad del suero y Dermatitis de
contacto (Ampicilina).
Gastrointestinales (2-5 %). • Diarrea (2-5 %): (Ampicilina). • Colitis pseudomenbranosa (< 1 %):
(Ampicilina).
REACCIONES ADVERSAS MAS FRECUENTESHematológicas: • Neutropenia reversible (1-4 %) (Penicilina), • Anemia hemolítica (poco frecuente)
(Penicilina), • Disfunción plaquetaria (3 %) (Carbenicilina,
Ticarcilina
REACCIONES ADVERSAS A LAS CEFALOSPORINASPueden originar: a) Reacciones de hipersensibilidad que pueden
ser cruzadas con las penicilinas; se ha descrito el 5-10 % de reacciones a las cefalosporinas en pacientes alérgicos a las penicilinas. Las manifestaciones clínicas son idénticas a las producidas por penicilinas.
b) Nefrotoxicidad: necrosis tubular producida por cefaloridina con dosis mayores de 4 g/día; puede ser provocada, aunque menos frecuentemente y con dosis más altas
REACCIONES ADVERSAS A LAS CEFALOSPORINASc) Por vía parenteral pueden producir dolor
localizado en inyección intramuscular y tromboflebitis por vía intravenosa.
d) Intolerancia al alcohol, descrita tras la administración de cefamandol, moxalactam y cefoperazona.
e) Fenómenos hemorrágicos, relacionados con la producción de hipoprotrombinemia, trombocitopenia y alteraciones en la función plaquetaria;
Usos clínicosPENICILINA G Infecciones por Streptococcus pyogenes. Infecciones por Meningococos o
Neumococos: Se reportaron fracasos Terapéuticos en
Meningitis por Neumococos resistentes a la penicilina.
Usos clínicos penicilina GAmigdalitis bacterinas: S pyogenesProfilaxis de fiebre reumática. S pyogenesOtitis media y sinusitis aguda. S. pneumoniaeEndocarditis Estreptococicas y
Enterococicas. Sífilis: en todas sus etapas. Infecciones por la Flora anaerobia de la Boca.
Usos clínicosAMINOPENICILINASInfecciones respiratorias altas y bajas:
Neumococo, S. pyogenes, Haemophilus no B-LA. Meningitis: S. Grupo B, Listeria
monocytogenes, Meningococo y Neumococo (S).
Infecciones por Helicobacter pylori: Se usa Amoxicilina en combinación con otros
fármacos.
Usos: aminopenicilinasInf. urinarias y gastroenteritis bacteriana:
Dada la alta incidencia de EB resistentes a las aminopenicilinas, se usa luego de conocer la sensibilidad de los gérmenes.
Usos: Penicilinas antipseudomonasNeumonía intrahospitalaria. Con frecuencia,
los gérmenes responsables son P. aeruginosa, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia y E. coli
En este caso deben administrarse, como carbenicilina, ticarcilina y ureidopenicilinas, o cefalosporinas de tercera generación; en el caso de las Pseudomonas, se recomienda la asociación con aminoglucósidos.