AMBITO TECNICO I Clase 27 ANALGESICOS - AINES ASPIRINA, PARACETAMOL, IBUPROFENO, NAPROXENO, DICLOFENAC, KETOROLAC, DIPIRONA, MELOXICAN, INDOMETACINA Casos de la prctica farmacutica

cido Acetilsaliclico (Aspirina)

Uso Clnico Se la utiliza, fundamentalmente, para combatir dolores musculares, articulares y seos, en trastornos menstruales (dismenorrea), dolores de cabeza y en procesos febriles. Efectos Adversos

El ms frecuente es la intolerancia digestiva que se manifiesta con dolor epigstrico y ardor retro esternal. Tambin puede producir alergia, que es cruzada entre los salicilatos pero no con los frmacos de otros grupos. Se presentan con ms frecuencia en las personas que presentan problemas alrgicos. Intoxicacin (salicilismo) aguda por salicilatos: es un cuadro

relativamente frecuente en nios como consecuencia de dejar el medicamento a su alcance. Es un cuadro grave que hay que tratar en medio hospitalario. Cursa con alteraciones del equilibrio cido bsico, cefalea, hipertermia, confusin. Pueden aparecer convulsiones, coma y muerte Contraindicaciones

Est contraindicada en personas con gastritis o lcera gastroduodenal. En estos pacientes puede provocar sangrado gstrico que se manifiesta como sangre en materia fecal. El clonixinato de lisina es una sal soluble del cido acetilsaliclico que se puede administrar por va oral y parenteral y que es menos lesivo para la mucosa gstrica. Su uso est desaconsejado en nios y adolescentes con cuadros febriles inducidos por virus ya que puede aparecer una patologa denominada sndrome de Reye, de evolucin fatal. Por su accin antiagregante plaquetaria no debe utilizarse en pacientes con alteraciones hepticas ni en aquellos que presenten problemas de hipocoagulabilidad o estn recibiendo tratamiento con anticoagulantes.

En mujeres embarazadas, especialmente en el primer trimestre de embarazo, se ha observado mayor riesgo de mortalidad perinatal, hemorragia pre y postparto, anemia, complicaciones durante el parto, prolongacin de la gestacin y disminucin de peso en el nacimiento. En pacientes con alteraciones renales o hepticas se suele disminuir la dosis de aspirina. Siempre consultar al mdico antes de usarla. En pacientes con falla renal o cardiaca o con hipertensin arterial no se recomienda el uso de aspirinas efervescentes ya que suelen tener un alto contenido de sodio. En estos casos, consultar. Dosis y Posologa

- Antipirtico, antiinflamatorio, analgsico: 300 a 1.000mg en 3 o 4 tomas segn el cuadro

- Procesos reumticos agudos: 4 a 8g/da.

- Antitrombtico: se postula su uso en dosis de 100 a 300mg/da para la prevencin trombtica

- Dosis peditricas usuales: nios de 2 a 4 aos: oral, 160mg cada 4 horas; nios de 4 a 6 aos: oral, 240mg cada 4 horas, nios de 6 a 9 aos: oral, 320mg cada 4 horas ; nios de 9 a 11 aos: oral, 400mg cada 4 horas

Comercializacin:

- Denominacin Genrica: Aspirina, Acido Acetilsaliclico

- Forma Farmacuticas: Comprimidos, Granulados efervescentes fros Granulados en infusiones calientes

- Dosis: Comprimidos: 500, 750 y 100 mg. Granulados e infusiones eq 500 mg.

- Condicin de Expendio (Como monodroga) Venta Libre (Como asociacin) Venta Libre y Venta Bajo Receta

- Asociaciones:

500 mg. Miel, saborizantes, Cafena, Vitamina C, Paracetamol, Vitamina E

100 mg. Atorvastatina, Simvastatina, Cilostazol

- Marcas Comerciales como monodroga: Bayaspirina, Cafiaspirina, Bayapirina C, Aspirineta, Ecotrin

Paracetamol (Acetaminofeno)

Uso Clnico Este frmaco se debe utilizar como analgsico y antipirtico, ya que es poco eficaz como antiinflamatorio En procesos febriles, especialmente en nios, en cuadros virales (varicela, resfros y gripes), en dolores de cabeza y en dolores agudos en general Efectos Adversos

El paracetamol tiene escasos efectos adversos ya que no tiene tanta accin sobre la mucosa gstrica. Sobredosis: (dosis mayores que la recomendada) Los sntomas aparecen dentro de las 2 a 3 horas de la ingesta o hasta d 48 horas despus. Aparecen sntomas de temblores, dolor en la espalda y sensacin de "cabeza hueca"; raramente se puede presentar fatiga extrema, prurito, rash, dolor de cabeza, fiebre, hemorragias y hematomas, coloracin amarilla de piel y mucosas, dolor al orinar y disminucin del volumen de orina. Intoxicacin: La intoxicacin produce un cuadro de dao heptico con

necrosis heptica que es debida a la accin de un metabolito del frmaco que es muy hepatotxico. Puede ser mortal. Se trata administrando cuanto antes N- acetil cistena va oral o parenteral que neutraliza ha dicho metabolito. Las personas alcohlicas, las que tienen enfermedades hepticas y/o renales estas ms expuestas a sufrir efectos indeseables por consumir medicamentos conteniendo paracetamol. Contraindicaciones El paracetamol no se puede utilizar en personas con alteraciones hepticas o en alcohlicos. Por el mismo motivo los barbitricos, carbamazepina, difenilhidantona (fenitona) y rifampicina pueden reducir los efectos del paracetamol. En los pacientes con SIDA que estn bajo tratamiento con AZT no se recomienda el uso de paracetamol por ms de 7 das ya que aumenta el riesgo de supresin de la mdula sea. Dosis y Posologa

500-1000 mg por vez sin superar los 4000 mg da. Nios 30mg/kg/da.

Comercializacin

- Denominacin Genrica: Paracetamol

- Forma Farmacuticas: Comprimidos, Jarabes, Gotas orales, Granulados efervescentes, Granulados para infusiones calientes

- Dosis:.500, 650, 1000, (adultos)

- Condicin de Expendio Venta Libre

- Asociaciones: N-Acetil cistena, Pseudoefedrina, Diclofenac, Fenilefrina, Hioscina N Butil Bromuro, Cafena, Bromhexina, Vitamina C, Ergotamina, Loratadina, Tramadol, Dipirona

- Marcas Comerciales: Tafirol, Paracetamol Raffo, Multin, Buscapina N Compuesta, Migral.

Ibuprofeno

Uso Clnico Es un medicamento que posee propiedades antiinflamatorias, antipirticas y analgsicas con mejor tolerancia oral que la aspirina. Se lo utiliza en dolores musculares, articulares, seos, de cabeza y en dolores menstruales. Es un eficaz antipirtico. Efectos Adversos

Adems de los descriptos en generalidades, en particular el Ibuprofeno produce, en dosis elevadas o txicas, distensin y dolor abdominal, vmitos y ardor, trastornos visuales, de la piel y de la sangre Contraindicaciones

Se debe administrar con cuidado en pacientes con problemas hemorrgicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibicin de la agregacin plaquetaria; puede producir ulceracin o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de lcera pptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerognicos La administracin junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucmico de stos.

No dar en caso de hipersensibilidad a la droga, sndrome de plipos nasales, angioedema o broncoespasmo, frente a la aspirina u otros AINEs Dosis y Posologa Adultos, dosis usual: como antirreumtico, 300mg a 800mg por va oral 3 o 4 veces al da; como analgsico, antipirtico o antidismenorreico, 200mg a 400mg por va oral cada 4 a 6 horas, segn necesidad. La prescripcin usual lmite es 3.200mg. Comercializacin

- Denominacin Genrica: Ibuprofeno

- Forma Farmacuticas: Comprimidos, Capsulas Blandas, Jarabe, Ampollas, Gotas orales, Gel

- Dosis: 200, 400. 600, 800

- Condicin de Expendio Venta Libre (Jarabe 2%, 200 y 400 mg.) Venta bajo Receta (Jarabe 4%, 600, 800 mg.) Venta bajo receta archivada (Asociaciones con derivados opiceos dextropropoxifeno)

- Asociaciones : Hioscina, Homatropina, Pridinol, Clorzoxazona, Cafena, Pseudoefedrina,

- Marcas Comerciales: Ibupirac, Actron, Sindol, Ibusol, Febratic, Ibu 400, Ibuevanol.

Naproxeno

Uso Clnico Se lo utiliza para disminuir la fiebre y para dolores musculares, articulares, seos, de cabeza y menstruales. Efectos Adversos

Trastornos gastrointestinales: las reacciones ms frecuentes son nuseas, vmitos, dolor abdominal, epigastralgia. Reacciones de hipersensibilidad y drmicas: rash cutneo, urticaria, angioedema, reacciones de anafilaxia. Sistema nervioso central: cefalea, insomnio y dificultad para concentrarse. Contraindicaciones

En pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Se puede precipitar un broncoespasmo en pacientes con antecedentes asmticos o enfermedad alrgica. Disminuye la agregacin plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. No dar en caso de lcera pptica activa o hipersensibilidad al naproxeno (sensibilidad cruzada).

Dosis y Posologa

Adultos: dosis usual 500mg a 1.000mg/da, en una o dos tomas. Nios: artritis reumatoidea juvenil: 10mg/kg/da. No se recomienda el uso para otra indicacin en nios menores de 16 aos. Comercializacin -Denominacin Genrica: Naproxeno -Forma Farmacuticas: Comprimidos -Dosis: 250-500-Rapid -Condicin de Expendio Venta bajo receta -Asociaciones No posee -Marcas Comerciales: Naprux, Alidase, Mox, Naprontag RECOMENDACIONES PARA LA PRCTICA FARMACEUTICA - Se debe recomendar al paciente, que los AINEs sean tomados con los alimentos, leche o un anticido. La velocidad de absorcin se reduce, pero aumenta la tolerancia digestiva. - Explicarle que si detecta un oscurecimiento de las deposiciones debe consultar al mdico. Puede ser sangrado gstrico que se oculta en la materia fecal. - Aclararle que no debe abusar del frmaco. Algunos efectos indeseables son dosis dependientes. - Indicarle que cuando los consuma para evitar molestias que considere menores, si estas no desaparecen en pocos das, consulte al mdico. - Informar a los pacientes asmticos que tomen salicilatos, que si empeora el cuadro asmtico deben visitar al mdico. La alergia a salicilatos es ms frecuente en estos pacientes.

Diclofenac

Uso Clnico Analgsico y antiinflamatorio. Procesos inflamatorios postraumticos, reumatismo extra articular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, odo (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecologa, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos posoperatorio Efectos Adversos

Gastrointestinales: dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea. Rara vez hemorragias, lcera pptica. Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vrtigo. Dermatolgicos: rash o erupcin cutnea. Reacciones de

hipersensibilidad (broncoespasmos, reacciones sistmicas anafilcticas, incluso hipotensin). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella. Contraindicaciones

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, est contraindicado en pacientes a quienes el cido acetilsaliclico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda. Dosis y Posologa

Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirn en general en 2 o 3 tomas. Ampollas: 75mg una vez al da. En casos graves pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse ms de dos das. Una vez solucionada la crisis aguda podr continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios. Precauciones y advertencias.

Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de lcera pptica, con trastornos hematopoyticos, afecciones hepticas, cardacas o renales graves debern mantenerse bajo estricto control mdico. Se recomienda su no prescripcin durante el perodo de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo Interacciones. Administrado en forma simultnea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmtico de stos. Puede inhibir el efecto de los diurticos. Se ha descripto que el peligro de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Sobredosificacin.

En casos de sobredosis los sntomas pueden incluir, disturbios del sistema nervioso central (vrtigo, cefalea, hiperventilacin, disturbio de la conciencia), del tracto gastrointestinal (nuseas, vmitos, dolor abdominal, sangrado), como tambin disminucin de la funcin heptica y renal. No existe antdoto especfico. Las medidas teraputicas son las siguientes: lavado gstrico y tratamiento con carbn activado, lo ms rpido posible para evitar la absorcin Comercializacin

-Denominacin Genrica: Diclofenac -Forma Farmacuticas: Comprimidos, Cpsulas, Cpsulas Blandas, Geles, Ampollas, Supositorios, Gotas -Dosis: 50-75-100 mg -Condicin de Expendio: Venta bajo receta -Asociaciones: Paracetamol, Vit. B1, B6, B12, Betametasona, Dexametasona, Ibuprofeno, Pridinol

Ketorolac Uso Clnico

Analgsico y antiinflamatorio Oral: tratamiento a corto plazo del dolor moderado a grave. Parenteral: tratamiento del dolor posoperatorio agudo moderado a grave. Efectos Adversos

Los ms frecuentes incluyen nuseas, dispepsia, epigastralgia, diarrea, somnolencia, mareos, cefalea, sudoracin y dolor en el sitio de la inyeccin Contraindicaciones

Se recomienda su uso en el corto plazo ya que, en los pacientes tratados crnicamente (> 3 meses), el riesgo de lcera gastroduodenal, hemorragia y perforacin aumenta en forma notable. Luego del uso crnico por va oral, hematuria y proteinuria. No se recomienda su uso en mayores de 65 aos y tampoco en analgesia obsttrica. Dosis y Posologa

La dosis diaria deber individualizarse segn la intensidad del dolor; se acepta como dosis mxima 90mg/da. Va oral: dosis inicial 10mg. Dosis de mantenimiento: 10mg a 20mg cada 6 horas; el tratamiento no debe superar los 5 das. Va parenteral: dosis inicial 10mg. Dosis subsiguientes: 10mg a 30mg cada 8 horas con 2 das de duracin mxima del tratamiento. Los tratamientos prolongados han sido asociados con efectos adversos, en algunos casos graves. Comercializacin -Denominacin Genrica: Ketorolac -Forma Farmacuticas: Comprimidos, Ampollas -Dosis: 10, 20 y 30 mg -Condicin de Expendio Venta bajo receta -Asociaciones No posee -Marcas Comerciales: Sinalgico, Dolten, Kemanat

Dipirona (Metamizol)

Uso Clnico Es analgsico y antipirtico. Efectivo en Dolores reumticos, cefaleas, odontalgias. Estados febriles.

Efectos Adversos Los efectos indeseables ms graves los produce a nivel hemtico. El ms frecuente es la produccin de agranulocitosis, aunque tambin puede producir leucopenia y anemia hemoltica. Su toxicidad gstrica es intermedia, pudiendo provocar alteraciones a este nivel si se administra a dosis altas. Contraindicaciones

En pacientes alrgicos a la Dipirona est totalmente contraindicado, ya que las reacciones anafilcticas producidas por la misma son sumamente graves. Asimismo tienen esta predisposicin los pacientes con asma bronquial e infecciones crnicas de las vas respiratorias. Durante el primer trimestre del embarazo y en sus ltimas semanas, as como en lactantes, nios pequeos y en pacientes con trastornos hematopoyticos slo se deber administrar con la prescripcin del mdico por los graves problemas hemticos que produce la dipirona Dosis y Posologa Por va oral, 300mg a 600mg/dosis; la dosis mxima diaria es de 4g. Ampollas: 0,5g a 1g por va SC, IM o IV Comercializacin

- Denominacin Genrica: Dipirona

- Forma Farmacuticas: Comprimidos, Capsulas Blandas, Gotas, Jarabes

- Dosis: 500 mg.

- Condicin de Expendio Venta bajo receta en el caso de monodroga y asociaciones opiceas (dextropropoxifeno) Venta bajo receta archivada solo en asociaciones con opiceos (dextropropoxifeno)

- Asociaciones: Hioscina metil Bromuro, Propinoxato. Dextropropoxifeno, Cafena, Ergotamina, Vitamina Complejo B, Homatropina

- Marcas Comerciales: Novalgina, Buscapina Compuesta, Migral, Tetralgin, Klosidol, Klosidol B1B6B12

Meloxicam

Uso clnico

Patologas inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato osteomioarticular, artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis, bursitis, distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos y crnicos.

Efectos Adversos

La tolerancia del frmaco es buena en la mayora de los pacientes pudiendo presentarse ocasionalmente dispepsia, nuseas, vmitos, epigastralgias, constipacin, flatulencia, diarrea. A nivel cutneo prurito, exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad. Adems cefaleas, palpitaciones, edema, vrtigo, acufenos, mareos, cefaleas, somnolencia. En raras oportunidades anemias, leucopenia, alteracin transitoria de las enzimas hepticas y de los parmetros renales (urea, creatinina). Se han descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros antiinflamatorios no esteroides como la aspirina y produccin de crisis asmticas.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia heptica o renal severa, embarazo y lactancia. Antecedentes de hipersensibilidad al frmaco o de asma, angioedema, urticaria, plipos nasales, relacionado con agentes antiinflamatorios no esteroides. No se aconseja en pacientes menores de 15 aos.

Dosis y Posologa

Como dosis de ataque en patologas agudas se aconseja 15mg en toma nica diaria. En afecciones crnicas o como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma nica diaria. Se aconseja emplear la menor dosis posible que permita lograr una respuesta teraputica satisfactoria. La dosis diaria mxima no debe ser superior a 15mg diarios y la dosis mnima 7,5mg.

Comercializacin

- Denominacin Genrica: Meloxicam

- Forma Farmacuticas: Comprimidos, sobres, inyectable

- Dosis: 7.5 y 15 mg.

- Condicin de Expendio Venta bajo receta en el caso de monodroga y asociaciones. Asociaciones: Glucosamina, Crospovidona, Pridinol

- Marcas Comerciales: Flexidol, Flexium, Bronax, Mextran, Mio Virobron

Indometacina.

Uso Clnico Es principalmente antiinflamatorio. Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Alteraciones musculoesquelticas (bursitis, tendinitis, sinovitis). Procesos inflamatorios posteriores a intervenciones ortopdicas.

Efectos Adversos Los ms frecuentes aparecen a nivel digestivo con pirosis y dolor. El 20% de los pacientes deben abandonar el tratamiento por esta causa. Menos frecuente es la aparicin de cefalea y mareos. Contraindicaciones Hipersensibilidad a indometacina, salicilatos y otros antiinflamatorios no esteroides. Ulcera gastroduodenal activa. Lesiones gstricas recurrentes. Primer trimestre del embarazo. Lactancia. Nios menores de 14 aos. Las alteraciones gastrointestinales se minimizan al ingerir la droga con las comidas o con anticidos. Ante la aparicin de sangrado intestinal se suspender el tratamiento. La indometacina inhibe la agregacin plaquetaria, por lo que este efecto deber tenerse en cuenta en pacientes con alteracin de la coagulacin o bajo teraputicas anticoagulantes. Dosis y Posologa

Las dosis mayores de 150 a 200mg/da pueden aumentar el riesgo de efectos adversos. Siempre se debe administrar en forma oral, despus de las comidas o con alimentos o anticidos para reducir la irritacin gastrointestinal. Dosis mxima 200mg/da. Supositorios: 50mg hasta 4 veces/da. Comercializacin

- Denominacin Genrica: Indometacina

- Forma Farmacuticas: Capsulas, Crema, Gel, Supositorios

- Dosis:75 mg

- Condicin de Expendio Venta bajo Receta

- Asociaciones No posee

- Marcas Comerciales: IM 75