1. conceptos básicos de biofarmacia y farmacocinética

8/17/2019 1. CONCEPTOS BÁSICOS DE BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA

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universidad de PANAMÁ

FACULTAD DE FARMACIA

Karina Katerina

•

CONTENIDO

INTRODUCCIÓN..............................................................................................................................................2


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SISTEMA LADMER.......................................................................................................................................... 3

PERFIL DE CONCENTRACIONES SANGUÍNEAS............................................................................................4

PRCE!! DE ENTRADA " RE!PUE!TA TERAP#UTICA...................................................................................$

CONCEPTO DE BIODISPONIBILIDAD............................................................................................................%

CONCEPTO DE EQUIVALENCIA...................................................................................................................... &E'UI(ALENTE! FARMAC#UTIC!................................................................................................................... &

ALTERNATI(A! FARMAC#UTICA!.................................................................................................................... &

E'UI(ALENTE! FARMAC#UTIC!................................................................................................................... &

ALTERNATI(A! TERAP#UTICA!....................................................................................................................... )

*IDI!PNI*ILIDAD....................................................................................................................................... )

*I'UI(ALENCIA........................................................................................................................................... +

INTERCAMBIABILIDAD O SUSTITUCIÓN DE PRODUCTOS..........................................................................+!U!TITUCI,N -EN#RICA............................................................................................................................... +

!U!TITUCI,N FARMAC#UTICA..................................................................................................... .................. +

!U!TITUCI,N TERAP#UTICA.......................................................................................................................... +

BIBLIOGRAFÍA............................................................................................................................................... /


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INTRODUCCIÓN

• Dr. 0a1ner “Biofarmacia es el estudio de la inuencia de la formulación sobre la

actividad terapéutica de un producto medicamentoso.” Pr. *a55ard “Biofarmacia es el estudio de los factores que afectan el grado y

velocidad de absorción o liberación del fármaco de sus diferentes formas

químicas o sus diferentes formas de dosicación en la lu de las propiedades

farmacodinamias del fármaco de las características anatómicas y siológicas del

sitio de absorción” Biofarmacia es e5 estudi de 67 5as propieae! "!ico#$%mica! e& f'rmaco 8

forma e o!i"caci() intera66inan 6n e5 a79iente 9i5:1i6 en e5 !i*io e a+!orci()

;ara inti6a sn

֍ Dise 8 eva5ua6i:n de r7a6s 8 ;rdu6ts 7edi6a7entss.֍ Dise 8 a@uste de re1G7enes de dsiB6a6i:n.

• A79as dis6i;5inas esta re5a6inadas a trav>s de5 6urs te7;ra5 de 6n6entra6i:n ;erB5

de 6n6entra6ines san1uGneas.

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SISTEMA LADMER

• Repre!e)*aci() e!#$em'*ica de 5s ;r6ess Hue e*ermi)a) &a e)*raa .

i!po!ici() de 5s 7edi6a7ents en e5 6uer; 8 su re5a6i:n res;e6t a 5a re!p$e!*a

farmaco&(/ica c&%)ica 8 *erap,$*ica0 %ver pág.&' g.().• I)icio1 i)*e)!ia . $raci() e& efec*o farmaco&(/ico sn ;ar7etrs 6ntr5a95es a

trav>s de5 !i!*ema LADMER.• Per7ite 9servar Hue 5a 55e1ada de5 7edi6a7ent a 5a

+iofa!e 1uarda re5a6i:n 6n 5a pre!e)cia e&

meicame)*o en 5a circ$&aci() !i!*,mica.• E5 siste7a LADMER ;er7ite 51rar 5s si1uientes

;r;:sits֍ Desarr55 de nuevs 67;uests a6tivs.֍ Desarr55 de r7as de dsiB6a6i:n 6n

6ara6terGsti6as de 5i9era6i:n a;r;iadas.֍

Deter7ina6i:n de ;ar7etrs ar7a66in>ti6as de un 7edi6a7ent.֍ Deter7ina6i:n 8 eva5ua6i:n de una r7a de dsiB6a6i:n.֍ !e5e66i:n de 5a ruta de ad7inistra6i:n 7s a;r;iada.֍ Deter7ina6i:n de 5a dsis ee6tiva.֍ Dise de r>1i7en de dsiB6a6i:n.

Proce!o! e e)*raa2

֍ Li9era6i:n→

;rin6i;i a6tiv de@a r7a de dsiB6a6i:n.

֍ A9sr6i:n →

transeren6ia de5 7edi6a7ent ?a6ia 5a san1re.

֍ A79s ;r6ess de;enden de Pr;iedades Bsi6HuG7i6as de5 7edi6a7ent ;rin6i;i a6tiv.

Pr;iedades te6n5:1i6as Gsi6as de5 ;rdu6t. Pr;iedades Bsi5:1i6as de5 siti de a9sr6i:n.

Proce!o! e i!po!ici()2

֍ Distri9u6i:n→

en 5s dierentes te@ids :r1ans 8 s de (r/a)o! e3cre*ore! 67 e5 ri:n.• Cnse6uen6ia de 5s ;r6ess de e5i7ina6i:n es 5a *ermi)aci() e& efec*o

farmaco&(/ico.• Re!p$e!*a 65Gni6a tera;>uti6a

֍ Resu5tad de 5a interacción fármaco-receptor ֍ Resu5tad se tradu6e en un efecto terapéutico o clínico.

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֍ Ee6t tera;>uti6 es 6ara6teriads ;r e5 inicio, intensidad y duración del efecto.֍ Ests ;ar7etrs van a de;ender de 5a concentración del fármaco en e5 siti de

a66i:n 5 6ua5 se 6n6e ta79i>n 67 biofase.

PERFIL DE CONCENTRACIONES SANGUÍNEAS

• Ami)i!*raci() i)*ra4e)o!a n inv5u6ra un ;r6es de entrada → r7a6 se

intrdu6e en 5a san1re de forma irec*a.

֍ !e ini6ian 5s proce!o! e i!po!ici() e& f'rmaco →

distri9u6i:n 8

e5i7ina6i:n.

• Proce!o! e i!*ri+$ci() →

r7a6 es transerid desde 5a san1re ?asta 5s

:r1ans te@ids 8


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• Fr7a6 entra a 5a san1re→

;r6ess de distri9u6i:n 8 e5i7ina6i:n de5 r7a6 6urren

de forma !im$&*')ea.• Ini6ia57ente 5a ve56idad de entrada a 5a san1re es 7a8r Hue 5a ve56idad de 5s ;r6ess

de sa5ida de 5a san1re dis;si6i:n.֍ Pr6ess de entrada 5i9era6i:n 8J a9sr6i:n

6ntr5an 5a fa!e i)icia& a!ce)e)*e.֍ Pr6ess de distri9u6i:n 6ntr5a 5a fa!e i)icia&

e!ce)e)*e.֍ Pr6es de e5i7ina6i:n 6ntr5an 5a fa!e

*ermi)a& e!ce)e)*e.• Impor*a)cia c&%)ica de 5 anterir radi6a en 5a

re5a6i:n entre 5a co)ce)*raci() e& f'rmaco en 5a

san1re 8 su efec*o farmaco&(/ico.

Ad7inistra6i:n de una dsis de un 7edi6a7ent→

ee6t ar7a65:1i6 7uestra un

per"& *empora&0• Ee6t ini6ia5 es se1uid ;r un perioo e &a*e)cia des;u>s de5 6ua5 5a 7a1nitud de5

ee6t au7enta ?asta un 7i7.֍ Lue1 dis7inu8e 8 si n se ad7inistra una se1unda dsis e5 efec*o e4e)*$a&me)*e

e!aparecer'0• Este ;erB5 es e5 re


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• Proce!o! e e)*raa de5 r7a6 a)*ecee) a 5s proce!o! e i!*ri+$ci() .

e&imi)aci() ;ueden co)*ro&ar &a re!p$e!*a *erap,$*ica de5 7edi6a7ent.

• Fr7a6 es ad7inistrad 67 ;rdu6t 7edi6a7ents→

a66es a 6ir6u5a6i:n

sist>7i6a de;ende de 5s fac*ore! #$e co)*ro&a) &a 4e&ocia . /rao e &o!

proce!o! e e)*raa.• Ests a6tres se a1ru;an en tres 6ate1rGas

֍ Fac*ore! "!io&(/ico! e& !i!*ema +io&(/ico en e5 siti de a9sr6i:n 8 ruta de

ad7inistra6i:n→

natura5ea de 7e79ranas 8 trans;rte a trav>s de e55as.

֍ Fac*ore! "!ico#$%mico! de5 r7a6 ;rin6i;i a6tiv.֍ Fac*ore! *ec)o&(/ico! . f%!ico! de 5a r7a de dsiB6a6i:n.

• En 5a tera;ia 7edi6a7ents e5 9@etiv e! ma)*e)er &a! co)ce)*racio)e! !a)/$%)ea!

de5 r7a6 Hue e3cea) &a C0M0E sin a56anar )i4e&e! *(3ico!.• Es ne6esari deter7inar 5a dsis ade6uada r7a de dsiB6a6i:n 8 ruta de ad7inistra6i:n.

• Fr7u5a6i:n ta79i>n @ue1a un ;a;e5 i7;rtante en este ;r6es de se5e66i:n→

deter7ina ;erB5 de 5i9era6i:n de5 7edi6a7ent→

6ntr5a ee6t entrada de5

r7a6 a 5a san1re.• Eisten tres varia95es de5 ;r6es de entrada Hue ;ueden ae6tar e5 ;erB5 de 6n6entra6i:n

de5 7edi6a7ent en 5a san1re֍ Do!i!2 6antidad de r7a6 ad7inistrad.

Cn6entra6i:n san1uGnea au7enta dis7inu8e en ;r;r6i:n a5 6a79i de

dsis.֍ Fracci() e &a o!i! a+!or+ia !i!*em'*icame)*e o fracci() +ioi!po)i+&e2

6antidad de r7a6 Hue entra a 5a 6ir6u5a6i:n sist>7i6a. Mis7 ee6t de una dis7inu6i:n au7ent de dsis.

֍ Ve&ocia e a+!orci() e& f'rmaco2 ve56idad 6n 5a Hue e5 r7a6 entra a

6ir6u5a6i:n sist>7i6a.

A9sr6i:n 7u8 r;ida se 51ra un r;id ini6i de5 ee6t→

;r9a9i5idad

a5ta de a56anar 6n6entra6ines ti6as.

A9sr6i:n 7u8 5enta n se a56ana e5 ee6t tera;>uti6→

n se a56ana 5a

C.M.E ;er 6n una dsis ade6uada entn6es se a56ana un ee6t de 7a8r

dura6i:n.• En situa6ines rea5es ad7inistra6i:n de ;rdu6ts 7edi6a7entss ;uede 7strar

4ariacio)e! e) e& per"& e co)ce)*raci() !a)/$%)ea ;r֍ (aria6ines en 5a ve56idad de a9sr6i:n֍ Fra66i:n a9sr9ida

• Comparaci() e per"&e! e co)ce)*raci() de dierentes ;rdu6ts 6n e5 7is7

r7a6 es una ?erra7ienta va5isa ;ara e4a&$ar &a efec*i4ia *erap,$*ica.

%


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CONCEPTO DE BIODISPONIBILIDAD

• Bioi!po)i+i&ia = ve56idad 8 1rad 6n Hue e5 ;rin6i;i a6tiv 6ntenid en una r7a

ar7a6>uti6a 55e1a a 6ir6u5a6i:n sist>7i6a.֍ Puede ser ae6tada ;r 5s a6tres Hue 19iernas 5s ;r6ess de entrada.֍ Pueden ae6tar 5a a9sr6i:n 8 5i9era6i:n de5 r7a6 desinte1ra6i:n 8 dis5u6i:n.

•

*idis;ni9i5idad es un a6tr i7;rtante en 5a efec*i4ia e $)a *erapiameicame)*o!a.

֍ (aria6ines de 9idis;ni9i5idad se 9servan en 5a 6urva de 6urs te7;ra5 de5

r7a6.• Pr95e7as de 9idis;ni9i5idad sn 5a 6ausa de a55as en e5 trata7ient 7edi6a7entss.• !e rea5ian estudis de 9idis;ni9i5idad estudis 9iar7a6>uti6s Hue ns indiHuen 5s

a6tres Hue inuti6a de un ;rdu6t.• Re/i!*ro !a)i*ario = ;ri7er instru7ent ;ara 5a se5e66i:n de 7edi6a7ents se1urs 8

ee6tivs.• !e5e66i:n se de9e 9asar en eviden6ias 6ientGB6as de Hue e5 ;rdu6t 51ra un ee6t

tera;>uti6 desead.• Efec*o *erap,$*ico e!eao = 6ntr5 de 5a ener7edad 6n 7Gni7 de ee6ts

indeseads.֍ Cnsiderar ra;ide intensidad 8 dura6i:n de ee6t ;ara 51rar un 6ntr5 ee6tiv de

5a ener7edad ti; 8 7a1nitud de 5s ee6ts 65atera5es.• !e5e66i:n de un 7edi6a7ent ;ara una ener7edad 8 un ;a6iente deter7inad de9e

9asarse en es61er e5 7edi6a7ent 6n e5 ;.a 6n 7Gni7 de ries1 ;ara e5 ;a6iente

;resenta6i:n 6nvenientes 8 6ara6terGsti6a de 5a ener7edad.• IdentiB6ad e5 ;.a 8 5a r7a de dsiB6a6i:n se en6uentra varis ;rdu6ts 6n 5a 7is7a

6ara6terGsti6a e5a9rad ;r dierentes a9ri6antes 6n r7u5a6ines dierentes.֍ !i 5a ee6tividad n es ae6tada entn6es se es61e ;rdu6ts se1n 8J ;reeren6ia

de a9ri6ante.

CONCEPTO DE EQUIVALENCIA

• !e5e66i:n de un 7edi6a7ent i7;5i6a es61er entre ;rdu6ts Hue ;resente e5 mi!mo

efec*o *erap,$*ico.

E'UI(ALENTE! FARMAC#UTIC!

• Prdu6ts Hue 6ntiene e5 mi!mo p0a en i,)*ica! forma e o!i"caci() en i/$a&ca)*ia o co)ce)*raci() indi6ads ;ara 5a mi!ma r$*a e ami)i!*raci().

• Cu7;5en 6n 5s mi!mo! re#$erimie)*o! B6ia5es res;e6t a ca&ia1 p$re-a e

ie)*ia0• M! advierte Hue e#$i4a&e)cia farmac,$*ica )o imp&ica e#$i4a&e)cia *erap,$*ica.

ALTERNATI(A! FARMAC#UTICA!

&


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• Prdu6ts Hue 6ntienen 5a mi!ma e)*ia *erap,$*ica ;er ;ueden iferir e) !$

forma #$%mica o !$ forma e o!i"caci() o e) po*e)cia.

E'UI(ALENTE! TERAP#UTIC

• !e1n 5a U!P ;rdu6en e5 mi!mo efec*o c&%)ico . per"& e !e/$ria 6uand se

ad7inistrar a ;a6ientes 9a@ 5as 6ndi6ines es;e6iB6adas en su 7ar9ete.• FDA 65asiB6a 67 eHuiva5entes ar7a6>uti6s a aHue55s ;rdu6ts Hue 6u7;5e 6n ests

6riteris֍ an sid a;r9ads 67 se1urs 8 ee6tivs֍ !n eHuiva5entes ar7a6>uti6s 9a@ e5 6riteri de Hue

Cntienen ca)*iae! i,)*ica! e& mi!mo i)/reie)*e ac*i4o en 5a mi!ma

forma e o!i"caci() ;ara 5a mi!ma r$*a e ami)i!*raci(). Cu7;5en 6n 5s estndares B6ia5es de po*e)cia1 p$re-a e ie)*ia0

֍ !n 9ieHuiva5entes N ;resenta ;r95e7as rea5es ;ten6ia5es de 9ieHuiva5en6ia. Cu7;5en 6n un estndar in vitr a6e;ta95e !i ;resenta ;r95e7a 6n6id ;ten6ia5 de 9ieHuiva5en6ia de7uestran

6u7;5ir 6n un estndar a;r;iad de 9ieHuiva5en6ia.֍ an sid ade6uada7ente etiHuetads֍ an sid a9ri6ads se1n 5as nr7as de *PF.

• Prdu6ts 65asiB6ads 67 eHuiva5entes tera;>uti6s ;ueden ser sustituids 6n 5a

se1uridad Hue e5 pro$c*o !$!*i*$io pro$cir' e& mi!mo efec*o c&%)ico 8 ;erB5 de

se1uridad Hue e5 ;rdu6t ri1ina5.• C5asiB6a6i:n se a@usta a 5a Declaración de Principio de la Federación de Farmacia de 1997

sobre la responsabilidad del farmacéutico en la selección de medicamentosO re5a6inad a

5a sustitu6i:n 6n a5ternativas 1en>ri6as.

E#$i4a&e)cia ;uede ser deter7inada meia)*e e!*$io! farmacoci),*ico!1

farmacoi)'mico! c&%)ico! o e!*$io! i)64i*ro0• M! 6nsidera Hue ds pro$c*o! p$ee) !er i)*ercam+ia+&e! si de7uestran ser

e#$i4a&e)*e! *erap,$*ico!.• E#$i4a&e)cia *erap,$*ica de9e ser emo!*raa a trav>s de un de 5s si1uientes

7>tds֍ Estudis ar7a66in>ti6s 67;arativs en ?u7ans֍ Estudi ar7a6din7i6s 67;arativs en ?u7ans֍ Ensa8s 6in6 67;arativs֍ Prue9as 67;arativas de dis5u6i:n invitr

ALTERNATI(A! TERAP#UTICA!

• Prdu6ts 7edi6ina5es Hue 6ntiene ifere)*e! p0a ;er ;ertene6en a 5a mi!ma c&a!e

farmaco&(/ica 8 ;resentan efec*o! *erap,$*ico! . per"&e! e reaccio)e! a4er!a!

!imi&are!.• !e5e66i:n de a5ternativa tera;>uti6a re;resenta un ac*o e !$!*i*$ci() *erap,$*ica

inter6a79i tera;>uti6.

)


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*IDI!PNI*ILIDAD

• (e56idad 8 1rad 6n e5 Hue e5 r7a6 ad7inistrad en una r7a de dsiB6a6i:n entra

a 5a 6ir6u5a6i:n sist>7i6a.

Ne6esidad de deter7inar 5a 9idis;ni9i5idad ;r 7edi6ines de 5a co)ce)*raci() e&

f'rmaco e) &a !a)/re $ o*ro! 5$io! +io&(/ico!0• Ds ;rdu6ts 7edi6a7entss Hue 6ntienen 5a 7is7a 6antidad de in1redientes a6tivs

n es suB6iente ;ara ase1urar Hue sern i1ua57ente ee6tivs 5ue1 de su ad7inistra6i:n.• Pr;iedad 7s i7;rtante de un ;rdu6t 7edi6a7ents es &&e4ar e& p0a a !$ !i*io e

acci() ;ara ;rdu6ir un efec*o *erap,$*ico e!eao.• U!P 8 FDA deBnen 9idis;ni9i5idad 67 “velocidad y grado con el que p.a o

entidad terapéutica activa es absorbido y se *ace disponible en el sitio de

acción”.• Cn esa deBni6i:n se a9ar6a ta79i>n pro$c*o! #$e )o )ece!i*a) e)*re/ar e&

f'rmaco a &a !a)/re ;ara ;rdu6ir e5 ee6t ar7a65:1i6.

*I'UI(ALENCIA

• Cndi6i:n en dnde ds 7s e#$i4a&e)*e! o a&*er)a*i4a! farmac,$*ica! ;rdu6en

6ara6terGsti6as de +ioi!po)i+i&ia compara+&e! 6uand se estudian 9a@ i,)*ica!

co)icio)e! e3perime)*a&e!.• !e1n 5a M! ds ;rdu6ts sn 9ieHuiva5entes si sn e#$i4a&e)*e! o a&*er)a*i4a!

farmac,$*ica! 8 de7uestran !imi&ar +ioi!po)i+i&ia en ve56idad 8 1rad des;u>s

de i/$a& o!i! mo&ar. A&*er)a*i4a! farmac,$*ica! ;ueden ser +ioe#$i4a&e)*e! ;er )o ;ueden ser

6nsideradas e#$i4a&e)*e! *erap,$*ico!0

INTERCAMBIABILIDAD O SUSTITUCIÓN DE PRODUCTOS

*ieHuiva5en6ia 9asa su i7;rtan6ia 65Gni6a en e5 su;uest de Hue e5 per"& e

co)ce)*raci() !a)/$%)ea re5e7a !$ efec*o *erap,$*ico0• Ds pro$c*o! +ioe#$i4a&e)*e! ;rdu6irn 5a mi!ma re!p$e!*a *erap,$*ica.

֍ Ests ;rdu6ts sern e#$i4a&e)*e! *erap,$*ico! ;r ende i)*ercam+ia+&e!0• DeBni6ines anterires ;er7ite a;5i6ar *re! proce!o! e !$!*i*$ci()

֍ !ustitu6i:n 1en>ri6a֍ !ustitu6i:n ar7a6>uti6a

֍ !ustitu6i:n tera;>uti6a

!U!TITUCI,N -EN#RICA

• A6t Hue rea5ia e5 ar7a6>uti6 a5 se5e66inar un pro$c*o #$e e! $)a a&*er)a*i4a

/e),rica.• A5ternativa 1en>ri6a es reerida ;r FIP e#$i4a&e)*e! *erap,$*ico!.

Cuand se Huiere i7;5e7entar ;5Gti6as de sustitu6i:n 1en>ri6as se de9e se5e66inar entre

Meicame)*o! I)*ercam+ia+&e!1 !e/8) &a &e/i!&aci()0

+


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• !e uti5ia e5 6n6e;t de inter6a79ia9i5idad ;ara reerirse a 5a sustitu6i:n de ;rdu6ts Hue

de7uestra eHuiva5en6ia tera;>uti6a Pana7 2/$.

!U!TITUCI,N FARMAC#UTICA

• !e5e66i:n de a&*er)a*i4a! farmac,$*ica!1 +ioe#$i4a&e)*e! ;er si ;resentes

ifere)cia! e +ioi!po)i+i&ia esta dieren6ia re;resenta un +e)e"cio a& pacie)*e.

!U!TITUCI,N TERAP#UTICA

• A6t 6nsensua5 dnde se es61e entre ifere)*e! p0a para e& co)*ro& e $)a mi!ma

e)fermea.• !e se5e66inan a&*er)a*i4a! *erap,$*ica! ;r 5 Hue se ?a6e un i)*ercam+io

*erap,$*ico.

(ER ANEQ DEFINICINE! " T#RMIN! A

֍

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BIBLIOGRAFÍA

. T$r)er1 Vi&ma0 iofarmacia y Farmacocinetica! 2/2. ;1s. 3.

1. conceptos básicos de biofarmacia y farmacocinética

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