1-3-i-ct01-2011-metabolismo y excreción
DESCRIPTION
MEDICINA INTERNATRANSCRIPT
-
FARMACOCINTICA
ABSORCIN
DISTRIBUCIN
ELIMINACIN
-
ELIMINACIN DE FRMACOSConcepto: Proceso por el que un frmaco pasa desde el medio interno al exterior
Mecanismos: Metabolismo o Biotransformacin
Excrecin
-
V ELIMINACIN DE FRMACOSMetabolismo o biotransformacinCambios bioqumicos que sufren los frmacos en el organismo para poder eliminarse mejor
Reacciones de: Fase I (Oxidacin) Fase II (Conjugacin)Lugar: No Microsomal Microsomal
-
BIOTRANSFORMACINActivacinDesactivacinMantenimiento de actividad(Para frmacos liposolublesformacin de metabolitos)
-
BIOTRANSFORMACINOxidacin (Cit. P 450)REACCIONES : Fase IReduccinHidrlisisProtena - C Y PFamilia del gen - NSubfamilia LETRAGen N CYP1A1 (2, 3)
-
BIOTRANSFORMACINGlucoronizacin (A. Glucornico)REACCIONES : Fase II (CONJUGACIN)Acetilacin (A. Actico)Metilacin (Grupos metilo)Los metabolitos son ms hidrosolubles
-
Factores que modifican el metabolismoQumicos
Genticos (Reacciones de idiosincrasia)
Fisiolgicos: EdadSexoGestacin
Ambientales: Desnutricin
-
Factores que modifican el metabolismoPatolgicos
FarmacolgicosInduccin enzimtica(fenobarbital)
Inhibicin enzimtica(Metronidazol)
-
BIOTRANSFORMACINAumenta transcripcin de DNA INDUCCIN ENZIMTICACYP2E1 etanol
CYP3A -- glucocorticoides macrlidos rifampicina
-
BIOTRANSFORMACININHIBICIN ENZIMTICAFe (Hem) - Cimetidina Ketoconazol
CYP3A -- Terfenadina (Torsade de Pointes)
Anticonceptivos orales con estrgenosy progestgenos (Metabolito de etinilestradiol se une covalentemente a Hem)
-
100500 5 10 15 20 25Concentracin plasmticaTiempot 1/2PROCESO DE ELIMINACIN Cintica de primer orden
-
100500 5 10 15 20 25Concentracin plasmticaTiempoPROCESO DE ELIMINACIN Cintica de orden cero
-
EXCRECIN DE FRMACOSEs la salida de los frmacos y de susmetabolitos desde el sistema circulatorio al exterior del organismo Renal
Hepatobiliar
Pulmonar
-
EXCRECIN RENALFILTRACINProceso pasivoA favor de gradienteFrmaco libre o metabolitos(Creatinina, no se une a PP ni reabsorbe)
-
EXCRECIN RENALSECRECINRequiere energaEs saturableSe da antagonismo competitivo(Probenecid Diurticos)
*********