FORMAS LÍQUIDAD DE ADMINISTRACIÓN

JARABES

TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA I

Lic. Jhon Henry Vargas Hurtado

DEFINICIÓNSoluciones orales con alta concentración de azúcar u otros azúcares. Ademásde estos, ciertos polioles (sorbitol, glicerina), pueden estar presentes para inhibirla cristalización y modificar la solubilidad, sabor, palatabilidad, etc. Tambiénpuede haber conservantes que prevengan el crecimiento de bacterias, hongos ylevaduras.

Sus características son:

preparaciones acuosas, límpidas y viscosas

elevada viscosidad: sacarosa (65% - 85%)

contienen un azúcar a [ ] próxima a la saturación

densidad (15-20ºC): 1,313

preparaciones acuosas y adecuadas para fármacos hidrosolubles

sabor agradable y ampliamente difundida en pediatría

VENTAJAS Y DESVENTAJASVentajas

buena aceptación por facilidad ingestión (pediatría, geriatría)

mayor biodisponibilidad que formas sólidas: mejor absorción: actúan más rápidamente

menor efecto irritante sobre mucosa gástrica: fármacos bien tolerados (debido a dilución)

concentración determinada (% p/v) y fácil dosificación

Desventajas

estabilidad comprometida y riesgo de contaminación alto

difícil enmascarar malos caracteres organolépticos

no administrable a pacientes inconscientes

FORMULACIÓN DE SOLUCIONES ORALESPueden presentarse como soluciones límpidas y transparentes de sabor y oloragradable o como un producto sólido (polvo o granulado) para disolverextemporáneamente en el vehículo que le acompaña (agua purificada u otro).

Formulación

principio activo: concentración, solubilidad

selección vehículo adecuado

adición de otros excipientes

reguladores de pH

reguladores viscosidad

solubilizantes

edulcorantes, colorantes, aromatizantes

FUNCIONES DEL AZUCAR

Acción edulcorante

Acción viscosante

Acción conservante

Acción solubilizante: el jarabe = 60% aumenta solubilidad ciertos fármacos

Acción saborizante

SACAROSASinónimos

Azúcar de remolacha; azúcar de caña; azúcarrefinado; sacarosa; azúcar.

Categoría Funcional

Base de confitería; agente para recubrir;agente de granulación; agente suspensión;agente edulcorante; relleno de pastilla;agente viscosante.

USOS DE LA SACAROSA

USO PORCENTAJE EN MASA

Jarabe para formulaciones orales líquidas 67%

Agente edulcorante 67%

Recubrimiento de tabletas 50% – 67%

Aglutinante en granulación vía húmeda 50% – 67%

Descripción

La sacarosa es un azúcar obtenido de la caña de azúcar, remolacha y otrasfuentes. La sacarosa se presenta como cristales incoloros o como un polvo blancocristalino; es inodoro y tiene un sabor dulce.

Estabilidad y condiciones de almacenamiento.

Buena estabilidad en condiciones ambientales de temperatura y condicionesmoderadas de humedad.

Absorbe cerca del 1% de la humedad ambiental, la cual libera por calentamientoa 90 ºC

Carameliza cuando es sometida a una temperatura de 160 ºC

Las soluciones diluidas son susceptibles de fermentación por M.O., lo cuales pocoprobable en concentraciones altas.

ÁCIDO CÍTRICOSinónimos

Ácido cítrico monohidrato, E330, Ácido-2-hidroxipropano-1,2,3-tricarboxilico monohidrato.

Categoría funcional

Agente acidificante; antioxidante; agente buffer;enmascarador de sabores; conservante.

UsosAmpliamente usado como regulador de pH en soluciones. Es usado también en lapreparación de tabletas efervescentes.

El ácido cítrico monohidrato es usado como agente quelante y sinergistaantioxidante. Terapéuticamente, los preparados que contienen ácido cítrico, sonusados para disolver cálculos renales.

ALCOHOLSinónimos

Etanol (96 %), alcohol etílico, hidróxido etílico, metilcarbinol.

Categoría funcional

Conservante antimicrobiano, desinfectante, solvente-cosolvente, esterilizante.

USOS DEL ALCOHOL

USO PORCENTAJE EN MASA

Conservante antimicrobiano > 10%

Desinfectante 60% - 90%

Solvente en películas de recubrimiento Variable

Solvente en líquidos orales Variable

Solvente en productos tópicos 60% - 90%

GLICERINASinónimos

Glicerol, E422, Glicon G 100, 1,2,3-propanotriol,trihidroxipropano.

Categoría funcional

Conservante antimicrobiano, cosolvente, emoliente,humectante, solvente, agente edulcorante, agentetonificante.

USOS DEL GLICEROL

USO PORCENTAJE EN MASA

Conservante antimicrobiano < 20%

Emoliente < 30%

Humectante <30%

Formulaciones oftálmicas 0,5% – 3,0%

Plastificante de tabletas recubiertas con película Variable

BENZOATO DE SODIOSinonimos

Benzoato de soda, E211,

Categoría funcional

Es usado principalmente como conservante antimicrobiano en cosméticos,alimentos y productos farmacéuticos. Es usado en conentraciones del 0,02% -0,5% en medicamentos orales, 0,5% en productos parenterales y entre 0,15 y0,5% en cosméticos.

AGUA

TECNICAS DE SOLUBILIZACION DE SUSTANCIAS POCO SOLUBLES

USO DE COSOLVENTES

La solubilidad de un cosolvente depende de la polaridad, a su vez relacionadacon su constante dieléctrica. Los electrolitos se disuelven en disolventes con altaconstante.

La glicerina o glicerol tiene una constante dieléctrica elevada aunque no tan altacomo el agua purificada, por eso disuelve productos lipófilos con mayor facilidadque el agua purificada, y se utiliza para formular.

Otros son el propilenglicol y el alcohol bencílico. El DMSO (dimetilsulfóxido) yDMA (dimetilamina) se utilizan en inyectables.

FORMACIÓN DE SALES

Las sales son más solubles en disolventes polares que la sustancia base dereferencia.

Al obtener una sal, sobre todo si viene de un ácido, no tiene porqué aumentarmucho la solubilidad, pero sí aumentará mucho la velocidad de disolución.

TECNICAS DE SOLUBILIZACION DE SUSTANCIAS POCO SOLUBLES

DOCUMENTOS

PREPARACIÓN DE JARABE

Método en frío

Vaso de precipitado, añadir agua, agitar y añadir en pequeñas porcionessacarosa. Si se quiere aumentar la solubilidad de sacarosa: pulverizar, tamizar ypesar.

Método en caliente. Percolación.

En un recipiente con embudo y poner algodón, en la parte del embudo se colocatodo el azúcar que se ha de disolver en agua purificada (azúcar de grano grueso)y encima se coloca el agua purificada, que por gravedad se va disolviendo en lasacarosa y se recoge en el recipiente de abajo. No hay que calentar porque secarameliza y se torna de color marrón.

Densidad: para el jarabe simple la especificación sería 1,32 g/mL a 20 ºC y 1,26 g/mL a 105 ºC (punto de ebullición).

Viscosidad: 190 cP a 20 ºC en el caso del jarabe simple.

Sacarosa y azúcar invertido: puede realizarse mediante la determinación de azúcares reductores por el método de Fehling o por polarimetría.

PROCEDIMIENTO DE FABRICACIÓN

¡GRACIAS!

ACTIVIDAD Nº 4FORMULACIÓN Y ELABORACIÓN DE UN JARABE

1. Con su equipo de trabajo, consulte los diferentes HANDBOOKs, libros de farmacia industrial, Index Merck,MartinDale o páginas en la web para seleccionar los excipientes que usted considere necesarios para laelaboración de un jarabe expectorante antihistaminico cuyo activo sea el cloruro de amonio y elanhistaminico que usted considere.

2. Explique las características fisicoquímicas de los principios activos.

3. Defina claramente la función de cada excipiente y sus propiedades.

4. Proponga una formulación para la elaboración de dicho jarabe expectorante. Realice la formula maestra.

5. Realice los cálculos para preparar un lote de 900 L

6. Llene los documentos correspondientes (rotulo de dispensación, orden de producción, rótulos de limpiezade áreas y equipos)

7. Proponga el procedimiento de fabricación del mismo (consulte equipos)

8. Finalmente, elaborar una ficha en una cuartilla que contenga:

Nombre de su producto, forma farmacéutica, fórmula, descripción del producto, presentación delproducto, indicaciones, contraindicaciones, dosis y datos personales. (Ver ejemplo)