tx hipertensión arterial

Tx Hipertensión arterial

Tx Hipertensión arterial

• Esquema escalonado: inicio con diurético o beta bloq.

• Otros esquemas: inicio con IECAs o bloq canales Ca. Seguidos x diurético y posteriorm beta bloq y vasodilatadores.

• Emergencias hipertensivas: nitroprusiato, diazóxido, labetalol IV, nifedipina S/L.

Tx Hipertensión arterialDiuréticos.

• Solos o en combinación con otros antihipertensivos.

• Producen balance – de Na.• Tiazidas: Reducción de volumen (efecto inicial),

Disminución de R perif (efecto tardío). Metolazona e indapamida (puede ser útil en alt func renal).

Tx Hipertensión arterialDiuréticos.

• Ahorradores de K:– Modesto efecto antihipertensivo. En combinación con

tiazidas– Espironolactona en hipertensión x exceso de

mineralocorticoides.

• Diuréticos de ASA:– Mayor diuresis que tiazidas pero menos

antihipertensivos, alt hidroelectrolítica imp.– Utiles en casos de insuf renal. Promueven excreción K.

Tx Hipertensión arterialBeta bloq.

• Solos o en combinación con otros antihipertensivos. Como 1a línea menos efectivos que tiazidas en negros y ancianos.

• Reducen gasto c. Inhiben secreción renina.• Selectividad a adrenorreceptores:

– Beta 1 cardioselectivos.– Labetalol: no selectivo con actividad simpática

intrínseca, bloq receptores alfa postsinápticos.

Tx Hipertensión arterialBeta bloq.

• E colat:– Exacerban ICCV, asma, EPOC.

– Enmascaran síntomas de hipoglucemia en DM.– Hipertrigliceridemia, disminuyen HDL y colest.– Labetalol: hipotensión ortostática, impotencia (más

frecs que otros beta bloq).– Aumentan reacciones alérgicas.

Tx Hipertensión arterialBloq canales Ca.

• Vasodilatadores.• No afectan lípidos ni causan impotencia.• Diuréticos aumentan su eficacia.• Amlodipina, diltiazem, verapamil, felodipina,

isradipina, nifedipina, nicardipina: aumentan vasodilatación y disminuyen R perif.

• Verapamil, amlodipina, diltiazem: poco efecto en FC. Dehidropiridinas: aumento FC inicial (refleja).

• Diltiazem y verapamil deprimen conducción A-V (no usarse con beta bloq.)

• Verapamil: puede causar constipación severa.

Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares.

• Relajan m liso arteriolar: disminuyen R perif y TA.

• Sus efectos pueden enmascararse x activación simopáica refleja.

• Aumentan renina: efecto presor.• Retención Na y agua. Por ello usarse con

diuréticos y beta bloq.

Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares

• Hidralazina:– Es una Ftalazina. Mayor efecto en arteriolas que en

venas (disminuye incidencia de hipotensión ortostática).

– Disminuyen más TA diast que sist.– VO, 1er paso imp, metab hepático (acetilación) con

variabilidad genética, duración 2-6hrs, tolerancia en 24m

– Usos: HAS moderada a severa. Tx ICCV ag o cr.– VO (con beta bloq para impedir taquicardia y aumento

renina y con diurético para evitar retención NA y agua), IM.

– E. Colat: Cefalea, anorexia, náusea, mareo, diaforesis (tolerancia) Empeorar cardiopatía isquémica x estimulación miocárdica. Lupus-like (más en blancos y acetiladores lentos, habitualm con dosis >400mg/d.)


• Minoxidil:– VO absorción 90%. 90% excreción como metabolitos

en orina. T ½ 4hrs (aumenta en insuf hepática).– Usos: Hipertensión severa. Hipertensión severa + insuf

renal– Ruta: VO con beta bloq y diurético.– E colat: aumento simpático, retención Na y agua,

derrame pericárdico y tamponade en insuf renal.– Hirsutismo sin anls endocrinológicas.– Derivado de piperidinopirimidina: relajación m liso

directa. Disminuye R perif (más que hidralazina), disminuye R renal pero preservando flujo renal y filtración glomerular.


• Diazóxido:– IV solam. Inicio 3-5’ (< efecto con admon rápida), T ½

28 hrs pero efecto antihipertensivo x 4-12 hrs.– Vasodilatador arteriolar, poco efecto en capacitancia

vascular. Dismiuye TA sist y diast, aumento gasto c y FC. Relaja otros m liso. Inhibe liberación insulina.

– Usos: Emergencia hipertensiva. VO en Tx de hipoglucemia x hiperinsulinemia.

– Ruta: IV bolo, repetir c/5-15’– E colat: hipotensión severa, angina e isquemia

miocárdica (x estímulo simpático), hiperglucemia, edema.

Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares y venosos

• Nitroprusiato de Na:– IV: Inicio 1’, ceden efectos en 5’– Inactivada rápidam x enzs hepáticas---cianido—

tiocianato.– Actúa en M liso arteriolar y venoso (no en otros m liso)

– Disminuye TA en supino y de pie.– Aumenta capacitancia venosa: disminuye precarga y

consumo de O2 miocárdico.– Mantiene flujo renal pero aumenta secreción de renina.


• Usos: – Emergencia hipertensiva (preferible a diazóxido en

insuf coronaria o edema pulmonar x disminuir precarga y consumo O2.)

– Disminuir sangrado Qx.– Mejora func VI (disminuye P llenado) en IAM y

mejora hemodinamia en ICCV.


• Ruta:– IV solam en gluc 5%, proteger de la luz y dentro de las

1as 4hrs. Monitorizar TA.

• E colat:– Hipotensión, náusea, diaforesis, cefalea, inquietud,

palpitaciones, dolor retroesternal ( x vasodilatación exesiva).

– Toxicidad x cianido ( x admon prolongada o dosis altas). Tiocianato se excreta renal (intox en insuf renal). Niveles >10mg/dl: debilidad, náusea, espasmos músc, psicosis, hipotiroidismo (x alt transporte I)


• Prazocin:– Derivado quinazolina. Bloq selectivo alfa1

postsináptico: vasodilatación arterial y venosa.– Pico [ ]3 hrs. T ½ 2-3hrs (aumenta en ICCV), 1er paso

imp (biodisponibilidad 60%), excreción en bilis y heces.

– Disminuye R perif y TA supina y de pie, no produce taquicardia refleja, no alt lípidos o sensibilidad insulina, no aumenta renina, mínimos efectos en gasto c, flujo renal y filtración glomerular.

– Usos: Hipertensión leve-moderada. Más efectivo con diurético o bloq alfa. Tx ICCV.

– Ruta VO.– E colat: Mareo, cefalea, vértigo,

palpitaciones(tolerancia), hipotensión ortostática y síncope (dar PM), ANAs +.


• Terazocin– Similar a prazocin.– Bloq alfa postsináotico---vasodilatador. Receptores en

cuello vesical, cápsula prostática, uretra prostática.– VO, alimentos retrazan absorción, T ½ 12hrs, duración

24hrs, metab hepático, excreción bilis y parcial en orina.

– Tx HPB, HAS.– E. Colat: Hipotensión ortostática, síncope, congestión

nasal, impotencia.

Tx Hipertensión arterialSimpatolíticos centrales.

• Clonidina, guanabenz, guanfacina.• Acción en centros vasomotores en receptores alfa2• Clonidina y guanabenz inicio acción 30-60’, pico 2-4hrs,

duración 8hrs, 1x2. Guanfacina T 1/2 mayor, 1x1.• Disminuye TA y secreción renina. Clonidina y guanabenz:

disminuyen gasto c, sin alt R perif. Guanfacina: disminuye R perif, poco efecto en gasto c.

• Usos: HAS leve-moderada en monotx o combinación. No con antidepresivos tricíclicos (éstos bloq efecto de clonidina).


• Ruta: clonidina, guanabenz VO 1x2, parche. Guanfacina 1x1. Se recomienda uso con diuréticos (bloq alfa2 producen retención Na y liqs)

• E colat: Empeora depresión, xerostomía, mareo, sedación, crisis hipertensiva de rebote (menos frec con guanfacina)


• Metildopa:– Inhibe dopa descarboxilasa. Su metab alfa metilNE estimula

receptores adrenérgicos en cerebro. Disminuye R renales. Disminuye almacenamiento de NE en SNC.

– Disminuye TA y R arteriolar perif. – <25% absorción VO, 1er paso, pico 4-6hrs, duración 24hrs,

excreción renal.– Usos: HAS leve-moderada-severa. Usualm con diuréticos.– Ruta VO o IV lenta– E colat: Sedación, fiebre, hepatotoxicidad, Coombs +(25%), A.

Hemolítica, edema, hipertensión de rebote, hipotensión ortostática, galactorrea, impotencia.

Tx Hipertensión arterialBloq adrenérgicos postganglionares.

• Reserpina– Alcaloide de la rawolfia, depleta NE y 5HT en SNP y

SNC. Inhibe unión NE con vesículas neurosecretoras. NE que difunde es metab x MAO. Disminuye síntesis NE y su tasa de intercambio.

– VO. Toma días a semanas en tener Emax. Hidrólisis, demetilación, [ ] en tej adiposo.

– Disminye TA, FC, gasto c, R perif, reflejos cardiovasc, sedación.

– Usos: Tx HAS moderada en combinación (diuréticos, vasodilatadores)

– Ruta VO (princ), parenteral.– E colat: sedaión. Depresión severa, bradicardia,

congestión nasal, aumento actividad gastrointest.


• Guanetidina– Inhibe liberación adrenérgica, bloq simpático. Desplaza

NE de sus gránulos de depósito favorecíendo acción MAO sobre NE

– Inhibida x cocaína y antidepresivos triíclicos.– Inhibe efecto de tiramina.– No cruza BHH (no alt niveles NE y 5HT en SNC..– Disminuye actividad de renina plasmática.– Disminuye TA, FC, hipotensión ortostática x deprimir

efectos vasoconstrictores. Inhibe contracción músc esquelético. Aumenta sensibilidad de tejs a catecolaminas.


• Guanetidina– VO absorción baja (3-30%), variable. Duración larga. Metab

hepático, excreción renal.

– Usos: HAS moderada-severa gralm combinación con tiazidas y vasodilatadores.

– Ruta: VO. Aumentar dosis intervalos >5d.

– E colat: hipotensión ortostática, retención Na y liqs, hiperactividad gastrointest, mialgias y debilidad

• Guanadrel– Similar a guanetidina, pero duración más corta.

Tx Hipertensión arterialIECAs.

• Renina---angiotensina I—peptidil dipeptidasa---angiotensina II (vasoconstrictor potente).

• Interfieren con la formación y utilización de angiotensina II.

• Capto, enala, lisino, benaze, fosino, quina, ramipril.

• Enala---enalaprilato (x hidrólisis). Lisinopril análogo lisina de enalaprilato. Benaze, fosino, rami, quinapril prodrogas metab hígado. Carecen del sulfidrilo que tiene el captopril


• Inhib competitivos de peptidil dipeptidasa (enz que convierte angiotensina I a II.

• Angiotensina II es un potente vasoconstrictor. IECAs: vasodilatadores

• Aldosteronan promueve retención Na y agua. IECAs evitan esto y aumentan K.

• Peptidil dipeptidasa es necesaria para degradar bradicinina. IECAs: aumentan bradicinina (vasodilatador potente).


• Captopril: VO, pico 1hr, 95% eliminación renal en 24hrs.

• Enalapril, más potente que captopril, duración >24hrs, T1/2 11hrs. Metab hepático.

• Lisinopril: se absoerbe más lento pero inicio lento.• Benaze, ramipril. Excreción renal. Ajustar en insuf

renal.• Fosinopril: excreción biliar y renal. • Quinapril: prodroga.

Tx Hipertensión arterial IECAs.

• Disminuyen R perif, TA media, sin cambios en gasto c.

• Ruta: captopril VO, aumentos intervalos 1-2s. Enala, benaze, fosino, quina, ramipril: 1x1 o 1x2. Lisino VO 1x1.

• Usos: HAS leve-moderada monotx o con diuréticos, beta bloq, disminuyen postcarga. Tx ICCV.


• E colat:– Proteinuria, contraindicados en esteosis arteria renal,

hipotensión, tos seca (frec), broncoespasmo, neutropenia (rara con lisino o enalapril), Captopril: rash (10%), disgeusia, leucopenia. Enala y lisino (1.5%) x carecer de sulfidrilo. Enala: cefalea, mareo. Hiperkalemia. Angioedema (raro).

Tx Hipertensión arterialBloq angiotensina

• Saralasina (análogo angiotensinógeno II). VO o infusión IV. Dx causa de HAS.

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