Sustituyentes aromticos en posicin 5 aumenta la actividad antinflamatoriaejm: diflunisal

Sustituciones por halgenos en el anillo aumentan laPotencia ytoxicidad

Efectos secundarios GI dependen de este grupo.ODerivado amida como salicilamida: mantienen su propiedades analgsicas pero desaparecen susOH propiedad antinflamatorias.

OH-fenlico en posicin orto, pues los cidos en Meta y para hidroxibenzoico son inactivosOH .

ACIDO SALICILICO

Sustituyentes sobre el N, reducen la basicidad, tambin reducen la actividad a menos que el sustituyente sea metablicamente estable

Amidas derivados de cidos aromticos son menos activos o inactivos (N-fenilbennzamida)

Son menos txicos que sus correspondientes derivados de acetanilidaEsterificacin del fenol con grupos metil o propil producen mayores efectos secundarios que los grupos etilANILINICOS

Paracetamol

3,5ceto-pirazol sustituido con un fenilo y cadenas alquilicas: dipirona, propifenazona, aminopirina y fenazona

Dipirona (metamizol)PIRAZOLNICOS3,5ceto-pirazol sustituido con ms de un fenilo y cadenas alqulicas: fenilbutazon, oxifembutazona, sultinilpirazona y bumadizona

DERIVADOS DE ACIDOS ARIL ALCANOICOS

El agregado de otra zona no coplanar con el anillo aromtico, lipoflica, aumenta la actividad.La sustitucin por un metilo en el carbono que separa al centro aromtico del cido aumenta la actividad antiinflamatoria. Los cidos alfa-metilacticos o propinicos 2-sustituidos resultantes se han denominado con la terminacin profenos.El centro de acidez est generalmente localizado en un tomo de C adyacente a una superficie plana como ser un anillo aromtico o heteroaromtico. La distancia entre estos centros es crtica debido a que si se aumenta en dos o tres carbonos la actividad disminuye.Si se esterifican los cidos o se forman amidas de los cidosCarboxlicos, pueden ser hidrolizados metablicamente y por ello ser activos.IBUPROFENO

FENAMATOSLa posicin ms que la naturaleza de la funcin cido es crtica para la actividad. Los derivados de los cidos antranlicos son activos, mientras que los m- y p- amino benzoicos no lo son.

El grupo NH del cido antranlico es esencial para la actividad yaque su reemplazo por: O, CH2, S, SO2, N-CH3 o N-COCH3 reduce significativamente la actividad.En los derivados disustitudos, cuando la naturaleza de los sustituyentes es la misma, la disustitucin 2, 3- es la ms efectiva.La sustitucin por CF3 en C3 aumenta la actividad, un 2Cl es ms potente que un 3 Cl.La sustitucin en el anillo antranlico disminuye la actividadcidos Meclofenmico

Menos RAM G.I y renales Carboxiamidas alqulicas