2013TABLETAS

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INTRODUCCIÓN

Las tabletas son formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria,

obtenidas por compresión mecánica de granulados o de mezclas de polvos con

uno o varios principios activos, con la adición, en la mayoría de los casos, de

diversos excipientes.

Las tabletas constituyen en la actualidad la forma farmacéutica sólida más

administrada por vía oral. Contienen uno o más principios activos y diversos

excipientes, llamados en ocasiones coadyuvantes, y se obtienen por

compresión de la mezcla resultante de unos y otros. La forma, el tamaño y el

peso de los comprimidos pueden variar sensiblemente de unos a otros. Por lo

general, el tamaño se sitúa entre 5 y 17 mm; el peso, entre 0.1 y 1.5 g, y la

forma puede ser redonda, oblonga, biconvexa, ovoide, etc. (Fig.1) Sobre la

superficie pueden llevar una inscripción y una ranura para fraccionarlos y

facilitar así el ajuste posológico a las necesidades individuales.

A aquellas personas que se sacrifican por darnos lo mejor en esta vida, a nuestros padres y a ustedes docentes que a través de sus enseñanzas nos dan lo mejor, y nos ayudan a que todo esto se realice

CAPITULO I

1.1. ¿QUÉ SON TABLETAS?

Formas farmacéuticas solidas de dosificación unitaria, preparadas por

molde o comprensión, que contienen principios activos y excipientes.

Formadas por el medicamento, azúcar y goma arábiga, son

aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o prismática.

Si se aglutinan en frío (tabletas) y si es en caliente

(pastillas).Consisten en una mezcla de polvos que son sometidos a

presión por un punzón dentro de una matriz mediante una máquina

(tableteadora). Tienen forma cilíndrica, con bordes bien definidos y

superficie áspera al tacto. Las tabletas de uso oral pueden traer un

recubrimiento (comprimidos recubiertos) que tiene por objeto:

enmascarar el sabor del fármaco, proteger de la luz y humedad o

evitar su desintegración en el estómago (entéricas). Las tabletas

presentan diversas formas y pueden ser ranuradas (se pueden

fraccionar) o no.

Las formas sólidas comprimidas, se presentan en empaques de PVC

y aluminio recubierto con polietileno a los cuales se les llama blister

por su nombre en inglés (ampolla).

1.2. ATRIBUTOS DE LAS FORMULACIONES DE COMPRIMIDOS

* PRIMARIOS

1. Compactibilidad

2. Fluidez

• SECUNDARIOS

1. Lubricación

2. Desintegración

3. Disolución

• OTROS

1. Color- Sabor- Forma- Tamaño

1.3. COMPONENTES DE LAS TABLETAS

1. Principio activo

2. Diluyentes: Compresibilidad, Compactibilidad, Fluidez,

Capacidad de dilución

3. Aglutinantes (vía húmeda)

4. Desintegrantes/ Agentes promotores de la disolución

5. Lubricantes: Disolución del p.a., Biodisponibilidad

6. Glidantes

7. Saborizantes, agentes edulcorantes

8. Colorantes (Pigmentos, lacas)

9. Agentes humectantes

CLASIFICACIÓN

Las tabletas se clasifican de acuerdo a su proceso de manufactura en

comprimidas y moldeadas.

Tabletas comprimidas: son aquellas que se fabrican por comprensión,

contienen una serie de excipientes; diluyentes, aglutinantes, desintegrantes,

lubricantes, deslizantes, saborizantes, colorantes y edulcorantes. Dentro de

estas encontraremos: Aspirinas y Cevalin producidas por Bayer, Redoxon de

Roche; Ditopax de Schering Plouch, etc.

Tabletas recubiertas por azúcar o polímeros: Presentan una cubierta

que permite dosificar fármacos de sabor u olor objetable; para proteger

aquellos que son susceptibles a la oxidación; así como para regular la

liberación del fármaco.

Tabletas para administración oral: Son aquellas que se depositan en

la boca ya sea para deglutir en forma íntegra o previamente triturada

(masticable).

Tabletas para disolver: Se emplean para preparar soluciones o para

impartir determinadas características a las soluciones, deben identificarse

claramente de forma tal que se deglutan.

Tabletas efervescentes: Son aquellas que contienen adicionalmente al

fármaco, bicarbonato de sodio y un ácido orgánico como tartárico o cítrico. En

presencia de agua, estos excipientes reaccionan y liberan dióxido de carbono

el cual actúa como desintegrador y produce efervescentes.

Tabletas vaginales: Son aquellas que se depositan en la vagina.

Tabletas bucales y sublinguales: Se disuelven con lentitud en la

cavidad bucal. Las tabletas sublinguales se disuelven rápidamente.

Características de las tabletas

Las tabletas deben ser fuertes para resistir los golpes y la abrasión que sufrirán

durante la manufactura, empaque, envío y uso. Esta característica es medida

por 02 pruebas: dureza y friabilidad.

El contenido de fármaco y del peso de la tableta debe ser uniforme. Esto es

medido por la determinación de variación de peso y uniformidad de peso y

contenido.

El contenido del fármaco debe estar biodisponible, para verificar esto

realizamos la determinación de % disolución y el tiempo desintegración.

Las tabletas deben ser elegantes, para evaluar esto consideramos aspectos

como su color, dimensiones, la presencia de logos y variedad de forma.

Las tabletas deben mantenerse estables.

Exactitud de dosis.

Homogeneidad de sus componentes.

Constancia de forma y peso.

Tiempo de desintegración adecuado.

Resistencia a la abrasión

Tipos

La compresión de partículas es lo que define su naturaleza. Sin embargo, las

distintas formas de administración hacen que podamos distinguir varios tipos

de comprimidos:

1. Comprimidos no recubiertos: obtenidos por simple compresión. Están

compuestos por el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes,

disgregantes, lubrificantes).

2. Comprimidos de capas múltiples : obtenidos por múltiples compresiones

con lo que se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta

compactación en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza

bien para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí, o bien

para obtener una acción más prolongada de uno de ellos. Otras veces,

se pretende administrar un solo fármaco, pero compactados en núcleos

concéntricos de diferente velocidad de liberación.

3. Comprimidos recubiertos o grageas : el recubrimiento sirven para

proteger al fármaco de la humedad y del aire, así como para

enmascarar sabores y olores desagradables. Químicamente, el

recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe al

llegar al estómago.

4. Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica : resisten las

secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el

intestino delgado. Se emplean para proteger fármacos que se alteran

por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de

fármacos irritantes.

5. Comprimidos de liberación controlada : son sistemas que ejercen un

control sobre la liberación del principio activo en el organismo. Según el

tipo de sistema podemos elegir el lugar de liberación del principio activo

(sistemas flotantes o mucoadhesivos) o el ritmo a la que se libera. Entre

estos últimos tipos, el más popular es el llamado sistema OROS

o Microbomba osmótica. Este sistema está constituido por un reservorio

que contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad

osmótica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable

que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema.

Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la

penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la

salida del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño

del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o

menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del

principio activo.

6. Comprimidos efervescentes : se obtienen por compresión de un

granulado de sales efervescentes, generalmente un ácido, como el

ácido cítrico, y un álcali como el bicarbonato sódico. Estas sustancias,

en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico que va

descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo.

7. Comprimidos bucales : son comprimidos destinados a disolverse

íntegramente en la boca, con objeto de ejercer una acción local sobre la

mucosa. Se administran así fármacos antifúngicos (anfotericina B),

antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de

hidrocortisona) o estimuladores de la salivación (clorato potásico).

CAPITULO III

VENTAJAS Y DESVENTAJAS

Ventajas para el paciente.- Exactitud de dosis; fácil transporte, administración,

compra, identificación.

Ventajas para el fabricante: Sencillez en su manufactura (procesos y

maquinaria conocida); estabilidad; fácil manejo, transportación, venta,

susceptibles de fabricación a gran escala con rapidez, costo de fabricación

relativamente bajo; es posible elaborarlas con elegancia debido a la diversidad

de forma que pueden obtenerse.

Desventajas: No pueden administrarse a pacientes: inconscientes, bebes,

ancianos y aquellos que sufren trastornos en el tracto gástrico. Algunos

principios activos pueden presentar problemas de biodisponibilidad; fármacos

líquidos con dificultad pueden ser presentados en forma de tabletas; fármacos

que tienen una dosis alta o muy pequeña, se dificulta la uniformidad o la

comprensión; fármacos higroscópicos presentan dificultad en la preparación

como tabletas.

ETAPAS DE COMPROBACIÓN DE LA CALIDAD

• Materias primas y coadyuvantes: Se les hacen los controles respectivos que

estipula la farmacopea oficial que sigue el laboratorio fabricante.

• Etapa intermedia de producción: Se deben controlar los procesos de

molienda, mezclado, granulación, y secado, para verificar la buena marcha de

las operaciones, y si es preciso haciendo correcciones en los procesos. Los

factores claves en estas etapas son la frecuencia granulométrica, cantidad de

fármaco, humedad, ángulo de reposo etc.

• Fase final de producción: Durante la compresión de un lote, se debe verificar

permanentemente el peso, dureza y friabilidad de las tabletas, los datos se

deben pasar a gráficos de control ad-hoc.

• Control producto terminado: Cuando termina la producción, se hace un

muestreo de este para hacer un análisis detallado. Con base en estos

resultados, se decide si se aprueba, rechaza o se reprocesa el lote.

A las tabletas se les evalúan sus propiedades físicas, químicas y biológicas

(biodisponibilidad y eficacia). Estas propiedades en conjunto, describen la

calidad total de cualquier formulación dada según su método de manufactura y

condiciones de almacenamiento. Todas estas tres propiedades pueden

cambiar el perfil de estabilidad y por tanto se beben realizar.

PARÁMETROS DE COMPROBACIÓN DE CALIDAD (CONTROLES)

1. Tamaño (Diámetro y altura)

Las dimensiones físicas del material junto con la densidad de los materiales en

la formulación de las tabletas determinarán su peso.

2. Forma

El tamaño y la forma del comprimido deseado determinan el tipo de empaque a

utilizar para optimizar los costos de producción. Debido a que las medidas de

los punzones y las matrices son estándar, el diámetro y la forma del punzón y

la matriz respectiva determinarán la forma de los comprimidos.

3. Dureza (tensión estática)

Es la fuerza de tensión que se aplica diametralmente a la tableta hasta

fracturarla. Una tableta requiere una cierta cantidad de dureza (fuerza de

rompimiento diametral) para soportar el choque mecánico por la manipulación

durante su fabricación, empaque, distribución y uso.

4. Apariencia

El color se utiliza como una forma de identificación y facilita la aceptación por

parte del paciente. Por tanto el color debe ser uniforme (no deben haber motas,

grietas, micro cráteres, partículas reflectoras y polvo suelto sobre la superficie

de la tableta) de lote a lote, especialmente en las tabletas recubiertas.

5. Marcas de Identificación

Las marcas pueden ir esculpidas o impresas con el logo o el símbolo del

fabricante, el lote del producto y hasta su cantidad.

6. Variación de peso

La prueba de variación de peso es buena para hallar la uniformidad de dosis si

el contenido del fármaco dentro de las tabletas comprende del 50-

100% del peso de tabletas. La variación de peso se debe a problemas de

granulación y problemas mecánicos. El peso de las tabletas se determina por la

geometría de la matriz y los punzones, además de la capacidad de flujo del

granulado.

7. Ensayo y Uniformidad de Contenido

El peso no puede utilizarse como indicador de potencia a menos que la

cantidad de fármaco corresponda al 90-95% del peso total de las tabletas. Por

tal razón, en las tabletas con pequeñas concentraciones del fármaco una

buena variación de peso no asegura una buena uniformidad de contenido y

viceversa. Para asegurar la potencia de tabletas de bajas concentraciones del

fármaco se lleva a cabo la prueba de uniformidad de contenido. 7.8%. El

muestreo se hace a varios tiempos del proceso de tableteado.

La uniformidad de contenido depende de: La uniformidad del fármaco en la

mezcla del granulado, segregación del polvo o granulado durante varios

procesos de manufactura y variación del peso de las tabletas.

8. Friabilidad (tensión dinámica)

Se relaciona con la capacidad de las tabletas para resistir los golpes y abrasión

sin que se desmorone durante el proceso de manufactura, empaque, transporte

y uso por parte del paciente. Estos defectos hacen perder elegancia, y

aceptación por parte del consumidor creando suciedad en las áreas de

recubrimiento y empaque además de problemas de uniformidad de dosis.

9. Desintegración

La desintegración es el estado en que cualquier residuo de la unidad, excepto

los fragmentos de recubrimiento insoluble o cápsulas permanece en la malla

del equipo como una masa suave. La desintegración sirve al fabricante como

guía en la preparación de una fórmula óptima y en las pruebas de control de

proceso para asegurar la uniformidad de lote a lote. Si se desintegra una

tableta no quiere decir que el fármaco se vaya a disolver.

10. Disolución

Como la prueba de desintegración no garantiza que la formulación libere el

fármaco, se realiza la prueba de disolución ya que las tabletas deben primero

disolverse en el Tracto gastrointestinal para absorberse. Frecuentemente la

velocidad de absorción de un fármaco es determinada por la velocidad de

disolución de las tabletas. Para los fármacos que tiene buena absorción en el

tracto GI (los ácidos) deben de disolverse rápidamente.

Los objetivos de disolución son que el fármaco se libere lo más cercano al

100% y que la velocidad de liberación del lote sea uniforme para que éstos

sean clínicamente efectivos.

11. Porosidad

La mayoría de los parámetros asociados con la naturaleza porosa de los

sólidos, es el volumen del espacio vacío designado como la porosidad o

volumen del poro. Estos se caracterizan según su diámetro y distribución. La

porosidad está muy relacionada con la desintegración, ya que de los poros

depende la permeabilidad del agua en la tableta. La porosidad se reduce

grandemente cubriendo los poros con lubricantes. La porosidad es importante

en la estabilidad. Los métodos para medirla son midiendo la permeabilidad del

aire, isotermas de adsorción y permeabilidad al mercurio.

12. Estabilidad física

Algunas de las propiedades físicas de las tabletas tienen una gran influencia en

la desintegración, disolución y biodisponibilidad. Ya que la calidad de las

tabletas siempre será más baja o igual que la del granulado del cual provienen,

esta dependerá de los equipos, habilidades del personal y de las condiciones

del proceso. Siempre se debe tener en cuenta que la estabilidad física y

mecánica es tan importante como la química.

Conclusiones

- La disponibilidad de los medicamentos genéricos en establecimientos

farmacéuticos privados es de 66.8%, con variaciones que van desde el

26% hasta el 92%.

- Un 45% de los establecimientos tienen disponible entre 11 a 15 y un

33% entre 16 a 20 medicamentos genéricos trazadores.

- Existe una mayor disponibilidad de medicamentos genéricos trazadores

en boticas con respecto a las farmacias, encontrándose trazadores

genéricos disponibles de hasta cinco laboratorios y/o distribuidores

diferentes. Sin embargo la disponibilidad es similar entre

establecimientos que son cercanos y no cercanos a hospitales.

- Existe una variación muy marcada entre los precios promedios de los

medicamentos genéricos y de marca de un mismo trazador, diferentes

entre laboratorios y entre establecimientos farmacéuticos.

BIBLIOGRAFIA

Dennis cooper and Simon carter. (2004) Una cierta información sobre la dureza

de la tableta. http://www.engsys.co.uk/spanish/testing.ht m