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Suspenciones. caracteristicas de la forma farmaceuticaTRANSCRIPT
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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA
Suspensiones
M. En F. Leticia Huerta Flores
Equipo 4
González Campos MontserratMontiel Ramírez Eduardo
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SUSPENSIONES
Sistema disperso, compuesto de 2 fases, las cuales contienen el o los principios activos y aditivos. -La fase continua o la externa es generalmente un líquido o semisólido. -La fase dispersa o interna, esta constituida de sólidos (p.a.) insolubles, pero dispersables en la fase externa.
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Pueden ser de uso: Oral Inyectable*Tópico Oftálmica*
* Estas deben ser estériles
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INYECTABLES
Contenido de sólidos 0.5-5% (excepto penicilina 30%).
Tamaño de partícula menor a 5 micrasDensidad baja para facilitar su
inyección.Terapia prolongada puede actuar como
depósito.Vehículos: Solución de cloruro de sodio
o aceites vegetales.
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Oftálmicos
-Estériles-Vehículos isotónicos de composición acuosa
Orales
Sólidos 0.5-40%Tamaño de partícula (50-75 micras) le
da mayor biodisponibilidad que tabletas o capsulas.
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Tópicas (lociones)
Aplicación en piel y mucosas.Uso cosmético.Alta concentración de fase dispersa (>20%)Deben tener suficiente fluidez para
aplicarse y permanecer en el área afectada.Secado rápido que forme una película
elástica protectora.Vehículos: bases emulsionadas
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Características
El p.a. no debe sedimentar rápidamente, pero es fácil resuspenderlo por agitación. Con ello se mantiene una dosis uniforme para su administración.
Sabor, color y olor agradable. Sin cristalización o crecimiento de
cristales. Viscosidad adecuada para fluir. Las partículas no deben aglomerarse.
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Ventajas
Uso pediátrico o geriátricoEnmascara sabores desagradables
del principio activo.Para principios activos insolubles
o poco solublesMayor estabilidad al no estar en
solución.
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DesventajasDosis múltiples e inexactasRedispersión difícil crea variación
en la dosis.Polimorfismo altera la solubilidad
del principio activo causando crecimiento de cristales.
Temperaturas extremas crean concentración del principio activo.
Riesgo de contaminación.
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COMPONENTES
Algunos se usan para ayudar a las partículas solidas a permanecer en suspensión, otros son parte del vehículo.
a) Del sistema suspensor: Humectantes, dispersantes, floculantes, viscosantes.
b) De la fase externa: Amortiguador, conservador, agente osmótico, color, sabor, olor, vehículo.
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EXCIPIENTES DE LAS SUSPENSIONES
Fase interna
Fase exter
na
Humectantes o surfactantes
Dispersantes
Floculantes
Viscosantes o suspensor
ConservadoresAgentes osmóticosEdulcorantesAmortiguadoresVehículo
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Humectantes (Surfactantes).
El permitir el desplazamiento del aire del material hidrófobo y que el liquido rodee a las partículas y posibilite una buena dispersión.
• HLB 7-10 y la solubilidad del p.a. en éste.• Concentración: 0.05 – 0.5% • Para formar flóculos, se agrega un agente
floculante.Ejemplos: Glicerina, propilenglicol, polisorbatos
(Tween) 20, 40, 60, 80, poloxámeros (235 buen sabor).
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Dispersantes o Defloculantes
Sales orgánicas polimerizadas que mejoran la dispersabilidad del polvo en el agua, reduciendo las fuerzas de cohesión, evitando la floculación y aglomerados.
Producen una partícula con carga negativa o incrementan la carga negativa presente.
El único aceptado para el uso interno es la lecitina (mezcla de fosfátidos y fosfolípidos naturales).
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Agentes floculantes
La floculación es la formación de una red de partículas unidas físicamente.
Electrolitos en solución capaces de reducir el potencial Z de las partículas cargadas.
Concentración: 0.01-1%
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FLOCULADAS DEFLOCULADAS
Las partículas forman agregados no compactos,
llamados flóculos
Las partículas existen en suspensión como entidades
separadas.
La velocidad de sedimentación es alta, porque cada partícula sedimenta en flóculos.
La velocidad de sedimentación es baja, cada
partícula sedimenta individualmente y su tamaño
es mínimo.
El sedimento es poco compacto, las partículas no se unen firmemente ni se forma una pasta dura y
densa. El sedimento es fácil de redispersar.
El sedimento se hace muy compacto. Las fuerzas de
repulsión entre las partículas son vencidas y se forma una
pasta dura difícil de redispersar
Aspecto desagradable Buena apariencia
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FLOCULADA
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DEFLOCULADA
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Viscosantes (Agente suspensor)
La viscosidad hace que las partículas se mantengan en suspensión pudiéndose agitar y verter fácilmente.
Producen un vehículo estructurado La elección depende del uso del producto,
infraestructura para su preparación y periodo de conservación; pH, apariencia, reproducibilidad lote a lote y costo.
Concentración >0.1% En concentraciones bajas actúan como
coloides protectores.
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Agentes osmóticos
En suspensiones oftálmicas o inyectables para ajustar la tonicidad.
Cloruro de sodio, EDTA sódico.
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ConservadoresEvitan que la suspensión sufra un
ataque microbiológico. Esto con la finalidad de conservar el producto todo el tiempo de vida útil y este no llegue a presentar una contaminación ya sea por hongos y/o bacterias.
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EdulcorantesEl uso de estos agentes es
necesario para enmascarar sabores desagradables y en ocasiones por cuestiones de estética.
Sacarosa, sorbitol y aspartame.
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BufferSustancias que ajustan el pHSe utilizan dependiendo de las
especificaciones farmacopéicas o características de estabilidad del producto
Mantener la baja solubilidad del principio activo si tiene grupos ionizables
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Agentes secuestrantesSustancias que forman complejos
con trazas de metales pesadosEvitan la degradación de ciertos
compuestos.Ejemplo: EDTA.
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Saborizantes y colorantes
Cuando la suspensión muestra un sabor o aspecto desagradable es necesario el uso de estas sustancias para enmascarar el sabor o por estética.
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POTENCIAL Z (z)
MODELO DE LA DOBLE CAPA
Ayuda a visualizar la atmósfera iónica en la proximidad de una partícula cargada
Explica como actúan las fuerza eléctricas de repulsión
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a) CONTRACCIÓNLa atracción de la partícula negativa hace que algunos iones positivos formen una rígida capa adyacente alrededor de la superficie de la partícula
Capa de Stern o fija
b) CAPA DIFUSA DE CONTRACCIÓN
Otros iones positivos adicionales son todavía atraídos por la partícula negativa, pero estos son ahora rechazados por la capa de Stern
Capa Difusa o de Gouy-Chapman
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La partícula negativa y su atmósfera cargada positivamente producen un potencial eléctrico relativo
Este tiene un valor máximo en la superficie y disminuye gradualmente con la distancia, aproximándose a cero fuera de la capa difusa
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El punto donde se une la Capa de Stern y la Capa Difusa se le conoce como potencial Z
Es una indicación medible del potencial que hay en la superficie de la partícula
Es uno de los parámetros fundamentales que controla la interacción de las partículas en suspensión
NOS INDICA EL GRADO DE REPULSIÓN ENTRE LAS PARTÍCULAS EN SUSPENSIÓN
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GENERALIDADES DEL POTENCIAL Z
Mientras más alto se al valor del Potencial Z más estable es la suspensión
Si es más positivo que +30mV o más negativo que -30mV permanecerá estable
Si se reduce el Potencial Z, disminuyen las fuerzas de repulsión: Floculada
Si el Potencial Z es alto, aumentan las fuerzas de repulsión: Defloculada
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FACTORES QUE AFECTAN EL POTENCIAL Z
Cambios en el pH
Conductividad del medio (concentración y tipo de sal)
Concentración de los componentes
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Cambio de pH
pH ácidos = P.Z. más altos
pH básicos = P.Z. más bajos
Punto isoeléctrico = es menos estable
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ESTABLE
ESTABLE
INESTABLE
Se esperan problemas de estabilidad entre un pH de 4 y 7.5
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Conductividad
Doble capa electrónica
Capa difusa
Partícula con carga negativa
La densidad de la doble capa depende de la concentración de los iones en solución
Mientras mayor sea la fuerza iónica, más comprimida será la doble capa
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Sedimentación
La velocidad a la cual sedimentan las partículas en una suspensión tiene relación con un tamaño y densidad y con la viscosidad del medio de suspensión.
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VOLUMEN DE SEDIMENTACIÓN
Es la relación entre el volumen de equilibrio del
sedimento (ψ) y el volumen total de la suspensión (α).
Así:F = ψ / α. Varia entre 0 y 1.F = 0.75; el 75 % del volumen total de
recipiente esta aparentemente ocupado por lo floculos porosos, que forman el sedimento.
F = 1; no hay sedimento aparente aún cuando el sistema está floculado. Es la suspensión IDEAL, ya que bajo estas condiciones no hay sedimentación.
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Ley de Stokes
La ley de Stokes se refiere a la fuerza de fricción experimentada por objetos esféricos moviéndose en el seno de un fluido viscoso en un régimen laminar de bajos números de Reynolds. Fue derivada en 1851 por George Gabriel Stokes tras resolver un caso particular de las ecuaciones de Navier-Stokes. En general la ley de Stokes es válida en el movimiento de partículas esféricas pequeñas moviéndose a velocidades bajas.
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Ley de Stokes
R= radio de la esferav= velocidadη= viscosidad del fluido
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Ley de Stokes
La condición de bajos números de Reynolds implica un flujo laminar lo cual puede traducirse por una velocidad relativa entre la esfera y el medio inferior a un cierto valor crítico. En estas condiciones la resistencia que ofrece el medio es debida casi exclusivamente a las fuerzas de rozamiento que se oponen al deslizamiento de unas capas de fluido sobre otras a partir de la capa límite adherida al cuerpo. La ley de Stokes se ha comprobado experimentalmente en multitud de fluidos y condiciones.
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Ley de StokesSi las partículas están cayendo
verticalmente en un fluido viscoso debido a su propio peso puede calcularse su velocidad de caída o sedimentación igualando la fuerza de fricción con el peso aparente de la partícula en el fluido.
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Ley de Stokes.
donde:
Vs es la velocidad de caída de las partículas (velocidad límite)
g es la aceleración de la gravedad ρp es la densidad de las partículas
ρf es la densidad del fluido η es la viscosidad del fluido
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