medicamentos utilizados para el control del asma
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Fármacos que afectan el Aparato Respiratorio:Medicamentos utilizados para el control del AsmaDr. Roberto Ramirez Avila
Asma
Más de 15 millones de personas sufren asma en EE. UU.
El asma es responsable de más de 1,5 millones de visitas al servicio de urgencias y de más de 500.000 hospitalizaciones al año.
Más de 5.500 pacientes mueren de asma al año.
La incidencia del asma ha aumentado enormemente cada año desde 1980 en todos los grupos de edad, género y etnias.
La mayor incidencia en menores de 18 años
Del 7% al 10% de los niños tienen la enfermedad. En los adultos el asma es ligeramente más común en mujeres que en
hombres.
En los niños es mas frecuente que en las niñas.
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Asma: Definición
Enfermedad inflamatoria crónica y reversible de las vías aéreas caracterizada por una obstrucción generalizada de las mismas, mediada por proceso inflamatorio con participación de eosinófilos, mastocitos y otras células inflamatorias
Cuadro Clínico
Hay broncoespasmo agudo, que puede producir una intensa disnea, tos y trabajo respiratorio.
Hay además una respuesta inflamatoria aguda que estimula la secreción de histamina, lo cual aumenta el moco y el edema de las vías aéreas.
Tanto el broncoespasmo como la inflamación contribuyen a la obstrucción de la vía aérea.
El paciente con asma puede presentarse con síntomas agudos o crónicos.
Los intervalos entre los síntomas pueden oscilar entre días a semanas o meses.
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Cuadro Clínico
La crisis asmática es la forma grave y prolongada de asma y pueden llevar a insuficiencia respiratoria.
Objetivos del tratamiento farmacológico son dobles:
Poner fin a los broncoespasmos y
Controlar el proceso inflamatorio
Se necesitan medicamentos distintos para lograr cada uno de estos objetivos.
Diagnóstico de AsmaAntecedentes
Historia personal de atopia o
historia familiar de asma o atopia.
Exploración FísicaAuscultación pulmonar →
sibilancias
Diagnostico diferencialCuerpo extraño en vías aéreas en
niños
EPOC en adultos.
EvoluciónEmpeoran por la noche o de madrugada
Variables en duración e intensidad
Desencadenados por: infecciones virales,
ejercicio, alérgenos, clima, estaciones,
emociones intensas o irritantes como el humo
del tabaco.
Principales síntomasSibilancias, tos, disnea,
opresión torácica.
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EPOC :Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
Es obstrucción de las vías aéreas generalmente progresivas y en general noreversible
Factores desencadenantes: Condiciones ambientales
Tabaco
Síntoma principal Disminución de la
capacidad respiratoria
Fisiopatología Destrucción de las
paredes alveolares
Asma y EPOC
El abordaje terapéutico
del asma y la EPOC
tiene aspectos comunes,
ya que ambas patologías
se caracterizan por
obstrucción de las vías
aéreas.
Asma
EPOC
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Fármacos utilizados en afecciones del Aparato Respiratorio
Fármacos broncodilatadores:
• Beta-Adrenérgicos
• Anticolinérgicos
• Teofilina y derivados
Fármacos antinflamatorios bronquiales:
• Glucocorticoides
• Antagonistas de leucotrienos
• Inhibidores de la liberación de mediadores. Cromonas.
Fármacos antihistamínicos.
Fármacos antitusígenos.
Fármacos expectorantes y mucolíticos
Vía Inhalatoria
La mayoría de los medicamentos para control de asma y EPOC se administran por esta vía
Ventajas Absorción rápida
No es una vía invasiva
Disminuye efectos secundarios
Inconvenientes Se requieren
dispositivos especiales para su administración
Se debe enseñar al paciente su uso
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Fármacos Broncodilatadores
Fármacos de control o mantenimiento: Glucocorticoides (inhalados y sistémicos)
Simpaticomiméticos no selectivos
Agonista β2 adrenérgico de acción larga (Simpático miméticos selectivo)
Antagonistas de los leucotrienos
Tiotropio
Anticuerpos monoclonales anti-lgE
Teofilinas retardadas
Fármacos de alivio: Agonista β2 adrenérgico de acción corta
Bromuro de ipratropio
Fármacos simpático miméticos no selectivos
Son agonistas de Adrenorreceptores que inducen: Relajación del músculo liso
Inhiben la emisión de mediadores
Aumenta el trasporte mucociliar
Inhibe fuga en la microvasculatura
Se administran en aerosoles
Hay mínimo efecto sistémico
Ejemplos: Adrenalina →También se puede administrar subcutánea
Efedrina
Isoproterenol
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Fármacos B-2 Adrenérgicos Selectivos
Actúan sobre receptores β-2 Adrenérgicos en el árbol bronquial
Son los broncodilatadores mas potentes
Vida media corta Salbutamol
Terbutalina
Metaproterenol
Pirbuterol
Vida media larga Salmeterol
Formoterol
Fármacos Anticolinérgicos (Antimuscarínicos)
Se utiliza atropina o sus derivados
Inhiben competitivamente la acetilcolina y produce broncodilatación al bloquear la contracción del músculo liso y la secreción de moco
Atropina→Vasodilatador
Bromuro de Ipratropio Broncodilatador
inhalado muy selectivo
Se usa como medicamento de rescate en asma
Como tratamiento de base en EPOC
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Glucocorticoides
Se pueden utilizar por vía inhalatoria, vía oral y vía parenteral Budesonida, Fluticasona, Beclometasona (vía inhalatoria)
Prednisona y Prednisolona (vía oral)
Metilprednisolona (vía parenteral). En situaciones graves.
Actualmente son el tratamiento de elección en asma crónico.
Carecen de efecto broncodilatador directo, actúan por: - Disminución del efecto inflamatorio.
- Disminución del broncoespasmo.
- Disminución de la producción de moco.
Efectos adversos: Ronquera, afonía y candidiasis por depósito del compuesto en boca
y faringe (para evitar: usar cámaras espaciadora).
Glucocorticoides inhalados
Inhiben las Citocinas inflamatorias
Potencian los efectos de los β-2 agonistas
Aminoran la reactividad bronquial y reducen el asma a largo plazo
Aumentan el calibre de vías respiratorias y disminuyen la reactividad bronquial, la frecuencia de las exacerbaciones y mejoran la calidad de vida
Evitan el uso de corticoides orales y sus efectos sistémicos
Pueden causar candidiasis oral
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Cromonas:Cromolin y Nedocromilo
Inhiben el asma inducida por antígenos y por ejercicio.
Se utilizan cada 6 h crónicamente
Reducen un poco la reactividad bronquial al impedir la liberación de mediadores inflamatorios por linfocitos y basófilos
Sólo tienen utilidad si se toman de manera profiláctica.
Inhibidores de la Vía de Leucotrienos(Antileucotrienos)
Zafirlukast y Montelukast Antagonizan los receptores
de leucotrienos
Los LT son potentes constructores del músculo liso bronquial, aumentan la producción de moco y el edema en vías respiratorias.
Se utilizan como dosis única por vía oral
No indicados en ataque agudo de asma
Presentaciones Polvo 4 mg
Tabletas masticables 5 mg
Tabletas 10 mg
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Teofilina y Derivados
La teofilina tiene un uso limitado en la actualidad, al tener menos potencia broncodilatadora, estrecho margen terapéutico y numerosas interacciones farmacológicas.
Se administra vía oral en comprimidos de liberación retardada.
Su absorción puede verse modificada por los alimentos
Se deben monitorizar los niveles séricos con frecuenciaporque es tóxica
Glucocorticoides Inhalados
Dosis baja (μg/día)|
Dosis media (μg/d) Dosis alta (μg/día)
Dipropionato de Beclometasona(QVAR 50 o 100 μg)
200-500 500-1,000 1,000-2,000
Budesonida(Pulmicort 0.125, 0.250, 0.500, 1 mg/2mL)
200 – 400 400 – 800 800 - 1600
Ciclesonida(Alvesco 30-120 μg)
80 – 160 160 – 320 320 – 1280
Fluticasona furoato(Relvare 92 – 184 μg)
92 184
Fluticasona propionato(Flixotide 50 – 250 μg)
100 – 250 250 – 500 500 – 1,000
Mometasona furoato(Elovent 100 – 400 μg)
100 - 200 200 – 400 400 – 800
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Agonistas β-2 Adrenérgicos Inhalados
Cantidad por Inhalación
Tiempo de efecto (minutos)
FármacoInhalador o Polvo seco
Inicio Máximo Duración
Acción cortaSalbutamolTerbutalina
100500
3-53-5
60-9060-90
180-360180-360
Acción largaFormoterolSalmeterol
1225-50
3-520-45
60-90120 - 240
660 -720660 - 720
De
elec
ció
n
Educación, control
ambiental, tratamiento de
rinitis y otras enfermedades
Glucocorticoide inhalado a dosis
bajas
Glucocorticoide inhalado a dosis
bajas+
B-2 Agonista de larga duración
Glucocorticoide inhalado a dosis
Altas+
B-2 Agonista de larga duración
Glucocorticoide inhalado a dosis
medias+
B-2 Agonista de larga duración
Glucocorticoide inhalado a dosis
Altas+
B-2 Agonista de larga duración
+Ipratropio o
Teofilina
Otr
as o
pci
on
es Educación, control
ambiental, tratamiento de
rinitis y otras enfermedades
Antagonista de Receptores de Leucotrienos
(ARLT)
Glucocorticoide inhalado a dosis
mediasO
GCI a dosis bajas
+ARLT
Agregar Ipratropio o Teofilina
GCI a dosis medias
+ARLT
Agregar Ipratropio o Teofilina
+Glucocorticoides
orales
Escalones terapéuticosBajar Subir
TRATAMIENTO DE MANTENIMIENTO
Escalón 1 Escalón 2 Escalón 3 Escalón 4 Escalón 5 Escalón 6
A d
eman
da
Beta 2 agonista de acción corta(SABA)
Beta 2 agonista de acción corta (SABA) oGlucocorticoide inhalado a dosis bajas + Formoterol
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Otros tratamientos
Control ambiental
Inmunoterapia con alergenos IT subcutánea
IT sublingual
Vacunación contra influenza y contra neumococo
Control ambiental
Abandono del tabaquismo activo
Evitar tabaquismo pasivo y otros contaminantes ambientales
Recomendaciones específicas en casos de asma alérgica
Intervenciones específicas combinadas
Medidas individuales aisladas ineficaces
Diagnóstico de intolerancia a AINEs
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Inmunoterapia con alergenos
IT subcutánea Eficaz en asma alérgica bien controlada, indicada en los escalones
terapéuticos 2-4
Sensibilización IgE frente a alérgenos clínicamente relevantes
Extractos bien caracterizados
No mezclas complejas de extractos
IT sublingual (gotas o comprimidos) Niños, adolescentes y adultos con asma alérgica
Se deben priorizar aquellos que tengan la consideración demedicamento (Ej: Inmunoterapia sublingual con extracto alergénico estandarizado de ácaros del polvo doméstico)
Buen perfil de seguridad
Antihistamínicos
Antagonizan o bloquean los receptores a los que se une la histamina para ejercer su acción.
Antihistamínicos H1: Tienen efectos sobre la inflamación y la alergia.
Antihistamínicos H2: Tienen efectos sobre la secreción gástrica.
Los anti-H1, antagonizan la broncoconstricción, el aumento de permeabilidad capilar y el edema.
Deprimen el SNC con efecto sedante.
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Fármacos Antihistamínicos
Antihistamínicos de 1ra Generación (Sedantes o clásicos)
Dexclorfeniramina
Dífenhidramína
Hidroxícina,
Prometazína.
Atraviesan BHE Somnolencia
Efectos anticolinérgicos
Inicio de acción más rápido
Menor duración de efecto.
Antihistamínicos de 2da generación:
Ebastína,
Loratadina
Cetirízina.
Atraviesan mínimamente la BHE
Menos somnolencia
No efecto anticolinérgico
Inicio acción más tardío
Mayor duración del efecto.
Fármacos Antihistamínicos
Efectos adversos:
SNC: Somnolencia, sedación, visión doble, delirio.
Efectos anticolinérgicos: Sequedad de boca, retención urinaria, estreñimiento..
Gastrointestinal: Anorexia, vómitos, diarrea.
Aumentan la sensibilidad de la piel al sol
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Antitusígenos
Codeína, Dihidrocodeína, dextrometorfano (no posee actividad opioide).
Son derivados opiáceos.
Codeína: Antitusígeno más eficaz, actúa sobre receptores opioides en el centro de la tos.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, sedación, náuseas, vómitos, somnolencia,
estreñimiento, retención urinaria.
Evitar su uso en niños
Expectorantes y Mucolíticos
Acetilcisteína, Bromhexina, Ambroxol.
Indicados cuando se producen cambios en La cantidad de secreción,
La composición o naturaleza del moco que alteran su viscoelasticidad.
El objetivo es modificar las secreciones bronquiales haciéndolas mas fluidas para facilitar su expulsión.
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Consideraciones para fisioterapeutas
Las técnicas de fisioterapia respiratoria pueden potencia los efectos de los fármacos inhalados
Asegurarse que el paciente sepa utilizar correctamente los dispositivos inhaladores
Vigilar aparición de efectos secundarios: Taquicardia, arritmias
Temblores, confusión
Nerviosismo
Tomar en cuenta la sedación producida por los antihistamínicos de primera generación
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