aines y endocrino
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CORTICOESTEROIDES
Definición:Derivados del cortisol y de la hidrocortisona, son el prototipo de las hormonas de la corteza suprarrenal (mineralocorticoides y las hormonas sexuales).
Clasificacion
Según Origen Corticosteroides naturales: Cortisona e hidrocortisona Corticosteroides sintéticos: Prednisona, prednisolona, metilprednisolona, betametasona, dexametasona y triamcinolona.
Segun Duracion: Acción Corta: Duración de la acción menor de 12 horas / hidrocortisona Accion intermedia:Duración de acción que puede variar entre las 12 y las 36 horas / prednisona, la prednisolona, la metilprednisolona y la triamcinolona Acción larga: Duración de acción mayor de 48 horas / dexametasona y la betametasona
Estructura Quimica
Tienen en su estructura química como eje el cortisol, la diferencia radica en la introducción de grupos carburo y/o halógenos. Esta introducción aumenta los efectos antiinflamatorios y a su vez los efectos colaterales, como por ejemplo el síndrome de Cushing y la capacidad de supresión del eje hipotalámico – hipófisis y suprarrenal.M.A
Modificación de la transcripción protéica, formando el complejo activo Corticosteroide - Receptor, este interactua con Cromatina Nuclear alterando el Rna Mensajero, alterando a su vez la sintesis proteica.
Efectos
1. Disminución de los linfocitos, ocasionando una menor cantidad de neutrófilos.2. Alteración de la actividad linfocito – macrófago con las subsiguientes modificaciones:a. Inhibición del reconocimiento del antígeno por parte del linfocito.b. Inhibición de la actividad del MiF.c. Inhibición de la producción y actividad de interleukina -1 (macrófago) e interleukina -2 (linfocito).d. Interferencia con fagotitos y digestión por parte de los macrófagos.3. Estabilización de membranas celulares y subcelulares, disminuyendo la permeabilidad y liberación de enzimas líticas y lisozimas.4. Potencialización de las aminas simpaticomiméticas.5. Inhibición de la fosfolipasa A2, inhibiendo así la producción de ácido araquidónico y sin éste no sería posible la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos que son potentes mediadores de la inflamación.
RAM
efectos metabólicos, efectos sobre el equilibrio hidroeletrolítico, el síndrome de Cushing, la osteoporosis, la hiperglicemia, la atrofia y debilidad muscular, otros efectos tóxicos descritos son glaucoma, hipertensión intracraneal, trastornos menstruales y una mayor incidencia de cataratas
P/CI
La enfermedad ácido péptica, la diabetes mellitus, la hipertensión arterial, las alteraciones psiquiatritas, en lactancia, en embarazo solo puede utilizarse en enfermedad de membrana hialina, en pacientes pediátricos y no deben usarse por periodos prolongados.
Interacciones
Con diuréticos (hay pérdida excesiva de potasio), con antiácidos (disminuye la absorción), con barbitúricos, fenitoína y rifampicina (se aumenta el metabolismo de los costocosteroides), con AINES (aumenta la incidencia ó gravedad de úlceras) y con digoxina y salicilatos (disminuye la concentración sanguínea de éstos)
Usos
Terapia sustitutiva, antiinflamatotio, inmunosupresores, a nivel dermatológico, oftalmológico, otorrinolaringológicas, antialérgico, en asma y estados asmáticos, en shock y en meningitis, edema, y síndrome de dificultad respiratoria
HIPOGLICEMIANTES (Diabetes Mellitus 2)
MX M.A RAM P/CI USOS INTERACCIONES
Secretagogos de InsulinaSulfonilureas de primera generación.Sulfonilureas de segunda generación.
El receptor 140 Kda, Inhibe salida de Potasio, despolarizando y abriendo canales de Ca, y asi afecta el flujo porque entra Ca y sale insulina
preformada.
Hipoglicemia Hiponatremia Exantemas Rash Urticaria Rubor facial con OH Discrasias sanguíneas
EmbarazoInsuficiencia hepáticaInsuficiencia renalEstrés por cirugíaInfecciones severasMalnutriciónPacientes > 65 años
Diabetes Mellitus Tipo 2
OH (efecto antabuse) Anticoagulantes (aumenta efecto) Clofibratos (aumenta efecto) Sulfas (aumenta efecto) Dicumarol y fenilbutazona (efecto prolongado)
Secretagogos de InsulinaMeglitinidas
Hipoglicemia BronquitisSinusitisInfecciones urinariasInfecciones vías respiratoriasAnginaArritmiasParestesiasDiscrasias sang.
EmbarazoInsuficiencia hepática Insuficiencia renalNo en niñosNo en cetoacidosis
Bloqueantes ß adrenérgicos (aumenta efecto) AINES (aumenta efecto) IMAO (aumenta efecto) Warfarina (aumenta efecto) Metformina (sinergismo en obesos)Bloqueantes de canales de calcio (enmascara efecto)
Biguanidas No se conoce con exactitud su m.a.Estimula la Glucólisis, Aumenta eliminación de glucosa en sangre, Aumenta eliminación de glucosaen sangre, Disminuye concentración plasmática de glucagón.
Hipoglicemia AnorexiaNáuseasVómitoDiarreaSabor metálicoDism. abs. de Vit. B12Acidosis lácticaICCShock respiratorio
DeshidrataciónDeficiencia de Vitamina B12Deficiencia de ácido fólicoAcidosis lácticaIAMInsuficiencia respiratoriaSepticemia
Diabetes Mellitus Tipo 2 Coadyuvante en dietas alimentarias
Vitamina B12 (Disminuye absorción de vitamina B12) Cimetidina (Aumenta conc. de metformina) Diuréticos (Disminuye efecto de metformina) Corticosteroides (Disminuye efecto de metformina)
Tiazilidindionas Glitazonas
Transcripción de genes implicados enel metabolismo de glucosa Transcripción de genes implicados enel metabolismo de lípidos mediadosPor el receptor α Efecto:Aumenta recaptación de glucosaDisminuye resistencia a la insulinaDisminuye gluconeogénesisActúa en el metabolismo de lípidos
Daño hepático idiosincrático Anemia Edema Cefalea Diarrea Dorsalgia Hipoglicemia
Pruebas función hepáticaDM tipo 1 con cetoacidosisICCEmbarazoLactancia
Diabetes Mellitus Tipo 2
Ninguna de relevancia clínica
Inhibidores de α- glucosidasa
Retardan la digestión y absorción de almidones y disacáridos, Disminuyendo así glicemia
FlatulenciaDiarrea
Enf. intestinal inflamatoria
Diabetes Mellitus Tipo 2
Resinas de intercambio iónico
pospandrial, Creando efecto ahorrador de insulina, Disminuyendo valores de glucosa, Disminuye la glucohemoglobina
Dolor abdominalAumento transaminasasIctericiaHepatitis
Daño hepático Daño Renal Embarazo Lactancia Pediatría
(Disminuye efecto) Antiácidos (Disminuye efecto) Caolín (Disminuye efecto) Pectina (Disminuye efecto) Ranitidina (el miglitol disminuye su BD) Propanolol (el miglitol disminuye su BD)
AINES
MX M.A USOS RAM P/CI INTERACCIONESDer. ácido acético A.Fenilacético: Diclofenaco,Alclofena
A partir de los fosfolipidos de forma el A. araquidonico, luego
Antiagregante plaquetario Inflamaciones reumáticas Artritis reumatoidea
TGI: NáuseasVómito
Embarazo Asma Rinitis
Anticoagulantes (Aumenta actividad anticoagulante) Hipoglicemiantes (Aumenta
co, AceclofenacoA. Indolacético: Indometacina, Ketorolaco, Acetamicina,Etodolac, Sulindac,Zomepirac.
por la intervencion de la enzima Ciclooxigenasa, se da lugar a la formacion de PGG2, PGH2,PGE2, y por la Lipoxigenasa , se forma los leucotrienos A, B, C, D y E. Los Aines Bloquean las dos enzimas nombradas para evitar los agentes desencadenados y dar la respuesta terapeutica.
Afecciones osteomusculares Procesos inflamatorios Dismenorrea Cólicos renales y biliares (IV)
Dolor epigástricoÚlceras sangre (Misoprostol) RENAL:Inh. Absorción de aguaAumento eliminación de Na y KVasodilataciónAumento flujo sanguíneo renalRetención de agua y sodioAgravación de insuficiencia cardíacaDisminución de función renalRxNS ALÉRGICAS:Anafilaxis,Asma,Rinitis,Pólipos nasalesRESPIRATORIO:Broncoespasmo PIEL:HipersensibilidadRashEritemaUrticariaNecrosis epidérmica Sindrome Stevens Johnson HEMATOLÓGICAS:AgranulocitosisAnemia aplásticaToxicidad hemática (letal) COAGULACIÓN:Irreversible (Aspirina)Reversible (Otros AINES) SNC:Cefalea,Vértigo,Confusión, Psicosis,Depresión
Pólipos nasales Úlcera pèptica Discrasias sanguíneas Hepatitis Lactantes Niños con enf. Virales Infecciones urinarias
efecto hipoglicemiante) Corticosteroides (Aumenta potencial ulcergénico) Diuréticos (Aumenta efecto diurético e hipotensor) Alcohol (Aumenta sangrado gástrico) Litio (Aumenta toxicidad del litio) IECA (Disminuye efecto antihipertensivo)
Der. ácido salicílico: ASA Diflunizal
Der. ácido antranílico: Etofenamato Meclofenamato A. mefenámico
Der. ácido propiónico Ibuprofeno Ketoprofeno Naproxeno A. tiaprofénico
Fenoprofeno Indoprofeno
Somnolencia e insomnio Sindrome de Reye
Der. Pirazolona FenilbutazonaOxifenbutazonaFeprazona
Der. Oxicam PiroxicamTenoxicam Meloxicam
Otros Benzidamina Rofecoxib FenbufenNabumetona Proquazona Nimesulide