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SULFONAMIDASSULFONAMIDASHISTORIAHISTORIA
En 1908:Gelmo investigando las propiedades tintoriales de ciertos agentes, prepara la sulfanilamida.Sus propiedades antimicrobianas no fueron utilizadas hasta 25 años después
En 1932: Gerhard Domag estudia las propiedades antimicrobianas
del Prontosil rubrum (profarmaco) (sulfonamida)
Protegía conejos afectados c/
cocos g+
En 1933, Foerester: informa
sobre el primer uso clínico
En 1938 Domag recibe el
premio nóbel
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Formula QuímicaFormula Química
Estructura similar al PABA un factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico.
Nucleo benceno Grupo amino (NH2)en posición 4 (actividad farmacológica)Grupo sulfonamida (So2NH2)/sustituciones en posición 1(Radical sulfonil (SO2) unido al carbono 1 del anillo bencenico
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Tm tiene una potencia de 20 a 100 veces mayor que el sulfametoxazole (20 partes de sulfa y 1 de tm)
Vida media del trimetoprim es de : 11 horas.Vida media del sulfametoxazol es de: 10 horas
PROPIEDADES FARMACOLOGICASAbsorcion GI (ID)/ 80-100%Vagina; tracto respiratorio, piel y mucosa oralReacciones tóxicas o de hipersensibilidad
USO PROFILACTICO: Fiebre reumática (alergia)
USO TERAPEUTICOSulfisoxazole y sulfadiazina En Colitis ulcerosa y enteritis
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Pasan a través de
la placenta y llegan
a la circulación fetal
Produciendo toxicidad
en el feto (Kernicterus)
Administrada a neonatos, o aembarazadas en el III trimestre, puede provocar kernicterus en el recién nacido, o en el feto
En el neonato la bilirrubina libre, puede depositarse en los núcleos grises cerebrales provocando ictericia nuclear o kernicterus, una encefalopatía tóxica.
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INTERACCIONES
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CONTRAINDICACIONES
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DosisDosis Tipo Antibiotico dosis recondaciones
Sulfatiazol
2 gotas cada 2 a 4 horas.
aplicar en el canal auditivo, se recomienda taponar el oído con algodón luego de la aplicación. No debe calentar la solución antes de aplicarla.
sulfadiazina
Adultos: 2-4g dosis inicial, seguidos de 0.5-1g cada 3-6h (habitualmente) VO, VI
Niños: 0,15 g/ kg/ 24 horas, 4 g/ m2/ 24 horas una vez pasado el período neonatal. Dosis máxima: 2 g cada 6 hs. Dosis mínima: 0,5 g cada 6 hs.
Ingestión de líquidos para producir diuresis de 1200ml.
Administrar bicarbonato de sodio para aminorar el riesgo de cristaluria
Acción corta o intermedia
Sulfisoxazol Adultos 2-4g dosis inicial seguidos de 1-2g cada 6h, VO. Niños menores de 2 meses 0.75 mg/kg/dia seguidos de 150mg/kg/dia VO em cuatro dosis
Tipo Antibiotico dosis recondaciones Sulfametoxazol Adultos 160-800
mg cada 12 horas por 7 a 14 días VO IM I V. J arabe Niños de 6 meses: Tomar ½ cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas. Niños de 6 meses a 5 años: Tomar 1 cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas. Niños de 6 a 12 años: Tomar 1 cucharada sopera (10 ml) cada 12 horas. Adultos: Tomar 2 cucharadas soperas (20 ml) cada 12 horas. Duración del tratamiento: 10 a 14 días.
No administrar en pacientes con deficiencia de ácido fólico.
Sulfametrol Adultos y niños mayores de 12 años 1tablat cada 12 h / 5 días, cada tableta 800mg VO
Utilizar durante la hemodiálisis
Accion intermédia
sulfadoxina Adultos 1 tableta cada 12 h/3 días VO niños de 1año de t 1-3 años ½ 4-8 años 1t 9-12 2t
Dosis unica de 3 tabletas para adultos donde hay resistencia a la cloroquina
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Tipo Antibiotico dosis recondaciones Sulfadimetoxina Dosis inicial de
50mg/ kg/ 24h segida de dosis de 25mg/ kg/ 3-6 dias
Ingestión de líquidos para producir diuresis de 1200ml.
Sulfametoxipiridazina 30mg/ kg/ 3-5 dias Vigilancia hepática,
Controles hematológicos si se alarga el tratamiento
De acción larga
Sulfametoxidiazina Dosis inicial de 50mg/ kg/ 24h segida de dosis de 25mg/ kg/ 3-6 dias
De uso tópico
Sulfadiazina argéntica Aplicación tópica 1-2 veces al día
Escasos efectos adversos se utiliza en quemaduras
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MEDIDAS PARA EVITAR RESISTENCIA