absorción de los farmacos
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Absorción
La absorción estudia la entrada de los
fármacos en el organismo desde el lugar
donde se deposita cuando se administra.
- Proceso mediante la cual los fármacos
llegan al torrente sanguíneo.
- Es el paso de los fármacos a través de
diversas o varias membrana hasta
alcanzar el torrente sanguíneo.
- Es el paso de fármacos a través de
distintas barreras biológicas.
La absorción de los fármacos va a
depender de:
1. La vascularizacion del área de
administración
2. Liposolubilidad del fármaco.
3. Hidrosolubilidad del fármaco
4. Tamaño de la molécula
5. Peso molecular.
Composición y estructura de la
membrana celular
Los fármacos pasan usualmente a través
de las células no entre ellas. La
membrana celular esta formada por una
bicapa lipídica y proteína.
- La proteínas y los triglicéridos son el constituyentes mas abundante de la membrana celular.
- Las moléculas de lípidos y proteínas se mantienen unidas mediante enlace covalentes.
- El mecanismo mas usual por el que los fármacos atraviesa la membrana celular es la disolución en su componente lipóideo. La estructura de la membrana se interrumpe, por la presencia de poros hidrófilos que permiten el paso o filtración de sustancias polares.
- Los fármacos hidrosolubles se absorben
fácilmente en medio acuoso.
- Los fármacos hidrosolubles o difusión
acuosa penetran fácilmente a espacio del
cuerpo grandes.
- Los fármacos hidrosolubles penetran
fácilmente por los canales de proteína.
- Los fármacos acuoso penetran fácilmente
por los canales de proteínas.
- Los fármacos liposolubles se absorben
fácilmente en medio lípido.
- En la mucosa sublingual se absorben
fármacos liposolubles.
- Ionoforos son molécula pequeñas que
aumentan la permeabilidad a iones
específicos.
Barrera Biológica
Pared u obstáculo que bloquea el paso de
un fármaco al torrente sanguíneo.
Barrera Biológica:
1. Placentaria
2. Hematoencefálica
Barrera Placentaria
1. No es selectiva para fármacos.
2. Para que un fármaco llegue al
torrente circulatorio debe pasar
varias membranas.
Los fármacos pueden afectar al feto:
- cuando se utilizan fármacos a lo largo de
la gestación.
- Cuando se administran fármacos al
momento del parto.
- La mayoría de fármacos atraviesan la
barrera placentaria por difusión simple.
- Fármacos con peso molecular inferior a
600 pasan fácil la barrera placentaria.
Barrera hematoencefálica
Es selectiva para fármacos. Esta barrera
confiere cierta impermeabilidad al S.N.C y
constituye un factor de protección frente a
los efectos nocivos de las sustancias que
ingresan en el organismo.
Mecanismo por los cuales los
fármacos atraviesan las
membranas celulares
1. El mecanismo mas usual por el que los
fármacos atraviesan la membrana
celular es la disolución en su
componente lipóideo.
2. El proceso de paso a través de las
membranas celulares recibe el nombre de
permeacion y puede estar o no mediado
por el uso de energía, a través de la
ruptura hidrolitica del trifosfato de
adenosina (ATP).
3. Transporte Activo Primario usa como
energía ATP.
Transporte pasivo puede o no usar
energía:
1. Sin gasto de energía a favor de un
gradiente de concentración.
2. Puede producirse a través de la
membrana propiamente dicha o a
través de ciertas proteínas que forman
poros
Transporte Pasivo
1. Difusión pasiva
2. Difusión facilitada
Difusión pasiva
El transporte a través de la membrana
celular depende del gradiente de
concentración de solutos. La mayoría de
las moléculas de fármacos pasan a través
de la membrana celular por difusión
simple desde una zona con elevada
concentración hasta una zona de baja
concentración.
- La mayoría de los fármacos pasan a
través de la membrana celular por difusión
simple.
- Los fármacos se absorben en el tejido
subcutáneo por el mecanismo de difusión
simple.
- Los fármacos por el mecanismo de
difusión pasiva pasan a través de la
membrana celular dependiendo del
gradiente de concentración de solutos.
- La mayoría de los fármacos se absorben
por difusión facilitada.
- Las sustancias liposolubles se absorben
por difusión facilitada siguiendo el
gradiente de concentración de solutos
- Filtración es el proceso de difusión pasiva,
por cual, pasan a través de la membrana
celular sustancias hidrosolubles y
particular pequeñas.
- Los fármacos liposolubles se absorben
fácilmente por difusión pasiva.
- La absorción de los fármacos a través de
los músculos es por difusión simple.
Difusión facilitada
Existe moléculas portadoras especiales que no poseen la superficie de liposolubilidad y no son de un peso molecular suficientemente pequeño para atravesar la membrana celular con facilidad, no obstante han de ser transporte y también son dependiente del gradiente de concentración por lo cual no se requiere suministro de energía. Dado la presencia de un transportador.
Difusión facilitada
Mecanismo de absorción en el cual se
necesita un transportador especifico.
Transporte activo
El transporte activo requiere energía para
transportar la molécula de un lado al otro de
la membrana. La energía que se utiliza es el
ATP.
Procesos de Endocitosis
1. Fagocitosis
2. Pinocitosis
El Proceso de endocitosis: E s el
proceso mediante el cual la sustancia es
transportada al interior de la cedula a a
través de la membrana, lo cual implica un
transporte masivo con gran gasto de
energía.
- Endocitosis: Mecanismo mediante el cual se absorben macromoléculas.
- Exocitosis: Mecanismo mediante el cual la membrana se abre al exterior y permite la salida de neurotransmisores y hormonas.
- Fagocitosis: Proceso en el cual la célula crea proyección de la membrana y el citosol llamada seudópodos.
- Pinocitosis: La sustancia que han de ser transportada en una gota o vesícula de liquido extracelular.
- Transporte activo es el mecanismo de absorción mediante el cual los fármacos se absorben contra un gradiente de concertación.
- Principal obstáculo para que los fármacos se absorban a nivel gástrico lo es el PH del jugo gástrico.
- En la piel se absorben fármacos muy liposolubles.
- Las drogas con carácter ácidos se absorben fácilmente en la mucosa gástrica.