vias de administracion
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Consideraciones anatómicas, fisiológicas y biofarmacéuticas
de las diferentes vías de administración de
Medicamentos
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Vías de administraciónJuan M. Irache
Vía mas corriente y la más práctica para administrar un principio activo.
- fácil administración- tradicionalmente: creencia que los principios activos son bien absorbidos (= nutrientes)
No es la vía mejor adaptada para control prolongado de la liberaciónVía oral permite que un principio activo alcance diferentes áreas anatómicas��Boca mucosa bucal
mucosa sublingualmucosa gingival
��Estómago��Intestino delgado mucosa intestinal
placas de Peyerventanas absorción
��Intestino grueso
1. Vía oral
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Generalidades anatómicas y biofarmacéuticasprincipio activo expuesto a:
pH variablepresencia alimento (?)movimientos peristálticosenzimas (id)bacterias (ig)efecto primer paso
Región L (cm)
D (cm)
S (m2)
pH Tt líquidos
Tt sólidos
Cav. bucal 15-20 10 0,07 6-7 Esófago 25 2,5 0,02 5,6 Estómago(a) 20 15 0,1-0,2 1-4 50 min 8 h
ayuno 1-3 comida 3-5
Intestino delgado(b)
100 (4500)
2-6 h 4-9 h
duodeno 25 5 0,09 6,5-7,6 (4-6)
5-15 min
yeyuno 300 5 60 6,3-7,3 íleo 300 5 60 6,9-7,9
Intestino grueso
0,5-1,0 2-6 h 3 h-3 d
ciego 10-30 7 0,05 7,5-8,0 colon 150 5 0,25 7,9-8,0
Recto 15-19 2,5 0,015 7,5-8,0 (1) Tt = Tiempo de transito. Líquidos: 500 mL solución salina isotónica. Sólidos: 50 g. (a) Volumen residual: 50 ml (b) Entre paréntesis, la superficie total si se tiene en cuenta las microvellosidades.
Dimensiones físicas y dinámicas
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���� Mucosa bucal- Tres regiones
500-600 µm (bucal)100-200 µm (sublingual)200 µm (gingival)
- epitelio estratificado escamoso (20-40 capas de células)- membrana basal (1µm)- tejido conectivo de soporte���� Inconvenientes de la mucosa bucal:
- pequeña superficie- baja permeabilidad mucosa- membrana multicapa- sabor principio activo- aceptación y variabilidad según paciente
���� Ventajas mucosa bucal- control de localización forma dosificación, control tiempo de unión- control del medio en lugar administración (pH, µ, agua)- accesibilidad- ausencia de efecto primer paso hepático- se evita disolución y degradación p.a.- buena vascularización
CPs sublingualesCPs bucalesCPs mucoadhesivosCPs masticablesLiofilizados
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���� Estómago- gran capacidad almacenaje y mezclado- pH variable (1-4) en función
periodo ayunoperiodo comida
- 3 regiones:fundus: responsable acomodación alimentocuerpo: ídemantrum: responsable mezclado
- motilidad regulada por la presencia alimentos- mucosa desprovista de villi- gran número de células especializadas secreción
mucusácidootros: pepsina, renina, catepsina, f. intrínseco
- baja absorción de principios activos:pequeña superficietiempo de residencia bajofalta de microvillosidades
Formas tradicionales y algún sistema liberación sostenida: uso estómago para disociación/disgregación de la forma de
dosificación
GrageasCPs recubiertosOROSCPs flotantesCPs convencionales
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���� Intestino delgado- órgano viscoso y tubular- 3 regiones: duodeno, yeyuno, íleo- longitud aproximada de 3 m- gran número de microvellosidades:
disminución desde duodeno a íleo- gran superficie: disminución desde duodeno a íleo- pH ligeramente ácido o neutro- acaba en válvula ileocecal- descarga de secreciones: páncreas, hígado- presencia de amilasa, ácidos biliares
mucus, bicarbonatoglucohidrolasa, galactohidrolasalipasas, tripsinaquimotripsina
���� Intestino gruesoFLORA BACTERIANA
- 400 especies distintas de bacterias- población = 1010 bacterias/g colon- Presencia de enzimas bacterianas
Uso de prodrugs (ruptura enlaces azo)Glucosidasas
CPs gastroresistentesCPs liberación sostenida
CPs/ formas de liberacióncolónica
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Irrigación Esófago
EstómagoDuodeno Yeyuno
Ileo Ciego Colon
Colon descendente Sigmoideo Recto (alto)
vena gástrica
vena duodenal
vena mesentérica
superior
vena mesentérica
inferior
vena esplénica
VENA PORTA
Higado
vena hepática
vena cava inferior
Corazón
circulación sistémica
metabolismo
Vía oral: resumen
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2. Vías de administración parenteral
Administración del inyectable
Torrente sanguíneo
Formación de un depósito de fármaco
Absorción
Características fisiológicas
Características físicas del preparado
Propiedades fisico- químicas del
principio activo
Vía i.v.
Vía i.m. Vía s.c.
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Características de algunas vías Vía Lugar Volumen Ejemplo de utilización
Intravenosa vena variable administración fármacos nutrición parenteral
Intramuscular músculo 0,1-5 mL administración vacunas Subcutánea tejido 1-1,5 mL administración insulina
administración vacunas Intradérmica dermis piel 0,1-0,5 mL diagnóstico
administración vacunas Intraarticular saco sinovial
articulación pequeño patologías articulación
Intratecal espacio subaracnoideo extremo caudal medula espinal
- tratamiento meningitis diagnóstico
Peridural espacio peridural
médula espinal
variable anestesia
Intravitrea Intraocular
Vítreo del ojo Bajo Tratamiento retinitis
Intracardiaca músculo cardiaco
pequeño ataque cardiaco
Intravítrea Intraocular Retroocular
Vítreo Pequeño Tratamiento retinitis
Intraarterial arteria variable contraste radioopaco infusión neoplásicos
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3. Vía tópicaEpidermis
Dermis
Tejido subcutáneo
Músculo
Vena
Características de la piel pH 4,2-7,5 Humedad estrato corneo 5-15% Humedad dermis 70 %
Propiedades mecánicas de la piel - gran capacidad de deformación de manera elástica - cohesión influenciada por: hidratación, oclusión, agresiones
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FisiologíaEpidermis Dermis Hipodermis
Funciones ProtecciónHidratación
QueratogenesisMelanogenesis
nutriciónsostén
termoreguladorelasticidad
protecciónreserva
Espesor 0,15-0,30 mm 1-4 mm 4-9 mmpH cc=4-6,8; cb=7,2 7,2-7,4 variable% en agua cc=10; cb=70% 70% y más pocaCélulas queratinocitos
melanocitoscel. Langerhans
fibroblastosmastocitos
adipocitosmastocitos
Vasos Ausencia presentes presentescc = capa córnea; cb = capa basal
Piel sana: impermeable al agua y soluciones Piel enferma o herida: favorecida la absorción
Composición del seboTriglicéridos 58 %Ceras 26%Escualeno 12%Esteres de colesterol 3%Colesterol 1%
���� Epidermis: receptores dolorEstrato corneo o capa córneaCapa granulosa :
barrera a los electrolitosCapa mucosa de Malpigi :
barrera fisiológicaCapa basal germinativa :
frontera con dermis���� Dermis:
sistema vascular, receptores tacto���� Hipodermis:
receptores de la temperatura���� Glándulas anejasGlándulas sebáceas : secretan el seboGlándulas sudoríparas : secretan sudor
agua, ácido láctico, aa, ácidos grasos cadena corta
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Aspectos biofarmacéuticos
Nivel de acción Efecto esperado Actividad Penetración Superficie / Capa córnea
Protección, hidratación, antisolar
COSMETICA -
Capa córnea / Epidermis
emoliente, exfoliante, antiséptica
COSMETICA +
Tegumento / Dermis y glándulas anejas
antiséptica, anestésica, antiinflamatoria, antihistamínica
EPIDERMICA o
TOPICA
++
Estructuras no cutáneas profundas / músculo, tejido s.c.
miorelajante,analgésica, antiinflamatoria
REGIONAL +++
Dermis / Fuera de la piel
hormonal, cardiovascular DERMICA o SISTEMICA
++++
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Faringe
Laringe
Tráquea
Bronquios primarios
Bronquios 2ariosBronquiolos terminalesBronquiolos respiratorios
ConductoAlvéolos
REGION NASO
FARINGEA
REGION TRAQUEO
BRONQUIAL
REGION RESPIRATORIA
4. Vía PulmonarAdministración por inhalación, EN GENERAL- a través nariz (inhalación nasal): tratamiento procesos locales (rinitis)- a través boca (inhalación pulmonar): afecciones aparato respiratorio- Región nasofaríngea y traqueobronquial: MUCUSepitelio pseudo-estratificado columnar y ciliadocélulas caliciformes: secretar mucusActuar como conducto de pasoNo participa en intercambio gaseosoBronquiolos terminales = acción
broncodilatadores- Región respiratoriaepitelio ciliadoalvéolos
epitelio plano, simple y escamoso, tensioactivo
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Airway Branching in the Human Lung
Organo robusto- se puede inhalar 30 mgpolvo/día durante años sin efecto aparente- Gran superficie: epitelio alveolar: 100 m2
- El intercambio gaseoso está facilitado por estructura arbórea: empieza en tráquea y existen 22 divisiones antes alveolosAbsorción fármacos:- dificultada por tensioactivo recubre alveolos
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Epitelio ciliado pulmonar: bronquios, bronquiolos y alveolos
Human bronchi3 - 5 mm diameter
8 µm
58 µm
0.07 µm fluid
Type I cell
0.1 - 0.2 µm
3 µm
10 µm
Ciliated cell Goblet cell
Basal cell
Brush cell Basement membrane
Human terminal bronchioles 0.5 - 1 mm
diameterHuman alveoli
250 µm diameter
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Biofarmacia��������Tránsito o inhalación
tamaño de partículamodo respiracióncaracterísticas anatómicas vías respiratoriasposibles factores patológicos
Fosas nasales Farnge Laringe
Tráquea
Bronquios y bronquiolos
Bronquiolos terminales
Conductos Alvéolos
> 30 µm
20-30 µm
10-20 µm
3-10 µm
< 3 µm
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> 10 µ10 µ
6 µ
3 µ
1 µ
< 1 µ
> 10 µ10 µ
6 µ
3 µ
1 µ
< 1 µ
��������Depósito- Partículas > 10 µm : impacto por inercia- Partículas 2µm-10 µm: sedimentación gravitacional- Partículas tp < 0,5 µm: eliminadas con aire expirado��������Tamaño óptimo para aerosol - Efecto local: 3-6 µm- Efecto sistémico: 1 um
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��������Retención y aclaramiento- ascensor mucociliar = deglución o drenaje a través sistema linfático- Zona respiratoria = no existe ascensor (Cl = 100h)��������Absorción- boca/ faringe : disolución en saliva- tráquea : absorción de fármacos liposolubles: barbital, tiopental, curare, estricnina- alvéolos : absorción sistémica
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Deposición pulmonar y tamaño de partícula
Byron, P.R., J. Pharm. Sci. (1986)
Boca y tráquea
Región alveolarBronquios
Freq
uenc
y %
20
15
Diameter (Microns)
10
5
00.4 0.9 1.2 1.6 2.0 2.4 2.8 3.2 3.6 4.0 4.4 4.8 5.2 10.0
Particle Size (Microns)
1.0
.5
0
0 151051
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5. Vía nasal��������Naturaleza del epitelio- mucosa muy vascularizada con importante irrigación linfática- mucus: glicoproteínas (2,5-3%), sales minerales (1-2%), lípidos, enzimas, anticuerpos
agua (95-96%): pH normal: 6,0-7,0pH rinitis, sinusitis: claramente alcalino
��������CiliosProvocan el desplazamiento mucus hacia nasofaringe
- mantener actividad ciliar y secreción mucus- asegurar la defensa de las vías respiratorias- no favorecen la absorción de fármacos
��������Funciones mucosa nasala. Función secretora: producir mucus (500 g/d): � con calor y sequedadb. Función ciliar: importancia en profilaxis y duración enfermedadc. Función eréctil: dificultar la evacuación sangre y favorecer acondicionamiento aire respira
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Aspectos fisiológicos
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Aspectos biofarmacéuticos: factores que influyen en absorción
A. Factores físicosa. Higrometría y temperatura: Tª nasal: 33ºCCambios temperatura = variaciones viscosidad mucus, Humedad: indispensable movimientos ciliares
Tª<18ºC: se ralentiza movimiento ciliar / Tª=7-12ºC: movimiento ciliar detenidob. pH: pH normal adultos: 6,4-6,8; pH normal niños: 6,0-6,7
- se acidifica durante reposo prolongado; se alcaliniza durante el día- pH<6 y pH>9 afectan movimiento ciliar; pH alcalino: rinitis alérgica,
sinusitisc. Presión osmótica
- H2O destilada: parálisis cilios en 35 min- Sol. hiperosmóticas mejor toleradas que hiposmóticas
d. Equilibrio iónico: ausencia Ca2+ y K+: parada movimientos ciliarese. Gases: Presión CO2f. Irritación: aumenta secreción mucus, favorece crecimiento fuerte densidad cilios, hiperplasia mucosa
B. Factores propios al principio activo: Masa molecular, pKa, lipofilia, absorción, transporte
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C. Vehículosa. Oleosos: no se mezclan con mucus ni facilitan contacto mucosa, empleo agradable
- no deben afectar movimiento ciliar; AG libres favorecen la aparición leucocitos- eficaces en fuertes congestiones: rinitis crónicas secas, afecciones agudas
- No usar parafina líquida: NEUMONIA GRASA- No usar durante largos periodos de tiempo; No usar jamás en neonatos
b. Soluciones acuosas: miscibles con el mucus, fáciles de administrar con pulverizadores
- Tiempo de residencia bajo: efectos poco prolongados
D. Promotores de absorción: cuando se busca un efecto sistémico (atención: toxicidad local)
- modificar impermeabilidad uniones interepiteliales: EDTA al quelar Ca2+
- alterar las membranas: tensioactivos no iónicos polioxietilenados
Forma nasal inadecuada: destrucción epitelio, necrosisAlergias, sinusitis, sarampión: pueden destruir cilios
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6. Vía Rectal2.1. Anatomía y Fisiología- segmento terminal del tubo digestivo (15-19 cm)- Dos partes segmento pélvico: superior (12-14 cm)
recto perineal o anal (3-4 cm)��Estructura anatómica - capa serosa peritoneal- capa o túnica muscular: fibras lisas- capa submucosa o lámina propia
irrigado por plesus venoso hemorroidal- capa o túnica mucosa
superficie plana tapizada de criptas��Mucosa- células cilíndricas queratinizadas no absorbentes
entrada de agua (de luz a sangre y linfa)salida de iones (Na+, K+, HCO3-, Cl-)
- líquido rectal: pH 7,2-7,4, sin poder tampón- células caliciformes (mucus) - Mucus: neutralizar ácidos orgánicos bacterias��Irrigación: venas y vasos linfáticos
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Vena cava superior
Vena cava inferior
Vena porta
Venas hemorroidales superiores
Venas hemorroidales inferiores
Venas hemorroidales medias
Vena iliaca
Recto
Aspectos fisiológicos
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Aspectos biofarmacéuticos��������Parámetros influyen en la disponibilidad- Irrigación: Posibilidad de efecto de primer paso: anastomosis - Naturaleza del principio activo: poder irritante sobre mucosa?- Variaciones interindividuales: Persona/sujeto, diferencias anatómicas red capilar- Procesos de absorción a través del recto: función vacuidad del intestino
si absorción más rápida que por vía oral: ¡posología!naturaleza lipídica membrana: difusión pasiva
- Fusión de la forma sólida: excipiente: PF, viscosidad, extensibilidad...si hidrosoluble: velocidad de disolución fundamental
- Mecanismos de difusión p.a. en la ampolla rectalsolubilidad p.a. en excipiente y en fluido rectalsi insoluble en excipiente: tamaño partícula, estado (amorfo, cristalino)
- Otros factores: pH medio, pKa p.a., concentración, naturaleza y grado de división - Forma farmacéutica: formas sólidas tienen tendencia a remontar
Fusión o disolución excipiente
TF fármaco hacia líquido
rectal
Disolución Difusión p.a.
Absorción
SANGRE
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7. Vía vaginalDe interior a exterior, pared vaginal tiene tres capas:a. Capa vaginal profunda (fascia vaginalis)- tejido conjuntivo, terminaciones nerviosas, canales linfáticos- numerosos vasos sanguíneos: capilares trasudado seroso (lubricación, mantenimiento pH)b. Corion: tejido conjuntivo muy vascularizado- células de defensa inmunológica con función: soporte epitelio, nutrición, defensac. Epitelio no queratinizado: 30-40 capas de células en 3 zonas:- basal germinativa: célula cúbica, núcleo grande- intermediaria: célula más grandes, núcleo pequeño- superficial: células aplanadas
Durante migración, células se cargan grasa y glucógenoDescamación superficial: renovación continua epitelio
ciclo de maduración de las células: 3 díasMucosa con numerosos pliegues:
dificulta acceso fármaco a núcleos infecciosos
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� Trasudado seroso- líquido acuoso o mucus- volumen 0,5-1 mL/día, pH ácido 4-4.5 (en mujeres fértiles)- mantiene características epitelio- controla población bacteriana (mecanismo defensa)
� Flora vaginal: impiden proliferación patógenos por competición- Bacilo de Döderlein (lactobacilo gram +)- Bacteroides- Staphylococcus epidermitis
� pH vaginal: modificable por menstruación, estrés fisiológico, consumo de elevadas cantidades de azúcares y menopausia
� Absorción de fármacos: sigue cinética orden 1 (Ley de Fick)
Glucogeno, Azúcares Acido lácticopH = 4-5
Bacilo de Döderlein
Aspectos fisiológicos
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8. Vía Oftálmica I
IIIII
213
I. Cornea, esclerótica (capa externa) II. Iris, cuerpo ciliar, coroides (c. media) III. Retina (capa interna)
1. Cámara anterior 2. Cámara posterior 3. Cuerpo vítreo
Cuerpo ciliar
Iris
Córnea
Cristalino
ZónulaOra serrata
Esclerótica
Coroides
RetinaFóvea central
N. óptico
� globo ocular: órgano huecopeso = 7 gvolumen = 6,5 cm3
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a. Córnea: Capas de colágeno entrecruzado, no vascularizada y recubierta por un epitelio transparente
células superiores: epitelio continuocélulas basales: interconexiones más ampliasestroma: capa hidrofílica sin estructura continua
b. Conjuntiva: Membrana tipo mucosa (18 cm2)- Muy vascularizada y enrojece en caso de irritación- Estructura: epitelio en columna estratificado: 2-7 capas células, lámina propia y espacios intercelulares más anchos que en la córnea- Funciones: protección ojo mediante mantenimiento película lacrimalc. Esclerótica o esclera- Tejido fibroso de color blanco y opaco, ocupa las 5/6 partes del globo ocular- Mucopolisacáridos y fibras colágeno entrecruzadas- Funciones: mantenimiento presión intraocular al conferir integridad estructural (define forma y anchura del ojo)d. Humor acuoso: Localizado en cámara anterior ojo: recubre cristalino
secretado por procesos ciliares, velocidad “turn-over” = 1%/min- Mantiene una presión intraocular de 25-30 mm Hg
aumento P: impide la circulación, glaucoma, posible daño en la retinadisminuye P: se relajan ligamentos suspensores del cristalino (en
movimiento)
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e. Sistema lacrimal- Glándulas y canales lacrimales, saco lacrimal- Funciones: superficie ocular limpia y lubricada
diluir los agentes irritantes y eliminar cuerpos extraños- Lágrimas: volumen normal 7 µL
osmolaridad: 304±104 mOsm/Lviscosidad: 0,3 dynas/cmíndice de refracción: 1,336 (= córnea)temperatura: 30-35ºC
- Composición cloruro sódico (fluido isotónico), bicarbonato (pH 7,4)lisozima, lactotransferrina, IgA
- Parpadeo velocidad de parpadeo = 5-50 movimientos/mincierre del ojo durante 0,3 segundos
f. Otras estructuras���� Cristalino o lente: poco permeable���� Retina / Cuerpo ciliar���� Iris / Humor vítreo
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Biofarmacia���� Consideraciones iniciales- Muchos lugares de acción localizados en interior ojo: vía intraocular, vía intravítrea- Tras instilación gotas oculares (solución o suspensión)
< 5% dosis penetra en córnea y 50-90% dosis entra en circulación sistémica- F y la respuesta farmacológica del p.a. dependen:
comportamiento precorneal en saco conjuntivalcomportamiento corneal o permeabilidad corneacomportamiento post-corneal o Veliminación p.a.
- Comportamiento cuerpo extraño en ojo (colirio, etc.)reflejo de cerrado de los párpadoslagrimeo: aumenta el aclaramientoreacciones dolorosas y enrojecimiento conjuntiva
A. Comportamiento pre-corneal- Absorción sistémica desde saco conjuntival- Difusión del p.a. a través conjuntiva y esclerótica: alcanzar iris, humor vítreo y cámara anterior- Reentrada desde la circulación sistémicaB. Comportamiento corneal- Penetración corneal: desde película de lágrimas- Absorción depende características p.a., interacción p.a.-membrana- La eficacia de absorción aumenta con tiempo de contacto, disminución del aclaramiento mecánico y modificación características fisico-químicas p.a.
Fluido lacrimal
Mezcla
Absorción
principio activo
disposición del p.a. en lágrimas
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Forma Principio activo en lágrimasliberación HUMOR
ACUOSOabsorción
córnea
aclaramiento parpadeo
inducción lágrimas
turn-over lágrimas
absorción conjuntiva
TEJIDOS OCULARES
turn-over
Sistema de eliminación lacrimal región nasal faringe TGI circulación
sistémica
Eliminación
Eliminación lacrimeo parpadeo inducción lacrimeo
C. Eliminación - Perdida p.a. por aclaramiento líquidos precorneales, parpadeo e inducción lloro- Eliminación aumenta con V instilado: 5 µl = 0,31 min-1 ; 50 µl = 0,82 min-1
- Eliminación disminuye con viscosidad y bioadhesión- Inducción al lloro
solución con pH y/o osmolalidad no fisiológicapH ácidos inducen fuertemente el lloro
- Anestésicos locales bloquean la inducción al lloro, ralentizan cicatrización y pueden lesionar ojo
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9. Vía Otica
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Referencias
• www.abp-inigonavarro-4a-23.blogspot.com/• www.educarchile.cl/Portal.Base/Web/VerContenido.aspx?GUID=123.456.
789.000&ID=137260• http://saeti-biologia.blogspot.com/2009_02_01_archive.html• http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/775/1/Vias-de-
Administracion-de-Farmacos.html#• http://www.vacunasaep.org/profesionales/administracion_vacunas_vias.htm• http://www.fisterra.com/material/tecnicas/parenteral/subcutanea.asp• http://www.fisterra.com/material/tecnicas/parenteral/im.asp• http://www.farma.uma.es/medicamentos05.htm• http://fundenfermeriatm.blogspot.com/2009/06/vias-de-administracion.html• http://sisbib.unmsm.edu.pe/BvRevistas/dermatologia/v11_n2/fisio_piel.htm• http://brunodesosa.blogspot.es/• http://www.drugdeliverytech.com/ME2/dirmod.asp?sid=&nm=&type=Publishin
g&mod=Publications%3A%3AArticle&mid=8F3A7027421841978F18BE895F87F791&tier=4&id=9530357B4C174F838C47D7FFDB353975
• http://www.medscape.com/viewarticle/560750_5• http://www.pharmainfo.net/pharma-student-magazine/drug-delivery-nasal-
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