mucosas...gargarismos • actúan en la garganta, se emplean en casos de laringitis, faringitis y...
TRANSCRIPT
Mucosas
La mucosa es una membrana que reviste
interiormente las cavidades y conductos de
los órganos que comunican con el exterior.
Se compone de tres capas: un estrato
epitelial (el más superficial), un estrato
conjuntivo y un estrato de fibras musculares.
Todas las mucosas tienen gran sensibilidad.
Mucosa bucal• Absorción fácil y rápida: lingual, la mucosa de la base de
la lengua (sublingual) y la cara interna de las mejillas.
• La mucosa que recubre la base de la lengua es fina y lisa.
• La mucosa que recubre la cara interna de las mejillas
presenta un epitelio no queratinizado, plano y estratificado
de considerable espesor. Hay pequeñas glándulas
mucosas secretorias serosas.
• La lengua está compuesta principalmente por músculo
estriado cuyas fibras están entrelazadas entre sí.
Mucosa Bucal
• La mucosa que cubre la lengua tiene pequeñas
prolongaciones llamadas papilas que son filiformes,
fungiformes y caliciformes.
• Las papilas contienen corpúsculos gustativos y
terminaciones nerviosas especializadas para el tacto.
• Sensibilidad
• Vascularización
Mucosa bucal
• Existen diversas glándulas que vacían su secreción enla cavidad bucal: glándulas salivares parótidas,submaxilares y sublinguales. La mezcla secretoria de lasglándulas recibe el nombre de saliva y contiene sales,gases y componentes orgánicos enzimas como ptialinao amilasa salival y maltasa y también moco.
• La saliva, entre otras funciones, amortigua la acidez dela cavidad bucal. El pH oscila entre 6,5 y 7.
• Esta vía de absorción conduce a la vena lingual ymaxilar interna que desembocan en la yugular externacon penetración directa en circulación general sin efectode un primer paso hepático.
Mucosa bucal
• Formas de administración:
-Comprimidos de pequeño diámetro
-Soluciones
-Suspensiones acuosas o alcohólicas y glicerinadas,
generalmente adicionadas de un viscosante para aumentar
el tiempo de contacto.
• Las drogas que se absorben por esta vía son muy
liposolubles, ej. Estrógenos, andrógenos, nitroglicerina,
alcaloides como nicotina y cocaína.
Formas farmacéuticas
• Gargarismos
• Buches – enjuagues bucales
• Colutorios
• Pastillas
• Chicles
• Comprimidos sublinguales
• Chupetines
Gargarismos
• Actúan en la garganta, se emplean en casos de
laringitis, faringitis y amigdalitis. Los p.a. suelen ser
antisépticos, ATB y anestésicos.
• Son generalmente soluciones acuosas. Su acción es
transitoria, por lo que es necesario repetir la aplicación
varias veces en el día. Algunas preparaciones requieren
ser diluidas por el paciente antes de usar, lo que debe
estar claramente indicado en el rótulo. Estas
preparaciones deben ser claramente rotuladas para no
ser confundidas con preparaciones de uso interno.
Gargarismos
Modo de Administración:
Toma contacto con la garganta a través de un movimiento
respiratorio voluntario con la cabeza inclinada hacia atrás y
luego de un tiempo se arrojan por expectoración. Se
prefieren las soluciones alcalinas por menor daño a los
dientes y tejidos aunque el pH óptimo es el fisiológico.
Ejemplo
Rp/
Sulfato de aluminio y potasio..... 4 g
Agua............................................. 6 ml
Glicerol........................................ 30 g
Usos: Asociada con agua se usa como
gargarismo. Astringente en faringitis
crónica
Enjuagues Bucales
• Similares a gargarismos por su formulación.
• Pueden tener fines terapéuticos (inhibir la formación
de placa, en gingivitis, caries, estomatitis) o
cosméticos para combatir la halitosis (antimicrobianos
y aromatizantes).
• Como excipientes suelen usarse alcohol al 10-20%,
humectantes (glicerina, sorbitol) al 5-20%, surfactante
no iónico 0,1-0,5% (acción detergente), esencias y
colorantes.
EjemploLISTERINE (PARKE DAVIS)
Alcohol .......................28,7 ml
Timol ....................... 0,06 g
Eucaliptol ................. 0,09 g
Salicilato de metilo ... 0,05 g
Mentol ..................... 0,04 g
Acido benzoico ......... 0,03 g
Acido bórico ............ 2,35 g
Colorante caramelo y agua c.s.p. 100 ml
Acción terapéutica: Su acción germicida combate la placa
bacteriana y el mal aliento.
Colutorios
Son formulaciones líquidas que actúan en la cavidad bucal
y garganta, se emplean como refrescantes, desodorantes,
antisépticos.
Generalmente llevan como vehículo glicerina o mezcla
glicerinada.
Se aplican como toques o pinceladas, aunque también hay
algunos en spray o aerosol, de acción local.
Ejemplo
Rp/ Borato de sodio............... 5 g
Anestesina...................... 0,5 g
Jarabe simple.................. 50 ml
Usos: En micosis bucal de lactantes.
Pastillas
Son preparados sólidos, destinados a disolverse o
desintegrarse lentamente en la boca. Contienen
uno o varios principios activos, generalmente en
una base azucarada. Pueden ser preparadas por
moldeo o mediante compresión. Están
generalmente destinadas al tratamiento de la
irritación o las infecciones locales de la boca o la
garganta, pero pueden contener principios activos
destinados a la absorción sistémica después de la
ingestión.
FF de liberación modificada• La velocidad de aparición del p.a. en la circulación
sistémica después de la administración en mucosa bucal
es más lenta que la de desaparición del fármaco de la
boca.
• La c.c. máx aparece después de la eliminación del
dispositivo bucal.
• COMPRIMIDOS BIOADHESIVOS: constituidos por un
núcleo que contiene el fármaco, manteca de cacao y
excipientes, rodeado por una mezcla de
hidroxipropilcelulosa y carbopol 934.
Una patente describe un comprimido bioadhesivo de
liberación prolongada preparado por compresión de una
mezcla de fármaco y un polímero adhesivo activado por
la saliva (HPC y EC).
FF de Liberación modificada
• Otros comprimidos bucales muy planos y finos fueron
preparados por moldeado en caliente del fármaco con
excipientes para obtener un pH adecuado con o sin
promotores de absorción en solución de gelatina y
carbopol P934. Tienen 1 mm de espesor y entre 1 y 2
cm de diámetro.
• PELÍCULAS ADHESIVAS DE PRODROGAS: se
emplean prodrogas solubles estables, hidrolizables en
plasma para adm p.a. de sabor desagradable.
• SISTEMAS DENTALES
Sistemas bioadhesivos
Mucosa respiratoria
• El aparato respiratorio está constituido por una porción
conductora y una porción respiratoria. La porción
conductora comprende: vías nasales, nasofaringe,
laringe, tráquea, bronquios y bronquiolos. La porción
respiratoria es donde tiene lugar el intercambio gaseoso.
• La porción conductora conduce el aire en ambos
sentidos y lo acondiciona (calienta o enfría, humedece y
atrapa partículas extrañas).
• La acción de los cilios del epitelio y del moco que cubre
la epidermis es de máxima importancia en el
atrapamiento y eliminación de microorganismos y
partículas que ingresan con el aire inspirado.
Mucosa respiratoria• Los cornetes nasales están cubiertos por una membrana
muy vascularizada.
• Funciones de la cavidad nasal:
• 1) Calentar el aire por contacto con la superficie de los
cornetes y del tabique.
• 2) Humidificarlo.
• 3) Filtrarlo.
• En la región respiratoria el epitelio es cilíndrico
pseudoestratificado ciliado con células mucosas o
caliciformes.
• Las cilias tienen 6-7 micrones de largo, tienen
movimiento ondulatorio con el que arrastran impurezas
hacia la faringe.
Anatomía nasal
Mucosa respiratoria
• El mucus está compuesto por un 95 a 97 % de agua, 2,3
a 3 % de sales y 1 a 2 % de mucina, una mucoproteína
que le da viscosidad.
• Si la viscosidad es elevada las cilias tendrán dificultad
de movimiento.
• La temperatura y la humedad afectan el funcionamiento
de este sist de defensa. A bajas temperaturas disminuye
y se detiene el movimiento de las cilias.
• La humedad es indispensable para la mucosa nasal, la
inspiración de vapor de agua favorece la actividad ciliar.
Mucosa respiratoria• El pH de las secreciones nasales del adulto oscila entre 6,4
y 6.8, tiene baja capacidad buffer y puede alterarse en
distintas patologías. A bajos pH se produce parálisis ciliar.
No usar buffers de ácido bórico-borato por presentar
toxicidad ciliar y absorción sistémica importante.
• Las cilias pueden destruirse por irritación producida por
gotas inadecuadas y en algunos estados patológicos como
sarampión, sinusitis, enf alérgicas.
• Muchos preparados de uso local pueden dañar la actividad
ciliar. Ej. preparaciones a base de vaselina, eucaliptol,
mentol, alcanfor, timol, a pesar de sus prop beneficiosas,
disminuyen y pueden paralizar el movimiento ciliar.
Mucosa respiratoria
• Para esta vía se usan principalmente formas farmacéuticas
líquidas con vehículo acuoso (no se emplean soluciones
oleosas pues alteran el movimiento ciliar).
• También pueden usarse formas semisólidas como jaleas a
base de carboximetilcelulosa o metilcelulosa y pomadas a
base de vaselina o lanolina.
• Los medicamentos se pueden aplicar como gotas,
nebulizaciones e inhalaciones. Como vehículo puede
usarse solución fisiológica de cloruro de sodio o Ringer. A
veces se incorporan viscosantes para prolongar el tiempo
de contacto. Las soluciones oleosas están en desuso.
• Los principios activos suelen ser vasoconstrictores,
broncodilatadores o descongestivos, antibióticos,
antihistamínicos, antisépticos, simpaticomiméticos
(efedrina, nafazolina).
• Son requisitos la isotonicidad, pH entre 6,5 y 7,6 (fuera
de ese rango no hay capacidad de tamponar y afecta el
funcionamiento ciliar), estéril (con conservadores).
Vía inhalatoria
Formas farmacéuticasDe acción local en la vía aérea superior:
Líquidos:
Gotas nasales
Spray nasales
Irrigaciones o proetz
Semisólidos: pomadas y geles nasales
Para inhalación
Aerosoles
Nebulizaciones
Vaporizaciones (perlas)
Inhaladores de volátiles
Inhaladores de polvo seco (mono y multidosis)
Gases
• Por vía inhalatoria se logra un rápido inicio en la acción de medicamentos y
también es rápida la desaparición de los mismos.
• El tamaño de partícula debe ajustarse al más adecuado para alcanzar el
sitio de acción:
• próximo a 30 micrones tráquea
• 10 a 30 micrones bronquiolos terminales
• 3 a 10 micrones conductos alveolares
• 1 a 3 micrones sacos alveolares
• inferior a 1 micrón no se depositan, se eliminan
• La vía nasal se está estudiando para su mayor aprovechamiento en formas
farmacéuticas de liberación modificada de péptidos y proteínas como vía
alternativa de la inyectable. Ej. insulina, vacunas, fármacos para SNC.
Formas farmacéuticas• Solución nasal: son soluciones acuosas de sustancias
medicamentosas destinadas a ser introducidas en las fosas nasales
en forma de gotas o pulverizaciones.
– Gotas: con vehículo acuoso y p.a. destinados a la acción
local con efecto de corta duración. Tres gotas cubren la
mayor parte de la cavidad nasal en paciente en decúbito
dorsal y cabeza inclinada hacia atrás y rotada a derecha e
izquierda. Los envases llevan un inserto ancho y redondeado
adaptado a la cavidad nasal para evitar lastimaduras
accidentales.
– Spray nasales: Son también soluciones acuosas destinadas
a ser administradas en las fosas nasales con acción local o
sistémica. La medicación se deposita principalmente en el
atrio y se desliza lentamente hacia la faringe con el paciente
vertical.
Gotas nasales
Spray nasales
Aerosoles para inhalación
Formas farmacéuticas
• Solución para Nebulizar: son soluciones medicamentosas destinadas a
llevar la medicación hasta las partes más profundas del tracto
respiratorio. Se logra colocando la solución en un nebulizador donde se
produce atomización del líquido en partículas finas y uniformes
suspendidas en un gas (aire u oxígeno).
Los nebulizadores producen una niebla de partículas de 3 a 5 micrones.
Para diluir las preparaciones a nebulizar se debe emplear solución fisiológica
para nebulizar indicada en FA7: solución de cloruro de sodio 0,90% en
agua purificada preparada sin el agregado de conservantes, conservada
en envases monodosis de hasta 20 ml, con ausencia de gérmenes
revivificables en un mililitro y en cuyo rótulo se indica: “Solución
fisiológica para nebulizar. No inyectable”,
O bien agua estéril para inhalación: es agua para inyectables envasada en
envases monodosis no mayores a 20 ml y esterilizada. Se emplea en
nebulizadores y en la preparación de soluciones para nebulizar.
Nebulizaciones
Inhaladores de polvos
Inhaladores de polvo unidosis
Turbo-InhalerSpinhaler
Aerolizer Rotahaler
Easyhaler
Autohaler
Novolizer
Inhaladores de polvo multidosis
Diskus o
Accuhaler
Turbohaler
Diskhaler
Clickhaler
Inhaladores de polvos
Inhaladores de polvos
Formas farmacéuticas Vía ótica
• Soluciones óticas: destinadas para lainstilación en el oído externo, sonsoluciones acuosas o soluciones quecontienen glicerina u otros solventes yagentes de dispersión.
• Suspensiones óticas: preparados líquidosque contienen partículas micronizadasdestinadas para la instilación en el oídoexterno.
Vía ótica
• La medicación local tiene su acción en el oído externo.
Las patologías del oído medio están relacionadas con las
de vías aéreas superiores. Para patologías del oído
interno se recurre a la vía sistémica.
• El oído externo presenta en su mucosa folículos pilosos y
glándulas cerosas que secretan una secreción semisólida
constituida por mucoproteínas, lípidos, ácidos grasos
libres y electrolitos. Las glándulas sebáceas secretan una
secreción con ácidos grasos libres, ácidos grasos
esterificados, colesterol, vitamina E y escualeno.
Via ótica
• Los ácidos grasos libres de estas secreciones hacen
que el agua se disperse formando emulsiones y que las
secreciones tengan pH ácido. El cerumen tiene por
función lubricar y proteger el oído.
• Se administran p.a. como corticoides en forma de
suspensión o solución en propilenglicol o polietilienglicol,
lisosima para disgregar el cerumen y aumentar el
contacto del medicamento con la mucosa, antibióticos,
analgésicos, antiinflamatorios. También pueden
emplearse pomadas.
Vía ótica
• Se emplean vehículos no acuosos o con bajo porcentaje
de agua y pH ácido. Ej. glicerina, propilenglicol,
hidroalcoholes, hidroglicéridos. En pomadas se emplea
como excipiente la lanolina, vaselina y tensioactivos.
• Muchas veces se requiere la limpieza del conducto
auditivo antes de la administración del medicamento. La
limpieza puede hacerse con alcohol de 70º o agua
oxigenada.
• El pH de las soluciones a administrar debe estar entre 5
y 7.
• Para que tenga tiempo de actuar el paciente debe
permanecer acostado unos minutos.
• La administración de medicación en el conducto auditivo
debe tener en cuenta el estado del tímpano, que puede
estar más o menos lesionado o incluso abierto, en cuyo
caso este tipo de administración no está exenta de
riesgos. Si el tímpano está dañado o perforado, o en el
caso de intervenciones quirúrgicas, se debe emplear
vehículo isotónico acuoso, la preparación debe ser
estéril y libre de conservador.
• Los envases tienen un volumen de aproximadamente 10
ml.
Ejemplo
Rp/ Glicerina................................. 10 g
Carbonato de sodio.................. 2 g
Agua destilada c.s.p.................. 10 ml
Usos: Gotas óticas. Para disolver el
cerumen. (Dosificación: 2 gotas cada 6 hs
durante 2 días.