ACETILCOLINA

ACETILCOLINA

Neurotransmisor segregado en las sinapsis de las neuronas del sistema

parasimpático. Se sintetiza a partir del acetil-CoA y la

colina, y se hidroliza en las propias sinapsis gracias a la

acción de enzimas. Provoca la contracción muscular tras el

estímulo nervioso parasimpático, la contracción

del tubo digestivo, la vasodilatación arterial y el aumento de la secreción

bronquial.

FUNCIÓNLa acetilcolina tiene funciones tanto en el sistema nervioso periférico y en el sistema nervioso central como un neuromodulador. Sus receptores tienen muy altas constantes de unión.

En el sistema nervioso periférico, la acetilcolina activa los músculos, y es un importante neurotransmisor en el sistema nervioso autónomo.

En el sistema nervioso central, la acetilcolina y las neuronas asociadas forman un sistema neurotransmisor, el sistema colinérgico, que tiende a causar acciones anti-excitatorios.

En el sistema nervioso periféricoEn el sistema nervioso periférico, la acetilcolina activa los músculos, y es un importante

neurotransmisor en el sistema nervioso autónomo. Cuando la acetilcolina se une a los receptores de acetilcolina en las fibras del músculo esquelético, que abre los canales de sodio activados por ligando en la membrana celular. Los iones de sodio y luego entran en la célula muscular, iniciar una secuencia de pasos que finalmente producen la contracción del músculo. Aunque la acetilcolina induce la contracción del músculo esquelético, que actúa a través de un tipo diferente de receptor para inhibir la contracción de las fibras musculares cardíacas.

En el sistema nervioso autónomo, la acetilcolina se libera en los siguientes sitios:

todas las neuronas pre y post-ganglionares parasimpáticastodas las neuronas simpáticas preganglionaresfibras simpáticas preganglionares a médula suprarrenal, el ganglio simpático modificado; sobre la estimulación por la acetilcolina, la médula suprarrenal libera adrenalina y noradrenalinaalgunas fibras simpáticas posganglionaresneuronas sudomotoras en las glándulas sudoríparas.

En el sistema nervioso centralEn el sistema nervioso central, la ACh tiene una variedad de efectos como un neuromodulador en la plasticidad, la excitación y la recompensa. ACH tiene un papel importante en la mejora de las percepciones sensoriales, cuando nos despertamos y en el mantenimiento de la atención.

El daño al sistema colinérgico en el cerebro se ha demostrado que ser plausiblemente asociado con los déficits de memoria asociados con la enfermedad de Alzheimer. ACh También se ha demostrado para promover el sueño REM.

Hay tres vías de ACh en el SNC.

Pons al tálamo y cortezaNúcleo magnocelular cerebro anterior a la cortezaSeptohipocámpico

UBICACIÓN

Se concentra principalmente en regiones

específicas del tronco encefálico, distribuida

en el sistema nervioso central y en el

sistema nervioso periférico, es sintetizada

en el área presináptica de la neuronas

motoras y almacenada en las vesículas

sinápticas.

ESTRUCTURA QUÍMICA

fórmula química CH3-CO-O-CH2-CH2-N-(CH3)3 que se libera de las vesículas sinápticas para propagar impulsos por la brecha sináptica perteneciente a axones de motoneuronas y neuronas colinérgicas, tanto pre y postgangliónicas, como parasimpáticas.

METABOLISMO En un incremento de acetilcolina causa una reducción de la frecuencia cardíaca y un incremento de la producción de saliva. Además posee efectos importantes que median la función sexual eréctil, la micción (contracción del músculo detrusor vesical, relajación del trígono y del esfínter ureteral interno), así como efectos broncoconstrictores a nivel pulmonar que se acompañan de un incremento de la secreción de surfactante.

SÍNTESIS• La acetilcolina se

sintetiza en las neuronas mediante la enzima colinacetiltransferasa también llamada colinoacetilasa, a partir de colina y acetil-CoA en la hendidura sináptica.

ELIMINACIÓN• Normalmente, la

acetilcolina se elimina rápidamente una vez realizada su función; esto lo realiza la enzima acetilcolinesterasa que transforma la acetilcolina en colina y acetato.

EFECTOS POR INHIBICIÓNLa inhibición de la enzima acetilcolinesterasa provoca efectos devastadores en los agentes nerviosos, con el resultado de una estimulación continua de los músculos, glándulas y el sistema nervioso central.

AGONISTAS Y ANTAGONISTASLa atropina y la escopolamina son agentes anticolinérgicos. La histamina actúa disminuyendo la acción de la acetilcolina, entonces tomando antihistamínicos estamos reduciendo su acción con lo que mejoraría algunas enfermedades como las distonías que se caracterizan por una contracción continua de los músculos.

PROPIEDADES

Debido a lo difuso de sus acciones y su rápida hidrólisis por la acetilcolinesterasa, la acetilcolina tiene virtualmente ninguna aplicación terapéutica. Farmacológicamente, la acetilcolina tiene diversos efectos en ciertos órganos y sistemas del cuerpo.

SISTEMA CARDIOVASCULAR TRACTO GASTROINTESTINAL SISTEMA PULMONAR A NIVEL VESICAL A NIVEL OCULAR A NIVEL CUTÁNEO

ENFERMEDADES RELACIONADASLa miastenia gravis es una enfermedad autoinmune, caracterizada por debilidad muscular y

fatiga. Ocurre cuando el cuerpo produce de forma inapropiada anticuerpos contra los

receptores nicotínicos de la placa neuromuscular, y de este modo inhibe la transmisión de

señales de la acetilcolina. Los fármacos que inhiben la acetilcolinesterasa (por ejemplo

neostigmina o fisostigmina) son efectivos para el tratamiento de esta afección.

La distonía es una enfermedad caracterizada por una contracción muscular permanente;

puede estar provocada por un exceso de acetilcolina a nivel muscular. La toxina botulínica

es un anticolinérgico inyectable. Los antihistamínicos inhiben la histamina, con lo que se

produce una disminución de la acción de la acetilcolina.