drogas_adrenergicas

DROGAS DROGAS ADRENÉRGICASADRENÉRGICAS

Dr. Walter Sánchez EsquicheDr. Walter Sánchez Esquiche

Médico AnestesiologoMédico Anestesiologo

Drogas AdrenérgicasDrogas Adrenérgicas

Se denominan drogas Se denominan drogas simpatomiméticas porque simpatomiméticas porque reproducen total o parcialmente los reproducen total o parcialmente los efectos de las fibras posganglionares efectos de las fibras posganglionares simpáticas.simpáticas.

CLASIFICACIONCLASIFICACION

QUIMICAQUIMICA– CATECOLAMINAS NATURALES: CATECOLAMINAS NATURALES:

ADRENALINA, NORADRENALINA, ADRENALINA, NORADRENALINA, DOPAMINADOPAMINA

– CATECOLAMINAS SINTÉTICAS: CATECOLAMINAS SINTÉTICAS: ISOPROTERENOL, DOBUTAMINA.ISOPROTERENOL, DOBUTAMINA.

– NO CATECOLAMINAS: ETILEFRINA, NO CATECOLAMINAS: ETILEFRINA, FENILEFRINA, EFEDRINA, ANFETAMINAFENILEFRINA, EFEDRINA, ANFETAMINA

CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN

ADRENERGICOS DE ACCIÓN ADRENERGICOS DE ACCIÓN DIRECTA: SIMULTÁNEOS, DIRECTA: SIMULTÁNEOS, PREFERENCIALES.PREFERENCIALES.

ADRENERGICOS DE ACCIÓN ADRENERGICOS DE ACCIÓN INDIRECTAINDIRECTA

ADRENERGICOS DE ACCIÓN MIXTA.ADRENERGICOS DE ACCIÓN MIXTA.

CLASIFICACIÓN: DROGAS CLASIFICACIÓN: DROGAS SIMPATICOMIMÉTICASSIMPATICOMIMÉTICAS

Estimulantes adrenérgicosEstimulantes adrenérgicos

Alfa1Alfa1: : Noradrenalina – Metaraminol – Etilfedrina –Noradrenalina – Metaraminol – Etilfedrina –Nafazolina- Xilometazolina – TiraminaNafazolina- Xilometazolina – Tiramina

Alfa 2Alfa 2: : Clonidina, Alfa metildopa, GuanfacinaClonidina, Alfa metildopa, Guanfacina

Estimulantes adrenérgicos alfa y betaEstimulantes adrenérgicos alfa y beta Adrenalina – Dopamina – Efedrina – AnfetaminaAdrenalina – Dopamina – Efedrina – Anfetamina

Estimulantes adrenérgicos betaEstimulantes adrenérgicos beta Beta 1: DobutaminaBeta 1: Dobutamina

CLASIFICACIÓN: DROGAS CLASIFICACIÓN: DROGAS SIMPATICOMIMÉTICASSIMPATICOMIMÉTICAS

Estimulantes adrenérgicos betaEstimulantes adrenérgicos beta Beta 2Beta 2

Salbutamol – Fenoterol – Procaterol – Salbutamol – Fenoterol – Procaterol – Clembuterol – Terbutalina – Orciprenalina- Clembuterol – Terbutalina – Orciprenalina- Salmeterol - RitodrinaSalmeterol - Ritodrina

Beta 1 y 2Beta 1 y 2

Isoproterenol – Isoxuprina – BametanoIsoproterenol – Isoxuprina – Bametano

Tipo 1. Canales iónicos controlados por ligandos o

Receptores ionotrópicos

Tipo 2. Receptores acoplados a proteínas G o

Receptores metabotrópicos

Tipo 3. Receptores ligados a quinasas

Tipo 4. Receptores nucleares

Tipo de receptores farmacológicos

Estructura general de los receptoresDominio de unión al ligando

Dominio

acoplado a pG

Tipo I.

Tipo 2. RAPG

Tipo 3. R ligados a quinasas

Tipo 4. R nuclearesDedos de cinc

Unión al ADN

Tipo2.- Receptores acoplados a proteínas G (RAPG)

R. Muscarínico de Ach

R. Adrenérgicos

R. Dopaminérgicos

R. 5-HT

R. Opiaceos

R. De purinas

ejemplos

contracción

ATP

ATP

RS

AMPcPKa

Ca ++

beta

GAC

Alfa 1

GPLC

Ca++

IP3RS

Mecanismo de acción de fármacos simpaticomiméticos en el corazón

1 contractilidad frecuencia y gasto

1 contractilidad RVP Pa

2 dilatación vascular RVP Pa

ACCIONES GENERALES DE LOS ACCIONES GENERALES DE LOS ADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS

ACCION EXCITATORIA PERIFÉRICA : ALFA ACCION EXCITATORIA PERIFÉRICA : ALFA 11

ACCIÓN INHIBITORIA PERIFÉRICA : BETA 2ACCIÓN INHIBITORIA PERIFÉRICA : BETA 2 ACCIÓN EXCITATORIA PERIFÉRICA: BETA1ACCIÓN EXCITATORIA PERIFÉRICA: BETA1 ACCIONES METABÓLICASACCIONES METABÓLICAS ACCIONES SNC: ALFA 1, BETA 2ACCIONES SNC: ALFA 1, BETA 2 ACCIONES ENDOCRINAS : ALFA, BETAACCIONES ENDOCRINAS : ALFA, BETA ACCIONES REGULATORIAS ACCIONES REGULATORIAS

PRESINÁPTICAS: ALFA 2PRESINÁPTICAS: ALFA 2

CATECOLAMINAS CATECOLAMINAS ENDÓGENASENDÓGENAS

ADRENALINAADRENALINA

Fármaco de acción no selectiva.Fármaco de acción no selectiva. Mala absorción por via oral, por via SC Mala absorción por via oral, por via SC

es irregular, mas rápida por vía IM, por es irregular, mas rápida por vía IM, por vía inhalatoria tiene efecto local.vía inhalatoria tiene efecto local.

Es metabolizada rápidamente por la Es metabolizada rápidamente por la COMT y la MAO , al igual que la COMT y la MAO , al igual que la noradrenalinanoradrenalina

Se elimina por la orina en forma de Se elimina por la orina en forma de metabolitos ( metanefrina, metabolitos ( metanefrina, normetanefrina, acido vanililmandélico)normetanefrina, acido vanililmandélico)

EFECTOSEFECTOS

Corazón: inotrópico, cronotrópico, Corazón: inotrópico, cronotrópico, batmotrópico, dromotrópico positivo.batmotrópico, dromotrópico positivo.

Aumenta la PA (ALFA) hipotensión (BETA 2).Aumenta la PA (ALFA) hipotensión (BETA 2). VasoconstricciónVasoconstricción Vasoconstricción arteria renal, disminuye Vasoconstricción arteria renal, disminuye

excresión de sodio, potasio y cloroexcresión de sodio, potasio y cloro Produce broncodilatación, retención urinariaProduce broncodilatación, retención urinaria Hiperglicemiante lipolíticoHiperglicemiante lipolítico Facilita la transmisión neuromuscularFacilita la transmisión neuromuscular

ACCIONES FARMACOLÓGICASACCIONES FARMACOLÓGICAS

EFECTOS VASCULARES EFECTOS VASCULARES PIEL Y MUCOSAS (PIEL Y MUCOSAS (1) 1) RESISTENCIA PERIFÉRICA,PRESIÓN RESISTENCIA PERIFÉRICA,PRESIÓN

ARTERIAL ARTERIAL CEREBRALES (CEREBRALES (1) 1) RENALES (RENALES (, , )) CORONARIAS (CORONARIAS (, , ) ) MÚSCULO ESTRIADO MÚSCULO ESTRIADO ((, , ) ) EFECTOS CARDIÁCOSEFECTOS CARDIÁCOS:: frecuencia frecuencia

cardcardíaíacaca,, reflejos compensatorios reflejos compensatorios,, volumen minuto inotropismovolumen minuto inotropismo,, conductibilidadconductibilidad, , automatismoautomatismo

REACCIONES ADVERSAS REACCIONES ADVERSAS MAS FRECUENTESMAS FRECUENTES

Reacciones Reacciones AdversasAdversas

Porcentaje de Porcentaje de PacientesPacientes

TaquicardiaTaquicardiaPalidezPalidezHipertensión Hipertensión

ArterialArterialArritmiasArritmiasNecrosis Tisular Necrosis Tisular

DistalDistal

47,6147,6123,8023,8011,9011,907,147,144,764,76

NORADRENALINANORADRENALINA

EJERCE POCO EFECTO SOBRE LOS EJERCE POCO EFECTO SOBRE LOS BETA 2.BETA 2.

CUMPLE LAS MISMAS FUNCIONES CUMPLE LAS MISMAS FUNCIONES QUE ADRENALINA, CON MENOS QUE ADRENALINA, CON MENOS POTENCIA.POTENCIA.

LAS RAMS, SON SIMILARES A LA LAS RAMS, SON SIMILARES A LA ADRENALINA.ADRENALINA.

DOPAMINADOPAMINA

PRECURSOR METABÓLICO DE LA NA.PRECURSOR METABÓLICO DE LA NA. SUS EFECTOS VARIAN SEGÚN LA SUS EFECTOS VARIAN SEGÚN LA

DOSIS, TIENEN EFECTO DE DOSIS, TIENEN EFECTO DE VASODILATACIÓN CORONARIA, VASODILATACIÓN CORONARIA, RENAL, AUMENTANDO LA DOSIS RENAL, AUMENTANDO LA DOSIS TIENE EFECTO BETA (PRINCIPAL).TIENE EFECTO BETA (PRINCIPAL).

A DOSIS MAYORES TIENE EFECTO A DOSIS MAYORES TIENE EFECTO ALFA.ALFA.

Localización y efectos Localización y efectos mediados mediados

por receptores por receptores DopaminérgicosDopaminérgicos Receptores D1Receptores D1

Central:Central: Núcleos de la base (caudado, putamen sustancia Núcleos de la base (caudado, putamen sustancia

negra), Corteza cerebral, Sistema Límbico, Tálamo, negra), Corteza cerebral, Sistema Límbico, Tálamo, Hipotálamo. Hipotálamo. Estimulación de la actividad locomotora Estimulación de la actividad locomotora extrapiramidal.extrapiramidal.

PeriféricoPeriférico: : Musculo liso arteriolar (vasos renales, mesentérica, Musculo liso arteriolar (vasos renales, mesentérica,

coronaria y cerebral) coronaria y cerebral) VasodilataciónVasodilatación

Localización y efectos Localización y efectos mediados por receptores mediados por receptores

DopaminérgicosDopaminérgicos Receptores D2Receptores D2 Central: Central: Núcleos de la base, Bulbo olfatorio, ZQG, Hipotálamo Núcleos de la base, Bulbo olfatorio, ZQG, Hipotálamo

e Hipófisis posteriore Hipófisis posterior

Periférico: Periférico: Terminales nerviosas. Inhiben la liberación de Terminales nerviosas. Inhiben la liberación de

catecolaminas. catecolaminas. Efectos:Efectos: Inhiben la actividad locomotora extrapiramidal Inhiben la actividad locomotora extrapiramidal

(efecto antiparkinsoniano) Inhibición de la secreción (efecto antiparkinsoniano) Inhibición de la secreción de Prolactina. Efectos emetizantes y nauseosos.de Prolactina. Efectos emetizantes y nauseosos.

AGONISTAS PREFERENCIALESAGONISTAS PREFERENCIALESALFAALFA

AGONISTAS ALFA 1 SELECTIVOS:AGONISTAS ALFA 1 SELECTIVOS:– ETILEFRINAETILEFRINA– FENILEFRINA FENILEFRINA – METOXAMINAMETOXAMINA

Se absorbe bien por via oral, sufre Se absorbe bien por via oral, sufre extenso primer paso, biodisponibilidad extenso primer paso, biodisponibilidad 8-17% no pasan BHE.8-17% no pasan BHE.

Produce vasoconstricción periféricaProduce vasoconstricción periférica

AGONISTAS ALFA 1AGONISTAS ALFA 1

MÍNIMO ESTÍMULO BETA 1 NO MÍNIMO ESTÍMULO BETA 1 NO AUMENTA LA FRECUENCIA AUMENTA LA FRECUENCIA CARDIACA.CARDIACA.

LA ETILEFRINA SE USA EN LA LA ETILEFRINA SE USA EN LA HIPOTENSIÓN, COLAPSO HIPOTENSIÓN, COLAPSO CARDIOCIRCULATORIO.CARDIOCIRCULATORIO.

LA FENILEFRINA SE USA POR VIA LA FENILEFRINA SE USA POR VIA TÓPICATÓPICA

AGONISTAS ALFA 2 AGONISTAS ALFA 2 SELECTIVASSELECTIVAS

CLONIDINACLONIDINA ALFA METIL DOPAALFA METIL DOPA GUANABENZGUANABENZ

SE USAN PRINCIPALMENTE PARA LA HTA, ACTUAN SE USAN PRINCIPALMENTE PARA LA HTA, ACTUAN INHIBIENDO LA LIBERACIÓN DE CATECOLAMINASINHIBIENDO LA LIBERACIÓN DE CATECOLAMINAS

LA CLONIDINA SE ADMINISTRA POR VIA ORAL, LA CLONIDINA SE ADMINISTRA POR VIA ORAL, PARENTERAL, TRANSDÉRMICA, LIPOSOLUBLE, PARENTERAL, TRANSDÉRMICA, LIPOSOLUBLE, ATRAVIESA LA BHE, ATRAVIESA LA BHE,

DISMINUYE LA LIBERACIÓN DE LA RENINADISMINUYE LA LIBERACIÓN DE LA RENINA PRODUCE EFECTO HIPERTENSOR PASAJERO (ALFA PRODUCE EFECTO HIPERTENSOR PASAJERO (ALFA

2 POSINÁPTICO)2 POSINÁPTICO)

ACTIVANTES ALFA 1, ALFA 2ACTIVANTES ALFA 1, ALFA 2

OXIMETAZOLINAOXIMETAZOLINA NAFAZOLINANAFAZOLINA

PRODUCEN VASOCONSTRICCIÓN A PRODUCEN VASOCONSTRICCIÓN A NIVEL DE LAS MUCOSASNIVEL DE LAS MUCOSAS

PRODUCE MIDRIASISPRODUCE MIDRIASIS SU USO ES TÓPICOSU USO ES TÓPICO

AGONISTAS BETAAGONISTAS BETA

BETA 1 : BETA 1 : DOBUTAMINADOBUTAMINA Quimicamente similar a la dopamina.Quimicamente similar a la dopamina. Se ha visto que tiene efecto beta 2Se ha visto que tiene efecto beta 2 Metabolizado por la COMT y por el Metabolizado por la COMT y por el

hígadohígado Tiene efecto cronotrópico positivo, e Tiene efecto cronotrópico positivo, e

inotrópico positivoinotrópico positivo Se indica en shock cardiogénico, ICCSe indica en shock cardiogénico, ICC

Agonistas beta 2Agonistas beta 2

SALBUTAMOLSALBUTAMOL TERBUTALINATERBUTALINA RITODRINARITODRINA FENOTEROLFENOTEROL SALMETEROLSALMETEROL NO SON CATECOLAMINAS, NO LOS NO SON CATECOLAMINAS, NO LOS

METABOLIZA LA COMT.METABOLIZA LA COMT. SUS EFECTOS, VASODILATACIÓN, SUS EFECTOS, VASODILATACIÓN,

BRONCODILATACIÓN, RELAJACIÓN UTERINA.BRONCODILATACIÓN, RELAJACIÓN UTERINA.

AGONISTAS BETA 1 Y BETA AGONISTAS BETA 1 Y BETA 22

ISOPROTERENOLISOPROTERENOL ES CATECOLAMINA SINTETICA ES ES CATECOLAMINA SINTETICA ES

METABOLIZADA POR LA COMT, POCO POR METABOLIZADA POR LA COMT, POCO POR LA MAO, EFECTO MAS PROLONGADO POR LA MAO, EFECTO MAS PROLONGADO POR LA ADRENALINA Y NORADRENALINA.LA ADRENALINA Y NORADRENALINA.

TIENE EFECTOS CARDIACOS, VASCULARES, TIENE EFECTOS CARDIACOS, VASCULARES, RELAJACIÓN DEL MÚSCULO LISO, ES RELAJACIÓN DEL MÚSCULO LISO, ES HIPERGLICEMIANTE, ESTIMULA HIPERGLICEMIANTE, ESTIMULA LIBERACIÓN DE INSULINA ( BETA).LIBERACIÓN DE INSULINA ( BETA).

DISMINUYE EL TONO Y LAS DISMINUYE EL TONO Y LAS CONTRACCIONES UTERINASCONTRACCIONES UTERINAS

ADRENERGICOS ACCIÓN ADRENERGICOS ACCIÓN INDIRECTA Y MIXTAINDIRECTA Y MIXTA

ANFETAMINASANFETAMINAS COCAINACOCAINA EFEDRINAEFEDRINA

ESTIMULAN LIBERACIÓN DE NA. Y SE UNEN A SUS ESTIMULAN LIBERACIÓN DE NA. Y SE UNEN A SUS RECEPTORES.RECEPTORES.

LAS ANFETAMINAS ESTIMULAN LOS RECEPTORES LAS ANFETAMINAS ESTIMULAN LOS RECEPTORES ALFA Y BETAALFA Y BETA

AUMENTA LA PA, CONTRACCIÓN ESFINTER DE LA AUMENTA LA PA, CONTRACCIÓN ESFINTER DE LA VEJIGA, EFECTO ESTIMULANTE DEL SNC, ACTUA VEJIGA, EFECTO ESTIMULANTE DEL SNC, ACTUA SOBRE EL NUCLEO DEL HAMBRE LA NIVEL SOBRE EL NUCLEO DEL HAMBRE LA NIVEL HIPOTALÁMICOHIPOTALÁMICO

USOS TERAPÉUTICOSUSOS TERAPÉUTICOS

Aplicaciones cardiovascularesAplicaciones cardiovasculares Hipotension arterial (efedrina - fenilefrina)Hipotension arterial (efedrina - fenilefrina)

Shock Hipovolémico (reposición de liquidos y aminas Shock Hipovolémico (reposición de liquidos y aminas presoras) y Shock Cardiogénico (dopamina-dobutamina). presoras) y Shock Cardiogénico (dopamina-dobutamina). Insuf. CardíacaInsuf. Cardíaca

Descongestión en mucosas y piel (nafazolina – Descongestión en mucosas y piel (nafazolina – xilometazolina)xilometazolina)

Otros: Combinación con lidocaina, taquicardia auricular, Otros: Combinación con lidocaina, taquicardia auricular, bloqueo A-V parciales o totales, síndrome de Stoke bloqueo A-V parciales o totales, síndrome de Stoke AdamsAdams

USOS TERAPÉUTICOSUSOS TERAPÉUTICOS

Aplicaciones RespiratoriasAplicaciones Respiratorias

Asma (salbutamol, fenoterol)Asma (salbutamol, fenoterol)

Aplicaciones sobre el SNCAplicaciones sobre el SNC

Obesos por su acción anorexígena. Obesos por su acción anorexígena.

Hipersomnia y narcolepsia. Hipersomnia y narcolepsia.

Aumentar el estado de alerta, evitar la fatiga Aumentar el estado de alerta, evitar la fatiga intelectual o física. intelectual o física.

Déficit de atención en niños hiperquinéticosDéficit de atención en niños hiperquinéticos. .

USOS TERAPÉUTICOSUSOS TERAPÉUTICOS

Otras indicaciones Otras indicaciones Enfermedades alérgicas (shock anafilactico) Enfermedades alérgicas (shock anafilactico)

reacciones graves de hipersensibilidad, edema de reacciones graves de hipersensibilidad, edema de glotis). glotis).

Aplicaciones oftalmológicas. Aplicaciones oftalmológicas.

Amenaza de parto prematuro (ritodrina,isoxuprina) Amenaza de parto prematuro (ritodrina,isoxuprina)

Urológicas.Urológicas.

BLOQUEANTES DE BLOQUEANTES DE LOS LOS

RECEPTORESRECEPTORESADRENÉRGICOS.ADRENÉRGICOS.

SEGÚN EL LUGAR DONDE PRODUCE SEGÚN EL LUGAR DONDE PRODUCE SU EFECTO:SU EFECTO:

– ANTAGONISMO ALFA ADRENERGICOANTAGONISMO ALFA ADRENERGICO

– ANTAGONISMO BETA ADRENERGICO ANTAGONISMO BETA ADRENERGICO (BETA BLOQUEADORES)(BETA BLOQUEADORES)

BLOQUEADORES DE LAS BLOQUEADORES DE LAS NEURONAS ADRENERGICASNEURONAS ADRENERGICAS

INHIBEN BIOSÍNTESIS, LIBERACIÓN, INHIBEN BIOSÍNTESIS, LIBERACIÓN, ALMACENAMIENTO, PERO NO INTERFIEREN ALMACENAMIENTO, PERO NO INTERFIEREN EN LA ACCIÓN DE LOS ADRENÉRGICOS EN LA ACCIÓN DE LOS ADRENÉRGICOS CIRCULANTES.CIRCULANTES.

INHIBIDOR DEL ALMACENAMIENTO: INHIBIDOR DEL ALMACENAMIENTO: RESERPINARESERPINA

INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN: INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN: GUANETIDINAGUANETIDINA

SIMPATECTOMIA QUÍMICA: SIMPATECTOMIA QUÍMICA: HIDROXITRIPTAMINA.HIDROXITRIPTAMINA.

BLOQUEADORES ALFABLOQUEADORES ALFA

SE UNEN A LOS RECEPTORES ALFA E SE UNEN A LOS RECEPTORES ALFA E INHIBEN SU EFECTO EN FORMA INHIBEN SU EFECTO EN FORMA PARCIAL O TOTAL.PARCIAL O TOTAL.

PUEDEN BLOQUEAR LOS PUEDEN BLOQUEAR LOS RECEPTORES ALFA 2, PRODUCEN RECEPTORES ALFA 2, PRODUCEN LIBERACIÓN DE NA Y TAQUICARDIA.LIBERACIÓN DE NA Y TAQUICARDIA.

BLOQUEADORES ALFABLOQUEADORES ALFA

FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA FENTOLAMINAFENTOLAMINA PRAZOSINPRAZOSIN TERAZOSINTERAZOSIN YOHIMBINAYOHIMBINA OTROS BLOQUEADORES ALFA: OTROS BLOQUEADORES ALFA:

LABETALOL, NEUROLÉPTICOS, LABETALOL, NEUROLÉPTICOS, ERGOTAMINA,.ERGOTAMINA,.

EFECTOS DEL BLOQUEO EFECTOS DEL BLOQUEO ALFAALFA

PRODUCEN VASODILATACIÓNPRODUCEN VASODILATACIÓN DISMINUYEN LA RESISTENCIA AL FLUJO DISMINUYEN LA RESISTENCIA AL FLUJO

URINARIOURINARIO PRODUCEN MIOSISPRODUCEN MIOSIS AUMENTAN LA LIBERACIÓN DE INSULINAAUMENTAN LA LIBERACIÓN DE INSULINA FENTOLAMINA Y FENOXIBENZAMINA SE FENTOLAMINA Y FENOXIBENZAMINA SE

ABSORVEN ERRATICAMENTE POR VIA ABSORVEN ERRATICAMENTE POR VIA ORAL Y SUFREN UN GRAN METABOLISMOORAL Y SUFREN UN GRAN METABOLISMO

INDICACIONESINDICACIONES

FENOXIBENSAMINA Y FENTOLAMINA FENOXIBENSAMINA Y FENTOLAMINA SE INDICAN EN EL FEOCROMOCITOMASE INDICAN EN EL FEOCROMOCITOMA

TERAZOSIN EN HIPERTROFIA BENIGNA TERAZOSIN EN HIPERTROFIA BENIGNA DE PROSTATADE PROSTATA

PRAZOSIN EN HTA. ICCPRAZOSIN EN HTA. ICC YOHIMBINA BLOQUEA LOS YOHIMBINA BLOQUEA LOS

RECEPTORES PRESINÁPTICOS ALFA 2, RECEPTORES PRESINÁPTICOS ALFA 2, ESTIMULANDO RECEPTORES ESTIMULANDO RECEPTORES ADRENÉRGICOS, ES ANTAGONISTA DE ADRENÉRGICOS, ES ANTAGONISTA DE LA SEROTONINA. LA SEROTONINA.

BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA

INHIBEN EN FORMA PARCIAL O INHIBEN EN FORMA PARCIAL O TOTAL LOS RECEPTORES BETA TOTAL LOS RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS

CLASIFICACIÓN: CLASIFICACIÓN:

PRIMERA GENERACIÓNPRIMERA GENERACIÓN

NO SELCTIVOS- BLOQUEAN RECEPTORES NO SELCTIVOS- BLOQUEAN RECEPTORES ββ1 y 1 y ββ2.2.

PROPANOLOL.TIMOLOL.NADOLOL.PENBUTOLOL.PINDOLOL.

SEGUNDA GENERACIÓN.SEGUNDA GENERACIÓN.SELECTIVOS- BLOQUEAN RECEPTORES SELECTIVOS- BLOQUEAN RECEPTORES

ββ11

ATENOLOL.ATENOLOL.ACEBUTOLOL.ACEBUTOLOL.BISOPROLOL.BISOPROLOL.METOPROLOL.METOPROLOL.

TERCERA TERCERA GENERACIÓN.GENERACIÓN.

BLOQUEAN RECEPTORES BLOQUEAN RECEPTORES ββ1, 1, ββ2 y 2 y αα11

CARVEDILOL.CARVEDILOL.BUCINDOLOL.BUCINDOLOL.LABETALOL.LABETALOL.

CUARTA GENERACIÓN.CUARTA GENERACIÓN.BLOQUEAN RECEPTORES BLOQUEAN RECEPTORES ββ 1- LIBERAN ON 1- LIBERAN ON

BETAXOLOL.BETAXOLOL.CELIPROLOL.CELIPROLOL.NEBIVOLOL.NEBIVOLOL.

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

SE ABSORVEN BIEN POR VIA ORAL Y SE ABSORVEN BIEN POR VIA ORAL Y PARENTERAL, TIENEN GRADO PARENTERAL, TIENEN GRADO VARIABLE DE METABOLISMO DEL VARIABLE DE METABOLISMO DEL PRIMER PASO.PRIMER PASO.

ESTE HECHO PRODUCE SU ESTE HECHO PRODUCE SU DIFERENCIA DE BIODISPONIBILIDAD.DIFERENCIA DE BIODISPONIBILIDAD.

SE LIGAN FUERTEMENTE A LAS SE LIGAN FUERTEMENTE A LAS PROTEINAS PLASMÁTICASPROTEINAS PLASMÁTICAS

ACCIONES DE LOS BETA ACCIONES DE LOS BETA BLOQUEADORESBLOQUEADORES

DISMINUCION DE LA FC, DE LA FUERZA DE DISMINUCION DE LA FC, DE LA FUERZA DE CONTRACCIÓN, DISMINUCIÓN DEL GC, CONTRACCIÓN, DISMINUCIÓN DEL GC, DISMINUCIÓN DE LA DEMANDA DE DISMINUCIÓN DE LA DEMANDA DE OXIGENO.OXIGENO.

AUMENTO DE LA RVPAUMENTO DE LA RVP EN HIPERTENSOS, DISMINUYE LA PA. EN HIPERTENSOS, DISMINUYE LA PA.

(¿REDUCE LA LIBERACIÓN DE RENINA, (¿REDUCE LA LIBERACIÓN DE RENINA, BLOQUEA RECEPTORES BETA BLOQUEA RECEPTORES BETA PRESINÁPTICOS,?)PRESINÁPTICOS,?)

BRONCOESPASMOBRONCOESPASMO DISMINUYE GLUCONEOGÉNESISDISMINUYE GLUCONEOGÉNESIS DISMINUYEN LA PIODISMINUYEN LA PIO

INDICACIONESINDICACIONES

ANGINA DE PECHOANGINA DE PECHO GLAUCOMA GLAUCOMA COADYUVANTES EN COADYUVANTES EN

HIPERTIROIDISMOHIPERTIROIDISMO FEOCROMOCITOMA (LUEGO DE FEOCROMOCITOMA (LUEGO DE

APLICAR ALFA BLOQUEANTE),APLICAR ALFA BLOQUEANTE), MIGRAÑAMIGRAÑA TREMOR.TREMOR.

EFECTOS ADVERSOS.EFECTOS ADVERSOS.SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

INSOMNIO.

PESADILLAS.

DEPRESIÓN.

EFECTOS ADVERSOS.EFECTOS ADVERSOS.HIDRATOS DE CARBONOS Y LÍPIDOS.HIDRATOS DE CARBONOS Y LÍPIDOS.

ENMASCARAN SÍNTOMAS DE HIPOGLUCEMIA. RETARDAN RECUPERECIÓN DE NIVELES DE

GLUCEMIA. HIPERGLUCEMIA. DISMINUCIÓN DEL COLESTEROL HDL. AUMENTO DE LOS TRIGLICÉRIDOS.

EFECTOS ADVERSOS.EFECTOS ADVERSOS.OTROS EFECTOS.

BRONCOCONSTRICCIÓN.BRONCOCONSTRICCIÓN.ELEVACIÓN DEL K.ELEVACIÓN DEL K.DISMINUCIÓN TOLERANCIA AL DISMINUCIÓN TOLERANCIA AL

EJERCICIO.EJERCICIO.HIPOTENSIÓN. HIPOTENSIÓN.

Efectos adversos B Efectos adversos B bloqueadoresbloqueadores