antibiÓticos: macrÓlidos y tetraciclinas

ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS

ERITROMICINA

ROXITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

El nombre de MACRÓLIDOS deriva de su estructura en la que está presente un

anillo de lactosa macrocíclico con uno o más desoxiazúcares.

Roxitromicina

MECANÍSMO DE ACCIÓN

INTERFIEREN CON LA SÍNTESIS DE

LAS PROTEÍNAS BACTERIANAS

A NIVEL RIBOSOMAL,

UNIÉNDOSE A LA FRACCIÓN 5OS

DEL RIBOSOMA, INTERFIRIENDO EN

LA TRANSLOCACIÓN DE LA CADENA

POLIPEPTÍDICA DESDE EL SITIO

ACEPTOR, HACIA EL SITIO

DONADOR.Por eso, no deben asociarse a otros antibióticos

(clindamicina, cloranfenicol) que actúen en el mismo sitio, para evitar la competencia por combinarse con

dicho sitio del ribosoma

TIENEN, EN GENERAL, ACCIÓN CONTRA UN GRAN NÚMERO DE

BACTERIAS GRAM +. SU EFECTO PUEDE SER

BACTERIOSTÁTICO/BACTERICIDA SEGÚN LAS CONCENTRACIONES,

SIENDO MUY ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DEL

TRACTUS RESPIRATORIO ALTO (SINUSITIS, FARINGOAMIGDALITIS,

ADENOIDITIS).

ERITROMICINA

ES LA MÁS REPRESENTATIVA DEL GRUPO Y LA PRIMERA EN DESCUBRIRSE. SE AISLÓ

DE UN CULTIVO DE STREPTOMYCES ERITREUM, OBTENIDO DE TIERRAS DEL

ARCHIPIELAGO FILIPINO.FARMACOCINÉTICA:

Se absorbe en las porciones más altas del intestino delgado. Penetra en casi todos

los tejidos, a excepción del sistema nervioso. No es teratogénica. Se

biotransforma en el hígado y se elimina por la bilis.

ESPECTRO ANTIBACTERIAANO:Activa contra Gram + aerobios

(streptococos A,B y C, estreptococos pneumoniae y viridans; los estreptococos

tipo enterococos son en un 50% resistentes. Activa contra mycoplasma,

campilobácter jejuni, chlamydia, legionella, bordatella pertussis.

AZITROMICINA Y CLARITROMICINA

TIENEN UN ESPECTRO ANTIBACTERIANO ALGO MÁS AMPLIO CONTRA LOS GRAM+ Y ALGUNOS

GRAM - (AZTR. h. influenzae, mycoplasmas, clamydias, ureaplasmas, n . gonorrheae.- CLAR.

Clamydia pneumoniae, legionella, campilobacter jejuni, helicobacter pylori) SON MÁS ESTABLES

EN MEDIO ÁCIDO GÁSTRICO. ALCANZAN MAYORES CONCENTRACIONES INTRACELULARES Y MENOS EFECTOS ADVERSOS. SE ABSORBEN EN

EL INTESTINO DELGADO. SU ABSORCIÓN DISMMINUYE EN UN 50% CON LOS ALIMENTOS. TIENEN VIDA MEDIA MÁS PROLONGADA QUE LA

ERITROMICINA.BIOTRANNSFORMACIÓN HEPÁTICA Y EXCRECIÓN

BILIAR. VIDA MEDIA PLASMÁTICA AZITROMICINA: MÁS

DE 40HORAS.VIDA MEDIA CLARITROMICINA: MÁS DE 8,5

HORAS.VIDA MEDIA DE LA ERITROMICINA: 1,5 HORAS.

ROXITROMICINA

ES MUY PARECIDA A LA ERITROMICINA, AUNQUE TIENE UN ESPECTRO UN POCO MÁS

AMPLIO QUE LA ERITROMICINA Y MENOS REACCIONES ADVERSAS QUE ESTA.

TETRACICLINAS

SON UN GRUPO DE ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS CON EXPECTRO DE ACCIÓN CONTRA DIVERSOS GÉRMENES

GRAM + Y GRAM – AEROBIOS Y ANAEROBIOS, QUE MUESTRA EN MUCHOS ASPECTOS “TRASLAPE” CON LA DE OTROS

ANTIMICROBIANOS.IGUALMENTE RESULTAN EFICACES CONTRA

RICKETSIAS,COXIELLA BRUNETTI, BORRELIA BURGDORFERI, MYCOPLASMA

PNEUMONIAE, CLAMYDIAS, LEGIONELLAS Y UREAPLASMAS.

ENTRE LAS TETRACICLINAS TENEMOS:DEMECLOCICLINA

TETRACICLINAMINOCICLINADOXICICLINA

MECANISMO DE ACCIÓN

PENETRAN EN LOS ORGANISMOS SUCEPTIBLES MEDIANTE UNIÓN A

CIERTAS PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE LA PARED BACTERIANA E INTERFIEREN EN LA

SÍNTESIS DE PROTEÍNAS EN LOS RIBOSOMAS MEDIANTE UNIÓN A LA

FRACCIÓN 30S, BLOQUEANDO EL ACCESO DEL AMINO ACIL- RNAt AL

COMPLEJO RNAm-RIBOSOMA.

LA MINOCICLINA Y LA DOXICICLINA SON LOS MÁS LIPOFILOS Y GENERALMENTE LOS MÁS ACTIVOS, SIGUIÉNDOLES LA

TETRACICLINA.HOY EN DÍA SE HAN DEASARROLLADO

MUCHAS CEPAS RESISTENTES DE GRAM+ Y GRAM – Y HAN SIDO

DESPLAZADAS POR OTROS ANTIBIÓTICOS MÁS NUEVOS. NO OBSTANTE, SIGUEN SIENDO MUY ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE

INFECCIONES POR: CHLAMYDIAS, MYCOPLASMAS, DIVERSOS TIPOS DE

RICKETSIAS, BORRELIA BURGDORFERI,BRUCELLAS Y

LEGIONELLAS.

FARMACOCINÉTICA

LAS MEJOR ABSORBIDAS SON LA DOXICICLINA Y MINOCICLINA (95% Y 100% RESPECTIVAMENTE)

LA ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL PARA LA TETRACICLINA ES DE UN 60-80%. LA ABSORCIÓN

DISMINUYE SI SE ADMINISTRAN JUNTO CON ALIMENTOS LÁCTEOS, GELES Y SALES

ANTIÁCIDAS.LA TETRACICLINA TIENE VIDA MEDIA DE 6-

12HORAS; LA MINOCICLINA Y LA DOXICICLINA TIENEN VIDA MEDIA DE 16-18 HORAS.

SE DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE POR TODO EL CUERPO.

LA VÍA DE ELIMINACIÓN PRINCIPAL ES LA RENAL (FILTRACIÓN GLOMERULAR), AUNQUE TAMBIÉN

POR VÍA BILIAR, SOBRE TODO LA MINOXICICLINA.

REACCIONES ADVERSASLAS MÁS COMUNES SUELEN SER

TRASTORNOS GASTROINTESTINALES TALES COMO GASTRITIS CON NÁUSEAS

Y VÓMITOS. TAMBIÉN SE HAN PRODUCIDO DISBACTERIOSIS CON DIARREAS EN ALGUNOS CASOS.