FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

Los fármacos son sustancias capaces de modificar la actividad celular, al estimular o inhibir los procesos propios de la célula

No originan mecanismos o reacciones No originan mecanismos o reacciones desconocidos por la cdesconocidos por la céélulalula

Para desencadenar una respuesta, suelen:

1. Unirse a macromoléculas proteicas de la superfici e de la membrana celular, del citoplasma ó del núcleo, denominadas RECEPTORES

2. Interaccionar con elementos intracelulares o extr acelulares:

• Inhiben la actividad de ciertos enzimas

• Fijan diversos cationes (quelantes)

• Actúan como análogos estructurales de sustancias en dógenos

• Interfieren la actividad de transportadores ligados a los sistemas de recaptación de neurotransmisores

Acción …… es la modificacies la modificaci óón que produce un fn que produce un f áármaco rmaco en las funciones del organismoen las funciones del organismo

Efecto …… es la manifestacies la manifestaci óón de la accin de la acci óón farmacoln farmacol óógica que puede gica que puede apreciarse bien por los sentidos, bien mediante apa ratos con apreciarse bien por los sentidos, bien mediante apa ratos con

sistemas de registrosistemas de registro

Un fUn f áármaco, mediante un mecanismo de rmaco, mediante un mecanismo de acciacci óón o mediante diferentes n o mediante diferentes

mecanismos, puede desencadenar uno o mecanismos, puede desencadenar uno o varios efectos varios efectos (COX 1(COX 1 Y 2)Y 2)

Diferentes fDiferentes f áármacos, mediante un mismo o rmacos, mediante un mismo o mediante varios mecanismos de accimediante varios mecanismos de acci óón, n, pueden desencadenar un mismo efecto pueden desencadenar un mismo efecto (IECAS)(IECAS)

Afinidad y especificidad de receptoresAfinidad y especificidad de receptores

Eficacia: fEficacia: fáármacos rmacos agonistasagonistas y antagonistasy antagonistas

Concepto de fConcepto de fáármaco antagonistarmaco antagonista

MECANISMOS MOLECULARES DE ACTUACION

o Acciones relacionadas con las moléculas que intervienen en el transporte

o Acciones relacionadas con la activación de proteínas G

o Acciones relacionadas con receptores de membrana con actividad enzimáticapropia

o Acciones relacionadas con receptores de membrana que no poseen actividad enzimática propia

o Acciones relacionadas con receptores intracelulares

o Acciones relacionadas con la inhibición de enzimas

Acciones relacionadas con moléculas de transporte

• Canales iónicos– Canales voltaje-dependientes

– Canales iónicos receptor-dependientes

• Sistemas de cotransporte y antitransporte

• Sistemas enzimáticos de transporte activo de iones (ATPasas)

• Sistema adenil ciclasa

• Sistema de fosfoinosítidos y movilización de calcio

• Sistema de fosfolipasa A2• Activación de canales iónicos

Acciones relacionadas con la activación de proteínas G

Acciones relacionadas con receptores de membrana sin actividad enzimática propia

• Receptores asociados a tirosín-cinasa

• Sistema guanil ciclasa• Receptores de membrana con actividad tirosín-quinasa

Acciones relacionadas con receptores de membrana con actividad enzimática propia

Acciones relacionadas con receptores intracelularesAcciones relacionadas con la inhibición de enzimas

Nuevos mecanismos de acción molecular

• Anticuerpos monoclonales

• Terapia génica

REGULACION REGULACION DE DE

RECEPTORESRECEPTORES

o Desensibilización• Desensibilización aguda o

taquifilaxia

• Desensibilización crónica

o Hipersensibilidad

Receptor alfa-adrenérgico asociado a proteínas G

Receptor asociado a proteínas G; sistema efector adenil-ciclasa

Receptor asociado a proteínas G; sistema efector fosfoinosítidos

Receptor de membrana con actividad enzimática propia: tirosín-quinasa

Receptor de membrana con actividad enzimática propia: tirosín-quinasa

Receptores intracelularesReceptores intracelulares

ACCIONES RELACIONADAS CON LA INHIBICIÓN DE ENZIMAS

ANGIOTENSINÓGENORENINA

ANGIOTENSINA IECA

ANGIOTENSINA II

AI AII AIII AIV

ARA2