fármacos antiepilépticos: posología y formas de presentación
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Fármacos antiepilépticos: Posología y formas de presentación
Rogelio López Cuevas
Residente de Neurología
Formas farmacéuticas de presentación
Introducción
• En la práctica, pulverizar comprimidos, partir grageas, o abrir las cápsulas para administrar directamente su contenido es una actividad indicada a veces por el médico:
– Dificultad del paciente para tragar.
– Ajuste la dosis.
– Administración por sonda.
– Otros.
Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
¿Se puede alterar la integridad de la forma farmacéutica?
• La alteración de la integridad de las formas farmacéuticas es un problema frecuente.
• Si se modifican las condiciones de uso:
– Riesgo de pérdida de eficacia.
– Puede ser peligroso.
• Ejemplo: sobredosis por destrucción de un sistema retard.
Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
¿Y por qué se hace?
• Obtener la dosis requerida cuando la forma dedosificación no está disponible
• Proporcionar las dosis fraccionadas adecuadas enun régimen flexible o cuando se requieradisminuir o aumentar la dosis en el régimen dedosificación.
• Iniciar la terapia con la dosis más baja posiblepara disminuir la incidencia de los efectosadversos o ajustar la respuesta de un pacienteindividual.
Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
Motivos para recubrir un comprimido
• Obtener la dosis requerida cuando la forma de dosificación no está disponible
• Proporcionar las dosis fraccionadas adecuadas en un régimen flexible o cuando se requiera disminuir o aumentar la dosis en el régimen de dosificación.
• Iniciar la terapia con la dosis más baja posible para disminuir la incidencia de los efectos adversos o ajustar la respuesta de un paciente individual.
¿Cuál es la norma?
• En general, sólo se pueden triturar loscomprimidos sin cubierta y abrir las cápsulasde gelatina dura sin cubierta.
• Una vez triturado o abierta la formafarmacéutica debe mezclarse con unapequeña cantidad de alimento blando o deagua gelificada y ser administradoinmediatamente.
Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.
Ácido Valproico
• Depakine (Sanofi Aventis): – Comprimidos gastrorresistentes 200 y 500 mg.
– Solución oral 200 mg/ml (frasco 60 ml).
– Vial 400 mg + ampolla 4 ml (100 mg/ml).
• Depakine crono (Sanofi Aventis): – Comprimidos recubiertos 300 y 500 mg.
• Genéricos: – Vial 400 mg + ampolla 4 ml (100 mg/ml).
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
500 mg/d 250-500 mg/sem 1000-3000 mg/d 2-3
1-2 (crono)
Fármacos antiepilépticos
Carbamazepina:
• Tegretol (Novartis):
– Comprimidos 200 y 400 mg.
• Genéricos:
– Comprimidos 200 y 400 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
100-200 mg/d 200 mg/d/sem 600-1200 mg/d 2-3
Oxcarbazepina
• Trileptal (Novartis):
– Comprimidos recubiertos de 300 y 600 mg.
– Suspensión oral 300 mg/5 ml (frasco 250 ml).
• Genéricos:
– Comprimidos recubiertos de 300 y 600 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
600 mg/d 600 mg/d/sem 900-2400 mg 2
• Zebinix (Bial):
– Comprimidos 800 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
400 mg/d 400 mg/d/sem 800-120 mg/d 1
Eslicarbazepina
• Epanutin (Pfeizer):
– Cápsulas 100 mg.
– Suspensión 30 mg/5 ml (frasco 500 ml).
• Genéricos:
– Comprimidos 100 mg (Sinergina).
– Ampolla 100 mg/2 ml.
– Ampolla 250 mg/2ml.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
100-300 mg/d 50-100 mg/d/sem 200-500 mg 2-3
Fenitoína
• Luminal (Bayer - Kern Pharma):
– Comprimidos 100 mg.
– Ampollas 200 mg/1 ml.
• Genéricos:
– Comprimidos 15 mg y 50 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
50 mg/d 30-50 mg/d/sem 50-200 mg 1-2
Fenobarbital
• Neurontin (Parke Davis):
– Cápsulas 300 y 400 mg.
– Comprimidos recubiertos 600 y 800 mg.
• Genéricos:
– Cápsulas 300 y 400 mg.
– Comprimidos recubiertos 600 y 800 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
300-900 mg/d 300 mg/d/1-3 días 1200-3600 mg 3
Gabapentina
• Vimpat (UCB Pharma):
– Comprimidos recubiertos 50, 100, 150 y 200 mg.
– Jarabe 15 mg/ml (frasco 200 ml).
– Vial 200 mg/20 ml (10 mg/ml).
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
100 mg/d 100 mg/d/sem 200-400 mg 2
Lacosamida
• Lamictal (GlaxoSmithKline):
– Comprimidos dispersables 2, 5, 25, 50, 100 y 200 mg.
• Genéricos
– Comprimidos dispersables 5, 25, 50, 100 y 200 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
25 mg/d si solo
12.5 mg/d si VPA
50 mg c/1-2 semanas
si solo.
12.5-25 mg c/ 1-2
semanas si VPA.
200-600 mg si solo
100-200 mg si VPA
2-3
Lamotrigina
• Keppra (UCB Pharma): – Comprimidos recubiertos 250, 500 y 1000 mg.
– Solución oral 100 mg/ml (frascos 150 y 300 ml).
– Vial 500 mg/5ml (100 mg/ml).
• Genéricos: – Comprimidos recubiertos 250, 500 y 1000 mg.
– Solución oral 100 mg/ml ( frasco 300 mg).
– Sobres granulados 250, 500, 750 y 1000 mg (Juste).*
– Vial 500 mg/5 ml (100 mg/ml).
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
500 mg/d 500-1000 mg/d/sem 1000-3000 mg 2
Levetiracetam
• Lyrica (Pfizer):
– Cápsulas 25, 75, 150 y 300 mg.
• Genéricos:
– Próximos a comercialización.
– Cápsulas 25, 75, 150 y 300 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
150 mg/d 150 mg/d/sem 300-600 mg 2
Pregabalina
• Topamax (Janssen-Cilag):
– Comprimidos recubiertos 25, 50, 100 y 200 mg.
– Cápsulas dispersables 15, 25 y 50 mg.
• Genéricos:
– Comprimidos recubiertos 25, 50, 100 y 200 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
25 mg/d 25 mg/sem 200-500 mg 2
Topiramato
• Zonegran (Eisai):
– Cápsulas duras 25, 50 y 100 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
50-100 mg/d 100 mg/d/2 semanas 300-500 mg 1-2
Zonisamida
• Fycompa (Eisai):
– Comprimidos recubiertos 2, 4, 6, 8, 10 y 12 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
2 mg/d 2 mg/d/2 semanas 4-12 mg 1
Perampanel
• Noiafren (Sanofi-Aventis):
– Comprimidos 10 y 20 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
10-15 mg/d 10 mg/d/sem 20-40 mg 1-2
Clobazam
• Inovelon (Eisai):
– Comprimidos recubiertos 100, 200, 400 mg.
– Suspensión oral 40 mg/ml.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
400-800 mg/d 400-800mg/d/2 días 1800-3200 mg 2
Rufinamida
• Zarontin (Pfizer):
– Jarabe 250 mg/5 ml (Frasco 200 ml).
• Genéricos:
– Cápsulas 250 mg.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
500 mg/d 250 mg/d/sem 500-2000 mg 2-3
10 mg/kg/d 10 mg/kg/d/sem 20-40 mg/kg 2-3
Etosuximida
• Mysoline (Sinclair Pharm):
– Comprimidos 250 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
125 mg/d 125 mg/d/sem 500-1500 2
Primidona
• Trobalt (GlaxoSmithKline):
– Comprimidos recubiertos 50, 100, 200, 300 y 400 mg.
– Envase 50/100 mg (21+42).
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
300 mg/d 150 mg/d/sem 900-1200 3
Retigabina
• Gabitril (Noventure):
– Comprimidos recubiertos de 5, 10 y 15 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
5-10 mg/d 5-10 mg/d/sem No inductores: 15-30 mg/d
Sí inductores: 30-50 mg/d
3
Tiagabina
• Sabrilex (Sanofi-Aventis):
– Comprimidos recubiertos 500 mg.
– Sobres 500 mg.
• Genéricos:
– No disponibles.
Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas
1000 mg/d 500 mg/d/sem 1000-3000 mg/d 2
Vigabatrina
Conclusiones
• El arsenal terapéutico para el manejo de la epilepsia es amplio y variado, al igual que las diversas posologías.
• La escalada y titulación requieren cambios continuos de dosis.
• Evitar «improvisar» soluciones.
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