8. relajantes musculares

Juan Camilo Castro AldanaInterno Anestesiología

Clínica Universidad de La Sabana - HUS2016-1

RELAJANTES MUSCULARES

INTRODUCCIÓN

• Interferencia señales nerviosas de UNM Parálisis Muscular.

• Bloquean acción del Nt Acho• Despolarizantes y no despolarizantes• Facilitan IOT, ventilación mecánica y optimiza

Qx con el bloqueo del Musc. Esq.

UNIÓN NEUROMUSCULAR

• UNM: Terminal pre y membrana post de musculo esquelético. (hendidura sináptica)

• 5 millones de AchoR formando canales iónicos transmembrana permeables a Na, Ca (en la celular) y potasio (fuera de la célula)

• AchoR: formado por 5 subunidades (250mil Da) 2 alfa, 1 delta, 1 beta y 1 épsilon.

• Acetilcolinesterasa: membrana post

• Estim. Nerv. Potencial de acción apertura canales de Ca tipo N depend. De voltaje Aumento de Ca en terminal nerviosa Vesiculas de Ach se unen a terminal pre y se libera Ach a Hendidura Unión a receptores contracción muscular.

RELAJANTES NEUROMUSCULARES

• Compuestos de amonio cuaternario y se unen a la subunidad alfa.

• Buscan bloquear la acción de la Ach• Despolarizantes y no despolarizantes• Duración de la acción y estructura

1. DESPOLARIZANTES

• Agonistas del AchR despolarización de la placa motora Contraccion del musculo. Se hace persistente Impide mayor contraccion muscular.

Succionicolina (Sch)

• Único de este grupo en uso clínico.• Estructura: 2 grupos Ach unidos un grupo metilo.• Inicio rápido y corta duración.• Dosis: 0,6-1 mg/kg– Con 0,6 mg/kg IOT adecuada– Comúnmente usamos: 1 mg/kg

• Inicio: 30-60 seg• Duración: 5-10 min

• Dosis en bolo (1 mg/kg) Bloq. Fase I.• Dosis mas altas: Bloq. Fase II.• Bloqueo fase I: – Disminución de la transmisión neuromuscular sin

desvanecimiento por estimulación de Nervio periférico.– Despolarizante

• Bloqueo fase II– No desvanecimiento– No despolarizante

• Metabolizado por Butilcolinesterasa plasmática.

• Actividad de esta disminuye en quemados o enfermedad hepática, genética y con anestésicos locales.

• También puede ser inhibida por compuestos orgánicos como los organofosforados.

• Muchas ventajas y a la vez efectos indeseables• Mialgias• Fasciculaciones• Hipercalemia: 0,5-1mEq/lt después de adm. De

Sch– Alteración de motonerurona sup. O inf; Prolongada

denervación química (BNM, Mg, toxinas), trauma muscular, tumor o inflamación, trauma térmico, atrofia por desuso, infección severa.

• Arritmias: bradicardia sinusal, ritmo de la unión, y, con mayor frecuencia en los niños, paro sinusal.

• PIO Y PIC Prevenir con agente inductor IV y una pequeña dosis de BNM no despolarizante.

2. NO DESPOLARIZANTES

• Duración de acción y estructura química.

• Antagonistas competitivos de Ach en la UNM uniendose a la subunidad alfa.

• A diferencia de la Sch no causa despolarización de la membrana post.

Benzilisoquinolinas Esteroides

Atracurio Pancuronio

Mivacurio Vecuronio

Cisatracurio Rocuronio

A) ACCIÓN LARGA

PANCURONIO

• Mas larga acción clínicamente.• Se elimina por orina y bilis• Dosis– Inicial: 0,1 mg/kg– Mantenimiento: 0,01 mg/kg cada 25-60 min luego de

la dosis inicial• Tiempo en recuperar 25% de la contraccion: 80-

100 min.• Propiedades vagolíticas.

• Por su larga duración: parálisis residual

B)ACCIÓN INTERMEDIA

• Son la mayoría que usamos actualmente.– Vecuronio – Rocuronio– Atracurio– Cisatracurio

VECURONIO

• Usado para intubacion y relajacion muscular quirurgica.

• Dosis de IOT: 0,1 mg/kg con buenas condiciones de intubacion en 2-3 min

• Dosis de mantenimiento: 0,01-0,015 mg/kg y se administra 25-40 min luego de la inicial.

• Tiempo de recuperacion del 25% de la contraccion: 25-30 min

• Vida media: 51-80 min.

• Eliminación renal y hepática con excreción 80% en bilis.

• Metabolito activo tiene la mitad de la potencia.

• Poco efecto sobre el sistema cardiovascular

ROCURONIO

• Aparición de la acción dependiendo de dosis.• Dosis mas grandes como 1,2mg/kg podemos

intubar en 60 seg.• Se puede usar como alternativa a Sch en IOT de

secuencia rápida.• Dosis de mantenimiento 0,1-0,2 mg/kg• Metabolismo en Hígado• Vida media eliminación: 60-70 min• Eliminación 70% hígado y 30% renal.

SUGAMMADEX

• Agente selectivo de la unión relajante.• Derivado de la y-ciclodextrina • Encapsula rocuronio y vecuronio• Reduce el tiempo de recuperación del

rocuronio de 122 min a 2 min dependiendo de la dosis.

• TOF >90% 3 min• 2-3 mg/kg

ATRACURIO

• Dosis intubación: 0,4-0,5 mg/kg intubando a los 2-3 min

• Liberación de histamina hipotensión• Eliminación de Michael (Hofmann) e hidrolisis.• Recuperación del 25% a los 25-30 min• Metabolito laudanosina cruza BHE y estimula SNC

pudiendo causar convulsiones• Eliminación hepática y renal• Efectos adversos del metabolito son infrecuentes.

CISATRACURIO

• Es uno de los isomeros del atracurio.• Isomero con mayor BNM y NO liberacion de

histamina.• Dosis de intubación: 0,15-0,2 mg/Kg (3-5 min)• Eliminación de hofmann• Laudanosina en menores niveles que atracurio• Acción y metabolismo no se ven afectados por

enfermedad terminal

• Eliminación: 26-28 min• Recuperación del 25% es en 50-60 min.

MEDICAMENTOS Y UNM

PATOLOGIAS Y UNM